Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Bupivacaïne (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml, flacon 50 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml, flacon 20 ml, flacon 50 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor intrathecale toediening 'Spinaal'
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 4 ml
Exparel XGVS Pacira Ireland Ltd
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof met liposomale dispersie voor injectie met verlengde afgifte
- Sterkte
- 13,3 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 10 ml, flacon 20 ml
Marcaine (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof voor intrathecale toediening 'Spinaal'
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 4 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Mepivacaïne (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 'miniplasco' 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 10 ml
Scandonest (hydrochloride) Septodont
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 30 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- patroon 1,7 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Er is voor bupivacaïne geen advies vastgesteld.
Advies
Er is voor mepivacaïne geen advies vastgesteld.
Indicaties
Oplossing:
- lokale infiltratie-anesthesie;
- perifere zenuwblokkade;
- epidurale en intrathecale anesthesie bij operatieve ingrepen (incl. keizersnede);
- als postoperatieve pijnbestrijding;
- acute pijnbestrijding (tijdens bevalling of na operatie).
De liposomale dispersie alleen toepassen voor:
- blokkade van de plexus brachialis bij volwassenen;
- femorale zenuwblokkade voor de behandeling van postoperatieve pijn bij volwassenen;
- bij volwassenen en kinderen ≥ 6 jaar: veldblokkade voor de behandeling van postoperatieve pijn als gevolg van kleine tot middelgrote operatiewonden.
Indicaties
Mepivacaïne 10 mg/ml en 20 mg/ml:
- Infiltratie-anesthesie;
- Zenuwgeleidingsanesthesie:
- perifere zenuwblokkade, plexus-blokkade, sympathicus-blokkade, paravertebrale blokkade;
- thoracale of lumbale epidurale anesthesie, caudale anesthesie.
Scandonest:
- lokale en locoregionale anesthesie bij tandheelkundige ingrepen bij een leeftijd > 4 jaar (lichaamsgewicht > 20 kg).
Doseringen
Let op!, de verschillende preparaten zijn niet onderling uitwisselbaar. Doseringen voor de liposomale dispersie staan onderaan.
De dosering hangt af van de benodigde uitgebreidheid en de mate van doorbloeding van het anesthesiegebied, de toegepaste techniek en de toestand van de patiënt. Gebruik de laagst effectieve dosis om overdoseringsverschijnselen of lokale beschadiging van zenuwen te voorkomen.
Voor een overzicht van doseringsbereik, inwerkingtreding en werkingsduur, zie onder 'Zie ook' de officiële productinformatie van CBG/EMA.
De maximale dosering bij langdurige blokkade door continue infusie of herhaalde bolusinjecties is voor volwassenen 400–500 mg/24 uur.
Anesthesie gedurende operatieve ingreep
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Lumbaal epiduraal blokkade, voor chirurgie, incl. voor sectio caesarea: met concentratie 5 mg/ml: 75–150 mg, werking vanaf 15–30 min, werkingsduur 2–3 uur.
Thoracaal epiduraal blokkade: met concentratie 2,5 mg/ml: 12,5–37,5 mg, werking na 10–15 min, werkingsduur 1,5–2 uur; en met concentratie 5 mg/ml: 25–50 mg, werking na 10–15 min, werkingsduur 2–3 uur.
Caudaal epiduraal blokkade: met concentratie 2,5 mg/ml: 50–75 mg, werking vanaf 20–30 min, werkingsduur 1–2 uur; en met concentratie 5 mg/ml: 100–150 mg, werking vanaf 15–30 min, werkingsduur 2–3 uur.
Grote zenuwblokkade (bv. brachiaal plexus, femoraal, sciatisch): met concentratie 5 mg/ml: 50–175 mg, werking vanaf 15–30 min. werkingsduur 4–8 uur.
Veldblokkade (bv. kleine zenuwblokkades of infiltratie): met concentratie 2,5 mg/ml: < 150 mg, werking vanaf 1–3 min, werkingsduur 3–4 uur; en met concentratie 5 mg/ml: ≤ 150 mg, werking vanaf 1–10 min, werkingsduur 3–8 uur.
Acute pijnbehandeling
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Lumbaal epidurale toediening, d.m.v. intermitterende injecties (bv. als postoperatieve pijnbestrijding): met concentratie 2,5 mg/ml: 15–37,5 mg met intervallen van ≥ 30 min, werking vanaf 2–5 min, werkingsduur 1–2 uur.
Lumbaal epidurale toediening, als continue infusie met concentratie 2,5 mg/ml: 12,5–18,8 mg/uur.
Lumbaal epidurale toediening, als continue infusie tijdens bevalling met concentratie 1,25 mg/ml: 6,25–12,5 mg/uur.
Thoracaal epidurale toediening als continue infusie: met concentratie 2,5 mg/ml: 10–18,8 mg/uur.
Intra-articulaire blokkade (bv. na knie-arthroscopie): met concentratie 2,5 mg/ml: tot 100 mg, werking vanaf 5–10 min, werkingsduur 2–4 uur na 'wash out'.
Veldblokkade (bv. kleine zenuwblokkades of infiltratie): met concentratie 2,5 mg/ml: tot 150 mg, werking vanaf 1–3 min, werkingsduur 3–4 uur.
Acute pijnbehandeling per- en postoperatief bij kinderen
Kinderen 1–11 jaar
De dosering berekenen op basis van het lichaamsgewicht tot max 2 mg/kg. Als leidraad: gebruik de concentratie 2,5 mg/ml voor epidurale toediening (caudaal, lumbaal en thoracaal): geef daarmee 1,5–2 mg/kg, werking vanaf 20–30 min, werkingsduur 2–6 uur. Voor veldblokkade (bv. kleine zenuwblokkades of infiltratie) of voor perifere zenuwblokkade kan zowel de concentratie van 2,5 mg/ml als van 5 mg/ml gebruikt worden; geef daarmee 0,5–2,0 mg/kg. De aanvang van de werking en werkingsduur van perifere zenuwblokkade is afhankelijk van het type blokkade en de toegediende dosis.
Spinale anesthesie bij operatief ingrijpen aan de onderste extremiteiten (incl. heupchirurgie)
Volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar en zwaarder dan 40 kg
Injectievloeistof 'Spinaal' 5 mg/ml: 2–4 ml (10–20 mg) per keer.
Kinderen tot 40 kg
Injectievloeistof 'Spinaal' 5 mg/ml: kinderen met lichaamsgewicht < 5 kg: 0,4–0,5 mg/kg; met lichaamsgewicht 5–14 kg: 0,3–0,4 mg/kg en met lichaamsgewicht 15–40 kg: 0,25–0,3 mg/kg.
Veldblokkade of perifere zenuwblokkade (plexus femoralis en brachialis)
Volwassenen
Liposomale dispersie: 106–266 mg. Zie voor uitgebreidere doseer- en toedieningsinformatie rubriek 4.2 van de officiële productinformatie CBG/EMA. Combinatie met bupivacaïne(hydrochloride)-oplossing (formuleringen met directe afgifte) in dezelfde spuit is mogelijk, zolang de verhouding in mg (milligram) van de bupivicaine(hydrochloride)-oplossing ten opzichte van de liposomale dispersie niet groter is dan 1:2. De totale hoeveelheid bupivacaïne mag niet groter zijn dan 400 mg equivalenten bupivacaïnehydrochloride.
Ouderen: geen dosisaanpassing nodig, al is een grotere gevoeligheid bij bepaalde ouderen niet uitgesloten.
Verminderde nierfunctie: houd bij het bepalen van de dosis rekening met een nierfunctiestoornis, omdat bupivacaïne wordt uitgescheiden via de nieren en er daardoor een groter risico is op toxische reacties.
Verminderde leverfunctie: bij Child-Pughscores van 5–9 is geen dosisaanpassing nodig, er zijn onvoldoende gegevens om de liposomale dispersie aan te bevelen bij een ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore ≥ 10).
Veldblokkade postoperatief
Volwassenen en kinderen ≥ 6 jaar
Liposomale dispersie: max. 266 mg. Bij kinderen een enkelvoudige dosis van 4 mg/kg lichaamsgewicht, max. 266 mg. Zie voor uitgebreidere doseer- en toedieningsinformatie rubriek 4.2 van de officiële productinformatie CBG/EMA.
Doseringen
De maximale dosis: voor caudale en epidurale anesthesie en perifere zenuwblokkade: max. 400 mg (voor ouderen en patiënten in een slechte algemene toestand max. 200 mg); voor infiltratie-anesthesie: 200 mg, slechts in uitzonderlijke situaties en waarbij sprake is van weefsels met slechte doorbloeding, tot 400 mg.
Operatieve ingrepen
Volwassenen
Epiduraal en caudaal: 10 mg/ml: 15–30 ml; 20 mg/ml: 10–20 ml; paravertebrale blokkade: 10 mg/ml: 5–10 ml; 20 mg/ml: 5–10 ml; oogheelkunde: 20 mg/ml: 2–4 ml bij retrobulbaire blokkade en 8–10 ml bij peribulbaire blokkade.
Kinderen > 1 maand
Maximale dosis: 5 mg/kg lichaamsgewicht; in weefsels met een significante systemische absorptie tot 3 mg/kg lichaamsgewicht; voor caudale anesthesie 10 mg/kg lichaamsgewicht.
Pijnbehandeling
Volwassenen
Blokkade van kleine zenuwen: 10 mg/ml: 1–5 ml; 20 mg/ml: 1–5 ml; middelgrote zenuwen : 10 mg/ml: 5–20 ml; 20 mg/ml: 5–10 ml; grote zenuwen en zenuwplexi: 10 mg/ml : 20–40 ml; 20 mg/ml: 10–20 ml; N. ischiadicus: 20 mg/ml: 15–20 ml; N. femoralis: 10 mg/ml: 10–20 ml; 20 mg/ml: 10 ml; plexus brachialis: 10 mg/ml : 25–40 ml; 20 mg/ml: 15–20 ml; intercostale blokkade per segment: 10 mg/ml: 3–5 ml; 20 mg/ml: 3–5 ml; ganglion stellatum: 10 mg/ml: 10–15 ml; epiduraal: 10 mg/ml: 10–20 ml.
Tandheelkundige ingrepen
Volwassenen
30 mg/ml: 1,7–5,4 ml.
Kinderen > 4 jaar (lichaamsgewicht ca. 20 kg)
Gebruikelijk: 0,75 mg/kg lichaamsgewicht (=0,025 ml/kg); max. 3 mg/kg lichaamsgewicht (= 0,1 ml/kg).
Voor het inspuiten, de oplossing op lichaamstemperatuur brengen, daar het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.
Voor infiltratie-anesthesie: Om aanprikken van een bloedvat te vermijden, eerst aspiratie uitvoeren, voordat het lokale anestheticum wordt geïnjecteerd. Om intraneurale injectie te voorkomen, de naald iets terugtrekken als de patiënt tijdens de injectie een gevoel van elektrische schok of erge pijn aangeeft.
Bij epidurale anesthesie vooraf eerst een testdosis van het lokaal anestheticum met adrenaline toedienen, omdat een niet-bedoelde intravasculaire injectie met adrenaline snel herkend wordt door het effect op de hartfrequentie.
Bijwerkingen
Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn.
Zeer vaak (> 10%): hypotensie, misselijkheid. Bij kinderen, liposomale dispersie: anemie, tachycardie, hypotensie, braken, misselijkheid, obstipatie, jeuk, spiertrekkingen.
Vaak (1-10%): paresthesieën, duizeligheid, bradycardie, hypertensie, braken, urineretentie. Bij de liposomale dispersie: dysgeusie, orale hypo-esthesie. Bij kinderen, liposomale dispersie: angst, hypo-esthesie, paresthesie, duizeligheid, dysgeusie, syncope, visusstoornissen, bradycardie, hypertensie, dyspneu, buikpijn, diarree, orale hypo-esthesie, huiduitslag, spierzwakte, koorts.
Soms (0,1-1%): tekenen en symptomen van toxiciteit van het CZS (convulsies, paresthesie rond de mond, verdoofd gevoel van de tong, hyperacusis, visusstoornissen, bewustzijnsverlies, tremor, licht gevoel in het hoofd, tinnitus, dysartrie).
Zelden: allergische reacties, anafylactische reactie/shock, verwardheid, angst, neuropathie, zenuwbeschadiging, arachnoïditis, pareses en paraplegie, syncope, diplopie, hartstilstand, hartaritmieën, ademhalingsdepressie.
Verder zijn gemeld: epiduraal abces, chondrolyse na continue, intra-articulaire infusie met name in het schoudergewricht. Bij epidurale anesthesie of perifere zenuwblokkade zijn hartstilstand en sterfte gemeld.
Specifiek na spinale toediening ook:
Vaak: postpunctiehoofdpijn, incontinentie.
Verder zijn gemeld: meningitis, onbedoelde totale spinale blokkade, verlies van sfinctercontrole, aanhoudende anesthesie. Door lokale anesthetica veroorzaakte systemische toxiciteit (LAST).
Bijwerkingen
Ernstige bijwerkingen komen voor als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie.
Vaak (1-10%); misselijkheid, braken, hoofdpijn.
Soms (0,1-1%): bradycardie, hypotensie.
Zelden (0,01-0,1%): neuropathie, hypo-esthesie, dysesthesie, ageusie, aanhoudende anesthesie, paresthesie, parese of plegie van onderste extremiteiten, verlies sfinctercontrole, overgevoeligheidsreacties (anafylactische shock), angio-oedeem, bronchospasme, astma, urticaria, jeuk, huiduitslag, spiertrekkingen, koude rillingen, zwelling op de injectieplaats, angina pectoris, hartkloppingen, tandvlees-, mondslijmvliesexfoliatie/ulcus.
Zeer zelden (< 0,01%): allergische reacties.
Verder zijn gemeld: Horner-syndroom bij epidurale anesthesie of regionale toepassing in hoofd-halsgebied. Euforische stemming, angst, zenuwachtigheid, ooglidptose, enoftalmie, dubbelzien blindheid, mydriase, miose, vasodilatatie, stomatitis, glossitis, gingivitis, vermoeidheid, zwakheid, hyperthermie.
Interacties
Wees voorzichtig bij combinatie met structureel verwante geneesmiddelen, zoals bepaalde antiaritmica (lidocaïne) vanwege potentiëring van het toxische effect en bij combinatie met klasse III antiaritmica (bv. amiodaron) vanwege het effect op het hart.
Bij combinatie met clonidine is ernstige hypotensie waargenomen.
Bij combinatie met ketamine kan neurotoxiciteit optreden.
Vermeng de liposomale dispersie niet met een ander anestheticum dan bupivacaïne (en dat alleen bij volwassenen; er zijn onvoldoende gegevens over kinderen). Lidocaïne, ropivacaïne of mepivacaïne binden aan de liposomen, waardoor de bupivacaïne onmiddellijk wordt afgegeven. Bupivacaïne in liposomale dispersie kan pas ten minste 20 minuten na lidocaïne worden toegediend, voor andere anesthetica ontbreken gegevens. Houd bij gebruik van een lokaal anestheticum binnen 96 uur na toediening van de liposomale dispersie rekening met de totale blootstelling aan lokale anesthetica.
Vermijd contact van de liposomale dispersie met antiseptica zoals povidonjodium.
De kans op methemoglobinemie neemt toe bij combinatie van een lokaal anestheticum met oxiderende geneesmiddelen. Voorbeelden hiervan zijn: nitraten en nitrieten; lokale anesthetica; anti-neoplastische middelen bv. cyclofosfamide; bepaalde antibiotica bv. nitrofurantoïne en sulfonamiden; anti-malariamiddelen bv. chloroquine; anti-epileptica bv. fenytoïne, natriumvalproaat; paracetamol, metoclopramide.
Interacties
Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.
Combinatie met andere lokale anesthetica of anti-aritmica kan de cardio- en zenuwstelseldepressieve effecten versterken.
Het kan het effect van opioïden en niet-depolariserende spierrelaxantia versterken.
Toediening van antitrombotica (heparine), NSAID's en dextranen kan neiging tot bloeden na injectie van een lokaal anestheticum vergroten; controle van stollingsstatus is noodzakelijk (bij acetylsalicylzuur een week tevoren), m.n. bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van het aanprikken van een vat.
Zwangerschap
Bupivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.
Farmacologisch effect: Bij overdosering kunnen foetale bijwerkingen niet worden uitgesloten. De kans op foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) is het grootst bij paracervicale blokkade.
Advies: Paracervicale blokkade tijdens zwangerschap is gecontra-indiceerd, in verband met foetale bradycardie, hypoxie, acidose en demping van het centraal zenuwstelsel; wees ook voorzichtig bij epidurale anesthesie tijdens de bevalling. Voor overige toepassingen kunnen de injectievloeistof-oplossingen waarschijnlijk veilig gebruikt worden. De liposomale dispersie wordt afgeraden wegens gebrek aan gegevens.
Zwangerschap
Mepivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Bij overdosering mogelijk depressie bij de foetus. Gebruik met name vlak voor of tijdens de bevalling kan bij de neonaat de vitale functies beïnvloeden en mogelijk foetale bradycardie en centrale demping induceren; vooral bij een paracervicale blokkade.
Advies: Niet toepassen vlak voor of tijdens de bevalling. Paracervicale blokkade vermijden in verband met foetale bradycardie en hypoxie. Bij een dreigende of manifeste ernstige bloeding (bv. ingegroeide placenta of na vroegtijdig loslaten van placenta) geen epidurale anesthesie toepassen. Voor de overige indicaties kan mepivacaïne waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. De liposomale dispersie wordt afgeraden wegens gebrek aan gegevens.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: er zijn onvoldoende klinische gegevens. Advies: Gebruik ontraden. Scandonest: tot en met 10 uur na anesthesie geen borstvoeding geven.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype, zoals lidocaïne en prilocaïne;
- toepassing als i.v. regionale anesthesie (omdat lekkage door de tourniquet, systemische toxische reacties kan geven);
- toepassing voor een paracervicaal blok bij obstetrie.
Voor intrathecale of epidurale anesthesie bovendien:
- ziekten aan het centraal zenuwstelsel, zoals meningitis, tumoren, poliomyelitis, hersenbloeding;
- spinale stenoses en ziekten (bv. spondylitis, tuberculose tumoren) of recent trauma aan de wervelkolom;
- sepsis;
- pernicieuze anemie met symptomen die op aantasting van het ruggenmerg wijzen;
- pyogene infecties van de huid in de onmiddellijke buurt van de injectieplaats;
- cardiogene of hypovolemische shock;
- stoornissen in de bloedstolling of behandeling met anticoagulantia.
Voor liposomale dispersie bovendien:
- intravasculaire toediening;
- intra-articulaire toediening (chondrolyse is waargenomen);
- epidurale toediening;
- intrathecale toediening.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokaal anesthetica van het amidetype;
- ernstige hartgeleidingsstoornissen (ernstige bradycardie, tweede- en derdegraads AV-blok);
- epilepsie die onvoldoende onder controle is.
En verder:
- ernstige stoornissen in de bloedstolling, actieve degeneratieve zenuwaandoeningen of verhoogde intracraniële druk: alleen voor epidurale toediening;
- acute porfyrie: alleen voor de injecties met 10 mg/ml en met 20 mg/ml.
Waarschuwingen en voorzorgen
Let op!: de verschillende formuleringen van bupivacaïne zijn niet bio-equivalent.
Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Voorkom toxische verschijnselen door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Wees extra voorzichtig bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal en in de penis. Hoge systemische concentraties kunnen ventriculaire aritmie, ventriculaire fibrillatie en collaps en overlijden veroorzaken.
Wees voorzichtig bij (partieel) AV-blok, ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, een slechte algehele conditie en bij ouderen. Bij een verminderde cardiovasculaire functie voorzichtig zijn met epidurale anesthesie. Een te hoge concentratie van lokale anesthetica in het bloed onderdrukt de geleiding en prikkelbaarheid van het hart en de myocardiale contractiliteit; perifere vasodilatatie treedt op met een verlaagd hartminuutvolume en een verlaagde arteriële bloeddruk.
Vóór epidurale anesthesie wordt een testdosis van 3–5 ml bupivacaïne, bij voorkeur met adrenaline, aanbevolen. Intravasculaire injectie leidt tot toename van de hartfrequentie. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam worden ingespoten. Indien licht toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.
Epidurale anesthesie kan tot hypotensie of bradycardie leiden; behandel hypotensie onmiddellijk met een i.v.-sympathicomimeticum; herhaal dat zo nodig.
Prikkeling of onderdrukking van het centrale zenuwstelsel kan optreden. Dit kan leiden tot convulsies of bewusteloosheid en ademhalingsstilstand. Neurologische effecten na een veldblokkade zijn aanhoudende anesthesie, paresthesie, zwakte en paralyse, mogelijk gevolgd door een traag, onvolledig of uitblijvend herstel.
Houd rekening met kruisovergevoeligheid met andere lokale anesthetica van het amidetype (bv. lidocaïne, prilocaïne, ropivacaïne).
Bestaande hypokaliëmie, acidose en hypoxie vermeerderen de kans op bijwerkingen in het zenuw- en vaatstelsel.
Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken tijdelijk blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu of convulsies optreden. Onmiddellijke behandeling is vereist. Bij retro- en peribulbaire injectie is er een kleine kans op persisterende oculaire spierdisfunctie.
Gezien de lange werkingsduur is bij toepassing van dit lokale anestheticum minder vaak een oplossing met een vasoconstrictor nodig.
Vermijd continue intra-articulaire infusie omdat de effectiviteit en veiligheid niet zijn vastgesteld en vanwege meldingen van chondrolyse.
Leverfunctiestoornissen met reversibele toename van ALAT, AF en bilirubine zijn waargenomen na herhaalde injecties of langdurige infusie. Staak bupivacaïne bij tekenen van matige tot ernstige leverfunctiestoornis.
De kans op toxische reacties neemt toe bij een nierfunctiestoornis. De renale eliminatie wordt versneld door aanzuring van de urine.
Methemoglobinemie is gemeld bij gebruik van lokale anesthetica. Verschijnselen treden onmiddellijk of na enkele uren op en zijn een cyanotische huidverkleuring en abnormale kleur van het bloed. Staak de toediening en behandel direct.
Liposomale dispersie: de fabrikant meldt dat tijdelijk (tot 5 dagen) verlies van sensorische en motorische functies kan optreden, daarom wordt het niet aanbevolen als femorale zenuwblokkade in het geval vroege mobilisatie deel uitmaakt van het herstelplan.
De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij kinderen < 1 jaar; voor de liposomale dispersie niet voor kinderen < 18 jaar als zenuwblokkade en < 6 jaar als veldblokkade.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, bij ouderen, epilepsie, patiënten die gevoelig zijn voor het optreden van maligne hyperthermie, bij slechte algehele conditie, bij acidose of hypoxie, ernstige hartprikkelgeleidingsstoornis, bij partieel of totaal AV-blok, perifere bloedvataandoening, hypotensie, cardiogene of hypovolemische shock en acuut hartfalen. Wees met de injectie met 30 mg/ml ook voorzichtig bij porfyrie. Controle van de bloeddruk en de hartfrequentie is nodig na injectie van hoge doses.
Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal anesthetica van het amidetype.
Men moet extra voorzichtig zijn bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal en in de penis. Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken tijdelijk blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu of convulsies optreden; onmiddellijke behandeling is vereist.
Vóór een epidurale anesthesie is een testdosis van 3–5 ml mepivacaïne, bij voorkeur met adrenaline (epinefrine), aanbevolen. Intravasculaire injectie leidt tot toename van de hartfrequentie. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis, kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam worden ingespoten. Indien licht toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.
Gegevens over toepassing bij pasgeborenen < 1 maand ontbreken. Scandonest is gecontra-indiceerd bij kinderen < 4 jaar.
Overdosering
Symptomen
Als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie komen ernstige bijwerkingen voor: zowel reacties van het centrale zenuwstelsel en het hartvaatstelsel. De symptomen van het centrale zenuwstelsel uiten zich als spraakstoornissen, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, toegenomen gehoorscherpte, oorsuizen, visusstoornissen en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. De cardiovasculaire reacties uiten zich als hypotensie, hartritmestoornissen en depressie van het myocard. Zij kunnen zowel het gevolg zijn van hypoxie, veroorzaakt door convulsies en apneu, als van een direct effect. Na onbedoelde intravasculaire toediening treden toxische verschijnselen snel op, na overdosering verlaat (15–60 minuten na injectie).
Zie voor meer symptomen en de behandeling de monografie bupivacaïne op vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
de toxische ondergrens: 5–6 mg/l bloedplasma. Symptomen van het centrale zenuwstelsel uiten zich als spraakstoornissen, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, wazig zien en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. De cardiovasculaire reacties uiten zich als hypotensie en depressie van het myocard. Zij kunnen zowel het gevolg zijn van hypoxie, veroorzaakt door convulsies en apneu, als van een direct effect.
Therapie
neem voor informatie over een vergiftiging met mepivacaïne contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum of toxicologie.org.
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype, met anesthetische (bij hoge dosering) en analgetische (bij lage dosering) werking. Bupivacaïne blokkeert natriumkanalen van zenuwcellen, waardoor geen depolarisatie van de zenuwcel kan optreden. Dit verhindert tijdelijk en reversibel de prikkelgeleiding in perifere zenuwbanen.
Werking oplossing: binnen 15–30 min. Werkingsduur: afhankelijk van type van blokkade en de dosering 1–12 uur. In de liposomale dispersie is bupivacaïne ingekapseld in een multivesiculair liposomaal systeem, waaruit het langzaam en gedurende langere tijd wordt afgegeven.
Kinetische gegevens
| Resorptie | Liposomale dispersie: plasmaconcentraties zijn detecteerbaar tot 96 uur na lokale infiltratie en tot 120 uur na zenuwblokkade. |
| V d | ca. 1,04 l/kg. |
| Eiwitbinding | 96% aan α-1-zuur glycoproteïne. |
| Metabolisering | in de lever, vooral door CYP3A4 en enigszins door CYP2C19 en CYP2D6. |
| Eliminatie | met de urine (ca. 95% als metabolieten). |
| T 1/2el | oplossing: bij volwassenen en kinderen > 12 maanden ca. 3 uur; bij pasgeborenen langer. Liposomale dispersie: 11–34 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype met een lichte vasoconstrictieve werking.
Werking: snel (Scandonest; 3 min). Werkingsduur: 0,5–3 uur (infiltratie, kleine zenuwblokkades en epidurale anesthesie), 4 uur (grote zenuwblokkades).
Kinetische gegevens
| T max | 10–30 min. |
| Metabolisering | hoofdzakelijk in de lever. |
| Eliminatie | slechts 5–10% onveranderd met de urine. |
| T 1/2el | bij volwassenen 2–3 uur, bij neonaten 9 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
bupivacaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
mepivacaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk