Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Marcaine+adrenaline (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Bevat per ml: bupivacaïne (hydrochloride) 2,5 mg, adrenaline (waterstoftartraat) 5 microg.
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Bevat per ml: bupivacaïne(hydrochloride) 5 mg, adrenaline (waterstoftartraat) 5 microg.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Lidocaïne injectie (hydrochloridemonohydraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 100 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 10 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 10 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 5 ml, 10 ml, ('Miniplasco') 10 ml
Xylocaïne injectie (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Er is voor bupivacaïne (met adrenaline) geen advies vastgesteld.
Advies
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia.
Indicaties
- Lokale infiltratie-anesthesie, perifere zenuwblokkade en epidurale anesthesie bij operatieve ingrepen (incl. keizersnede), als postoperatieve pijnbestrijding;
- Acute pijnbestrijding (tijdens bevalling of na operatie).
Indicaties
Let op! De indicaties verschillen per preparaat.
- Infiltratie- en geleidingsanesthesie;
- I.v. regionale anesthesie (IVRA) van de bovenste ledematen;
- Epidurale anesthesie;
- Sympathische zenuwblokkade;
- Behandeling van ventriculaire tachyaritmie, met name voor kortdurend gebruik bijvoorbeeld tijdens hartchirurgie of invasieve diagnostische procedures, bij intoxicatie met digoxine of tricyclische antidepressiva, tijdens anesthesie en de acute fase van een myocardinfarct.
- Terugkerende aanhoudende ventriculaire tachycardie of tachyaritmie die niet reageert op β-blokkers of amiodaron of als amiodaron gecontra-indiceerd is, én waarbij er een verband is met acute myocardischemie.
De 10 mg/ml (1%) is geschikt voor een leeftijd > 1-2 jaar; de 20 mg/ml (2%) voor volwassenen en kinderen > 12 jaar (voor IVRA: >18 jaar).
Gerelateerde informatie
Doseringen
De maximale dosering bij langdurige blokkade door continue infusie of herhaalde bolusinjecties is 400 mg per 24 uur. De toevoeging van adrenaline (epinefrine) verlengt de duur van de anesthesie.
Anesthesie gedurende operatie:
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Lumbaal epiduraal bij chirurgie: 75–150 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur: 2–3 uur.
Lumbaal epidurale blokkade bij keizersnede: 75–150 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur 2–6 uur.
Thoracaal epidurale blokkade bij chirurgie: 12,5–50 mg, anesthesie na 10–15 min, werkingsduur: 1,5–4 uur.
Caudaal epidurale blokkade: 50–150 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur: 3–6 uur.
Grote zenuwblokkade bv. brachiale plexus, femoraal, ischiatisch: 50–175 mg, anesthesie na 15–30 min, werkingsduur: 4–8 uur.
Veldblokkade bv. kleine zenuwblokkades en infiltratie: max. 150 mg, anesthesie na 1–10 min, werkingsduur: 3–8 uur.
Acute pijn behandeling (2,5 mg/ml):
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
Lumbaal epidurale toediening postoperatief: intermitterend 15–37,5 mg met een interval tussen de doseringen van ≥ 30 min, effect na 2–5 min, werkingsduur: 1–2 uur; alternatief als continue infusie 12,5–18,8 mg/uur.
Thoracaal epidurale toediening: continue infusie 10–18,8 mg/uur.
Als intra-articulaire blokkade bv. na knie-artroscopie: maximaal 100 mg, effect na 5–10 min, werkingsduur: 2–4 uur na 'wash out'.
Veldblokkade, bv. kleine zenuwblokkades en infiltratie: maximaal 150 mg, effect na 1–3 min, werkingsduur 3–4 uur.
Kinderen 1–12 jaar
epiduraal (caudaal, lumbaal, thoracaal): 2,5 mg/ml 1,5–2,0 mg/kg (= 0,6–0,8 ml/kg).
Veldblokkade of perifere zenuwblokkade 0,5–2 mg/kg.
Doseringen
Als lokaal anestheticum
Volwassenen en kinderen > 12 jaar
Algemeen: De doseringen hieronder gelden als leidraad voor een volwassene met een lichaamsgewicht van ca. 70 kg. Pas de dosering aan, aan leeftijd, gewicht en conditie van de patiënt. De getallen geven de te verwachten doseringsmarge weer die nodig is. Gebruik de minimaal effectieve dosis en overschrijd niet het maximum. Let op! Bij een volwassene van 70 kg in principe max. 200 mg lidocaïne zonder adrenaline per keer (voor infiltratie-injectie en perifere zenuwblokkade, maar afhankelijk van de procedure en patiëntfactoren kunnen hogere maximale doseringen nodig zijn; in weefsels met een aanmerkelijke systemische absorptie max. 4,5 mg/kg lichaamsgewicht, dat is voor een lichaamsgewicht van 70 kg max. 300 mg lidocaïne zonder adrenaline per keer); bij gebruik van lidocaïne/adrenaline kan tot maximaal 7 mg/kg lichaamsgewicht of 500 mg lidocaïne per keer gedoseerd worden. Gebruik van lidocaïne zonder conserveermiddel heeft de voorkeur; gebruik geen flacon met conserveermiddel voor intrathecale, intracisterne, intra- of retrobulbaire toediening.
Anesthesie bij operatie:
Lumbale epidurale blokkade: (20 mg/ml) 300–500 mg, blokkade na 15–20 min, werkingsduur 2–3 uur (toediening met adrenaline).
Thoracale epidurale blokkade: (20 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 10–20 min, werkingsduur 1,5–2 uur (zonder adrenaline), 2–3 uur (met adrenaline).
Caudaal epidurale blokkade: (10 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 1–2 uur (met adrenaline); of (20 mg/ml) 300–500 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 2–3 uur (met adrenaline).
Intraveneuze blokkade (Bier-blok): (5 mg/ml) 200–300 mg, blokkade na 10–15 min, werkingsduur tot loslaten stuwband (> 20 min,; alleen zonder adrenaline toepassen).
Intra-articulaire blokkade: (10 mg/ml) max. 400 mg, blokkade na 5–10 min, werkingsduur 30–60 min na 'wash out'.
Infiltratie anesthesie:
Infiltratie: (10 mg/ml) max. 400 mg, blokkade na 1–2 min, werkingsduur 2–3 uur (zonder adrenaline), 3–4 uur (met adrenaline).
Vingerblokkade: (10 mg/ml) 10–50 mg, blokkade na 2–5 min, werkingsduur 1,5–2 uur (alleen zonder adrenaline toepassen).
Intercostale blokkade, per zenuw, max. 8 zenuwen: (10 mg/ml) 20–50 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 1–2 uur (zonder adrenaline), 3–4 uur (met adrenaline).
Retrobulbaire blokkade: (20 mg/ml) 80 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 1,5–2 uur (alleen zonder adrenaline toepassen).
Peribulbaire blokkade: (10 mg/ml) 100–150 mg, blokkade na 3–5 min, werkingsduur 1,5–2 uur (alleen zonder adrenaline toepassen).
Pudendus-blokkade: (10 mg/ml) 100 mg, blokkade na 5–10 min, werkingsduur 1,5–2 uur (zonder adrenaline), 2–3 uur (met adrenaline).
KNO (uitgez. tonsillectomie): (20 mg/ml) 10–200 mg.
Tonsillectomie (aan beide zijden): (10 mg/ml) 100–150 mg.
Grote zenuwblokkade:
Paracervicale blokkade (beide zijden): (10 mg/ml) 100 mg, blokkade na 3–5 min werkingsduur 1–1,5 uur (zonder adrenaline), 2–2,5 uur (met adrenaline).
Perifere zenuwblokkade: (10 mg/ml) 30–200 mg, of (20 mg/ml) 60–400 mg.
Plexus brachialis-blokkade: (10 mg/ml) 400–500 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
Subclavia-blokkade: (10 mg/ml) 300–400 mg, werking na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
Nervus ischiadicus-blokkade: (20 mg/ml) 300–400 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 3–4 uur (met adrenaline).
3 in 1 blok (Nn. femoralis, obturatorius, lateralis cutaneus): (10 mg/ml) 300–400 mg, blokkade na 15–30 min, werkingsduur 2–4 uur (met adrenaline).
Sympathische zenuwblokkade:
Ganglion stellatum blokkade: (10 mg/ml) 75–100 mg.
Lumbale sympathicus blokkade: (10 mg/ml) 75–100 mg.
Bij verminderde nier- of leverfunctie: verlaag de dosering.
IVRA bovenste ledematen:
De gebruikelijke dosering is een totaal van 3 mg/kg lichaamsgewicht, meestal 100-200 mg per dosis. Max 200 mg en 3 mg/kg per dosis. Een goede tourniquettechniek is vereist; maak pas los ten minste 20 minuten na injectie.
Kinderen 1–12 jaar
(10 mg/ml) voor lokale of regionale anesthesie (infiltratieanesthesie, geleidingsanesthesie, epidurale anesthesie en sympathische zenuwblokkade): maximaal 5 mg/kg (zonder adrenaline) of 7 mg/kg (met adrenaline). Baseer bij obese kinderen de dosering op het gemiddelde lichaamsgewicht voor de leeftijd.
Kinderen 2-18 jaar
(10 mg/ml) ook wordt opgegeven voor infiltratie-anesthesie of perifere zenuwblokkade 3-4 mg/kg lichaamsgewicht; houd bij overgewicht het gemiddelde gewicht voor de leeftijd aan.
Ouderen
Pas de dosering zo nodig aan, omdat het hartminuutvolume en de leverdoorbloeding, en daarmee de klaring van lidocaïne kunnen afnemen.
Ventriculaire aritmieën
Volwassenen
i.v.-toediening onder ECG-controle; bij langerdurende behandeling (toediening per infuus) op geleide van klinisch beeld, de plasmaconcentratie (1½–6 microg/ml) en QRS-complexduur op ECG: I.v.: begindosis 50–100 mg (als richtlijn kan 1–1,5 mg/kg worden aangehouden) als bolus met een injectiesnelheid van maximaal 50 mg/min, dus gedurende 1–2 min (normaliter effect binnen 1–2 min, werkingsduur 15–20 min). Indien nodig een- of tweemaal met een interval van 5–10 min herhalen met een injectie van 25–100 mg. Vervolgens overgaan op continue i.v. infusie: 1–4 mg/min; max. 200–300 mg per uur. Indien tijdens de infusie opnieuw ventriculaire tachycardieën optreden kan een kleine bolus van 0,5 mg/kg met injectievloeistof gegeven worden voordat de infusiesnelheid verhoogd wordt.
Het is aan te bevelen de toediening voort te zetten tot minstens 24 uur nadat de laatste verschijnselen van ventriculaire tachyaritmieën zijn waargenomen of tot de eerste symptomen van toxiciteit. De infusie mag 2–3 dagen duren, ga zo snel mogelijk over op een oraal anti-aritmicum. Gebruik voor de intraveneuze injectie oplossingen zonder conserveermiddel.
Bij verminderde nierfunctie: verlaging van de dosering of verlenging van het dosisinterval is aangewezen om de kans op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen te verkleinen. De volgende richtlijnen kunnen aangehouden worden, waarbij dosering op serumspiegels aangewezen blijft. Bij een creatinineklaring > 50 ml/min dosisinterval 4 uur, creatinineklaring 10–50 ml/min dosisinterval 6–12 uur, creatinineklaring < 10 ml/min dosisinterval 8–24 uur.
Bij verminderde leverfunctie, hartfalen, zwangerschap: verlaag de dosering.
Ouderen
Pas de dosering zo nodig aan, omdat het hartminuutvolume en de leverdoorbloeding, en daarmee de klaring van lidocaïne kunnen afnemen.
Kinderen
Volgens de fabrikant: i.v.: 0,5–1 mg/kg lichaamsgewicht in 1 min, eventueel herhalen tot totaal max. 3–5 mg/kg, eventueel gevolgd door i.v.-infusie: 10–50 microg/kg/min. Voor ACLS een bolusinjectie i.v. of intra-ossaal van 1 mg/kg lichaamsgewicht, max. 100 mg als bolus. Als ventriculaire tachycardie of kamerfibrillatie na de fibrillatie of cardioversie en een eerste dosis lidocaïne niet gecorrigeerd is: start een i.v of intra-ossale infusie met een snelheid van 20–50 microg/kg/min. Volgens het Kinderformularium van het NKFK: begindosering 1 mg/kg/dosis in 2–3 min, zo nodig na 5–10 min herhalen, zo nodig nog 1× herhalen. Max. in totaal 3 mg/kg/dag.
Toediening: Let op! De oplossing van 100 mg/ml mag nooit onverdund worden toegediend. Voor het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur brengen, daar het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.
Bijwerkingen
Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica.
Zeer vaak (> 10%): hypotensie, misselijkheid.
Vaak (1-10%): paresthesieën, duizeligheid, bradycardie, hypertensie, braken, urineretentie.
Soms (0,1-1%): tekenen en symptomen van toxiciteit van het CZS (convulsies, paresthesie rond de mond, verdoofd gevoel van de tong, hyperacusis, visusstoornissen, bewustzijnsverlies, tremor, licht gevoel in het hoofd, tinnitus, dysartrie).
Zelden: allergische reacties, anafylactische reactie/shock, neuropathie, zenuwbeschadiging, arachnoïditis, pareses en paraplegie, diplopie, 'cardiac arrest', hartaritmieën, ademhalingsdepressie.
Verder zijn gemeld: epiduraal abces, chondrolyse na continue intra-articulaire infusie, met name in het schoudergewricht.
Sulfiet kan, vooral bij astma, leiden tot overgevoeligheidsreacties zoals nausea, diarree, hijgende ademhaling, acute astma-aanvallen, bewustzijnsstoornissen of shock.
Bijwerkingen
Bijwerkingen door lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Overgevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze subgroep van de lokale anesthetica. Bij ouderen kan de incidentie van bijwerkingen hoger zijn.
Als lokaal anestheticum: Vaak (1-10%): duizeligheid, bradycardie, hypotensie, hypertensie, misselijkheid, braken. Voorbijgaande neurologische symptomen treden met name op na spinale en epidurale anesthesie (tot 5 dagen).
Soms (0,1-1%): symptomen van toxiciteit op het centrale zenuwstelsel als spraakstoornissen, gevoelloosheid van de tong, licht gevoel in het hoofd, tinnitus, wazig zien en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand.
Zelden (0,01-0,1%): allergische reacties (urticaria, oedeem, bronchospasme, ademnood en circulatoire symptomen incl. anafylactische shock), persisterende anesthesie, paresthesie, parese tot aan het caudasyndroom, neuropathie, perifere zenuwbeschadiging, hoofdpijn met tinnitus en lichtschuwheid, laesies van de hersenzenuwen, neurosensorische doofheid bij toediening in het hoofd-/halsgebied) arachnoïditis, dubbelzien, hartstilstand, hartritmestoornissen, ademhalingsdepressie. Ernstige bijwerkingen komen voor als gevolg van overdosering en per abuis gegeven intravasculaire injectie.
Verder zijn gemeld: Horner-syndroom, methemoglobinemie.
Als anti-aritmicum bovendien: Zeer vaak (> 10%): dysforie. Vaak (1-10%): Verwardheid, rusteloosheid, prikkelbaarheid, euforie, hallucinaties en depressie. Slaperigheid, duizeligheid, vertigo, dysartrie, tinnitus, beven, tintelingen en paresthesie, wazig zien. Zelden (0,01-0,1%): spiertrekkingen tot aan gegeneraliseerde convulsies, verminderd bewustzijn tot aan coma. Bradycardie, AV-blok tot aan hartstilstand. Hypotensie. Ademhalingsdepressie tot aan ademhalingsstilstand. Zeer zelden (< 0,01%): ventriculaire tachycardie.
Interacties
De cardiovasculaire effecten van adrenaline (epinefrine) kunnen worden gepotentieerd door combinatie met tricyclische antidepressiva. Fenothiazinen en butyrofenonen kunnen de vasoconstrictieve werking van adrenaline verminderen. Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.
Wees voorzichtig bij combinatie met structureel verwante geneesmiddelen, zoals bepaalde anti–aritmica (lidocaïne) vanwege potentiëring van het toxische effect en bij combinatie met klasse III anti–aritmica (bv. amiodaron) vanwege het effect op het hart.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van β-blokkers of cimetidine kan de eliminatie van lidocaïne belangrijk vertragen, door vermindering van het hartminuutvolume en/of de leverdoorbloeding.
Lidocaïne wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en CYP1A2. Remmers (erytromycine, fluvoxamine, amiodaron, cimetidine en HIV-proteaseremmers) of induceerders (fenobarbital, carbamazepine, fenytoïne en primidon) van genoemde enzymen versterken resp. verminderen de werking van lidocaïne. Combinatie met andere substraten van de enzymen kan leiden tot verhoogde plasmaspiegels van de middelen.
Bij gelijktijdige toediening van fenytoïne kan een cardiodepressief effect optreden.
Bij combinatie met andere anti-aritmica kan het effect op de atrioventriculaire en intraventriculaire geleiding en op de contractiliteit worden versterkt. Overweeg bij klasse III anti-aritmica (bv. amiodaron) ECG-monitoring.
Gebruik van middelen die ernstige hypokaliëmie kunnen veroorzaken dient te worden vermeden, tenzij onder zorgvuldige controle van de serumkaliumconcentratie.
Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren zoals adrenaline leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum. Bij toepassing als anti-aritmicum nemen de bijwerkingen op het hart toe.
Toediening van heparine, NSAID's en plasmavervangers (m.n. dextranen) kan neiging tot bloeden na injectie van een lokaal anestheticum vergroten. Onder antistolling is controle van stollingsstatus noodzakelijk, vooral bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van aanprikken van een vat. Controle van de stollingsstatus kan nodig zijn na meervoudige medicatie met NSAID's.
Kalmeringsmiddelen of slaapmiddelen kunnen de werking van lidocaïne versterken.
Combinatie met middelen die net als lidocaïne de drempel voor het ontstaan van een insult verlagen (bv. tramadol, bupropion), vergroot de kans op een insult.
Lidocaïne kan de werkingsduur van spierverslappers verlengen.
Combinatie met inhalatieanesthetica versterkt het centraal dempende effect van beide.
Zwangerschap
Bupivacaïne passeert de placenta. Ook adrenaline passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd.
Farmacologisch effect: Bij overdosering van lokale anesthetica kunnen foetale bijwerkingen niet worden uitgesloten. De meeste kans op foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) is bij een paracervicale blokkade. Bij toepassing tijdens de partus (epidurale anesthesie, paracervicaal blok) zijn foetale bradycardie en effecten op vitale functies van de neonaat gemeld. Bij perineurale toediening kan door de toevoeging van adrenaline in dit preparaat de bloedstroom en de contractiliteit van de baarmoeder verminderen met name na onbedoelde intravasculaire injectie.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt als zenuw- of veldblokkade, infiltratie of intra-articulaire blokkade. Paracervicale blokkade vermijden in verband met foetale bradycardie, hypoxie, acidose en demping van het centraal zenuwstelsel. Gebruik voor epidurale anesthesie tijdens de partus middelen zonder adrenaline.
Zwangerschap
Lidocaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren is reproductietoxiciteit geconstateerd (neurologische gedragsafwijkingen).
Farmacologisch effect: Bij overdosering van lokale anesthetica kunnen foetale bijwerkingen (bradycardie, acidose en centrale demping) niet worden uitgesloten. De meeste kans op foetale bijwerkingen is bij een paracervicale blokkade. Bij toepassing als epiduraal, caudaal of paracervicaal blok of een pudendusblok zijn foetale en neonatale toxiciteit gemeld, bv. bradycardie, hypotonie of ademhalingsdepressie. Een onbedoelde s.c.-injectie van lidocaïne bij de foetus bij een paracervicaal blok of perineuminfiltratie kan apneu, hypotensie en convulsies veroorzaken die levensbedreigend voor de neonaat kunnen zijn. Na epidurale toediening is de plasmaconcentratie van de foetus ca. 50–70% van die van de moeder.
Advies: Lidocaïne kan als lokaal anestheticum worden gebruikt. Verlaag zo nodig de dosering. Vermijd tijdens het eerste trimester regionale zenuwblokkades waarbij hoge doses nodig zijn. Voor gebruik als anti-aritmicum wordt bij zwangeren terughoudendheid aangeraden. In het algemeen heeft gebruik van de lagere sterkte (1%) de voorkeur.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Bupivacaïne: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: lokaal gebruik van adrenaline is voor de borstvoeding geen bezwaar.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: De concentratie in de moedermelk is zo laag, dat bij therapeutische dosering als lokaal anestheticum geen nadelige effecten voor de baby te verwachten zijn.
Advies: Lidocaïne kan als anti-aritmicum en als lokaal anestheticum waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokaal anesthetica van het amidetype (zoals lidocaïne en prilocaïne) en voor sulfiet;
- i.v. regionale anesthesie (omdat lekkage door de tourniquet, systemische toxische reacties kan geven).
-
Vanwege de combinatie met adrenaline (epinefrine):
- verdoving van eindorganen zoals vingers, tenen, neus, oren en penis;
- hypertensie, cardiovasculaire aandoeningen, diabetes mellitus of hyperthyroïdie;
- ernstige hypotensie, zoals bij cardiogene of hypovolemische shock.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amide-type of voor het betreffende conserveermiddel (methyl- of propylparahydroxybenzoaat of hun metaboliet para-aminobenzoëzuur);
- bij toepassing als behandeling van ventriculaire aritmieën:
- tweede- en derdegraads AV-blok (eerstegraads is een relatieve contra-indicatie);
- andere geleidingsstoornissen;
- niet-cardiale shock;
- ernstig hartfalen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Toxische verschijnselen voorkomen, door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Wees extra voorzichtig bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal.
Wees voorzichtig bij mensen met (partieel) AV-blok, ernstige lever- en nierfunctiestoornissen, een slechte algehele conditie en ouderen. Bij een verminderde cardiovasculaire functie voorzichtig zijn met epidurale anesthesie.
Vóór een epidurale anesthesie wordt een testdosis van 3–5 ml bupivacaïne, bij voorkeur met adrenaline, aanbevolen. Intravasculaire injectie leidt tot toename van de hartfrequentie. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam worden ingespoten. Indien licht toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.
Epidurale anesthesie kan leiden tot hypotensie en bradycardie; behandel hypotensie onmiddellijk met een sympathicomimeticum, herhaal dit zo nodig. Bij epidurale anesthesie of perifere zenuwblokkade zijn hartstilstand en sterfte gemeld.
Bestaande hypokaliëmie, acidose en hypoxie vermeerderen de kans op bijwerkingen in het zenuw- en vaatstelsel.
Bij retrobulbaire injectie kunnen door lekken tijdelijk blindheid, cardiovasculaire collaps, apneu of convulsies optreden. Onmiddellijke behandeling is vereist. Bij retro- en peribulbaire injectie is een klein risico op persisterende oculaire spierdisfunctie.
Door mydriase kan de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom ontstaan (adrenaline).
In volwassenen verlaagt adrenaline de piekplasmaconcentratie met maximaal ca. 40–50% bij brachiale plexus blokkade en met 5–25% bij epidurale blokkade, terwijl de tijd tot de piekplasmaconcentratie bereikt wordt ongeveer gelijk blijft. Het effect van de vaatvernauwing door adrenaline is het grootst in zeer vaatrijke gebieden.
Continue intra-articulaire infusie vermijden zowel omdat de effectiviteit en veiligheid niet is vastgesteld als vanwege meldingen van chondrolyse.
Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal anesthetica van het amidetype.
De veiligheid en werkzaamheid is niet vastgesteld bij kinderen < 1 jaar.
Hulpstoffen: natriummetabisulfiet in de injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór toediening dienen materialen voor bewaking en resuscitatie onder handbereik te zijn. Bij het zetten van een uitgebreid blok vooraf een i.v.-lijn aanbrengen.
Bij toepassing als anti-aritmicum is controle van ECG, bloeddruk, bewustzijnsgraad en de ademhaling aangewezen.
Een bestaande hypokaliëmie, hypoxie en stoornissen van het zuur-base-evenwicht corrigeren voorafgaand aan de behandeling met hoge doses als anti-aritmicum. Controleer de vochtbalans, de serumelektrolyten en het zuur-base-evenwicht regelmatig bij langdurige parenterale behandeling met lidocaïne.
Niet profylactisch toepassen bij patiënten die recent een myocardinfarct hebben gehad, vanwege meer kans op hartfalen en vroegtijdig overlijden.
Met name bij aanhoudende ventriculaire tachycardie (of ventrikelfibrilleren), na een recent myocardinfarct, bij sinusknoopdisfunctie, AV-geleidingsstoornissen, bradycardie, hartfalen, structureel hartlijden en/of een slechte linkerkamerfunctie kan verergering van de aritmie optreden; lokale anesthetica kunnen de geleiding vertragen.
Met name bij hypovolemische patiënten kan ernstige hypotensie en bradycardie optreden bij een centrale blokkade; beperk het risico door vooraf de circulatie te vullen met een kristallijne of colloïdale oplossing. Behandel hypotensie onmiddellijk met i.v.-sympathicomimetica.
Toxische verschijnselen kan men bij lokale anesthesie voorkomen door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken en de injectie langzaam toe te dienen en daarbij enkele malen te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Wees extra voorzichtig bij injecties in zeer vaatrijke gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal.
Epidurale en spinale anesthesie kunnen leiden tot plotselinge arteriële hypotensie, met name bij ouderen. Behandel hypotensie onmiddellijk met i.v.-sympathicomimetica, zo nodig herhalen.
Wees voorzichtig (doseer lager) bij een lever- of nierfunctiestoornis.
Wees verder voorzichtig bij ouderen, slechte algehele conditie, convulsies, ernstige ademhalingsdepressie, myasthenia gravis. Acidose vermindert de plasma-eiwitbinding, zodat de concentratie vrij lidocaïne hoger wordt.
Pas lokale anesthetica niet toe in ontstoken gebied: de systemische absorptie is hoger en de werking neemt af.
Pas geen continue intra-articulaire infusie toe met lidocaïne; chondrolyse van het schoudergewricht is gemeld.
Bij toepassing in het hoofd-/halsgebied bestaat meer kans op toxische effecten op het centrale zenuwstelsel.
Bij verdenking van maligne hyperthermie: gebruik geen lokale anesthetica van het amidetype (zoals lidocaïne).
Lidocaïne is waarschijnlijk porfyrinogeen.
Lidocaïne niet intrathecaal toedienen; cauda-equinasyndroom met persisterende paresthesie, darm- en urinewegdisfunctie of paralyse van de lagere ledematen is gemeld.
Houd rekening met kruisovergevoeligheid met andere lokale anesthetica van het amidetype (bv. articaïne, (levo)bupivacaïne, prilocaine, ropivacaïne).
Lokale anesthetica kunnen tijdelijk de motoriek en alertheid verzwakken en kleine invloed hebben op de mentale functies en coördinatie van de patiënt.
Verwijder een tourniquet na i.v. regionale anesthesie in meerdere stappen, om massale systemische opname te voorkomen.
Hulpstoffen:
- Methylparahydroxybenzoaat in injectievloeistof kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven. Niet intrathecaal, intracisternaal noch intra- of retrobulbair toepassen.
- Natrium: wees voorzichtig met natrium in injectievloeistof bij een natriumbeperkt dieet.
Overdosering
Symptomen
Als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie komen ernstige bijwerkingen voor: zowel reacties van het centrale zenuwstelsel en het hartvaatstelsel. De symptomen van het centrale zenuwstelsel uiten zich als spraakstoornissen, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, toegenomen gehoorscherpte, oorsuizen, visusstoornissen en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. De cardiovasculaire reacties uiten zich als hypotensie, hartritmestoornissen en depressie van het myocard. Zij kunnen zowel het gevolg zijn van hypoxie, veroorzaakt door convulsies en apneu, als van een direct effect.
Zie verder voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Na een onbedoelde intravasculaire injectie is het toxische effect binnen seconden tot enkele minuten duidelijk; bij een lokaal toegediende overdosering treden symptomen op na 15–60 min. Een geringe toxische overdosering heeft stimulering van het centrale zenuwstelsel tot gevolg; een zware overdosering geeft depressie van het centrale zenuwstelsel (toenemende uitval van de hersenstamfuncties; ademhalingsdepressie, coma, dood). In het algemeen zijn eerst symptomen van het centrale zenuwstelsel zichtbaar en daarna symptomen van cardiovasculaire toxiciteit (met vaak als eerste een plotselinge hypotensie), tenzij de patiënt algehele anesthesie ondergaat of zwaar gesedeerd is. De eerste symptomen zijn een doof gevoel rond mond en tong, een licht gevoel in het hoofd, hyperacusis, tinnitus en visusstoornissen. Spierverschijnselen kunnen voorafgaan aan convulsies. Cardiale verschijnselen zijn hypotensie, bradycardie, aritmieën en hartstilstand. Toxische reacties treden op bij een lidocaïneconcentratie in veneus bloed vanaf 5–9 mg/liter.
Therapie
Zuurstof, kunstmatige ademhaling en het hoofd omlaag. Ter bestrijding van convulsies: diazepam 5–10 mg i.v. Bij asystolie: adrenaline i.v. en eventueel een pacemaker. Bij hypotensie: volumesuppletie en dopamine. Bij potentieel levensbedreigende intoxicaties wordt 20% lipidenemulsie-oplossing i.v. gegeven. Hemodialyse heeft geen effect bij lidocaïne-intoxicaties.
Zie verder voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Bupivacaïne is een lokaal anestheticum van het amidetype. Blokkeert de natriumkanalen van de zenuwcel, waardoor geen depolarisatie van de zenuwcel kan optreden. Dit verhindert tijdelijk en reversibel de prikkelgeleiding in perifere zenuwbanen. Adrenaline (epinefrine) verlengt de werking door lokale vasoconstrictie.
Bupivacaïne geeft in oplopende sterkte een diepere motorische blokkade. Werking: binnen 15–30 min. Werkingsduur: afhankelijk van het type van blokkade en de dosering, 1–12 uur; de combinatie met adrenaline verlengt de werkingsduur bij infiltratie en perifere zenuwblokkade. Het effect is minder uitgesproken bij een epidurale blokkade.
Kinetische gegevens
| V d | ca. 1,04 l/kg. |
| Eiwitbinding | 96% aan α-1-zuur glycoproteïne. |
| Metabolisering | in de lever door CYP3A4. |
| Eliminatie | met de urine. |
| T 1/2el | bij volwassenen en kinderen > 12 maanden 2,7 uur; bij pasgeborenen langer. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal anestheticum van het amidetype. Lokale anesthetica geven een reversibele blokkade van de impulsgeleiding langs zenuwbanen, door vermindering van de permeabiliteit van de zenuwcelmembraan voor natrium-ionen. Ze blokkeren de natriumkanalen van de zenuwcel, die gezien worden als een receptor voor lokale anesthetica. Het ontstaan van de actiepotentiaal door verhoging van de permeabiliteit voor natrium wordt vertraagd. De depolarisatiesnelheid neemt af en de excitatiedrempel wordt hoger. Dit leidt tot reversibele lokale gevoelloosheid. De uitvalvolgorde van de zenuwfuncties is: pijn, temperatuur, aanraking en druk. De werking hangt af van de pH van de omgeving, die de hoeveeldheid vrije base beïnvloedt; de vrije base (lidocaïne) is de vorm die door de celmembraan heen migreert. In ontstoken weefsel is de pH lager, en het lokale anesthetische effect verminderd.
Tevens klasse Ib anti-aritmicum. In hartspiervezels remt lidocaïne de grote tijdelijke verhoging van de permeabiliteit van de membraan voor natrium tijdens de plateaufase van de actiepotentiaal; ook verhoogt het de kaliumefflux tijdens de repolarisatiefase. De prikkelgeleiding in de sinusknoop en de supraventriculaire gebieden blijven vrijwel onaangetast. Lidocaïne vertraagt de prikkelgeleiding en geeft negatieve inotropie, negatieve chronotropie en hypotensie. Na een myocardinfarct kan lidocaïne een betere doorbloeding van de kransslagaders geven.
Werking: als anestheticum binnen 3–17 min, als anti-aritmicum na 1–2 min, i.v. max. na 10 min.
Werkingsduur: als anestheticum 1–2 uur bij kleine zenuwblokkades en 3–4 uur bij grote, adrenaline kan de werkingsduur verlengen; als anti-aritmicum i.v. 15–20 min.
Kinetische gegevens
| Metabolisering | grotendeels in de lever, vooral via CYP3A4 en CYP1A2, ca. 90 % tot actieve metabolieten m.n. mono-ethylglycinexylidide (MEGX) en glycinexylidide (GX). Bij een verminderde leverfunctie kan de metabolisering 10–50% van normaal zijn, afhankelijk van de leverdoorbloeding. |
| Eliminatie | vnl. met de urine, < 10% onveranderd. |
| V d | 1,3 l/kg, bij ouderen groter. |
| T 1/2el | 60–120 min (lidocaïne); 2–6 uur (MEGX); 10 uur (GX). Bij een ernstig gestoorde nier- of leverfunctie kan de halfwaardetijd met ongeveer een factor 2 toenemen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
bupivacaïne/adrenaline hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
lidocaïne (parenteraal) hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
lidocaïne (parenteraal) hoort bij de groep antiaritmica, klasse I.