Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Alfuzosine (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 2,5 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 10 mg
Xatral (hydrochloride) Genzyme Europe bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'XR'
- Sterkte
- 10 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Omnic (hydrochloride) Astellas Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'OCAS'
- Sterkte
- 0,4 mg
'OCAS' ='Oral controlled absorption system'.
Tamsulosine (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,4 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,4 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De begeleiding van mannen met aspecifieke mictieklachten, 'lower urinary tract symptoms' (LUTS), bestaat uit uitleg en niet-medicamenteuze adviezen. Het effect van medicamenteuze behandeling bij aspecifieke mictieklachten bij mannen, is zeer beperkt en meestal niet klinisch relevant. Dit komt waarschijnlijk doordat het werkingsmechanisme alleen gericht is op de prostaat- of blaasfunctie, terwijl de klachten vaak een multifactoriële oorzaak hebben. Overweeg medicatie alleen wanneer een niet-medicamenteuze behandeling onvoldoende helpt en de patiënt veel klachten heeft.
Overweeg bij hinderlijke aspecifieke mictieklachten zonder urgency of nycturie op de voorgrond, een α1-blokker.
Advies
De begeleiding van mannen met aspecifieke mictieklachten, 'lower urinary tract symptoms' (LUTS), bestaat uit uitleg en niet-medicamenteuze adviezen. Het effect van medicamenteuze behandeling bij aspecifieke mictieklachten bij mannen, is zeer beperkt en meestal niet klinisch relevant. Dit komt waarschijnlijk doordat het werkingsmechanisme alleen gericht is op de prostaat- of blaasfunctie, terwijl de klachten vaak een multifactoriële oorzaak hebben. Overweeg medicatie alleen wanneer een niet-medicamenteuze behandeling onvoldoende helpt en de patiënt veel klachten heeft.
Overweeg bij hinderlijke aspecifieke mictieklachten zonder urgency of nycturie op de voorgrond, een α1-blokker.
Offlabel: De medicamenteuze behandeling van een urinesteenaanval bestaat uit pijnstilling en bevordering van de steenlozing. Ten aanzien van de acute pijnstilling heeft diclofenac intramusculair de voorkeur. Kies bij onvoldoende effect of een contra-indicatie morfine subcutaan of intramusculair. Geef hierna voor recidiverende pijn gedurende enkele dagen een NSAID (oraal of rectaal) of opioïd (oraal). Overweeg ter bevordering van de steenlozing, offlabel, kortdurend een α1-blokker (voorkeur tamsulosine). In de tweedelijnszorg wordt na beeldvorming een α1-blokker alleen aanbevolen bij distale ureterstenen.
Indicaties
- Functionele symptomen van benigne prostaathyperplasie.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Lagere-urinewegsymptomen (LUTS) gerelateerd aan benigne prostaathyperplasie;
- Offlabel: bevordering van de lozing van nierstenen bij zowel mannen als vrouwen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Benigne prostaathyperplasie
Volwassenen (incl. ouderen)
Tablet met gereguleerde afgifte: 10 mg 1×/dag na het avondeten.
Verminderde leverfunctie: Bij milde tot matige leverinsufficiëntie: begindosering 2,5 mg 1×/dag; indien nodig verhogen tot 2,5 mg 2×/dag. De eerste dosis van 2,5 mg dient voor het slapen gaan te worden ingenomen. Gebruik bij een ernstig verminderde leverfunctie is gecontra-indiceerd.
Verminderde nierfunctie: Bij een licht tot matig verminderde nierfunctie (creatinineklaring > 30 ml/min) is geen dosisaanpassing nodig. Vanwege het ontbreken van klinische veiligheidsgegevens de 10 mg tablet niet gebruiken bij ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min).
Toediening: De tablet met gereguleerde afgifte in zijn geheel innemen met ruim water, niet vermalen of delen.
Doseringen
Benigne prostaathyperplasie
Volwassenen
0,4 mg 1×/dag.
Offlabel: Lozing van nierstenen
Volwassenen
Volgens de NHG-Standaard Urinesteenlijden (2019): 0,4 mg 1×/dag na het ontbijt; therapie voortzetten tot steenlozing en tot de klachten verdwenen zijn en er geen sprake meer is van erytrocyturie.
Verminderde nierfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Verminderde leverfunctie: bij licht tot matig verminderde leverfunctie is geen dosisaanpassing nodig. Gebruik bij ernstig verminderde leverfunctie is gecontra-indiceerd.
Toediening
- De tablet en de capsule heel innemen met ruim water; niet fijnmaken of kauwen.
- De capsule innemen na de eerste maaltijd van de dag.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): zwakte, asthenie, malaise, hoofdpijn. Maag-darmklachten zoals misselijkheid, buikpijn, diarree, droge mond.
Soms (0,1-1%): (orthostatische) hypotensie. Syncope, tachycardie, hartkloppingen, pijn op de borst, blozen, oedeem. Slaperigheid, vertigo en duizeligheid. Huiduitslag, jeuk. Visusstoornis. Rinitis.
Zeer zelden (< 0,01%): urticaria, angina pectoris bij coronaire insufficiëntie, angio–oedeem. Hepatotoxiciteit.
Verder zijn nog gemeld: atriumfibrilleren. Ischemische hersenaandoeningen bij patiënten met onderliggende cerebrovasculaire verstoringen. Intraoperatief 'floppy iris'-syndroom (IFIS). Braken. Hepatocellulaire beschadiging, cholestatische leverziekte. Priapisme. Neutropenie, trombocytopenie.
Bijwerkingen die bij de directe afgifte tabletten (2,5 mg) vaker (1-10%) voorkomen zijn: duizeligheid, vertigo en (orthostatische) hypotensie.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): duizeligheid. Ejaculatiestoornissen zoals retrograde ejaculatie en anejaculatie.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties (huiduitslag, jeuk, urticaria). Orthostatische hypotensie, palpitaties. Hoofdpijn. Gastro-intestinale stoornissen (misselijkheid, braken, diarree, obstipatie). Rinitis. Asthenie.
Zelden (0,01-0,1%): angio-oedeem. Syncope.
Zeer zelden (< 0,01%): priapisme. Stevens-Johnsonsyndroom.
Verder zijn gemeld: tachycardie, aritmie, atriumfibrilleren. Dyspneu. Wazig zien, visusstoornissen, 'floppy iris'-syndroom (IFIS) tijdens cataract- en glaucoomchirurgie. Epistaxis. Droge mond. Erythema multiforme en exfoliatieve dermatitis.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met andere α1-blokkers is gecontra–indiceerd.
Wees voorzichtig bij combinatie met andere antihypertensiva, nitraten en fosfodi-esterase-5-remmers (PDE-5-remmers).
Combinatie met anesthetica kan leiden tot een instabiele bloeddruk.
Combinatie met sterke CYP3A4-remmers (zoals claritromycine, ketoconazol, itraconazol, ritonavir) vermijden omdat dit de bloedspiegel van alfuzosine kan verhogen.
Interacties
Combinatie met sterke CYP3A4-remmers zoals ketoconazol, kan de blootstelling aan tamsulosine vergroten. Voorzichtig zijn bij combinatie met sterke en matige CYP3A4-remmers. Niet gelijktijdig gebruiken met sterke CYP3A4-remmers bij CYP2D6-poor metabolizers.
Gelijktijdig gebruik van andere α1-blokkers en andere geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen, zou een versterkt hypotensief effect kunnen hebben.
Diclofenac kan de uitscheiding van tamsulosine versnellen.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie in principe niet van toepassing.
Teratogenese: Onbekend.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing, tenzij het offlabel wordt gebruikt bij nierstenen.
Teratogenese: Onvoldoende gegevens.
Overig: Bij mannen kunnen ejaculatiestoornissen zoals retrograde ejaculatie en anejaculatie optreden.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie in principe niet van toepassing.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing, tenzij het offlabel wordt gebruikt bij nierstenen.
Overgang in de moedermelk: Vanwege de hoge plasma-eiwitbinding en het grote molecuulgewicht is het onwaarschijnlijk dat er grote hoeveelheden in de moedermelk terechtkomen.
Contra-indicaties
- orthostatische hypotensie in de anamnese;
- ernstige leverinsufficiëntie;
- overgevoeligheid voor chinazolinederivaten (bv. doxazosine, terazosine).
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- orthostatische hypotensie in de voorgeschiedenis;
- geneesmiddelgeïnduceerd angio-oedeem in de voorgeschiedenis;
- ernstige leverinsufficiëntie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór aanvang van, en met regelmaat tijdens, de behandeling een rectaal toucher uitvoeren en zonodig PSA bepalen.
In het begin van de behandeling de bloeddruk controleren. Bij gebleken hypotensie na gebruik van andere α-blokkers de behandeling voorzichtig beginnen. Bij ouderen, te hoge dosering of bij hypertensie kan in de eerste uren na inname orthostatische hypotensie optreden; instrueer de patiënt bij tekenen hiervan (duizeligheid, zwaktegevoel, zweten) te gaan liggen totdat de symptomen zijn verdwenen. Bij coronairlijden kan te snelle of te uitgesproken bloeddrukdaling verergering van de angineuze klachten veroorzaken; in dat geval behandeling staken. Wees voorzichtig bij acuut hartfalen.
Bij optreden van een erectie die langer dan 4 uur aanhoudt, onmiddellijk behandelen vanwege meldingen van priapisme (mogelijkheid tot beschadiging van penisweefsel en permanent potentieverlies).
Controleer bij risicopatiënten vóór en tijdens de behandeling het QT-interval.
Vanwege de kans op het intraoperatief 'floppy iris'-syndroom (IFIS) vóór een staaroperatie de oogarts op de hoogte brengen van het gebruik van α–blokkers (nu of in het verleden).
De werkzaamheid is niet aangetoond bij kinderen van 2–16 jaar.
Hulpstoffen: Ricinusolie, in de tablet 'XR', kan maagklachten en diarree geven.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór aanvang van de behandeling van benigne prostaathyperplasie en met regelmaat tijdens de behandeling een rectaal toucher uitvoeren en zo nodig PSA bepalen.
Orthostatische hypotensie kan optreden in de eerste uren na inname bij te hoge dosering en bij hypertensie; bij tekenen hiervan (duizeligheid, zwaktegevoel, zweten) moet de patiënt gaan liggen totdat de symptomen zijn verdwenen. Bij coronairlijden kan te snelle of te uitgesproken bloeddrukdaling toename van de angineuze klachten veroorzaken; in dat geval de behandeling staken.
Bij optreden van angio-oedeem de behandeling permanent staken.
Bij een geplande glaucoom- of cataractoperatie wordt het starten van een behandeling met tamsulosine afgeraden. Intraoperatief floppy iris'-syndroom (IFIS) is waargenomen tijdens cataract- of glaucoomoperaties bij patiënten die tamsulosine gebruiken of hadden gebruikt. IFIS kan het risico op oogcomplicaties tijdens en na de operatie verhogen. Voordeel van staken van de behandeling is nog niet aangetoond; ook na het staken van de tamsulosine vóór de ingreep is IFIS gemeld. (Eerder) gebruik van α-blokkers aan de oogarts melden voorafgaand aan een cataract- of glaucoomoperatie.
Er is geen ervaring met tamsulosine bij een creatinineklaring < 10 ml/min en bij ernstig verminderde leverfunctie.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met alfuzosine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Ernstige hypotensieve effecten, duizeligheid en malaise.
Zie voor meer symptomen en de behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Alfusozine is een selectieve postsynaptische α1-blokker met quinazolinestructuur. Bij benigne prostaathyperplasie kan door α-adrenerg receptorantagonisme de tonus van het spierweefsel van de prostaat en urinewegen worden beïnvloed, waardoor de urinestroom verbetert. Evenals andere α1-blokkers heeft het een bloeddrukverlagend effect via vermindering van de systeemweerstand. Werking: na 1–2 uur (gewone tablet), 1–2 dagen (vertraagde afgifte tablet).
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed, bij ouderen (> 75 j.) sneller. |
| F | ca. 65% (tablet 2,5 mg). |
| T max | 1 uur (0,5–6) voor de 2,5 mg tablet, 9 uur voor de 'XR'-tablet. |
| Overig | Plasmaconcentratie: grote interindividuele verschillen, bij ouderen hoger. |
| Eiwitbinding | ca. 90%. |
| Metabolisering | in de lever door voornamelijk CYP3A4 tot onwerkzame metabolieten. |
| Eliminatie | vnl. met de feces, ook met de urine. |
| T 1/2el | 3–5 uur (2,5 mg), 9,1 uur ('XR'). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Tamsulosine is een selectieve competitieve postsynaptische α1-blokker. Het werkt met name op het subtype receptor α1A en α1D, waardoor relaxatie van de gladde spieren in de prostaat, de blaashals en de urethra optreedt. Hierdoor verbetert de urinestroom. Het positieve effect op de klachten blijft behouden gedurende langdurige therapie en kan operatief ingrijpen uitstellen. Evenals andere α1-blokkers kan een bloeddrukverlagend effect door vermindering van de perifere weerstand optreden.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed. |
| F | Tablet: ca. 57% (nuchter), neemt toe door een vetrijke maaltijd. Capsule: nagenoeg 100% (nuchter), lager bij inname met voedsel. |
| T max | na ca. 6 uur (tablet; bij capsule bij inname met een volledige maaltijd). |
| V d | 0,2 l/kg. |
| Overig | Plasmaconcentratie: aanzienlijke interindividuele variatie. |
| Eiwitbinding | ca. 99%. |
| Metabolisering | langzaam in de lever, voornamelijk via CYP3A4 en CYP2D6 tot minder actieve metabolieten. |
| Eliminatie | met de urine 76%, voornamelijk als metabolieten, met de feces 21%. |
| T 1/2el | ca. 10–13 uur (capsule), 15–19 uur (tablet). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
alfuzosine hoort bij de groep alfablokkers.
Groepsinformatie
tamsulosine hoort bij de groep alfablokkers.