tolperison

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Tolpermyo (hydrochloride) Will-Pharma bv

Toedieningsvorm: Tablet, filmomhuld
Sterkte: 50 mg, 150 mg

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

tolperison vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Indien bij spasticiteit als gevolg van beroerte behandeling met orale spasmolytica aan de orde is, kan naast baclofen en tizanidine tolperison worden overwogen. Een keuze tussen deze middelen is moeilijk te maken aangezien iedere patiënt anders zal reageren op deze middelen.

ZIN-rapport 2016 tolperison Tolpermyo® spasticiteit na beroerte

Indicaties

Symptomatische behandeling van spasticiteit na beroerte bij volwassenen.

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Spasticiteit na beroerte

Volwassenen

Oraal: Titreren op geleide van behoefte en tolerantie. Gebruikelijk is: 150–450 mg/dag, verdeeld over 3 doses.

Verminderde nierfunctie: er is hierbij weinig ervaring en er treden meer bijwerkingen op. Bij een matig verminderde nierfunctie titreren met een nauwlettende controle van de nierfunctie en conditie van de patiënt. Niet gebruiken bij een ernstig verminderde nierfunctie.

Verminderde leverfunctie: er is hierbij weinig ervaring en er treden meer bijwerkingen op. Bij een matig verminderde leverfunctie titreren met een nauwlettende controle van de leverfunctie en conditie van de patiënt. Niet gebruiken bij een ernstige verminderde leverfunctie.

Toediening: De tablet na de maaltijd innemen met een glas water; zorg voor consistente toediening in relatie tot maaltijden, omdat onvoldoende voedselopname een veel lagere biologische beschikbaarheid geeft.

Bijwerkingen

Soms (0,1-1%): asthenie, malaise, vermoeidheid. Buikpijn, diarree, droge mond, dyspepsie, misselijkheid. Slaapstoornis, slapeloosheid. Pijn in ledemaat, spierpijn, spierzwakte. Anorexie. Duizeligheid, hoofdpijn, hypotonie, slaperigheid.

Zelden (0,01-0,1%): dyspneu, neusbloeding, tachypneu, verlaagde bloeddruk. Dorst, warmtegevoel, zich dronken voelen. Leukocytose. Overmatig blozen. Angina pectoris, hartkloppingen, tachycardie. Allergische dermatitis, huiduitslag, hyperhidrose, jeuk. Overgevoeligheidsreactie waaronder anafylactische reactie, urticaria. Lichte leverbeschadiging, abdominale distensie, braken, epigastrische pijn, obstipatie. Onvrijwillige urinelozing, proteïnurie. Verhoogd bilirubine, abnormale leverenzymen, verlaagde trombocytentelling. Afwijkend gezichtsvermogen, wazig zien. Tinnitus, vertigo. Verminderde activiteit, depressie. Aandachtsstoornis, tremor, gevoelsuitval, stuipen, lethargie, tremor, zintuiglijke stoornissen.

Zeer zelden (< 0,01%): pijn op de borst, verwardheid. Anemie, lymfadenopathie. Bradycardie. Anafylactische shock. Verhoogd creatinine. Osteopenie. Polydipsie.

Interacties

Het verhoogt de bloedspiegel van dextromethorfan en waarschijnlijk ook van andere CYP2D6-substraten, zoals tolterodine, venlafaxine, atomoxetine, metoprolol en nebivolol.

Overweeg bij gelijktijdige toediening met andere centraal werkende spierrelaxantia dosisverlaging van tolperison.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijke effecten.

Advies: Volgens de fabrikant alleen gebruiken als de verwachte voordelen eenduidig opwegen tegen het eventuele risico voor de foetus (met name in het 1^e trimester).

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.

Advies: Volgens de fabrikant is gebruik gecontra-indiceerd vanwege onvoldoende gegevens.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

Myasthenia gravis.

Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Lactatie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij optreden van overgevoeligheidsreacties onmiddellijk de behandeling stoppen. Vrouwen en patiënten met overgevoeligheid voor andere geneesmiddelen of met een voorgeschiedenis van allergie hebben meer kans op overgevoeligheidsreacties. Wees voorzichtig bij overgevoeligheid voor lidocaïne door kruisovergevoeligheid vanwege de vergelijkbare chemische structuur.

De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.

Overdosering

Symptomen

Slaperigheid, misselijkheid, braken, epigastrische pijn, tachycardie, hypertensie, bradykinesie en vertigo. In ernstige gevallen: insulten, ademhalingsdepressie, apneu en coma.

Neem voor meer informatie over een vergiftiging met tolperison contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Tolperison is een centraal werkend spierrelaxans. Het exacte werkingsmechanisme is onbekend. Het bindt sterk aan het zenuwweefsel, met name in de hersenstam, het ruggenmerg en de perifere zenuwen. Het belangrijkste effect is remming van de reflexbogen en dalende banen. De chemische structuur is vergelijkbaar met die van lidocaïne; evenals lidocaïne heeft het een membraanstabiliserend effect en vermindert het de prikkelbaarheid van primaire afferenten en motorische neuronen. Het remt op dosisafhankelijke wijze de spanningsgevoelige natriumkanalen, waardoor de amplitude en frequentie van het actiepotentiaal verlaagd worden. Daarnaast heeft tolperison een remmend effect op de spanningsgevoelige calciumkanalen, waardoor de transmitterafgifte uit de primaire afferenten verminderd kan zijn. Tolperison is een zwakke adrenerge antagonist en heeft een antimuscarinerg effect.

Kinetische gegevens

F	20%, vanwege significant first-pass-metabolisme. Bij een vetrijke maaltijd is de biologische beschikbaarheid 2× zo groot.
T _max	0,5–1,5 uur. Bij een vetrijke maaltijd is de T_max met 30 min verlengd.
Metabolisering	uitgebreid in de lever en nieren.
Eliminatie	via de nieren, > 99% als metabolieten.
T _1/2el	1,5 uur (na i.v.-toediening); 2,5 uur (na orale toediening)

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd