Geneesmiddelen

Stofnaam

Geneesmiddel

Indicatie

Toediening

clonidine

Catapresan, Clonidine

climacterische klachten hypertensie, essentiële of primaire

oraal, parenteraal (inj./inf.)

guanfacine

Intuniv

ADHD bij kinderen

oraal

methyldopa

Methyldopa

hypertensie, essentiële of primaire

oraal

moxonidine

Moxonidine

hypertensie, essentiële of primaire

oraal

Een volledig overzicht van alle indicaties per geneesmiddel kunt u vinden in de geneesmiddelteksten.

Werking

Werkingsmechanisme

Centraal aangrijpende antihypertensiva remmen de perifere sympathicusactiviteit door:

  • stimulering van de centrale α2-receptoren, die met een hoge dichtheid in de hersenstam voorkomen en/of

  • stimulering van de imidazoline1(I1)-receptor (in de rostrale ventrolaterale medulla van de hersenstam).

De antihypertensieve werking van methyldopa wordt toegeschreven aan de centrale α2-agonistische werking. Het antihypertensieve effect van clonidine en moxonidine berust waarschijnlijk voornamelijk op binding aan de I1-receptor.

Het exacte werkingsmechanisme bij climacterische klachten is nog onbekend.

Het werkingsmechanisme van guanfacine bij ADHD is onbekend.

Effect

Bij hypertensie

  • afname bloeddruk;

  • afname hartslag.

Bij climacterische klachten

  • mogelijke vermindering van de frequentie, ernst en duur van menopauzale opvliegers.

Typerende bijwerkingen

Relatief frequent

  • centrale bijwerkingen: vooral sedatie, droge mond, duizeligheid (zie onder ‘meer informatie’);
  • maag-darmstoornissen: obstipatie, misselijkheid, braken, diarree.

Minder frequent

  • rebound-effect (zie onder ‘meer informatie’).

Meer informatie

Het effect van centraal aangrijpende antihypertensiva op andere orgaanstelsels wordt mede bepaald door de mate van selectiviteit voor het cardiovasculaire systeem. Zo hebben de meeste α-sympathicomimetica ook een effect op het centrale zenuwstelsel. Dit uit zich vaak in sedatie, duizeligheid, vermoeidheid, droge mond, hoofdpijn en/of depressie.

Plotseling staken van een behandeling met centraal aangrijpende antihypertensiva kan leiden tot een rebound-effect, dat zich uit in acute stijging van de bloeddruk, opwinding, slapeloosheid, tremor, misselijkheid, hoofdpijn en hartkloppingen.