cholinesteraseremmers, centraal werkend
Werking
Werkingsmechanisme
De groep centraal werkende cholinesteraseremmers:
- vormt met acetylcholinesterase een complex waardoor het enzym tijdelijk wordt geïnactiveerd. De cholinerge neurotransmissie verbetert door langere aanwezigheid van acetylcholine in de synaptische spleet.
Effect
- gaat bij een klein deel van de patiënten met lichte tot matig ernstige Alzheimer-dementie op de korte termijn (9–12 mnd.) verdere verslechtering van het globaal functioneren en de instrumentele algemene dagelijkse levensverrichtingen (IADL) tegen en geeft een beperkte cognitieve verbetering;
- beïnvloedt het beloop van de ziekte niet.
Typerende bijwerkingen
Relatief frequent
- gastro-intestinale klachten (misselijkheid, anorexie, buikpijn, diarree, braken).
Minder frequent
- hoofdpijn;
- duizeligheid;
- syncope;
- centrale bijwerkingen (levendig dromen, agitatie, verwarring, hallucinatie);
- spierkrampen;
- gewichtsverlies.
Meer informatie
De centraalwerkende cholinesteraseremmers worden doorgaans goed verdragen 1. De meest genoemde bijwerkingen (> 10%) bij dementie zijn gastro-intestinaal van aard (misselijkheid, anorexie, buikpijn, diarree, braken). Minder vaak (< 5%) zijn hoofdpijn, duizeligheid en syncope gemeld. De bijwerkingen zijn dosisafhankelijk en met name de perifere bijwerkingen kunnen aanleiding geven tot stoppen van de medicatie 2. Door langzame dosistitratie over een periode van 8-12 weken is het beter te verdragen.
Er zijn aanwijzingen dat centraalwerkende cholinesteraseremmers kunnen leiden tot ernstige bijwerkingen als syncope (1-2%), ritme- en geleidingsstoornissen (< 1%) waardoor in enkele gevallen pacemakerimplantatie nodig was 2. Vanwege dit risico is voorzichtigheid geboden bij patiënten met cardiovasculaire aandoeningen zoals het ‘sick sinus syndrome’ of andere supraventriculaire hartgeleidingsstoornissen zoals sinoartriaal of atrioventriculair blok. Bij het optreden van syncope moet de mogelijkheid van hartblok of lange sinuspauzes worden overwogen.
Rivastigmine bestaat in zowel capsule- als pleistervorm. De pleistervorm lijkt een gunstiger bijwerkingenprofiel te hebben, met name met betrekking tot gastro-intestinale klachten. Wel komen vaak lichte huidreacties op de plaats van toediening voor, met name erytheem en jeuk. Deze kunnen soms aanleiding zijn voor verminderde therapietrouw of stoppen van de medicatie 2.
Kosten
Kosten laden…Vergelijken
cholinesteraseremmers, centraal werkend vergelijken met een andere geneesmiddelgroep.
Zie ook
Indicaties
Bronnen
- 1 Brunton LL, et al. (eds). Goodman and Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics. 13th ed. New York: McGraw-Hill, 2017.
- 2 NVKG. Cholinesteraseremmers bij dementie, 2014 in Richtlijn Dementie. 2021. Geraadpleegd september 2022, via richtlijnendatabase.nl.