Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Alprazolam
Bijlage 2
Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,25 mg, 0,5 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,5 mg, 1 mg, 2 mg
Xanax
Bijlage 2
Viatris Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard'
- Sterkte
- 0,5 mg, 1 mg, 2 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Byfavo (als besilaat) XGVS Aanvullende monitoring PAION Deutschland GmbH
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectie
- Sterkte
- 20 mg
- Verpakkingsvorm
- flacon
Bevat per ml: remimazolam 2,5 mg.
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectie/infusie
- Sterkte
- 50 mg
- Verpakkingsvorm
- flacon
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij een angststoornis met een geringe ziektelast volstaan voorlichting en zelfhulpadviezen. Bij onvoldoende effect daarvan of bij ernstige ziektelast zijn cognitieve gedragstherapie, een antidepressivum of beide aangewezen. Er is een lichte voorkeur voor SSRI’s boven serotonerge TCA’s vanwege een geringere kans op ernstige bijwerkingen. Bij sociale fobie komen TCA’s niet in aanmerking. Na herstel van de angststoornis is begeleiding bij het stoppen van het antidepressivum en terugvalpreventie belangrijk. Bij examenangst/plankenkoorts kan incidenteel propranolol gegeven worden.
Indien de antidepressiva en cognitieve gedragstherapie niet voldoende effectief zijn, hebben benzodiazepinen een beperkte plaats in de onderhoudsbehandeling van sociale angststoornissen en paniekstoornissen. Daarnaast kunnen benzodiazepinen bij de start van een behandeling met antidepressiva kortdurend worden toegevoegd (maximaal 2–4 weken) om de initieel toenemende angst op te vangen.
Aan de vergoeding van alprazolam zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Advies
Voor de toepassing van remimazolam is geen advies vastgesteld.
Indicaties
- Kortdurende behandeling van pathologische angst en spanning, die ernstig is, invaliderend is of ernstig lijden veroorzaakt.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Procedurele sedatie bij volwassenen;
- Inductie en onderhoud van anesthesie bij volwassenen.
Doseringen
Behandel in de laagst mogelijke effectieve dosis en zonder herevaluatie maximaal 2-4 weken. Vermijd langdurig gebruik. Het risico op afhankelijkheid kan toenemen met de dosis en de duur van de behandeling.
Bij gebruik van langwerkende benzodiazepinen, niet overstappen op kortwerkende benzodiazepinen (zoals alprazolam), omdat dan ontwenningsverschijnselen kunnen optreden.
Anxiolyse
Volwassenen
Gewone tablet: startdosering: 0,25–0,5 mg 3×/dag, met tussenpozen van 3–4 dagen op te hogen tot max. 3 mg per dag over meerdere doses; gebruikelijke dosering: 0,5– 3 mg per dag verdeeld over meerdere giften. Herevalueer de behandeling regelmatig; verlaag de dosis als bijwerkingen optreden. Zonder herevaluatie niet langer dan 2-4 weken (incl. afbouwen 8-12 weken) gebruiken.
Retardtablet: startdosering: 1 mg per dag in 1–2 giften; gebruikelijke dosering 0,5–3 mg per dag in 1–2 giften. Herevalueer de behandeling regelmatig; verlaag de dosis als bijwerkingen optreden. Zonder herevaluatie niet langer dan 2-4 weken (incl. afbouwen 8-12 weken) gebruiken.
Bij ouderen, nier- of leverfunctiestoornis of verzwakte patiënten: Gewone tablet: startdosering 0,25 mg 2–3×/dag, ophogen met max 0,5 mg per 3 dagen, afhankelijk van lichaamsgewicht, zwakte of functievermindering max. 0,75–1,5 mg per dag. Gecontra-indiceerd bij een ernstige leverfunctiestoornis. Retardtablet: begin- en vervolg dosering 0,5–1 mg in 1–2 giften, indien nodig en indien de ziekte het toelaat de dosis geleidelijk verhogen. Gecontra-indiceerd bij een ernstige leverfunctiestoornis.
Afbouwen: Bij staken is het aanbevolen geleidelijk af te bouwen met max. 0,5 mg elke 3 dagen.
Toediening: De tablet met gereguleerde afgifte niet kauwen, vermalen of breken, maar heel doorslikken.
Doseringen
Controleer voortdurend de hart- en ademhalingsfunctie.
Er moet een benzodiazepine-antidotum (flumazenil) en bewakings- en reanimatieapparatuur klaarstaan voor direct gebruik.
Procedurele sedatie met gelijktijdig gebruik van een opioïd
Volwassenen (exclusief ouderen ≥ 65 jaar, en/of ASA-classificatie III–IV en/of lichaamsgewicht < 50 kg)
Dien het opioïd eerst toe en wacht 1–2 min. Bv. 50 microg fentanyl.
Aanvangsdosis remimazolam: i.v. 5 mg (2 ml) gedurende 1 min, wacht 2 min.
Onderhoudsbehandeling/titratie: i.v. 2,5 mg (1 ml) gedurende 15 seconden De dosering is individueel en afhankelijk van de respons van de patiënt. Indien nodig kunnen aanvullende doses worden toegediend om het gewenste sedatieniveau te bereiken of te handhaven. Wacht ten minste 2 minuten alvorens een aanvullende dosis te geven, om het sedatieve effect volledig te kunnen beoordelen. Als 5 doses binnen 15 minuten niet leiden tot het gewenste sedatieniveau, moet een aanvullend of ander sedativum worden overwogen. De toegediende maximale totale dosis in klinische proeven was 33 mg.
Ouderen (≥ 65 jaar) en/of ASA-classificatie III–IV en/of lichaamsgewicht < 50 kg
Dien het opioïd eerst toe en wacht 1–2 min. Bv. 50 microg fentanyl of een voldoende verlaagde dosis voor oudere of verzwakte patiënten.
Aanvangsdosis remimazolam: i.v. 2,5–5 mg (1–2 ml) gedurende 1 min, wacht 2 min.
Onderhoudsbehandeling/titratie: i.v. 1,25–2,5 mg (0,5–1 ml) gedurende 15 seconden De dosering is individueel en afhankelijk van de respons van de patiënt. Indien nodig kunnen aanvullende doses worden toegediend om het gewenste sedatieniveau te bereiken of te handhaven. Wacht ten minste 2 minuten alvorens een aanvullende dosis te geven, om het sedatieve effect volledig te kunnen beoordelen. Als 5 doses binnen 15 minuten niet leiden tot het gewenste sedatieniveau, moet een aanvullend of ander sedativum worden overwogen. De toegediende maximale totale dosis in klinische proeven was 17,5 mg.
Procedurele sedatie zonder gelijktijdig gebruik van een opioïd
Volwassenen (exclusief ouderen, en/of ASA-classificatie III–IV en/of lichaamsgewicht < 50 kg)
Aanvangsdosis: i.v. 7 mg (2,8 ml) gedurende 1 min, wacht 2 min.
Onderhoudsbehandeling/titratie: i.v. 2,5 mg (1 ml) gedurende 15 seconden De dosering is individueel en afhankelijk van de respons van de patiënt. Indien nodig kunnen aanvullende doses worden toegediend om het gewenste sedatieniveau te bereiken of te handhaven. Wacht ten minste 2 minuten alvorens een aanvullende dosis te geven, om het sedatieve effect volledig te kunnen beoordelen. Als 5 doses binnen 15 minuten niet leiden tot het gewenste sedatieniveau, moet een aanvullend of ander sedativum worden overwogen. De toegediende maximale totale dosis in klinische proeven was 33 mg.
Ouderen (≥ 65 jaar) en/of ASA-classificatie III–IV en/of lichaamsgewicht < 50 kg
Aanvangsdosis: i.v. 2,5–5 mg (1–2 ml) gedurende 1 min, wacht 2 min.
Onderhoudsbehandeling/titratie: i.v. 1,25–2,5 mg (0,5–1 ml) gedurende 15 seconden De dosering is individueel en afhankelijk van de respons van de patiënt. Indien nodig kunnen aanvullende doses worden toegediend om het gewenste sedatieniveau te bereiken of te handhaven. Wacht ten minste 2 minuten alvorens een aanvullende dosis te geven, om het sedatieve effect volledig te kunnen beoordelen. Als 5 doses binnen 15 minuten niet leiden tot het gewenste sedatieniveau, moet een aanvullend of ander sedativum worden overwogen. De toegediende maximale totale dosis in klinische proeven was 17,5 mg.
Algemene anesthesie
Volwassenen
Inductie: individueel. Aanvankelijk 6 mg/min, zo nodig optitreren tot max. 12 mg/min. afhankelijk van respons en gebruike pre-medicatie is veelal 10–40 mg remimazolam nodig voor de inductie. Gewoonlijk worden aanvullend opioïde analgetica gegeven in combinatie met remimazolam.
Onderhoud: Aanbevolen startdosis middels continue infusie is 1 mg/min met een bereik van 0,1–2,5 mg/min. Aanvullend kunnen bolussen van 6 mg gedurende 1 min. gegeven worden. Max. 3 bolussen per 60 min, met een minimale tussentijd van 5 min per bolus. Tegen het einde van de operatie eventueel de dosis neertitreren, om sneller herstel mogelijk te maken.
Ouderen ≥ 65 jaar, en/of ASA-classificatie III–IV en/of lichaamsgewicht < 50 kg
Overweeg een startdosis in een lager bereik.
Verminderde nierfunctie: Een dosisaanpassing is niet nodig.
Verminderde leverfunctie: Bij een lichte tot matige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 5–9) is een dosisaanpassing niet nodig. Uit relatief weinig gegevens bij ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 10–15) blijkt dat klinische effecten (waaronder ademhalingsdepressie) meer uitgesproken zijn en langer aanhouden; een dosisaanpassing is niet nodig maar het tijdstip van de titratiedoses tot een werkzame dosis moet zorgvuldig worden bepaald.
Toediening: Bedoeld voor i.v.-gebruik, vóór toediening reconstitueren met natriumchloride (0,9%) oplossing voor injectie.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): sedatie, slaperigheid, depressie, ataxie, geheugenstoornis, onduidelijke spraak (dysartrie), duizeligheid, hoofdpijn, vermoeidheid, prikkelbaarheid, droge mond, misselijkheid, obstipatie.
Vaak (1-10%): verminderde eetlust, verwardheid, angst, slapeloosheid, nervositeit, desoriëntatie, evenwichtsstoornis, coördinatiestoornis, aandachtsstoornis, hypersomnie, lethargie, tremor. Visusstoornis (zoals diplopie, wazig zien). Braken. Libidoverandering, Dermatitis, allergische huidreactie. Gewichtsverandering. Oedeem, asthenie, pijn op de borst. Seksuele disfunctie
Soms (0,1-1%): woede, agressie, vijandigheid, agitatie, stimulatie, hallucinaties, (hypo)manie. Anterograde amnesie, dystonie, spierzwakte. Jeuk. Dorst. Diarree. Urine-incontinentie. Menstruatiestoornis. Lichamelijke en psychische afhankelijkheid, abstinentiesyndroom.
Zelden: bloedbeeldafwijkingen. Doof gevoel. Cholestase. Huidaandoeningen. Sporadische ovulatieafwijkingen, gynaecomastie.
Verder zijn gemeld: misbruik, abnormale gedachten, hyperprolactinemie, anorexie, toegenomen eetlust, toegenomen speekselproductie, dysfagie, nasale verstopping, licht gevoel in het hoofd, hypotensie, tachycardie, palpitaties. Hepatitis, angio-oedeem, fotosensibilisatie, perifeer oedeem, psychomotorische hyperactiviteit, overgevoeligheid voor licht. Gevoel van warmte. Abnormale leverfunctie, geelzucht. Urineretentie. Verhoogde intraoculaire druk.
Vooral bij kinderen en ouderen: paradoxale reacties, zoals rusteloosheid, agitatie, prikkelbaarheid, agressie, woede-aanvallen, wanen, hallucinaties, psychosen, nachtmerries, gedragsstoornissen.
Bijwerkingen
Bij procedurele sedatie
Zeer vaak (> 10%): Hypotensie. Ademhalingsdepressie.
Vaak (1-10%): Hoofdpijn, duizeligheid. (Sinus)bradycardie. Misselijkheid, braken.
Soms (0,1-1%): Slaperigheid. Hik. Koude rillingen, koud gevoel.
Verder zijn gemeld: anafylactische reactie. Anterograde amnesie.
Bij anesthesie
Zeer vaak (> 10%): (sinus)bradycardie. Hypotensie. Misselijkheid, braken.
Vaak (1-10%): agitatie. Hoofdpijn, duizeligheid. Ademhalingsdepressie. Koude rillingen. Verlengd effect.
Soms (0,1-1%): glossoptose. Hik. Hypothermie.
Verder zijn gemeld: anafylactische reactie. Anterograde amnesie.
Interacties
Alcohol en andere centraal dempende middelen (zoals antipsychotica, anxiolytica, antidepressiva, opioïden, anti-epileptica, sedatieve H1-antihistaminica) versterken het centrale effect van benzodiazepinen. Alleen gelijktijdig opioïden voorschrijven als er geen alternatieve behandelmogelijkheden zijn, vanwege het risico op sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden; controleer patiënten nauwlettend en geef uitleg over de symptomen (ook aan de directe omgeving). Daarnaast kan euforie en daarmee de psychische afhankelijkheid van opioïden worden versterkt.
Gelijktijdig gebruik van clozapine vermeerdert de kans op ademhalings- en/of hartstilstand.
Het spierverslappende effect (kans op vallen) neemt toe bij gelijktijdig gebruik van andere spierverslappers.
Bij gelijktijdig gebruik van middelen met een sterke invloed op leverenzymen (vnl. CYP3A4) kunnen de concentratie en werking van alprazolam verhogen; daarom wordt gelijktijdig gebruik van de CYP3A4-remmers (zoals HIV-proteaseremmers, cimetidine, clozapine, fluvoxamine, ketoconazol, itraconazol, voriconazol, posaconazol, grapefruitsap) afgeraden en is een mogelijke dosisreductie aanbevolen bij gelijktijdig gebruik van HIV-proteaseremmers, fluvoxamine, cimetidine en grapefruitsap. Wees voorzichtig bij fluoxetine, orale anticonceptiva, sertraline, diltiazem en macrolide antibiotica, erytromycine. CYP3A4-inductoren (als rifampicine, fenytoïne, fenobarbital, carbamazepine of sint-janskruid) kunnen de concentratie alprazolam verlagen.
Bij combinatie met digoxine kan alprazolam de plasmaspiegel van digoxine verhogen, met name bij ouderen; let op symptomen van digoxine-intoxicatie.
Gelijktijdig gebruik met imipramine kan de plasmaspiegels van imipramine en desipramine verhogen, de klinische betekenis hiervan is niet bekend.
Let op, mogelijke interactie met kruidengeneesmiddelen (Ginkgo en Valeriaan).
Interacties
Vermijd alcohol (gedurende 24 uur voorafgaand aan de toediening van remimazolam) en andere centraal dempende middelen (zoals antipsychotica, barbituraten, benzodiazepinen, centraalwerkende antihypertensiva, etomidaat, ketamine, niet-recente H1-antihistaminica, opioïden, propofol, sedatieve antidepressiva) versterken de sedatie en cardiorespiratoire depressie.
Bij chronisch gebruik van benzodiazepinen kan tolerantie optreden voor de sedatieve effecten van remimazolam; een hogere cumulatieve dosis kan nodig zijn.
Gelijktijdig gebruik met opioïden kan leiden tot diepe sedatie en ademhalingsdepressie (onderdrukking van de ademhalingsreactie op CO2-stimulatie), coma en overlijden; controleer patiënten nauwlettend hierop.
Zwangerschap
Teratogenese: Geen aanwijzingen voor een verhoogd risico op aangeboren afwijkingen.
Farmacologisch effect: Bij gebruik van benzodiazepinen aan het eind van de zwangerschap kan de pasgeborene last krijgen van ademhalingsdepressie, voedingsproblemen ('floppy-infant syndrome') en onthoudingsverschijnselen (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, braken, diarree, convulsies en hard huilen).
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt in het 1e en 2e trimester. Probeer zo kort mogelijk te behandelen met een lage dosis. Controleer de pasgeborene bij langdurig gebruik in het 3e trimester voor de zekerheid op tekenen van ademhalingsdepressie, 'floppy-infant syndrome' en onthouding.
Zwangerschap
Teratogenese: Onbekend bij de mens, geen aanwijzingen voor reproductietoxiciteit bij dieren.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (in geringe mate).
Advies: Kan waarschijnlijk veilig incidenteel worden gebruikt. Wees alert op eventuele bijwerkingen zoals sufheid, slecht drinken en het niet toenemen van gewicht. Let na langdurig gebruik op het optreden van onthoudingsverschijnselen bij het staken van het middel of de borstvoeding.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend bij de mens, wel bij dieren.
Advies: Het geven van borstvoeding of het geven van dit geneesmiddel ontraden. Als remimazolam moet worden toegediend, wordt geadviseerd borstvoeding gedurende 24 uur te staken.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor benzodiazepinen;
- myasthenia gravis;
- ernstige respiratoire insufficiëntie;
- slaap-apneusyndroom;
- ernstige leverinsufficiëntie;
- gebruik bij kinderen < 18 jaar.
Contra-indicaties
- instabiele myasthenia gravis.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controleer alle patiënten nauwlettend op symptomen van ademhalingsdepressie en sedatie; verlaag de dosis bij chronische respiratoire insufficiëntie.
Staak de behandeling bij het optreden van paradoxale reacties.
Ouderen zijn gevoeliger voor de sedatieve effecten van benzodiazepinen, bovendien is bij hen het gevaar van cumulatie groter. Ouderen hebben een erg groot valrisico door o.a. ataxie en oversedatie. Gebruik bij ouderen de laagst mogelijke effectieve dosis.
Om anterograde amnesie te voorkomen is het aan te raden om na inname 7-8 uur onafgebroken te slapen.
Afhankelijkheid en tolerantie: De kans op afhankelijkheid neemt toe bij hogere doseringen, een langere gebruiksduur en bij alcohol- en/of drugsmisbruik in de voorgeschiedenis; wees terughoudend bij middelenmisbruik in de voorgeschiedenis en bij uitgesproken persoonlijkheidsstoornissen. Bij herhaald gebruik gedurende enkele weken kan het hypnotisch effect van benzodiazepinen minder worden (tolerantie). Controleer op tekenen van afhankelijkheid en misbruik. Beperk het gebruik in verband met de kans op afhankelijkheid, tolerantie en centrale bijwerkingen tot maximaal 8–12 weken (incl. afbouwen medicatie). Bij benzodiazepinen met een korte werkingsduur kunnen binnen het toedieningsinterval onthoudings- en reboundverschijnselen optreden, vooral bij hoge doseringen. Ook bij het overstappen van een langwerkende op een kortwerkende benzodiazepine kunnen ontwenningsverschijnselen optreden.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij patiënten met depressieve symptomen, suïcidale neigingen of aanleg voor acuut nauwe-kamerhoekglaucoom. Bij gebruik bij latente depressie zijn enkele gevallen van (hypo)manische episoden gemeld.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Cardiorespiratoire effecten: ademhalingsdepressie, bradycardie en hypotensie zijn gemeld. Toediening kan gepaard gaan met een tijdelijke verhoging van de hartslag (10–20 slagen/min.) die na 30 s (= Tmax) al kan optreden en weer binnen ca. 30 min na het einde van de toediening verdwijnt. De hartslagverhoging valt samen met een bloeddrukdaling en mogelijk een lichte verlenging van de QTcF-interval in de eerste minuten na toediening. Controleer tijdens het toedienen nauwlettend op tekenen en symptomen van ademhalingsdepressie. Wees voorzichtig bij ouderen (≥ 65 j.), bij verminderde hart- en ademhalingsfunctie en bij slechtere algemene gezondheidstoestand.
Amnesie: Kan (langdurig) anterograde amnesie veroorzaken, controleer hierop bij ontslag uit ziekenhuis of behandelkamer.
Myasthenia gravis: Wees voorzichtig bij myasthenia gravis, dit middel is gecontra-indiceerd bij instabiele myasthenia gravis.
Misbruik: Remimazolam heeft het potentieel voor misbruik en afhankelijkheid; houd hiermee rekening bij voorschrijven of toedienen bij patiënten met een verhoogd risico op misbruik.
Paradoxale reacties: Paradoxale reacties, zoals onwillekeurige bewegingen, hyperactiviteit en agressie, zijn gemeld bij het gebruik van benzodiazepinen. Er is meer kans op deze reacties bij ouderen, hogere doses en snelle toediening.
Verlengd effect: Een verlengd effect van remimazolam (sedatie, tijd tot oriëntatie) werd soms na operaties waargenomen en trad vaker op bij ouderen, bij ASA-classificatie III-IV en bij hogere doses.
Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 18 jaar zijn nog niet vastgesteld. De veiligheid en werkzaamheid bij intracraniële chirurgie en bij een reeds aanwezige cognitieve stoornis zijn nog niet vastgesteld.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info en toxicologie.org/benzodiazepinen. Flumazenil kan in bepaalde gevallen gebruikt worden als antidotum.
Overdosering
Symptomen
o.a. duizeligheid, verwardheid, sufheid, wazig zien of nystagmus, agitatie, zwakte, hypotensie, bradycardie, ademhalingsdepressie en coma.
Therapie
specifiek antidotum: flumazenil.
Neem voor meer informatie over symptomen en behandeling van een remimazolam-intoxicatie contact op met Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Benzodiazepine, toegepast als anxiolyticum. Alprazolam heeft als benzodiazepine ook sedatieve, hypnotische, spierverslappende en anticonvulsieve eigenschappen. Vergemakkelijkt de remming van de neurotransmitteractiviteit van gammaboterzuur, wat pre- en postsynaptische inhibitie in het centrale zenuwstelsel medieert.
Kinetische gegevens
| Resorptie | tabl. snel. |
| F | ≥ 80%. |
| T max | tabl. 1–2 uur, Retardtablet 5–11 uur. |
| Metabolisering | vnl. in de lever, in belangrijke mate oxidatief door CYP3A4, tot α-hydroxy-alprazolam (= even actief als alprazolam) en 4-hydroxy-alprazolam (heeft 10% van de activiteit van alprazolam). |
| V d | 1 l/kg. |
| Eliminatie | vnl. met de urine. |
| T 1/2el | 12–15 uur, bij ouderen gem. 16 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Ultrakortwerkend benzodiazepine-agonist. Bindt met hoge affiniteit aan benzodiazepine-bindingsplaatsen van γ-aminoboterzuur type A (GABAA)-receptoren, zonder duidelijke selectiviteit. Het effect treedt na 1 tot 2 minuten op. Leidt tot een snelle inductie (pieksedatie na 3–3,5 min) en een snel herstel van sedatie (volledig alert na 12–14 min).
Kinetische gegevens
| T max | 30 s. |
| V d | 0,9 l/kg. |
| Eiwitbinding | ca. 90%. |
| Metabolisering | voornamelijk via omzetting in de inactieve carboxylzuur metaboliet CNS7054, vervolgens verdere metabolisering door hydroxylering en glucuronidering. |
| Eliminatie | ten minste 80% met de urine als metaboliet. |
| T 1/2el | 7–11 min. |
| Overig | Een ernstige leverfunctiestoornis leidt tot een verminderde klaring en dientengevolge tot een vertraagd herstel van sedatie. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
alprazolam hoort bij de groep benzodiazepine-agonisten.
- bromazepam (N05BA08) Vergelijk
- brotizolam (N05CD09) Vergelijk
- clobazam (N05BA09) Vergelijk
- clorazepinezuur (N05BA05) Vergelijk
- diazepam (N05BA01) Vergelijk
- flunitrazepam (N05CD03) Vergelijk
- flurazepam (N05CD01) Vergelijk
- loprazolam (N05CD11) Vergelijk
- lorazepam (N05BA06) Vergelijk
- lormetazepam (N05CD06) Vergelijk
- midazolam (N05CD08) Vergelijk
- nitrazepam (N05CD02) Vergelijk
- oxazepam (N05BA04) Vergelijk
- prazepam (N05BA11) Vergelijk
- remimazolam (N05CD14) Vergelijk
- temazepam (N05CD07) Vergelijk
- zolpidem (N05CF02) Vergelijk
- zopiclon (N05CF01) Vergelijk
Groepsinformatie
remimazolam hoort bij de groep benzodiazepine-agonisten.
- alprazolam (N05BA12) Vergelijk
- bromazepam (N05BA08) Vergelijk
- brotizolam (N05CD09) Vergelijk
- clobazam (N05BA09) Vergelijk
- clorazepinezuur (N05BA05) Vergelijk
- diazepam (N05BA01) Vergelijk
- flunitrazepam (N05CD03) Vergelijk
- flurazepam (N05CD01) Vergelijk
- loprazolam (N05CD11) Vergelijk
- lorazepam (N05BA06) Vergelijk
- lormetazepam (N05CD06) Vergelijk
- midazolam (N05CD08) Vergelijk
- nitrazepam (N05CD02) Vergelijk
- oxazepam (N05BA04) Vergelijk
- prazepam (N05BA11) Vergelijk
- temazepam (N05CD07) Vergelijk
- zolpidem (N05CF02) Vergelijk
- zopiclon (N05CF01) Vergelijk