Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Iopidine (als hydrochloride) Essential Pharma Ltd
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels (0,5%)
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 5 ml
Conserveermiddel: benzalkoniumchloride.
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels (1,0%)
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 0,25 ml
Conserveermiddel: geen.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Alphagan (tartraat) Abbvie bv
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels (0,2%)
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 5 ml
Conserveermiddel: benzalkoniumchloride.
Brimonidine (tartraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels (0,2%)
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 5 ml
Conserveermiddel: benzalkoniumchloride.
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels 'Minim' (0,2%)
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 0,35 ml
Conserveermiddel: geen.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Apraclonidine geeft allergische reacties en een snel optredende tolerantie. Het heeft geen plaats bij de onderhoudsbehandeling van glaucoom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling van glaucoom zie glaucoom.
Advies
Behandeling van glaucoom dient door een oogarts te gebeuren. Bij open-kamerhoekglaucoom bestaat behandeling uit lokale medicamenteuze therapie en/of laserbehandeling. Indien de oogboldruk onvoldoende verlaagd wordt door deze behandeling, kan operatieve interventie noodzakelijk zijn. Bij de medicamenteuze behandeling zijn oogdruppels met een prostaglandine-analoog eerste keus. Bij onvoldoende effect van, of intolerantie voor een prostaglandine-analoog, wordt eerst een β-blokker als monotherapie aanbevolen. Alternatieven voor bovenstaande monotherapie zijn monotherapie met een lokale koolzuuranhydraseremmer of α2-agonist. Wanneer monotherapie onvoldoende effect heeft, worden geneesmiddelen met verschillende aangrijpingspunten gecombineerd. Bij nauwe-kamerhoekglaucoom kiest men voor een laserbehandeling en/of een operatie, ondersteund door een medicamenteuze behandeling.
Indicaties
- Oogdruppels 0,5%: ondersteunende therapie op korte termijn voor chronisch glaucoom bij een maximaal getolereerde medische therapie, zodat door bijkomende daling van de intra-oculaire druk een laserbehandeling of glaucoomoperatie kan worden uitgesteld.
- Oogdruppels 1%: onder controle houden of voorkomen van verhoging van de intra-oculaire druk, postoperatief na laserbehandeling van het voorste oogsegment.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Verlaging van de intra-oculaire druk bij
- open-kamerhoekglaucoom;
- oculaire hypertensie.
Als adjuvans bij andere oogdrukverlagende geneesmiddelen, óf als monotherapie bij open-kamerhoekglaucoom waarbij gebruik van β-blokkers gecontra-indiceerd is.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Chronisch glaucoom ter uitstel van laserbehandeling of glaucoomoperatie
Volwassenen
Oogdruppels 0,5%: 1 druppel 3×/dag in het aangedane oog, gedurende max. 1 maand.
Preventie intra-oculaire drukverhoging na laserbehandeling
Volwassenen
Oogdruppels 1%: 1 druppel in het te opereren oog 1 uur vóór laseroperatie en een tweede druppel onmiddellijk na beëindiging van de laserbehandeling.
Bij ouderen is een aanpassing van de dosering niet nodig.
Toediening
- Druk de traanbuis 1–3 minuten dicht tijdens en direct na toediening; dit voorkomt dat de oogdruppel afvloeit naar de neus- en keelholte wat systemische reacties tot gevolg kan hebben.
- Bij gebruik van meerdere soorten oogpreparaten deze toedienen met een interval van ten minste vijf minuten. De oogdruppels die de minste irritatie geven als eerste en viskeuze oogdruppels of oogzalven als laatste toedienen.
Doseringen
Open-kamerhoekglaucoom en oculaire hypertensie
Volwassenen (incl. ouderen)
1 druppel 2×/dag in het aangedane oog met een tussenperiode van ca. 12 uur.
Toediening
- Druk de traanbuis 1–3 minuten dicht tijdens en direct na toediening; dit voorkomt dat de oogdruppel afvloeit naar de neus- en keelholte, wat systemische reacties tot gevolg kan hebben.
- Bij gebruik van meerdere soorten oogpreparaten deze toedienen met een interval van ten minste 5 minuten. De oogdruppels die de minste irritatie geven als eerste en viskeuze oogdruppels of oogzalven als laatste toedienen.
- De verpakking 'Minim' bevat geen conserveermiddel en is bestemd voor eenmalig gebruik.
Bijwerkingen
Lokaal: Zeer vaak (> 10%): oculaire hyperemie, jeuk, conjunctivitis.
Vaak (1-10%): ooglidoedeem, droogheid, conjunctivale follikels, corpus-alienumgevoel, schilferige ooglidrand, overmatig traanvocht.
Soms (0,1-1%): mydriase, keratitis, keratopathie, verminderd gezichtsvermogen, verminderde gezichtsscherpte, fotofobie, cornea-erosie, cornea-infiltraten, hoornvliesverkleuring, blefarospasme, blefaritis, ooglidptose, erytheem van het ooglid, oogpijn, oogoedeem, ooglidaandoeningen, ooglidschilfers, ooglidretractie, conjunctivale vaataandoening, conjunctivaal oedeem, oogafscheiding, oogirritatie.
Systemisch: Vaak (1-10%): asthenie. Hoofdpijn. Droge mond, dysgeusie, rinitis, nasale droogheid. Eczeem.
Soms (0,1-1%): vasodilatatie. Borstkaspijn, perifeer oedeem, aritmie. Astma, dyspneu, rinorroe, parosmie, keelirritatie. Depressie, zenuwachtigheid, insomnia. Duizeligheid, coördinatiestoornis, slaperigheid, paresthesie. Malaise, vermoeidheid, prikkelbaarheid. Myalgie. Misselijkheid, verstopping. Contacteczeem, gezichtsoedeem. Tevens bij de 1 % oogdruppels: bradycardie, hartkloppingen. Vasovagale syncope, orthostatische hypotensie. Verlaagd libido. Abnormale dromen.
Zelden (< 0,01%): hypo-esthesie. Hyperhidrose, jeuk. Pijn aan de ledematen.
Verder is gemeld: hypotensie, hypertensie. Overgevoeligheid. Warmtesensaties, warm-koud gevoel.
Bijwerkingen
Lokaal: Zeer vaak (> 10%): oogklachten (jeuk, irritatie, brandend gevoel, oculair ongemak, wazig zien), hyperemie, conjunctivale follikels, allergische oculaire reacties (zoals blefaritis en/of conjunctivitis).
Vaak (1-10%): oogklachten (pijn, droogheid, fotofobie), cornea-erosie, corneavlekken, bleke conjunctivae, conjunctivaal oedeem, conjunctivale afscheiding, verhoogde traanproductie, ooglidoedeem. Smaakstoornis.
Zeer zelden (< 0,01%): iritis, miose.
Verder is nog gemeld: iridocyclitis, jeuk van het ooglid. Huidreacties (jeuk, roodheid, uitslag, oedeem, vasodilatiatie).
Systemisch: Zeer vaak (> 10%): droge mond. Hoofdpijn, vermoeidheid, sufheid, slaperigheid (vooral bij kleine kinderen of een gewicht ≤ 20 kg).
Vaak (1-10%): maag-darmstoornissen. Bovenste luchtwegsymptomen. Duizeligheid. Asthenie.
Soms (0,1-1%): palpitaties, aritmieën. Systemische allergische reacties. Depressie. Droge neus.
Zelden (0,01-0,1%): dyspneu.
Zeer zelden (< 0,01%): syncope, hypo- of hypertensie. Slaapstoornissen.
Interacties
De combinatie met MAO-remmers, systemische sympathicomimetica of tricyclische antidepressiva is gecontra-indiceerd.
Kan het effect van geneesmiddelen die het centraal zenuwstelsel onderdrukken, incl. alcohol, versterken.
Additief bloeddrukverlagend effect is mogelijk bij combinatie met clonidine, antipsychotica, bloeddrukverlagende middelen zoals β-blokkers (zowel oculair als systemisch) en digoxine. Controleer bij gelijktijdig gebruik met antihypertensiva, β-blokkers (zowel oculair als systemisch) en digoxine regelmatig pols- en bloeddruk.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van MAO-remmers of tricyclische antidepressiva is gecontra-indiceerd.
Brimonidine kan de bloeddruk verlagen; wees daarom voorzichtig met gelijktijdig gebruik van antihypertensiva en/of hartglycosiden (bv. digoxine).
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van middelen die een dempende werking hebben op het centraal zenuwstelsel (zoals alcohol, opiaten, barbituraten, sedativa en anesthetica), vanwege een mogelijk versterkend effect.
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik (zowel lokaal als systemisch) van geneesmiddelen die invloed hebben op het adrenerge systeem zoals sympathicomimetica, clonidine-achtige bloeddrukverlagende middelen, chloorpromazine en methylfenidaat.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onbekend. Bij dieren, alleen in voor het moederdier toxische doseringen bij systemische toediening schadelijk gebleken. Gezien de lage systemische belasting worden geen nadelige effecten bij de foetus verwacht.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Overig: Door de traanbuis korte tijd (1–3 minuten) dichtgedrukt te houden na toediening van de oogdruppel kan de systemische absorptie verder beperkt worden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren is bij hogere dosering een verhoogd pre-implantatieverlies en postnatale groeireductie opgetreden. Bij de mens worden echter gezien de lage systemische blootstelling geen nadelige effecten bij de foetus verwacht.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend. De systemische blootstelling aan apraclonidine vanuit de oogdruppel bij de moeder is laag, waardoor nadelige effecten bij de zuigeling via de moedermelk onwaarschijnlijk zijn.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren.
Farmacologisch effect: Bij behandeling van neonaten met brimonidine oogdruppels zijn systemische effecten (zoals bradycardie, hypotensie, hypothermie en apneu) gerapporteerd. Kennelijk zijn sommige neonaten gevoelig voor lage doses brimonidine (zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen).
Advies: Het gebruik van oogdruppels met brimonidine bij voorkeur vermijden.
Contra-indicaties
- (anamnese van) ernstige of instabiele (ongecontroleerde) cardiovasculaire aandoening en arteriële hypertensie;
- gebruik bij kinderen; zie ook de rubriek Overdosering;
- overgevoeligheid voor clonidine.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- gebruik bij kinderen < 2 jaar; zie voor meer informatie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Zie voor meer contra-indicaties ook onder Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Oculaire intolerantiereacties komen bij gebruik langer dan 1 maand meer voor (oculaire hyperemie, gevoel van prikken of branden in de ogen, jeuk, overmatig traanvocht, oedeem van oogleden en/of van de conjunctiva). In het geval van oculaire intolerantiereacties behandeling staken.
Wees voorzichtig bij vasovagale aanvallen in de anamnese, angina, ernstige coronaire insufficiëntie, recent myocardinfarct, hartfalen, hypertensie, cardiovasculaire aandoeningen, apoplexie, een cerebrovasculaire ziekte, ziekte van Parkinson, chronische nier- en leverinsufficiëntie, ziekte van Raynaud of trombangiitis obliterans en depressie. Toediening van apraclonidine is in zeldzame gevallen met depressie geassocieerd.
Verlies van werking: indien bij glaucoom in het eindstadium, direct na toediening van apraclonidine een vermindering van het gezichtsvermogen optreedt, de behandeling staken. Nauwlettend controleren op verlies van werking aangezien dit na verloop van tijd vaak voorkomt, individueel verschillend is en op een variabel moment kan beginnen. Evalueer tevens het gezichtsveld periodiek. Behandeling staken bij een significante stijging van de intraoculaire druk.
Nier- of leverinsufficiëntie: er zijn geen gegevens bekend bij een verminderde nier- of leverfunctie. Controleer desondanks, in het bijzonder cardiovasculaire parameters, bij verminderde leverfunctie.
Bij kinderen zijn de veiligheid en effectiviteit niet vastgesteld.
Het gebruik kan soms leiden tot slaperigheid (en duizeligheid) en daarmee tot een verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Hulpstoffen: Wees voorzichtig met benzalkoniumchloride (in sommige oogdruppels) bij droge ogen of een beschadigde cornea, vanwege het risico op keratitis punctata en/of toxische ulceratieve keratopathie bij langdurig gebruik. Benzalkoniumchloride kan tevens zachte contactlenzen doen verkleuren. Contactlenzen (zowel harde als zachte) voor het indruppelen uitnemen en na 15 minuten weer indoen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Comorbiditeit: brimonidine kan de bloeddruk verlagen; wees daarom voorzichtig bij gebruik bij ernstige, instabiele of ongecontroleerde cardiovasculaire aandoeningen, cerebrale of coronaire insufficiëntie, orthostatische hypotensie, het fenomeen van Raynaud en trombangiitis obliterans. Wees voorzichtig bij het gebruik bij depressie.
Er zijn vertraagde oculaire overgevoeligheidsreacties (soms met stijging van de intra-oculaire druk) gemeld bij het gebruik van brimonidine.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen; vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Kinderen: de veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 18 jaar zijn niet vastgesteld; gebruik wordt niet aanbevolen. Bij pasgeborenen en bij jonge kinderen zijn symptomen van overdosering (bewusteloosheid, lethargie, hypotensie, bradycardie, hypothermie, cyanose, ademhalingsdepressie en apneu) gemeld. Brimonidine is gecontra-indiceerd bij kinderen < 2 jaar, vanwege de veiligheid. Gebruik bij kinderen > 2 jaar wordt niet aanbevolen vanwege de kans op bijwerkingen op het CZS. M.n. bij kinderen van 2–7 jaar en/of met een gewicht < 20 kg is een hoge incidentie en ernstige mate van slaperigheid waargenomen.
Wees voorzichtig bij een nier- of leverfunctiestoornis; er zijn geen onderzoeksgegevens bekend.
Hulpstoffen: Wees voorzichtig met benzalkoniumchloride (in sommige oogdruppels) bij droge ogen of een beschadigde cornea, vanwege het risico op keratitis punctata en/of toxische ulceratieve keratopathie bij langdurig gebruik. Zowel zachte als harde contactlenzen voor het indruppelen uitnemen en na 15 min weer inzetten, aangezien (met name zachte) contactlenzen benzalkoniumchloride kunnen absorberen. Zachte lenzen kunnen hierdoor tevens verkleuren. Verder kan benzalkoniumchloride irritatie veroorzaken, wat aanleiding kan geven tot het minder goed verdragen van contactlenzen.
Overdosering
Bij (accidentele) orale inname en na lokaal gebruik kan systemische toxiciteit optreden, met name bij kinderen.
Symptomen
Hypothermie, lethargie, bradycardie en coma zijn gemeld na lokale toediening aan een baby van 2 maanden en na accidentele orale inname door een kind van 23 maanden.
Neem voor verdere informatie over een vergiftiging met apraclonidine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Bij kinderen zijn na accidentele orale inname van brimonidine oogdruppels gemeld: depressie van het CZS, tijdelijke coma of een laag bewustzijnsniveau, lethargie, slaperigheid, hypotonie, bradycardie, hypothermie, bleekheid, ademhalingsdepressie en apneu. De beschikbare gegevens over accidenteel inslikken van brimonidine bij volwassenen zijn zeer beperkt; hypotensie, gevolgd door een reactieve hypertensie, is gemeld.
Neem voor meer informatie over symptomen en de behandeling van een vergiftiging met brimonidine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Relatief selectieve α2-adrenerge agonist zonder duidelijke membraanstabiliserende (lokaal anesthetische) activiteit. Bij instillatie in het oog vermindert apraclonidine de intra-oculaire druk door het verminderen van de vorming van kamerwater. Werking: binnen 1 uur; max. na 3–5 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | systemisch gering. |
| T max | ca. 2 uur (in kamerwater, iris, corpus ciliare en lens). |
| T 1/2el | ca. 8 uur (systemisch). |
| T 1/2el | ca. 2 uur (uit kamerwater). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Brimonidine is een relatief selectieve α2-adrenerge agonist. Door deze selectiviteit ontstaat er minder mydriase en vasoconstrictie van de haarvaten van het netvlies bij retina-xenotransplantatie. Bij instillatie in het oog vermindert brimonidine de intra-oculaire druk, mogelijk door enerzijds remming van kamerwaterproductie, anderzijds door verbetering van de uveosclerale afvoer. Werking: binnen 1 uur; max. na 2 uur. De verlaging van de intraoculaire druk kan langer dan 5–7 dagen aanhouden.
Kinetische gegevens
| Resorptie | systemisch gering. |
| Overig | na lokale toediening reversibele binding met melanine en accumulatie van brimonidine in iris, corpus ciliaire, choroidea en retina. |
| Metabolisering | in de lever via aldehydeoxidase en cytochroom P450. |
| Eliminatie | vnl. met de urine als metabolieten. |
| T 1/2el | ca. 3 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
apraclonidine hoort bij de groep sympathicomimetica, oculair.
Groepsinformatie
brimonidine (bij glaucoom) hoort bij de groep sympathicomimetica, oculair.