Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Aktiprol Prolepha Research bv
- Toedieningsvorm
- tablet
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg, 200 mg, 400 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Byannli (als palmitaat) Janssen-Cilag bv
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '700'
- Sterkte
- 200 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 3,5 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '1000'
- Sterkte
- 200 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 5 ml
Invega Janssen-Cilag bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 3 mg, 6 mg, 9 mg
Paliperidon Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 0,75 ml, 1 ml, 1,5 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 3 mg, 6 mg, 9 mg
Palmeux (als palmitaat) Amdipharm Ltd
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '25'
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 0,25 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '50'
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 0,5 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '75'
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 0,75 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '100'
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 1 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '150'
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 1,5 ml
Trevicta (als palmitaat) Janssen-Cilag bv
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '175'
- Sterkte
- 200 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 0,875 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '263'
- Sterkte
- 200 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 1,315 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '350'
- Sterkte
- 200 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 1,75 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '525'
- Sterkte
- 200 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 2,625 ml
Xeplion (als palmitaat) Janssen-Cilag bv
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '25'
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 0,25 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '50'
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 0,5 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '75'
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 0,75 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '100'
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 1 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte '150'
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- in voorgevulde wegwerpspuit 1,5 ml
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte
- Verpakkingsvorm
- startverpakking
Bevat per verpakking: 1 voorgevulde wegwerpspuit 100 mg/1 ml + 1 voorgevulde wegwerpspuit 150 mg/1,5 ml.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.
Zie voor de toepassing van amisulpride bij schizofrenie de Multidisciplinaire richtlijn Schizofrenie (2012).
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.
Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.
Indicaties
- Acute en chronische schizofrene stoornissen met positieve en/of negatieve symptomen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Oraal
- Schizofrenie bij volwassenen en kinderen ≥ 15 jaar;
- Schizoaffectieve stoornis bij volwassenen.
Parenteraal (depot)
- Paliperidon suspensie voor injectie, Palmeux en Xeplion: maandelijkse onderhoudsbehandeling van schizofrenie bij volwassenen die reeds gestabiliseerd zijn op orale behandeling met paliperidon of risperidon;
- Bij een selecte groep is voorafgaand aan paliperidon suspensie voor injectie, Palmeux en Xeplion stabilisatie op een orale behandeling niet vereist indien: er eerder respons op oraal paliperidon of risperidon was én de psychotische symptomen mild tot matig zijn én een depot-behandeling vereist is;
- Trevicta: driemaandelijkse onderhoudsbehandeling (1×/drie maanden) van schizofrenie bij volwassenen die klinisch stabiel zijn op de maandelijkse paliperidon-injectie.
- Byannli: halfjaarlijks onderhoudsbehandeling (1×/zes maanden) van schizofrenie bij volwassenen die klinisch stabiel zijn op de maandelijkse of driemaandelijkse paliperidon-injectie.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Acute en chronische schizofrene stoornissen
Volwassenen
Bij acute psychotische episoden: 400–800 mg/dag verdeeld in twee giften. Pas de dosis aan afhankelijk van de individuele respons. In individuele gevallen kan de dagdosis worden verhoogd tot max. 1200 mg/dag. Bij gemengde positieve en negatieve symptomen de doses aanpassen om een optimale controle te krijgen over de positieve symptomen.
Bij voornamelijk negatieve symptomen: 50–300 mg/dag in één gift. Pas de dosis aan afhankelijk van de individuele respons.
De onderhoudsbehandeling vaststellen op de minimale effectieve dosis. Een dagdosis tot 400 mg in één gift innemen; hogere dagdoses verdelen over twee innamen.
Bij nierfunctiestoornis moet de dosis worden verlaagd. Bij een creatinineklaring 30–60 ml/min: geef de helft van de normale dosis; bij een creatinineklaring 10–30 ml/min: geef één derde van de normale dosis. Er is geen ervaring bij een creatinineklaring < 10 ml/min.
Bij leverfunctiestoornis is geen dosisaanpassing nodig.
Doseringen
Omdat de tablet van 1,5 mg niet op de Nederlandse markt beschikbaar is, kan de hieronder aangegeven dosering niet altijd worden opgevolgd. De tablet van 3 mg heeft géén breukgleuf en kan dus niet worden gedeeld in twee gelijke helften.
Schizofrenie
Volwassenen
Oraal: aanbevolen dosering: 6 mg 1×/dag 's morgens; soms kan een lagere of hogere dosering nodig zijn, optimale doseringen liggen tussen 3–12 mg 1 ×/dag. Dosisaanpassing mag pas plaats vinden na klinische evaluatie en in stappen van 3 mg in een interval van meer dan 5 dagen.
Verminderde nierfunctie: Bij lichte nierfunctiestoornis (creatinineklaring 50–80 ml/min): aanbevolen startdosering 3 mg 1×/dag; afhankelijk van de respons en tolerantie deze verhogen tot 6 mg/dag. Bij matige tot ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring 10–50 ml/min) is de aanbevolen startdosering 3 mg om de andere dag, na klinische evaluatie zonodig verhogen tot 3 mg 1×/dag.
I.m.: depotinjectie maandelijks (paliperidon suspensie voor injectie, Palmeux, Xeplion): startdosering ná stabilisering op orale behandeling: i.m. 150 mg op dag 1, en 100 mg op dag 8; vervolgens na 1 maand beginnen met de onderhoudsdosering van 75 mg/maand. De injecties op dag 1 en dag 8 in de deltaspier toedienen. Soms kan (zoals bij obesitas) een lagere of hogere dosering nodig zijn; optimale doseringen liggen tussen 25–150 mg/maand. Houdt bij het aanpassen van de dosis rekening met de langerdurende afgifte uit het depot; het volledige effect kan pas na een paar maanden zichtbaar worden. Op het moment van starten met de langwerkende injectie, de orale behandeling stop zetten, soms kan geleidelijk staken hiervan nodig zijn.
Verminderde nierfunctie: Bij lichte nierfunctiestoornis (creatinineklaring 50–80 ml/min): aanbevolen startdosis: i.m 100 mg op dag 1, 75 mg op dag 8; afhankelijk van de respons en tolerantie ligt de optimale onderhoudsdosis tussen 25–100 mg/maand. Bij matige tot ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 50 ml/min) wordt injectie niet aanbevolen.
I.m.: depotinjectie driemaandelijks (Trevicta): bij klinisch stabiele patiënten die bij voorkeur ≥ 4 maanden behandeld zijn met maandelijkse injecties. Start de driemaandelijkse injectie op het geplande tijdstip van de maandelijkse injectie (±7 dagen). De dosis voor de driemaandelijks injectie, komt overeen met 3,5× de dosis van de maandelijkse injectie. Er is geen equivalente driemaandelijkse dosis voor Palmeux en Xeplion 25 mg. Indien nodig kan de dosis elke 3 maanden worden verhoogd tot max. 525 mg/3 maanden.
Verminderde nierfunctie: Bij matige tot ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 50 ml/min) wordt injectie niet aanbevolen.
I.m.: depotinjectie zesmaandelijks (Byannli): bij klinisch stabiele patiënten (die geen dosisaanpassing behoeven) die óf bij voorkeur ≥ 4 maanden behandeld zijn met maandelijkse injecties óf gedurende ten minste één injectiecyclus zijn behandeld met driemaandelijkse injecties.
Na stabilisatie met de maandelijkse dosering: start de Byannli-injectie op het geplande tijdstip van de maandelijkse injectie (±7 dagen). Om een consistente onderhoudsdosis vast te stellen wordt het aanbevolen dat de laatste twee doses van de maandelijkse dosering dezelfde sterkte hebben. De dosis voor de zesmaandelijks injectie, komt overeen met 7× de dosis van de maandelijkse injectie. Er is geen equivalente zesmaandelijkse dosis voor Palmeux en Xeplion 25, 50 en 75 mg en paliperidon 75 mg.
Na stabilisatie met de driemaandelijkse dosering: start de Byannli-injectie op het geplande tijdstip van de driemaandelijkse injectie (±14 dagen). De dosis voor de zesmaandelijks injectie, komt overeen met (ca.) 2× de dosis van de driemaandelijkse injectie. Er is geen equivalente zesmaandelijkse dosis voor Trevicta 175 en 263 mg.
Verminderde nierfunctie: Bij matige tot ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 50 ml/min) wordt injectie niet aanbevolen.
Kinderen ≥ 15 jaar
Oraal: aanbevolen startdosering 3 mg 1×/dag 's morgens. Soms kan een hogere dosering nodig zijn. Max. 6 mg/dag bij lichaamsgewicht < 51 kg; max. 12 mg/dag bij lichaamsgewicht ≥ 51 kg. Dosisaanpassing mag pas plaats vinden na klinische evaluatie en in stappen van 3 mg in een interval van meer dan 5 dagen. Bij klachten van sedering kan het middel vóór het slapen worden ingenomen.
Overschakelen van langwerkende preparaten
Bij overschakelen van een risperidon-depot naar maandelijkse paliperidon-depot: op het moment van de volgende risperidon-injectie deze vervangen door onderhoudsdosering paliperidon (zonder startschema): risperidon 25 mg/2 weken i.m. schakelt men over naar paliperidon 50 mg/maand i.m., risperidon 37,5 mg/2 weken naar paliperidon 75 mg/maand, en risperidon 50 mg/2 weken naar paliperidon 100 mg/maand.
Bij overschakelen van een driemaandelijkse depot, naar een maandelijkse depot: De eerste maandelijkse injectie geven op het moment dat de injectie zou worden gegeven, in een dosis die een factor 3,5 lager is (Trevicta 175, 263, 350 en 525 mg komt overeen met paliperidon 75, 100 en 150 of Palmeux en Xeplion 50, 75, 100 en 150 mg).
Houd bij overschakelen van een driemaandelijkse depot (Trevicta), naar tabletten met gereguleerde afgifte onderstaande informatie aan. Start in week 12 na de laatste Trevicta-injectie als volgt: laatste dosis van 175 mg Trevicta, daarna 3 mg/dag oraal; laatste dosis van 263 mg Trevicta, daarna 3 mg/dag oraal en in week 25 verhogen naar 6 mg/dag oraal; of laatste dosis van 350 mg Trevicta, daarna 3 mg/dag oraal, in week 19 verhogen naar 6 mg/dag oraal en in week 25 verhogen naar 9 mg/dag oraal; óf 525 mg Trevicta, daarna 6 mg/dag oraal, in week 19 verhogen naar 9 mg/dag oraal en in week 25 verhogen naar 12 mg/dag oraal.
Houd bij overschakelen van een zesmaandelijkse depot (Byannli), naar tabletten met gereguleerde afgifte onderstaande informatie aan. Laatste dosis van 700 mg Byannli: 6–9 maanden na depot: 3 mg/dag oraal; 9–12 maanden na depot; 6 mg/dag oraal; > 12 maanden na depot: 9 mg/dag oraal. Laatste dosis van 1000 mg Byannli: 6–9 maanden na depot: 6 mg/dag oraal; 9–12 maanden na depot; 9 mg/dag oraal; > 12 maanden na depot: 12 mg/dag oraal.
Bij overschakelen van paliperidon tablet met vertraagde afgifte naar maandelijks depot: 3 mg tablet paliperidon/dag wordt 25–50 mg injectie/maand; 6 mg tablet wordt 75 mg injectie/maand; 9 mg tablet wordt 100 mg injectie/maand; 12 mg tablet wordt 150 mg injectie/maand.
Schizoaffectieve stoornis
Volwassenen
Oraal: aanbevolen dosering: 6 mg 1×/dag 's morgens; soms kan een hogere dosering tot 12 mg nodig zijn. Dosisaanpassing mag pas plaats vinden na klinische evaluatie en in stappen van 3 mg in een interval van meer dan 4 dagen.
Verminderde nierfunctie: Bij lichte nierfunctiestoornis (creatinineklaring 50–80 ml/min): aanbevolen startdosering 3 mg 1×/dag; afhankelijk van de respons en tolerantie deze verhogen tot 6 mg/dag. Bij matige tot ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring 10–50 ml/min) is de aanbevolen startdosering 3 mg om de andere dag, na klinische evaluatie zonodig verhogen tot 3 mg 1×/dag.
Verminderde leverfunctie: Bij een lichte of matige leverfunctiestoornis is een dosisaanpassing niet nodig. Wees voorzichtig bij een ernstige leverfunctiestoornis.
Gemiste dosis: Om de kans op het missen van doses te verminderen: Het is mogelijk de tweede (oplaad)dosis van paliperidon suspensie voor injectie, Palmeux of Xeplion 4 dagen vóór of ná het geplande tijdstip (dag 8 ±4 dagen) toe te dienen. Bij de onderhoudsdoses kan een marge van max. ±7 dagen (paliperidon suspensie voor injectie, Palmeux, Xeplion) of ±2 weken (Trevicta) of 2 weken vóór of 3 weken ná (Byannli) het geplande tijdstip (resp. na een maand ±7 dagen, na 3 maanden ±2 weken óf na 6 maanden –2 weken/ +3 weken) worden aangehouden. Voor de instructies na het missen van een dosis van een langwerkend preparaat, zie rubriek 4.2 onder het kopje gemiste doses van de betreffende officiële productinformatie op de website van het CBG, te raadplegen via de rubriek 'Zie ook' onderaan deze pagina.
Toediening
- De tablet met gereguleerde afgifte in zijn geheel (zonder kauwen, breken of verpulveren) doorslikken met wat vloeistof; deze innemen òf altijd op de nuchtere maag òf altijd met voedsel.
- Langwerkende preparaten zijn uitsluitend voor diep intramusculair gebruik in de deltaspier (paliperidon suspensie voor injectie, Palmeux, Xeplion, Trevicta) of bilspier (alle preparaten). Overweeg overschakelen tussen deltaspier en bilspier of tussen twee bilspieren voor volgende injecties als er ongemak optreedt op de plaats van de injectie.
Bijwerkingen
Zeer vaak (≥ 10%): extrapiramidale symptomen zoals: tremor, stijfheid, hypokinesie, hypersalivatie, acathisie, dyskinesie.
Vaak (1-10%): angst, agitatie, orgasmedisfunctie, slapeloosheid, slaperigheid. Acute dystonie zoals: torticollis spasmodica, oculogyre crisis, trismus. Wazig zicht. Hypotensie. Obstipatie, misselijkheid, braken, droge mond. Gewichtstoename. Hyperprolactinemie, galactorroe, amenorroe, gynaecomastie, mastodynie en/of erectiestoornis.
Soms (0,1-1%): leukopenie, neutropenie. Allergische reacties. Hyperglykemie, hypertriglyceridemie, hypercholesterolemie. Verwardheid. Late dyskinesie gekenmerkt door ritmische, onwillekeurige bewegingen, hoofdzakelijk van de tong en/of het gezicht, gewoonlijk na langdurige toediening. Convulsies. Bradycardie. Hypertensie. Neuscongestie, aspiratiepneumonie (vooral geassocieerd in combinatie met andere centraaldempende middelen). Osteopenie, osteoporose. Urineretentie. Hepatocellulaire schade. Stijging van leverenzymspiegels, voornamelijk transaminasen.
Zelden (0,01-0,1%): Agranulocytose. Benigne hypofysetumor zoals een prolactinoom. Hyponatriëmie, syndroom van inadequate secretie van antidiuretisch hormoon (SIADH ). Neuroleptisch maligne syndroom (mogelijk fataal). QT-verlenging, ventrikelaritmie, zoals 'torsade de pointes' en ventrikeltachycardie, die kunnen leiden tot ventrikelfibrillatie of hartstilstand, plotse dood. Veneuze trombo-embolie, waaronder longembolie, soms fataal, en gevallen van diep-veneuze trombose. Angio-oedeem, urticaria.
Verder zijn gemeld: Neonataal abstinentiesyndroom. Rustelozebenen-syndroom. Fotosensitiviteit.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): slapeloosheid, parkinsonisme, acathisie, sedatie, slaperigheid, hoofdpijn.
Vaak (1-10%): bronchitis, bovensteluchtweginfectie, sinusitis, griepachtige verschijnselen, urineweginfectie, gewichtsverandering, hyperglykemie, veranderde eetlust, manie, agitatie, angst, depressie, dystonie, duizeligheid, dyskinesie, tremor, wazig zien, geleidingsstoornis, verlengd QT-interval, tachycardie, bradycardie, atrioventriculair blok, (orthostatische) hypotensie, hypertensie, faryngolaryngeale pijn, hoest, neuscongestie, buikpijn, braken, nausea, obstipatie, diarree, dyspepsie, droge mond, tandpijn, verhoogde transaminasespiegel, jeuk, huiduitslag, spierpijn, rugpijn, artralgie, amenorroe, koorts, asthenie, vermoeidheid.
Soms (0,1-1%): pneumonie, luchtweginfectie, cystitis, oorinfectie, tonsillitis, anemie, leukocytopenie, diabetes mellitus, hyperinsulinemie, verhoogde triglyceridenwaarden, verwardheid, verminderd libido, anorgasmie, zenuwachtigheid, nachtmerrie, convulsie, syncope, tardieve dyskinesie, psychomotorische hyperactiviteit. aandachtsstoornis, spraakstoornis, smaakstoornis, aandachtsstoornis, paresthesie, hypo-esthesie, conjunctivitis, droog oog, fotofobie, vertigo, tinnitus, oorpijn, hartkloppingen, bundeltakblok, sinusaritmie, abnormaal ECG, dyspneu, bloedneus, gezwollen tong, gastro-enteritis, flatulentie, verhoogde γ-glutamyltransferase, stijging van leverenzymwaarden, urticaria, alopecia, acne, eczeem, droge huid, erytheem, verhoogde creatinekinasewaarde in bloed, spierspasmen, gewrichtsstijfheid, gewrichtszwelling, spierzwakte, nekpijn, borstkaspijn, urine-incontinentie, pollakisurie, urineretentie, dysurie, hyperprolactinemie (soms leidend tot galactorroe, cyclusstoornissen bij de vrouw, gynaecomastie), erectie-, ejaculatie- en orgasmestoornis, pijn in de borsten, (gezichts)oedeem, koude rillingen, verhoogde lichaamstemperatuur, gangafwijking, coördinatiestoornis, dorst, vallen.
Zelden (0,01-0,1%): ooginfectie, acrodermatitis, onychomycose, induratie, agranulocytose, neutropenie, verhoogd aantal eosinofielen, trombocytopenie, anafylactische reactie, overgevoeligheid, SIADH, waterintoxicatie, hypoglykemie, glucosurie, polydipsie, diabetische ketoacidose, verhoogd cholesterol, afgestompt affect, katatonie, neuroleptisch maligne syndroom, cerebrale ischemie, bewustzijnsverlies, verminderd bewustzijn, slaapwandelen, diabetisch coma, evenwichtsstoornis, glaucoom, oogrollen, traanproductie verhoogd, oculaire hyperemie, atriumfibrilleren, veneuze trombose, longembolie, ischemie, overmatig blozen, posturale orthostatische tachycardie-syndroom, slaapapneu-syndroom, hyperventilatie, aspiratiepneumonie, ratelgeluiden, longstuwing, luchtwegcongestie, piepen, dysfonie, titubatie van het hoofd, gezwollen tong, pancreatitis, intestinale obstructie, ileus, fecale incontinentie, fecaloom, cheilitis, geelzucht, angio-oedeem, huidverkleuring, seborroïsche dermatitis, hoofdroos, rabdomyolyse, afwijkende houding, verlaagde lichaamstemperatuur, priapisme, (neonataal) geneesmiddelonttrekkingssyndroom.
Verder zijn gemeld: Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse, 'floppy iris syndrome', slaapgerelateerde eetstoornis.
Daarnaast bij de langwerkende injectie:
Vaak (1-10%): reactie op de injectieplaats.
Soms (0,1-1%): subcutaan abces, cellulitis.
Zelden (0,01-0,1%): anafylactische reactie, cyste en hematoom op de injectieplaats.
Verder zijn gemeld: necrose en ulcus op de injectieplaats.
Bij gebruik van antipsychotica kunnen ventriculaire aritmieën, plotse onverklaarbare dood, hartstilstand, 'torsade de pointes' en veneuze trombo-embolie optreden.
Interacties
Gecontra-indiceerd: Gelijktijdig gebruik met levodopa en dopamine-agonisten (zoals ropinirol en bromocriptine) is gecontra-indiceerd, omdat deze middelen elkaars werking tegen kunnen gaan. Gelijktijdig gebruik met klasse IA-anti-aritmica (zoals kinidine, disopyramide) en klasse III-anti-aritmica (zoals amiodaron, sotalol) en methadon, erytromycine (i.v.) en pentamidine zijn gecontra-indiceerd.
Niet aanbevolen: Gelijktijdig gebruik met alcohol. Gelijktijdig gebruik met andere geneesmiddelen die het QT-interval verlengen of risico op 'torsade de pointes' de pointes verhogen, zoals geneesmiddelen die bradycardie kunnen veroorzaken (zoals β-blokkers, diltiazem, verapamil, clonidine, guanfacine, digoxine), geneesmiddelen die hypokaliëmie kunnen geven (zoals diuretica, contactlaxantia, amfotericine B (i.v.), glucocorticoïden, tetracosactide), antipsychotica, zoals pimozide, haloperidol, imipramine en lithium. Hypokaliëmie dient gecorrigeerd te worden.
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met centraal onderdrukkende middelen zoals narcotica, anesthetica, analgetica, sedatieve H1-antihistaminica, barbituraten, benzodiazepinen en andere anxiolytische geneesmiddelen, clonidine en derivaten. Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met hypotensieve geneesmiddelen. Gelijktijdige toediening van clozapine kan de plasmaspiegel van amisulpride verhogen.
Interacties
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van middelen die het QT-interval kunnen verlengen, zoals NYHA-klasse Ia en III antiaritmica, bepaalde antihistaminica, enkele antipsychotica, mefloquine.
Gelijktijdig gebruik met psychostimulantia (zoals methylfenidaat) kan extrapiramidale symptomen geven na verandering in gebruik van één of beide middelen. Bij staken van psychostimulantia, deze geleidelijk afbouwen.
Mogelijke effecten van paliperidon op andere geneesmiddelen
- Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van middelen die de drempel voor een epileptische aanval kunnen verlagen, zoals andere antipsychotica (fenothiazinen, butyrofenonen, clozapine), antidepressiva, tramadol, mefloquine;
- De werking van levodopa en dopamine-agonisten kan worden verminderd;
- Het orthostatische hypotensieve effect van andere antipsychotica en tricyclische antidepressiva kan worden versterkt.
Mogelijke effecten van andere geneesmiddelen op paliperidon
- Gelijktijdig gebruik van een inductor van het renale Pgp, zoals carbamazepine, rifampicine, sint-janskruid, doet de renale klaring van paliperidon toenemen en verlaagt de plasmaconcentratie; dit inducerend effect houdt na stoppen nog 2–3 weken aan;
- Gelijktijdig gebruik met valproïnezuur verhoogt de blootstelling aan paliperidon, waardoor dosisverlaging nodig kan zijn;
- Gelijktijdig gebruik van antihistaminica, antidepressiva, barbituraten, slaapmiddelen, analgetica, opiaten of alcohol versterkt de sederende werking.
Zwangerschap
Amisulpride passeert de placenta.
Teratogenese: Bij dierenreproductietoxiciteit. Bij de mens, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Antipsychotica kunnen bij toepassing in het 3e trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.
Overig: Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vermeerdert de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Het is niet teratogeen bij dieren, maar heeft wel andere vormen van reproductietoxiciteit (negatief effect op geboortegewicht en overleving van nakomelingen).
Farmacologisch effect: Antipsychotica kunnen bij toepassing in het 3e trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.
Overig: Streef bij gebruik naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen. Bij een éénmalige toediening van een driemaandelijks depot zal de plasmablootstelling aan paliperidon tot 18 maanden kunnen aanhouden. Bij een éénmalige toediening van een halfjaarlijks depot zal de plasmablootstelling aan paliperidon tot 4 jaar kunnen aanhouden. Houdt hiermee rekening bij vrouwen die zwanger kunnen/willen worden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: mogelijk in relatief grote hoeveelheden.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding is gecontra-indiceerd.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk in klinisch belangrijke mate.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Overig: Streef bij gebruik naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen.
Contra-indicaties
- feochromocytoom;
- prolactine-afhankelijke tumoren zoals hypofyseprolactinomen en borstkanker;
- lang QT-intervalsyndroom.
Zie voor meer contra-indicaties de rubrieken Lactatie, Interacties en Waarschuwingen en voorzorgen.
Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor risperidon.
Waarschuwingen en voorzorgen
Prolactinespiegel en benigne hypofysetumor: Amisulpride veroorzaakt een stijging van de prolactinespiegel; wees daarom voorzichtig bij patiënten met een voorgeschiedenis of een familiaire geschiedenis van borstkanker en monitor deze patiënten nauwlettend tijdens de behandeling. Bij zeer hoge prolactinespiegels of klinische tekenen van een hypofysetumor (zoals een afwijking van het gezichtsveld en hoofdpijn), dient er beeldvormend onderzoek van de hypofyse plaats te vinden. Staak de behandeling als de diagnose van een hypofysetumor bevestigd wordt.
Neuroleptisch maligne syndroom: Net als met andere antipsychotica kan het neuroleptisch maligne syndroom (NMS) optreden; een mogelijk fatale complicatie, gekenmerkt door hyperthermie, toegenomen spierstijfheid, autonome instabiliteit, veranderd bewustzijn en stijging in creatinekinase. Bij vermoeden van NMS (vooral bij hyperthermie en hoge dagelijkse doses) de behandeling staken.
Bewegingsstoornissen en Parkinson: Extrapiramidale symptomen zijn in het algemeen gering bij een optimale dosering en gedeeltelijk omkeerbaar met toediening van antiparkinsonmedicatie, zonder dat de behandeling met amisulpride gestaakt hoeft te worden. Acute dystonie is omkeerbaar met toediening van antiparkinsonmedicatie, zonder dat de behandeling met amisulpride hoeft te worden gestaakt. Bij tardieve dyskinesie is antiparkinsonmedicatie ondoeltreffend of kan het de symptomen verergeren. Wees voorzichtig met gebruik van antipsychotica bij de ziekte van Parkinson, omdat deze de aandoening kunnen verergeren.
Ouderen: Wees voorzichtig bij ouderen, vanwege kans op hypotensie of sedatie. Antipsychotica vermeerderen bij dementie enigszins de kans op overlijden. Wees voorzichtig bij risicofactoren voor beroerte.
Hyperglykemie: Controleer bij (risicofactoren voor) diabetes mellitus bij de start van de behandeling de bloedsuikerspiegel nauwgezet.
Convulsies: Amisulpride kan de drempelwaarde voor convulsies verlagen; controleer patiënten met een voorgeschiedenis van convulsies nauwlettend tijdens de behandeling.
Hepatotoxiciteit is gemeld. Symptomen zoals asthenie, anorexie, misselijkheid, braken, buikpijn en icterus moeten direct gemeld worden. Voer direct klinisch onderzoek uit en beoordeel de leverfunctie.
QT-verlenging: Amisulpride veroorzaakt een verlenging van het QT-interval. Wees voorzichtig bij een familiaire voorgeschiedenis van verlenging van het QT-interval, significante bradycardie (< 55 slagen/min), elektrolytenstoornissen en in het bijzonder hypokaliëmie en gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die het QT-interval verlengen, hypokaliëmie, bradycardie of minder intra-cardiale geleiding geven (zie ook rubriek Interacties).
Veneuze trombo-embolie (VTE): Aangezien met antipsychotica behandelde patiënten vaak verworven risicofactoren vertonen voor VTE, moeten alle mogelijke risicofactoren hiervoor opgespoord worden vóór en tijdens de behandeling met amisulpride en er moeten preventieve maatregelen getroffen worden.
Bloeddyscrasie: Bij onverklaarde infecties of koorts is hematologisch onderzoek aangewezen, vanwege de kans op leukopenie, neutropenie en agranulocytose.
Dosis geleidelijk afbouwen om onthoudingssymptomen, recidief van psychotische symptomen en het ontstaan van onwillekeurige bewegingsstoornissen (zoals acathisie, dystonie en dyskinesie) te voorkomen.
Onderzoeksgegevens: De werkzaamheid en veiligheid bij kinderen vanaf de puberteit zijn niet vastgesteld. Bij kinderen die de puberteit nog niet hebben bereikt, is gebruik gecontra-indiceerd, omdat de veiligheid hiervan nog niet is vastgesteld.
Rijvaardigheid: Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen; vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Waarschuwingen en voorzorgen
De suspensie voor injectie met gereguleerde afgifte ('depot') niet gebruiken bij acute agitatie of ernstige psychose.
Hematologische effecten: Patiënten met in de voorgeschiedenis een klinisch significante leukopenie/neutropenie of een geneesmiddelgeïnduceerde leukopenie/neutropenie dienen tijdens de eerste maanden van de behandeling met paliperidon regelmatig gecontroleerd te worden. Overweeg bij de eerste tekenen van een leukopenie/neutropenie de behandeling te staken. Staak de behandeling bij een ernstige neutropenie (< 1 × 10⁹/l).
Metabole effecten: Tijdens behandeling met paliperidon controleren op gewicht en op symptomen van hyperglykemie; patiënten met diabetes mellitus regelmatig controleren op achteruitgang van de glucosewaarde. Overweeg bij kinderen regelmatig de endocrinologische status te beoordelen, vanwege de mogelijke effecten van langdurige hyperprolactinemie op de groei en seksuele rijping. Verricht bij kinderen regelmatig onderzoek naar extrapiramidale symptomen.
Neuroleptisch maligne syndroom (NMS): Bij optreden van tekenen van het NMS de toediening staken.
Extrapiramidale symptomen: Overweeg de behandeling te staken bij tekenen van tardieve dyskinesie.
Cerebrovasculaire effecten: Vanwege een verdrievoudiging van de kans op cerebrovasculaire bijwerkingen met risperidon en een verhoogde mortaliteit bij ouderen met dementie wordt ook toediening van paliperidon afgeraden bij demente patiënten met een CVA/TIA, hypertensie of diabetes in de anamnese. Wees voorzichtig bij cardiovasculaire en cerebrovasculaire aandoeningen, hypovolemie, dehydratie, (risicofactoren voor) diabetes mellitus, hyperprolactinemie, prolactineafhankelijke tumoren, epilepsie, convulsies in de anamnese, predispositie voor hypotensie of QT-intervalverlenging (QT-syndroom, hypokaliëmie), ziekte van Parkinson en Lewy-body-dementie, hoge omgevingstemperatuur. Bij risicofactoren voor veneuze trombo-embolie preventieve maatregelen treffen.
Oculaire effecten: Wees voorzichtig bij staaroperaties vanwege een risico op IFIS (intra-operatief 'floppy iris'-syndroom) en gerelateerde oogcomplicaties bij patiënten die risperidon of, paliperidon gebruiken, vanwege de α1a-blokkerende werking.
Darmobstructie: De tabletten niet geven bij een ernstige vernauwing van het maag-darmkanaal of bij dysfagie of ernstige slikproblemen, vanwege een risico van obstructie bij het gebruik van dergelijke OROS-tabletten.
Priapisme: Indien priapisme langer dan 3–4 uur aanhoudt dient de patiënt met spoed hulp in te roepen.
Anti-emetisch effect: Vanwege een mogelijk anti-emetisch effect kunnen signalen en symptomen van bijvoorbeeld overdosering, darmobstructie en een hersentumor gemaskeerd worden.
Bij schizoaffectieve stoornis: zorgvuldig vervolgen in verband met mogelijke overgang van manie naar depressieve symptomen.
Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij kinderen < 18 jaar met een schizoaffectieve stoornis, bij kinderen < 15 jaar met schizofrenie, bij ouderen > 65 jaar met een schizoaffectieve stoornis en evenmin bij een ernstige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 10–15), creatinineklaring < 10 ml/min (tablet), creatinineklaring < 50 ml/min (injectie). De fabrikanten van Byannli en Trevicta vermelden bovendien: de veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij kinderen < 18 jaar en ouderen > 65 jaar.
Rijvaardigheid: Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
sufheid en sedatie, coma, hypotensie en extrapiramidale symptomen.
Therapie
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met amisulpride contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Sufheid, sedatie, hypotensie, tachycardie, QT-verlenging, extrapiramidale symptomen.
Zie voor meer symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Benzamidederivaat, dat wordt gerekend tot de groep atypische antipsychotica. Bindt met een hoge affiniteit aan dopamine-D2 en D3-receptoren, en heeft geen affiniteit voor D1-, D4- en D5-receptorsubtypen. Heeft geen affiniteit voor serotonine-, α-adrenerge, H1-histamine en cholinerge receptoren.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| F | 48% |
| V d | 5,8 l/kg. |
| Metabolisering | wordt in geringe mate gemetaboliseerd. |
| Eliminatie | met de urine, vnl. onveranderd. |
| T 1/2el | ca. 12 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Atypisch antipsychoticum met sterke antiserotoninerge (-5HT2) en antidopaminerge (-D2) activiteit en met matige α1-blokkerende eigenschappen. Het is de actieve metaboliet van risperidon. Het heeft een gering antihistaminerg (-H1) en α2-blokkerend vermogen.
Kinetische gegevens
| F | 23–33% (tablet). |
| T max | 24 uur (tablet), 13 dagen (paliperidon suspensie voor injectie, Palmeux, Xeplion), 30–33 dagen (Trevicta); 33–35 dagen (Byannli). |
| V d | 7 l/kg. |
| Eliminatie | vnl. via de nieren (ca. 80%, waarvan 59% onveranderd), en via de feces (ca. 11%). |
| T 1/2el | 23 uur (tablet). De mediane schijnbare halfwaardetijd na een i.m.-injectie in de bilspier is 25–49 dagen (paliperidon suspensie voor injectie, Palmeux, Xeplion); 118–139 dagen (Trevicta); 148–159 dagen (Byannli). De mediane schijnbare halfwaardetijd na een i.m.-injectie in de deltaspier is: 84–95 dagen (Trevicta). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
amisulpride hoort bij de groep antipsychotica, atypische.
- aripiprazol (N05AX12) Vergelijk
- brexpiprazol (N05AX16) Vergelijk
- cariprazine (N05AX15) Vergelijk
- clozapine (N05AH02) Vergelijk
- lurasidon (N05AE05) Vergelijk
- olanzapine (N05AH03) Vergelijk
- paliperidon (N05AX13) Vergelijk
- quetiapine (N05AH04) Vergelijk
- risperidon (N05AX08) Vergelijk
- sertindol (N05AE03) Vergelijk
- sulpiride (N05AL01) Vergelijk
Groepsinformatie
paliperidon hoort bij de groep antipsychotica, atypische.
- amisulpride (N05AL05) Vergelijk
- aripiprazol (N05AX12) Vergelijk
- brexpiprazol (N05AX16) Vergelijk
- cariprazine (N05AX15) Vergelijk
- clozapine (N05AH02) Vergelijk
- lurasidon (N05AE05) Vergelijk
- olanzapine (N05AH03) Vergelijk
- quetiapine (N05AH04) Vergelijk
- risperidon (N05AX08) Vergelijk
- sertindol (N05AE03) Vergelijk
- sulpiride (N05AL01) Vergelijk