prilocaïne

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Citanest (hydrochloride) Aspen Netherlands bv

Toedieningsvorm: Injectievloeistof
Sterkte: 10 mg/ml
Verpakkingsvorm: flacon 50 ml

Toedieningsvorm: Injectievloeistof
Sterkte: 20 mg/ml
Verpakkingsvorm: flacon 50 ml

Prilotekal (hydrochloride) XGVS Nordic Pharma bv

Toedieningsvorm: Injectievloeistof
Sterkte: 20 mg/ml
Verpakkingsvorm: ampul 5 ml

Ampullen zijn uitsluitend voor éénmalig gebruik.

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

prilocaïne vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Gezien het indicatiegebied zal de toepassing van prilocaïne in hoofdzaak beperkt blijven tot de kliniek. Voor zover buiten de kliniek gebruikt, behoort het tot de zogenaamde spreekkamerutensiliën, die reeds in het honorarium van de arts en tandarts zijn inbegrepen.

Indicaties

Citanest

Volwassenen en kinderen ≥ 6 maanden:

infiltratie-anesthesie;
intraveneuze regionale anesthesie bij kleine operatieve ingrepen;
geleidingsanesthesie.

Prilotekal

spinale anesthesie bij volwassenen bij kortdurende operaties.

Doseringen

De aanbevolen doses gelden voor een lichaamsgewicht van 70 kg en de dosering dient te worden aangepast aan leeftijd, gewicht en conditie van de patiënt.

Klap alles open Klap alles dicht

Anesthesie (Citanest)

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar

de maximale dosis: 500 mg.

Operatieve anesthesie: 5 mg/ml: tot 40–60 ml; werking binnen 10–15 min.

Intra-articulaire blokkade: 5 mg/ml: tot 60 ml; werking binnen 5–10 min gedurende 0,5–1 uur na 'wash out'. 10 mg/ml: tot 40 ml; werking binnen 5–10 min gedurende 0,5–1 uur na 'wash out'.

Infiltratieanesthesie: 5 mg/ml: tot 100 ml; werking binnen 1–2 min gedurende 1,5–2 uur. 10 mg/ml: tot 50 ml; werking binnen 1–2 min gedurende 2–3 uur.

Geleidingsanesthesie: 10 mg/ml: vingerblokkade 1–5 ml; werking binnen 2–5 min gedurende 1,5–2 uur. Intercostale blokkade 2–5 ml; werking binnen 3–5 min gedurende 1–2 uur.

Grote zenuwblokkade plexus brachialis: 10 mg/ml: 30–50 ml (werking binnen 15–30 min gedurende 1,5–2 uur); 20 mg/ml: 15–20 ml (werking binnen 15–30 min gedurende 2–3 uur).

Kinderen 6 maanden–12 jaar

Tot max. 5 mg/kg; bij kinderen met overgewicht en vochtretentie is een geleidelijke dosisvermindering nodig, gebaseerd op het ideale lichaamsgewicht.

Spinale anesthesie (Prilotekal)

Volwassenen

Spinaal: 20 mg/ml: verlenging sensorische blokkade T10 (met ca. 100–130 min): 2–3 ml; max. 4 ml.

Overweeg de dosis te verlagen bij verminderde lever- of nierfunctie, ouderen en bij patiënten met een slechte algemene conditie of comorbiditeit (bv. vaatocclusie, arteriosclerose, diabetische polyneuropathie).

Toediening

Voor het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen; het injecteren van de koude oplossing is pijnlijk.

De 5 mg/ml oplossing Citanest bereiden door het verdunnen van een 10 mg/ml oplossing met hetzelfde volume iso-osmotische zoutoplossing.

De multidose-flacons met conserveermiddel (Citanest) niet voor intrathecale, intracisternale, epidurale, intrabulbaire of retrobulbaire toedieningsweg gebruiken.

Prilotekal alleen gebruiken voor spinale anesthesie, niet voor epidurale anesthesie.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): met name na epidurale blokkade hypotensie, misselijkheid.

Vaak (1-10%): paresthesie, duizeligheid, braken.

Soms (0,1-1%): centrale toxiciteit (convulsie, paresthesie rond de mond, gevoelloze tong, hyperacusis, visusstoornis, tremor, tinnitus, dysartrie, bewusteloosheid), bradycardie, hypertensie.

Zelden (0,01-0,1%): allergische en anafylactische reacties, jeuk, neuropathie, perifere zenuwbeschadiging (aanhoudende anesthesie, parese van onderste extremiteiten, verlies van sfinctercontrole), methemoglobinemie en cyanose, arachnoïditis, diplopie, hartstilstand, hartaritmieën, ademhalingsdepressie.

Vooral na hoge doses, te snelle absorptie of per abuis gegeven intravasculaire injectie kunnen verschijnselen van overdosering optreden.

Interacties

Toediening van lokaal-anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum. Bij gebruik van anticoagulantia is subarachnoïdale anesthesie gecontra-indiceerd. Bij gebruik van klasse III-antiaritmica (amiodaron), ECG-bewaking overwegen, omdat additieve cardiale effecten optreden. Gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen die de vorming van methemoglobine kunnen induceren, zoals sulfonamiden, anti-malariamedicatie en nitroglycerine doet de kans op methemoglobinemie toenemen.

Zwangerschap

Prilocaïne passeert de placenta.

Teratogenese: onvoldoende gegevens.

Farmacologisch effect: Gebruik van hoge dosering tijdens zwangerschap of bevalling kan bij de neonaat methemoglobinemie veroorzaken en mogelijk foetale bradycardie, acidose en centrale demping. Na een paracervicaal blok of pudendus-anesthesie bij obstetrische indicaties is neonatale methemoglobinemie gemeld.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt, alleen bij een urgente indicatie en in een lage dosis. Bij gebruik tijdens de bevalling kunnen bijwerkingen bij de pasgeborene optreden, zoals bradycardie en ademhalingsdepressie. Niet toepassen bij paracervicale of pudendale blokkade.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: niet bekend.

Advies: Gebruik ontraden in verband met onvoldoende gegevens en het risico van methemoglobinemie. Eenmalige toepassing bij de tandarts is waarschijnlijk geen probleem gezien de kleine hoeveelheid die daarbij wordt gebruikt. De borstvoeding niet eerder dan ca. 24 uur na de behandeling hervatten.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype of voor het conserveermiddel;
ernstige problemen met de hartgeleiding;
ernstige anemie;
gedecompenseerd hartfalen;
cardiogene en hypovolemische shock;
aangeboren of verworven methemoglobinemie;
kinderen < 6 maanden vanwege meer kans op methemoglobinemie.

Daarnaast bij Prilotecal:

algemene contra-indicaties voor intrathecale anesthesie: ziekten aan het centraal zenuwstelsel, zoals meningitis, tumoren, poliomyelitis, hersenbloeding; spinale stenoses en ziekten (bv. spondylitis, tuberculose tumoren) of recent trauma aan de wervelkolom; pernicieuze anemie met symptomen die op aantasting van het ruggenmerg wijzen; pyogene infecties van de huid in de onmiddellijke buurt van de injectieplaats; sepsis; cardiogene of hypovolemische shock; stoornissen in de bloedstolling of behandeling met anticoagulantia.
intravasculaire injectie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Terughoudendheid is geboden bij acute porfyrie. Voorzichtigheid is geboden bij ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, bij ouderen, een slechte algehele conditie, bij partieel of totaal AV-blok, bloedarmoede of cardiale insufficiëntie.

Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal-anesthetica van het amidetype.

Epidurale anesthesie kan hypotensie en bradycardie veroorzaken; behandel hypotensie onmiddellijk met een i.v.-sympathicomimeticum, herhaal zo nodig.

Bij retro- en peribulbaire injectie van een lokaal-anestheticum zijn in zeldzame gevallen ernstige (oog)weefselreacties gemeld.

Om bijwerkingen te voorkomen, gebruik zoveel mogelijk de minimaal effectieve dosis en overschrijd de maximale dosis niet; dien de injectie langzaam toe en aspireer daarbij enkele malen om intravasculaire injectie te voorkomen. Continue intra-articulaire infusie wordt afgeraden, vanwege kans op chondrolyse. Bij langdurige blokkade kan lokale beschadiging van de zenuw optreden.

Vooral bij ouderen, en zwangeren in de laatste periode van de zwangerschap is voorzichtigheid geboden met spinale anesthesie vanwege de toegenomen kans op een hoog of totaal-spinaalblok: daarom wordt aanbevolen de dosis van het anestheticum te verlagen. Prilotekal niet gebruiken bij kinderen < 18 jaar.

Hulpstoffen:

Methylparahydroxybenzoaat of propylparahydroxybenzoaat in de injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen veroorzaken. Vloeistoffen die conserveermiddelen bevatten niet intrathecaal, intracisternaal, epiduraal, intrabulbair of retrobulbair toepassen;
Glucose in Prilotekal maakt dat het alleen te gebruiken is voor spinale anesthesie, en niet voor epidurale anesthesie;
Natrium: houd bij hoge dosering en strikte natriumbeperking rekening met het natriumgehalte in de injectievloeistof.

Overdosering

Therapie

Verhoogde methemoglobinewaarden, in eerste instantie behandelen met zuurstoftoediening, kunnen binnen 15 minuten worden genormaliseerd met een eenmalige toediening van methyleenblauw i.v. (1–2 mg/kg lichaamsgewicht, = methylthioninechloride).

Neem voor meer informatie over een vergiftiging met prilocaïne contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Lokaal-anestheticum van het amidetype met middellange werkingsduur. Werkingsduur: afhankelijk van type blokkade; zie onder Doseringen.

Kinetische gegevens

Metabolisering	in lever, nieren en longen door amidasen tot o.a. o-toluïdine en N-propylamine. Vervolgens wordt o-toluïdine gehydroxyleerd tot 2-amino-3-hydroxytolueen en 2-amino-5-hydroxytolueen; metabolieten waaraan het optreden van methemoglobinemie wordt toegeschreven.
T _1/2el	1½ uur.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd