Geneesmiddelen
|
Stofnaam |
Geneesmiddel |
Indicatie |
Toediening |
|---|---|---|---|
|
Ambrisentan, Volibris |
oraal |
||
|
Bosentan, Tracleer |
oraal |
||
|
Opsumit |
oraal |
Een volledig overzicht van alle indicaties per geneesmiddel kunt u vinden in de geneesmiddelteksten.
Werking
Werkingsmechanisme
De endotheline(receptor)-antagonisten (ERA's), remmen de werking van endotheline-1 op de endotheline A (ETA)- en/of endotheline B (ETB)-receptor in de pulmonale arteriële vaten waardoor vasoconstrictie afneemt.
Effect
Toename van het hartminuutvolume zonder een versnelling van de hartslag, door:
- afname van pulmonale vaatweerstand;
- afname van systemische vaatweerstand.
Meer informatie
Endotheline A (ETA)- en B (ETB)-receptoren komen voor in het endotheel en de gladde spiercellen van de vaten. Stimulatie van deze receptoren door het neurohormoon endotheline-1 (ET-1) heeft een krachtige vasoconstrictie tot gevolg en bevordert lokale fibrose, celproliferatie en hypertrofie van het hart. Tevens is ET-1 pro-inflammatoir. Bij diverse hart- en vaataandoeningen, waaronder pulmonale arteriële hypertensie, zijn de ET-1-concentraties in het plasma en de weefsels verhoogd. De mate van deze verhoging hangt samen met de ernst van de aandoening.
Typerende bijwerkingen
Relatief frequent
- hoofdpijn;
- perifeer oedeem;
- neusverstopping;
- anemie;
- abnormale leverfunctie (vaker bij bosentan, het minst vaak bij macitentan).