dexketoprofen

NSAID's, systemisch M01AE17

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Stadium (als trometamolzout) Menarini Benelux nv

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
25 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

dexketoprofen vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Dexketoprofen heeft geen meerwaarde boven de klassieke NSAID’s (diclofenac, ibuprofen en naproxen), waarmee meer ervaring is.

Bij acute nociceptieve pijn

Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.

Bij acute hevige nociceptieve pijn

(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.

Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn

Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.

Bij chronische kanker-gerelateerde pijn

Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.

Bij dysmenorroe kan plaatselijke warmte de pijn verlichten; als geneesmiddel kan paracetamol of een NSAID (ibuprofen, naproxen, diclofenac) worden gebruikt. NSAID’s lijken effectiever door remming van de prostaglandineproductie en daarmee de uteruscontractie. Hormonale anticonceptie (sub-50 combinatiepil, hormoonspiraal) kan de pijn ook verlichten.

Indicaties

  • Symptomatische behandeling van lichte tot matige pijn, zoals spierpijn, dysmenorroe en kiespijn.

Gerelateerde informatie

Doseringen

De kortst mogelijke behandelduur en de laagst effectieve dagdosering toepassen. De tabletten kunnen worden gehalveerd.

Klap alles open Klap alles dicht

Lichte tot matige pijn

Volwassenen

12,5 mg 4–6×/dag of 25 mg 3×/dag; max. 75 mg/dag. Ouderen aanvankelijk max. 50 mg/dag, zo nodig verhogen naar 75 mg/dag.

Verminderde nier- of leverfunctie: Bij een milde nierfunctiestoornis (creatinineklaring 60–90 ml/min) en bij milde tot matige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 5–9) aanvankelijk max. 50 mg/dag. Zie ook de rubriek Contra-indicaties.

Toediening: Bij acute pijn ten minste 30 minuten voor de maaltijd innemen met een glas water. Bij maagklachten tijdens of direct na de maaltijd innemen.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): maag-darmstoornissen zoals dyspepsie, misselijkheid, braken, diarree, buikpijn.

Soms (0,1-1%): gastritis, obstipatie, flatulentie, droge mond. Hoofdpijn, duizeligheid, slaperigheid, slapeloosheid, gespannenheid. Huiduitslag, plotselinge roodkleuring gezicht, vertigo, asthenie, rillingen, malaise, vermoeidheid, pijn, hartkloppingen.

Zelden (0,01–1%): anorexie, ulcus pepticum, gastro-intestinale bloeding of perforatie (soms fataal). Paresthesieën, syncope, hypertensie, zweten, acne, rugpijn, menstruatiestoornissen, prostaatklachten. Urticaria, perifeer oedeem, larynxoedeem, bradypneu, acuut nierfalen, polyurie, hepatitis, afwijkende leverfunctiewaarden.

Zeer zelden (< 0,01%): pancreatitis, dyspneu, bronchospasme, tinnitus, wazig zien, tachycardie, hypotensie. Toxische epidermale necrolyse, Stevens-Johnsonsyndroom, fotosensibilisatie, jeuk, angio-oedeem, anafylactische reacties, neutropenie, trombocytopenie, nefritis, nefrotisch syndroom, hepatocellulaire beschadiging.

Verder zijn gemeld: bloed in de ontlasting, haematemesis, ulceratieve stomatitis, opvlamming van colitis en M. Crohn, gastritis. Bij andere NSAID's zijn gemeld: hartfalen, aseptische meningitis, hematologische reacties (purpura, aplastische en hemolytische anemie, agranulocytose, medullaire hypoplasie).

Interacties

Bij gelijktijdig gebruik van DOAC's of vitamine K-antagonisten is er meer kans op bloedingen.

Bij combinatie met heparinen neemt het bloedingsrisico toe, via remming van de trombocytfunctie en beschadiging van het maag-darmslijmvlies. Alleen toepassen onder strikte controle.

Bij combinatie met een ander NSAID incl. COX-2-remmers en hoge doses salicylaten (≥ 3g/dag) neemt de kans op ulcera en bloedingen in maag en darmen toe.

Bij gelijktijdig gebruik met SSRI's of corticosteroïden kan het risico op gastro-intestinale complicaties toenemen (m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig).

NSAID's kunnen de plasmaspiegels van lithium en hartglycosiden (bv. digoxine) verhogen.

De plasmaspiegel van methotrexaat kan toenemen, waardoor toxische verschijnselen kunnen ontstaan.

De nefrotoxiciteit van ciclosporine en tacrolimus kan worden versterkt door NSAID's, via een effect van prostaglandinen in de nier. Volg de nierfunctie tijdens combinatietherapie.

NSAID's kunnen het effect van bloeddrukverlagende middelen en bij hartfalen het effect van lisdiuretica verminderen.

Bij een verminderde nierfunctie kan door de combinatie met een RAAS-remmer de nierfunctie verder achteruit gaan.

Bij comedicatie met tenofovir kunnen de ureum- en creatininespiegel stijgen; controleer de nierfunctie.

Bij comedicatie met deferasirox neemt de kans op gastro-intestinale toxiciteit toe.

Bij comedicatie met pemetrexed kan de eliminatie van pemetrexed afnemen; vermijd een NSAID bij een lichte tot matige nierfunctiestoornis (creatinineklaring 45-79 ml/min) gedurende 2 dagen voor tot 2 dagen na de toediening van pemetrexed.

Probenecide kan de plasmaconcentratie van dexketoprofen verhogen. Dit is mogelijk een gevolg van remming van de tubulaire niersecretie en de glucuronideconjugatie. Verlaag de dosering van dexketoprofen.

Zwangerschap

Dexketoprofen passeert de placenta.

Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van NSAID's in de vroege fase van de zwangerschap kan leiden tot meer kans op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis. In dierproeven is een verhoogd pre- en post-implantatie verlies, embryo-foetale letaliteit en een verhoogde incidentie van malformaties gezien.

Farmacologisch effect: Bij gebruik tijdens het 3e trimester kunnen bij de foetus voortijdige sluiting van de ductus arteriosus (vernauwing in het 2e trimester), pulmonale hypertensie, verminderde nierfunctie of nierinsufficiëntie met oligohydramnie (vanaf week 20) optreden; bij de moeder weeënremming, en bij moeder en kind verlenging van de bloedingstijd.

Advies: Tijdens de eerste helft van de zwangerschap alleen op strikte indicatie toepassen, in een zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk (max. 1 week). Overweeg als NSAID's, alleen op zeer strikte indicatie, langdurig of in een hoge dosering worden gebruikt (zoals bij reumatoïde artritis), vanaf 20 weken prenatale controle op oligohydramnie en vernauwing van de ductus arteriosus. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester.

Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.

Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd wegens ontbreken van gegevens.

Contra-indicaties

  • ulcus pepticum (actief of in de anamnese), maag-darmbloedingen (actief of in de anamnese), maag-darmperforatie, gastritis, chronische dyspepsie;
  • actieve colitis ulcerosa of M. Crohn;
  • cerebrovasculaire of andere bloedingen;
  • hemorragische diathese of andere stollingsziekten;
  • ernstig hartfalen;
  • optreden van astma-aanval, urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van acetylsalicylzuur of andere NSAID's;
  • bekende foto-allergische of fototoxische reacties bij behandeling met fibraten;
  • ernstige dehydratie;
  • matig tot ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 59 ml/min);
  • ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore ≥ 10).

Zie ook de rubrieken Zwangerschap en Lactatie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Gastro-intestinale bloeding, ulceratie en perforatie zijn gemeld bij alle NSAID's, gedurende elk moment van de behandeling, met of zonder waarschuwingssymptomen of maag-darmklachten bij eerder gebruik. Wees voorzichtig bij meer kans op gastro-intestinale bloeding, ulcus of perforatie, bv. bij hogere doseringen, ulcus in de voorgeschiedenis en bij ouderen. Begin bij ouderen met de laagst mogelijke dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen. Controleer bij een voorgeschiedenis van oesofagitis, gastritis en/of peptisch ulcus op volledige genezing alvorens de behandeling te starten.

Wees ook voorzichtig bij inflammatoire darmziekten (in remissie), allergische aandoeningen in de anamnese, acute intermitterende porfyrie, hematopoëtische aandoeningen, lupus erythematodes, gemengde bindweefselziekte, lever- en nierfunctiestoornissen, dehydratie (zorg voor voldoende vochtinname), hypertensie, hartfalen, ischemische hartziekte, perifeer arterieel vaatlijden, cerebrovasculaire ziekte en bij risicofactoren voor cardiovasculaire ziekte (o.a. diabetes mellitus, hyperlipidemie, roken) en direct na een zware operatieve ingreep.

Sommige NSAID's zijn (vooral bij langdurig gebruik en in hoge doses) in verband gebracht met iets meer kans op arteriële trombose.

Astma-aanvallen en bronchospasmen kunnen optreden, vooral bij patiënten die allergisch zijn voor NSAID's.

Niet gebruiken in geval van Varicella wegens kans op verergering van ernstige infectieuze complicaties van huid en weke delen.

Dexketoprofen kan de symptomen van een infectieziekte maskeren, wat kan leiden tot een vertraagde start van een passende behandeling. Dit is waargenomen bij community-acquired pneumonie en bacteriële complicaties bij varicella. Monitor de infectie.

Bij optreden van bloedbeeldafwijkingen, ernstige leverfunctiestoornissen en bij gastro-intestinale ulcera of bloedingen de behandeling staken.

Bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling staken, aangezien ernstige en soms fatale huidreacties met NSAID's zijn gemeld.

De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.

Eigenschappen

NSAID. Dexketoprofen is een arylpropionzuurderivaat met een analgetische, antiflogistische en antipyretische werking. Verder remt dexketoprofen de trombocytenaggregatie.

De analgetische werking begint na 30 minuten en houdt 4–6 uur aan.

Kinetische gegevens

T max 15–60 min (verlengd door voedsel).
V d < 0,25 l/kg.
Eiwitbinding 99%.
Metabolisering in de lever vnl. door conjugatie tot glucuronide.
Eliminatie met de urine.
T 1/2el 1,65 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

dexketoprofen hoort bij de groep NSAID's, systemisch.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links