Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Ampres (hydrochloride) XGVS Nordic Group BV
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Levobupivacaïne (levo-vorm, als hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 0,25%
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 10 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 0,5%
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 10 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 0,75%
- Sterkte
- 7,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 10 ml
- Toedieningsvorm
- Infusievloeistof
- Sterkte
- 1,25 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- zak 100 ml, zak 200 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor de toepassing van chloorprocaïne is nog geen advies vastgesteld.
Advies
Er is voor levobupivacaïne geen advies vastgesteld.
Indicaties
- Spinale anesthesie bij volwassenen wanneer de geplande chirurgische ingreep naar verwachting max. 40 minuten duurt.
Indicaties
- Volwassenen: anesthesie:
- voor grote operatieve ingrepen (epidurale –incl. keizersnede–, intrathecale, perifere zenuwblokkade);
- voor kleine operatieve ingrepen (lokale infiltratie, perifere zenuwblokkade bij oogheelkundige operatieve ingreep).
- Volwassenen: Epidurale pijnbehandeling (postoperatief of bij weeën).
- Kinderen: Analgesie (ilio-inguinale/ilio-hypogastrische blokkade).
Doseringen
Spinale anesthesie:
Volwassenen
Doseer individueel; bv. 40-50 mg (4-5 ml). De maximale dosis is 50 mg (5 ml). Verlaag de dosis bij patiënten met een slechte algemene conditie en bij vaatocclusie, arteriosclerose of diabetische neuropathie.
Toedieningsinformatie: Intrathecaal toedienen, in de intervertebrale ruimte L2/L3, L3/L4 en L4/L5. Injecteer langzaam, na aspiratie van een minimale hoeveelheid cerebrospinale vloeistof, onder controle van de vitale functies en voortdurend verbaal contact.
Doseringen
Anesthesie bij operaties:
Volwassenen
Injectievloeistof: epiduraal 5–7,5 mg/ml: bolus 10–20 ml in 5 min, epiduraal 5 mg/ml voor keizersnede 15–30 ml in 15–20 min, max. 150 mg; intrathecaal 5 mg/ml: 3 ml; perineuraal: perifere zenuw 2,5–5 mg/ml: 1–40 ml, max. 150 mg, peribulbaire blokkade 7,5 mg/ml: 5–15 ml; lokale infiltratie 2,5 mg/ml: 1–60 ml, max. 150 mg.
Kinderen tot 12 jaar
Ilio-inguinale/iliohypogastrische blokkade: perineuraal 2,5 mg/ml: 0,5 ml/kg/kant; 5 mg/ml: 0,25ml/kg/kant, max. 1,25 mg/kg per kant.
Pijnbehandeling:
Volwassenen
Injectievloeistof: epiduraal 2,5 mg/ml: bij weeën 6–10 ml met intervallen van > 15 min tussen de injecties; epiduraal infusie 1,25 mg/ml: bij weeën 4–10 ml per uur, maximaal 12,5 mg/uur, postoperatief 10–15 ml per uur, max. 18,75 mg/uur.
Infusievloeistof 1,25 mg/ml uitsluitend voor epidurale toediening: continu epiduraal infuus postoperatief (10–15 ml/uur) 12,5 tot max. 18,75 mg/uur; lumbaal epiduraal (analgesie bij weeën) (4–10 ml/uur) 5 tot max. 12,5 mg/uur.
De maximale dosering bij langdurige blokkade door continue infusie of herhaalde bolusinjecties is 400 mg per 24 uur. Bij verzwakte, oudere of zieke patiënten dienen lagere maximale doses te worden aangehouden. Bij combinatie met andere middelen, zoals opioïden bij pijnstilling, de dosering verlagen en een lagere concentratie gebruiken. Er is weinig ervaring met levobupivacaïne gedurende een periode langer dan 24 uur.
Bij toxische symptomen de injectie onmiddellijk staken.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hypotensie. Misselijkheid.
Vaak (1-10%): angst, rusteloosheid, paresthesie, duizeligheid. Braken.
Soms (0,1-1%): klachten en symptomen van CZS-toxiciteit (rugpijn, hoofdpijn, tremor die mogelijk overgaat in convulsies, paresthesie rond de mond, gevoelloosheid van de tong, gehoorproblemen, visuele problemen bv. wazig zien, beven, tinnitus, spraakproblemen, bewusteloosheid). Bradycardie. Hypertensie.
Zelden (0,01-0,1%): allergische reacties met symptomen als urticaria, jeuk, erytheem, angio-oedeem met mogelijke luchtwegobstructie (incl. laryngeaal oedeem), tachycardie, niezen, braken, duizeligheid, syncope, overmatige transpiratie, verhoogde temperatuur en mogelijk anafylactoïde symptomatologie (incl. ernstige hypotensie). Neuropathie, slaperigheid die overgaat in bewusteloosheid en ademstilstand, spinaal blok van variabele grootte (incl. totaal spinaal blok), hypotensie secundair aan spinaal blok, verlies van controle over blaas en darmen, verlies van perineaal gevoel en seksuele functie, arachnoïditis, persisterende motorische, sensorische en/of autonome uitval (sfinctercontrole) van enkele lagere spinale segmenten met langzaam herstel (enkele maanden), cauda-equinasyndroom en permanent neurologisch letsel. Diplopie. Aritmie, myocarddepressie, hartstilstand (met name bij hoge doses of onbedoelde intravasculaire injectie). Ademhalingsdepressie.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hypotensie, misselijkheid, anemie.
Vaak (1-10%): duizeligheid, hoofdpijn, postoperatieve pijn, braken, rugpijn, koorts, foetale onrust.
Verder: allergische reacties (in ernstige gevallen anafylactische shock), hypersensitiviteit, toevallen/stuipen, verlies van bewustzijn, slaperigheid, syncope, paresthesie, paraplegie, paralyse, onscherp zicht, ptosis, miose, enoftalmie, atrioventriculaire blokkade, hartstilstand, ventriculaire tachyaritmie, tachycardie, bradycardie, hypotensie, overmatig blozen, respiratoir arrest, laryngeaal oedeem, apneu, niezen, verminderde gevoeligheid van de mondverlies van controle over de kringspier, angio-oedeem, urticaria, pruritus, overmatig zweten, anhidrose, erytheem, spiertrillingen, spierzwakte, disfunctioneren van de blaas, priapisme, verminderd hartminuutvolume, veranderingen op het ECG. Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica. De cardiovasculaire reacties worden gewoonlijk voorafgegaan door ernstige toxiciteit van het centrale zenuwstelsel, dat wil zeggen convulsies. Meldingen van voorbijgaand Horner-syndroom en meldingen van langdurige zwakte of sensorische stoornis, waarvan enkele blijvend geweest kunnen zijn, zijn in verband gebracht met gebruik van levobupivacaïne. Meldingen van cauda-equinasyndroom (CES) of tekenen en symptomen van mogelijk letsel aan de basis van het ruggenmerg of van de spinale zenuwwortels (waaronder paresthesie, zwakte of verlamming van de onderste extremiteiten, verlies van controle over de darmen en/of blaas en priapisme) zijn in verband gebracht met levobupivacaïne toediening. Deze gebeurtenissen waren ernstiger en verdwenen in sommige gevallen niet, wanneer levobupivacaïne langer dan 24 uur werd toegediend.
Interacties
Bewaak patiënten die behandeld worden met klasse III anti-aritmica (bv. amiodaron) met een ECG, omdat er cardiale effecten kunnen optreden.
Gelijktijdige toediening van vasopressoren (bv. voor de behandeling van hypotensie gerelateerd aan obstetrische blokkades) en oxytocica van het ergottype (ergometrine-derivaten) kan ernstige, persisterende hypertensie of cerebrovasculaire accidenten veroorzaken.
Para-aminobenzoëzuur (PABA), een metaboliet van chloorprocaïne, remt de werking van sulfonamiden.
Interacties
Er is een potentieel risico van interactie met CYP3A4-remmers zoals ketoconazol en CYP1A2-remmers zoals methylxanthinen.
Voorzichtigheid is geboden bij combinatie met anti-aritmica met een lokaal-anesthetische werking. Bij gelijktijdig gebruik van andere lokale anesthetica of middelen die structureel verwant zijn aan amide-type lokale anesthetica zijn de toxische effecten van deze geneesmiddelen additief.
Klinische studies naar de combinatie met adrenaline (epinefrine) zijn niet afgerond.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij mens en dier onvoldoende gegevens.
Advies: Alleen op strikte indicatie toepassen tijdens de zwangerschap, bijvoorbeeld aterme gebruik als verloskundig anestheticum. Lareb kwalificatie: risico onbekend.
Zwangerschap
Levobupivacaïne passeert de placenta.
Teratogenese: Klinische gegevens over gebruik van levobupivacaïne in de zwangerschap zijn beperkt. Bij gebruik tijdens de bevalling kunnen bijwerkingen bij de pasgeborene optreden, zoals bradycardie en ademhalingsdepressie.
Advies: Gebruik ontraden. Gebruik bij paracervicale blokkade in de obstetrie is gecontra-indiceerd, omdat het kan leiden tot bradycardie en effecten op de vitale functies van het kind.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden. Lareb kwalificatie: risico onbekend.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk.
Farmacologisch effect: Bij therapeutische dosering is het risico voor het kind minimaal.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- bekende overgevoeligheid voor PABA-esters of andere lokale anesthetica van het estertype;
- contra-indicaties voor spinale anesthesie, bv. gedecompenseerd hartfalen of hypovolemische shock;
- toepassing als intraveneuze regionale anesthesie;
- ernstige geleidingsstoornissen van het hart;
- ernstige anemie;
- stollingsstoornis (aangeboren of verworven, waaronder door gebruik van anticoagulantia).
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor lokaal-anesthetica van het amidetype;
- intraveneuze regionale anesthesie (Biers-blokkade);
- ernstige hypotensie zoals cardiogene of hypovolemische shock;
- toepassing bij i.v. regionale anesthesie;
- paracervicale blokkade in de obstetrie;
- de 0,75% oplossing: bij obstetrisch gebruik.
Waarschuwingen en voorzorgen
Lokale anesthesie kan de hartgeleiding onderdrukken. Wees voorzichtig bij patiënten met geheel of gedeeltelijk hartblok.
Wees voorzichtig bij patiënten met ernstige lever- of nierfunctiestoornissen. Lokale anesthetica worden afgebroken door plasmacholinesterase, dat in de lever wordt aangemaakt. Wees ook voorzichtig bij een bekend genetisch tekort aan plasmacholinesterase.
Chloorprocaïne kan porfyrie versnellen.
Een zelden voorkomende maar ernstige bijwerking van spinale anesthesie is een hoog of totaal spinaal blok, met als gevolg cardiovasculaire en ademhalingsdepressie. Cardiovasculaire depressie wordt veroorzaakt door een uitgebreide blokkade van het sympathische zenuwstelsel, die tot ernstige hypotensie en bradycardie kan leiden en zelfs tot hartstilstand. Ademhalingsdepressie wordt veroorzaakt door een blokkade van de ademhalingsspieren en het diafragma. Vooral ouderen hebben een verhoogd risico op een hoog of totaal spinaal blok: verlaag daarom bij hen de dosis van chloorprocaïne.
In zeldzame gevallen kan spinale anesthesie leiden tot neurologische schade, die zich manifesteert als paresthesie, verminderde gevoeligheid, motorische zwakte, verlamming, cauda-equinasyndroom en permanent neurologisch letsel. Soms zijn deze symptomen blijvend.
De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Waarschuwingen en voorzorgen
Alleen toedienen door of onder toezicht van een arts met de nodige opleiding en ervaring. Bij epidurale anesthesie zorgen voor een intraveneuze lijn. De toxische verschijnselen kunnen het best worden voorkomen door: a. altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken; b. te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Vóór injectie van een grote dosis, zoals bij epidurale anesthesie, wordt een testdosis van 3–5 ml lidocaïne met adrenaline (epinefrine), aanbevolen; accidentele intravasculaire injectie kan worden herkend aan toename van de hartfrequentie en intrathecale injectie aan tekenen van spinale blokkade.
Voorzichtigheid is geboden bij ernstige leverfunctiestoornis, cardiovasculaire afwijking (zoals ernstige hartritmestoornis), bestaande afwijking aan het centraal zenuwstelsel, gebruik in het hoofd en nek gebied en bij verzwakten, ouderen of acuut zieken.
Niet toepassen voor een continu intra-articulair infuus, vanwege het risico op chondrolyse.
Bij patiënten met reeds bestaande afwijkingen aan het centraal zenuwstelsel is voorzichtigheid geboden met intrathecale of epidurale toediening.
Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal-anesthetica van het amidetype.
Levobupivacaïne voor epidurale analgesie gedurende een periode van 24 uur of langer is in verband gebracht met ernstige neurotoxiciteit. Om de kans op ernstige neurologische complicaties te minimaliseren, dient men zowel de patiënt als de duur van toediening met levobupivacaïne nauwgezet te controleren.
Voor ilio-inguinale/iliohypogastrische blokkade ontbreken gevevens over kinderen jonger dan 6 maanden.
Hulpstoffen: wees voorzichtig met natrium in de injectie- of infusievloeistof bij een natriumarm dieet.
Overdosering
Neem voor informatie over een overdosering van chloorprocaïne contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie komen ernstige bijwerkingen voor: zowel reacties van het centrale zenuwstelsel en het hart-vaatstelsel. De symptomen van het centrale zenuwstelsel uiten zich als spraakstoornissen, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, toegenomen gehoorscherpte, oorsuizen, visusstoornissen en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. De cardiovasculaire reacties uiten zich als hypotensie, hartritmestoornissen en depressie van het myocard. Zij kunnen zowel het gevolg zijn van hypoxie, veroorzaakt door convulsies en apneu, als van een direct effect.
Zie voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Chloorprocaïne is een lokaal anestheticum van het estertype. Chloorprocaïne blokkeert het ontstaan en de geleiding van zenuwimpulsen, vermoedelijk door de drempel voor elektrische prikkeling in de zenuw te verhogen, de voortplanting van de zenuwimpuls te vertragen en de depolarisatiesnelheid van de actiepotentiaal te verlagen.
Inwerking en werkingsduur: de werking treedt bij spinale toediening in na 9,6 ± 7,3 minuten bij een dosis van 40 mg en na 7,9 ± 6,0 minuten bij een dosis van 50 mg. De gemiddelde werkingsduur bedraagt 80 min voor een dosis van 40 mg en 100 min voor een dosis van 50 mg .
Kinetische gegevens
| Overig | eliminatie van chloorprocaïne uit de cerebrospinale vloeistof vindt plaats door diffusie en vasculaire absorptie, hetzij in zenuwweefsels in de intrathecale ruimte, hetzij door passage van de dura als gevolg van de concentratiegradiënt tussen de cerebrospinale vloeistof en de epidurale ruimte. |
| Metabolisering | chloorprocaïne wordt in plasma snel gemetaboliseerd door hydrolyse van de esterbinding door pseudocholinesterase. Metabolieten zijn ß-di-ethylamino-ethanol en 2-chloor-4-aminobenzoëzuur. |
| Eliminatie | Via de urine (als metabolieten). |
| T 1/2el | 3,1 ± 1,6 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lokaal-anestheticum van het amidetype. Enantiomeer van bupivacaïne en hieraan equipotent. Omdat de sterkte van het bupivacaïneracemaat wordt weergegeven als hydrochloridezout bevat de levobupivacaïne oplossing circa 13% meer actieve bestanddelen vergeleken met bupivacaïne. Werking: binnen 10–15 min. Werkingsduur: afhankelijk van type van blokkade, epiduraal 6–9 uur.
Kinetische gegevens
| V d | 0,96 l/kg. |
| Metabolisering | uitgebreid in de lever o.a. via CYP3A4 en CYP1A2. |
| Eliminatie | als metaboliet met de urine (71%) en de feces (24%). |
| T 1/2el | gemiddeld 80 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
chloorprocaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- levobupivacaïne (N01BB10) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk
Groepsinformatie
levobupivacaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal via injectie.
- articaïne/adrenaline (N01BB58) Vergelijk
- bupivacaïne (N01BB01) Vergelijk
- bupivacaïne/adrenaline (N01BB51) Vergelijk
- bupivacaïne/glucose (N01BB01) Vergelijk
- chloorprocaïne (N01BA04) Vergelijk
- lidocaïne (parenteraal) (N01BB02) Vergelijk
- lidocaïne/adrenaline (N01BB52) Vergelijk
- mepivacaïne (N01BB03) Vergelijk
- prilocaïne (N01BB04) Vergelijk
- prilocaïne/felypressine (N01BB54) Vergelijk
- ropivacaïne (N01BB09) Vergelijk