Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Cerazette
Bijlage 2
Organon Pharma BV
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 0,075 mg
Strip met 28 tabletten.
Delamonie
Bijlage 2
Sandoz bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 0,075 mg
Strip met 28 tabletten.
Desogestrel
Bijlage 2
Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 0,075 mg
Strip met 28 tabletten.
Zarelle
Bijlage 2
QliniQ bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 0,075 mg
Strip met 28 tabletten.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Isteranda
OTC
Bijlage 2
Sandoz bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 1,5 mg
Levonorgestrel
OTC
Bijlage 2
Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 1,5 mg
Norlevo
OTC
Bijlage 2
Laboratoire HRA Pharma
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 1,5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bespreek bij een anticonceptiewens de voorkeur, verwachte therapietrouw en persoonlijke situatie van de vrouw. Begeleid haar bij het kiezen voor een passende methode op basis van kenmerken van de verschillende methodes zoals betrouwbaarheid, toepassing, invloed op het bloedingspatroon, (ernstige) bijwerkingen en contra-indicaties; zie tabel 1 en 3 van de NHG-Standaard Anticonceptie. De meest betrouwbare anticonceptiemethoden zijn (in willekeurige volgorde): combinatiepreparaten (pil, pleister, vaginale ring), de pil met alleen progestageen (desogestrel), het implantatiestaafje (etonogestrel), de prikpil (medroxyprogesteron) en de hormoonspiraal (levonorgestrel IUD) of koperspiraal. Bij combinatiepreparaten en bij de pil met alleen progestageen is de betrouwbaarheid afhankelijk van de therapietrouw.
Aan de vergoeding van desogestrel zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Advies
Als noodanticonceptie is de koperspiraal (plaatsing binnen 120 uur na onbeschermde coïtus) het meest effectief met een zwangerschapskans van 0,2–1,0%. Andere opties zijn de morning-afterpil met levonorgestrel (inname binnen 72 uur) of ulipristal (inname binnen 120 uur), beiden met een zwangerschapskans van 1–2%. Bespreek de opties en maak in overleg met de vrouw een keuze voor een methode.
Aan de vergoeding van levonorgestrel zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Indicaties
- Hormonale anticonceptie.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Noodanticonceptie binnen 72 uur na onbeschermd geslachtsverkeer of bij falen van anticonceptie.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Anticonceptie
Volwassenen
75 microg (= 1 tablet) per dag, zonder onderbreking en steeds op dezelfde tijd van de dag innemen.
Geen hormonaal anticonceptivum in de voorafgaande maand: de eerste tablet op de eerste dag van de natuurlijke cyclus (= eerste dag van de menstruatie). Eventueel op dag twee tot vijf beginnen; in dat geval tijdens de eerste 7 dagen van de eerste cyclus aanvullend een barrièremiddel gebruiken.
Na een abortus in het 1e trimester: direct beginnen; aanvullende anticonceptieve maatregelen zijn dan niet nodig.
Na een bevalling, of na een abortus in het 2 e trimester: beginnen tussen dag 21 en dag 28 na de abortus of de partus. Indien later wordt begonnen, de eerste 7 dagen van tabletinname aanvullend een barrièremiddel gebruiken. Indien inmiddels geslachtsgemeenschap heeft plaatsgevonden, zwangerschap uitsluiten of de eerste menstruatie afwachten alvorens te starten met het gebruik.
Van een combinatie hormonaal anticonceptivum overschakelen: starten op de dag na inname van de laatste actieve tablet; van een hormonale vaginale ring of transdermale pleister: starten op de dag van verwijdering. Aanvullende anticonceptieve maatregelen zijn niet nodig. De vrouw kan ook uiterlijk starten op de dag na de gebruikelijke tablet-, pleister-, ringvrije of placeboperiode van het vorige anticonceptivum; in dat geval tijdens de eerste 7 dagen van tabletinname aanvullend een barrièremiddel gebruiken.
Van een andere progestageenmethode overschakelen: van een implantaat of IUD: starten op de dag van verwijdering; van een injectiepreparaat: starten op de dag waarop de volgende injectie zou moeten worden gegeven. Aanvullende anticonceptieve maatregelen zijn niet nodig.
Bij vergeten van inname van tabletten: bij een tijdsinterval van meer dan 36 uur tussen de inname van 2 tabletten kan de anticonceptieve werking verminderd zijn. Indien de vrouw minder dan 12 uur te laat is met het innemen, de tablet alsnog innemen en de volgende tablet op het gebruikelijke tijdstip. Indien de vrouw meer dan 12 uur te laat is, tevens gedurende de eerstvolgende 7 dagen aanvullend een barrièremiddel gebruiken. Als in de eerste week van gebruik tabletten zijn vergeten en er geslachtsgemeenschap in de voorafgaande 7 dagen heeft plaatsgevonden, rekening houden met zwangerschap.
Bij braken of waterdunne diarree: indien binnen 3–4 uur na inname: het advies voor vergeten van inname van tabletten volgen.
Doseringen
Noodanticonceptie
Vruchtbare vrouwen, incl. adolescenten
1,5 mg in 1 dosis zo snel mogelijk, bij voorkeur binnen 12 uur, maar niet later dan 72 uur na de onbeschermde geslachtsgemeenschap innemen. Na het gebruik van levonorgestrel een condoom gebruiken tot aan de eerstvolgende menstruatie, of totdat de reguliere anticonceptiepil weer 7 dagen achter elkaar is gebruikt.
Bij gebruik leverenzyminducerende medicatie nu, of tot 1 maand geleden (zie rubriek Interacties): Bij voorkeur een koperspiraal plaatsen (binnen 120 uur na de onbeschermde geslachtsgemeenschap) in plaats van levonorgestrel. Indien dit niet wenselijk is, verdubbel de dosis levonorgestrel: 3 mg in 1 dosis innemen (binnen 72 uur na de onbeschermde geslachtsgemeenschap). Deze dubbele dosis is echter niet onderzocht, en is bij gebruik van rifampicine waarschijnlijk niet toereikend.
Bij braken binnen 3 uur na inname van de tablet, direct een nieuwe tablet innemen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): onregelmatig bloedverlies (50%), frequenter bloedverlies (20–30%), minder frequent of uitblijven van bloedverlies (20%). Bloedingsperiodes kunnen in lengte toenemen.
Vaak (1-10%): hoofdpijn. Misselijkheid. Acne. Stemmingswisselingen, depressieve stemming, afgenomen libido. Pijnlijke borsten. Gewichtstoename.
Soms (0,1-1%): vaginale infectie. Dysmenorroe, ovariumcysten. Braken. Alopecia. Slecht verdragen van contactlenzen. Vermoeidheid.
Zelden (< 0,1%): huiduitslag, urticaria en erythema nodosum.
Verder zijn gemeld: borstafscheiding, overgevoeligheidsreacties, waaronder anafylaxie en angio-oedeem.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): duizeligheid, hoofdpijn. Misselijkheid, buikpijn. Baarmoederpijn, gevoelige borsten, uitstel van de menstruatie, zware menstruatie, 'spotting' en onregelmatig bloedverlies. Vermoeidheid.
Vaak (1-10%): braken, diarree. Menstruatiepijn.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheidsreacties zoals keelholte- en gelaatsoedeem en huidreacties (huiduitslag, urticaria, jeuk). Trombo-embolische voorvallen.
Interacties
Tijdens en tot 4 weken na gebruik van leverenzyminducerende stoffen (anti-epileptica zoals carbamazepine, felbamaat, fenobarbital, fenytoïne, oxcarbazepine, primidon, rufinamide, topiramaat; overige enzyminductoren zoals bosentan, griseofulvine, modafinil, rifabutine, rifampicine, sint-janskruid) is de minipil minder betrouwbaar. Indien deze interactie niet kan worden vermeden, de minipil vervangen door een levonorgestrelbevattend spiraaltje, een koperhoudend spiraaltje of de prikpil. Een andere optie is het gebruik van condooms in combinatie met de minipil; deze gebruiken tot ten minste 4 weken na staken van de inductor.
Veel combinaties van HIV-proteaseremmers en niet-nucleoside reverse-transcriptase remmers, incl. combinaties met HCV-remmers kunnen de plasmaspiegels van progestagenen verlagen of verhogen; raadpleeg de voorschrijfinformatie van deze middelen.
Sterke of matige CYP3A4 remmers (o.a. ketoconazol, itraconazol, claritromycine) kunnen de plasmaspiegel van progestagenen verhogen.
Door gebruik van hormonale anticonceptiva kan de plasmaspiegel van lamotrigine dalen en die van ciclosporine stijgen.
Interacties
Bij gelijktijdig gebruik of gebruik in de afgelopen 4 weken van leverenzyminducerende stoffen zoals anti-epileptica (fenobarbital, fenytoïne, primidon, carbamazepine, oxcarbazepine), bosentan, rifabutine, rifampicine, griseofulvine, ritonavir, efavirenz, etravirine, nevirapine en sint-janskruid is de werking van levonorgestrel verminderd; zie voor het advies de rubriek Dosering.
Levonorgestrel kan mogelijk het metabolisme van ciclosporine remmen, waardoor de kans op ciclosporinetoxiciteit toeneemt.
Gelijktijdig gebruik met de progestageen-receptormodulator ulipristal wordt ontraden.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: Er is ruime ervaring met het accidenteel (door)gebruiken van de anticonceptiepil tijdens de vroege zwangerschap. Er zijn geen aanwijzingen voor nadelige effecten van dergelijke lage doseringen progestagenen, ook niet voor genitale afwijkingen.
Overige: Vóór begin van het gebruik zwangerschap uitsluiten. Bij optreden van zwangerschap tijdens het gebruik, de inname staken.
Zwangerschap
Teratogenese: Uit epidemiologische onderzoeken komt geen negatieve invloed op het risico van misvorming van de foetus naar voren indien ondanks gebruik toch zwangerschap optreedt. De consequenties voor het kind bij inname van doseringen > 1,5 mg zijn niet bekend.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: In geringe mate (etonogestrel); de zuigeling kan per dag ca. 0,01-0,05 microgram etonogestrel/kg lichaamsgewicht via de moedermelk binnenkrijgen. Gegevens over gebruik gedurende zeven maanden leverden geen aanwijzingen op voor een risico voor het zogende kind.
Farmacologisch effect: Uit klinisch onderzoek blijkt desogestrel geen invloed te hebben op de productie en kwaliteit van de moedermelk. Er zijn echter meldingen gedaan van een afname in de productie van moedermelk.
Advies: Kan worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: er zijn geen nadelige effecten geobserveerd op de melkproductie of de gezondheid van het kind.
Advies: kan waarschijnlijk veilig gebruikt worden.
Contra-indicaties
- actieve veneuze trombo-embolische aandoening;
- (voorgeschiedenis van) ernstige leveraandoening, zolang de leverfunctie niet is genormaliseerd;
- (voorgeschiedenis van) geslachtshormoon-afhankelijke maligniteit, zoals mammacarcinoom;
- drager BRCA-genmutatie of belaste familieanamnese bij leeftijd > 35 jaar;
- bariatrische chirurgie, gericht op bereiken verminderde absorptie van voedingsstoffen;
- vaginale bloeding met onbekende oorzaak;
- alleen preparaten met sojaolie (bv. Delamonie, Zarelle): allergie voor pinda of soja.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen contra-indicaties bekend.
Waarschuwingen en voorzorgen
In epidemiologisch onderzoek is een lichte toename van de kans op mammacarcinoom gerapporteerd bij langer durend gebruik van combinatie-OAC. Voor anticonceptiva die alleen progestageen bevatten geldt mogelijk hetzelfde risico, maar het bewijs hiervoor is minder overtuigend.
In verband met een mogelijk verhoogde incidentie van trombo-embolie bij langdurige immobilisatie overwegen het gebruik te staken. Bij optreden van trombo-embolie het gebruik staken.
Bij diabetes mellitus is met name gedurende de eerste maanden van inname zorgvuldige controle noodzakelijk.
Bij blijvend verhoogde bloeddruk behandeling heroverwegen.
Tijdens gebruik van desogestrel zijn sporadisch extra-uteriene zwangerschappen gerapporteerd. Hoewel desogestrel ovulatieremmend werkt, bij optreden van amenorroe en buikpijn een extra-uteriene zwangerschap in de differentiaaldiagnose meenemen.
Bij predispositie voor melasma, blootstelling aan zonlicht of UV-straling vermijden.
Omdat een effect van progestagenen op leverkanker niet kan worden uitgesloten, bij vrouwen met leverkanker het gebruik heroverwegen.
Depressie is gemeld; adviseer de vrouw contact op te nemen met de arts bij symptomen hiervan, ook kort na aanvang van de behandeling.
De veiligheid en werkzaamheid bij adolescenten onder de 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Waarschuwingen en voorzorgen
Noodanticonceptie is een incidentele methode die in geen geval een reguliere anticonceptiemethode mag vervangen.
Niet in alle gevallen zal gebruik zwangerschap voorkómen, met name bij onduidelijkheid over het tijdstip van de onbeschermde geslachtsgemeenschap. In geval van twijfel (> 5 dagen uitblijven van de menstruatie, abnormaal bloedverlies op de verwachte datum van de menstruatie, tekenen van zwangerschap), een zwangerschapstest uitvoeren.
Indien > 72 uur geleden in dezelfde menstruatiecyclus onbeschermde geslachtsgemeenschap heeft plaatsgevonden, kan bevruchting zijn opgetreden; behandeling na de tweede keer geslachtsgemeenschap kan in dat geval ineffectief zijn in het voorkomen van zwangerschap.
Bij optreden van zwangerschap de mogelijkheid van ectopische zwangerschap overwegen. Een ectopische zwangerschap kan zich blijven ontwikkelen ondanks het optreden van een uteriene bloeding. Daarom wordt gebruik bij salpingitis of ectopische zwangerschap in de voorgeschiedenis ontraden.
Ernstige malabsorptiesyndromen zoals de ziekte van Crohn kunnen de werking verzwakken. Gebruik bij ernstige leverfunctiestoornissen wordt ontraden.
Na gebruik is de menstruatie gewoonlijk normaal en op de verwachte datum, soms echter enkele dagen later of eerder.
Niet herhaald toedienen binnen een menstruatiecyclus vanwege de hoge dosis hormonen en de mogelijke verstoring van de cyclus.
Er zijn relatief weinig en niet-overtuigende gegevens over het effect van een hoog lichaamsgewicht of een hoge BMI op de anticonceptieve werkzaamheid. Volgens de registratie-autoriteiten is levonorgestrel (noodanticonceptie) geschikt voor alle vrouwen, ongeacht het lichaamsgewicht.
Eigenschappen
Progestageen, 'Minipil'. Wordt in het lichaam omgezet in etonogestrel. De anticonceptieve werking berust voornamelijk op remming van de ovulatie. Daarnaast veroorzaakt het een verhoogde viscositeit van het cervixslijm, waardoor zaadcellen minder goed kunnen penetreren. De estradiolplasmaconcentratie wordt verlaagd tot een niveau dat overeenkomt met de vroegfolliculaire fase.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel, waarna een omzetting plaatsvindt in het werkzame etonogestrel. |
| F | ca. 70% (etonogestrel). |
| T max | 1,8 uur. |
| Eiwitbinding | 95,5–99% (etonogestrel). |
| Metabolisering | via hydroxylering en dehydrogenering tot het actieve etonogestrel, daarna omzetting via CYP3A en vervolgens sulfatering en glucuronidering. |
| Eliminatie | als metabolieten met de urine en feces (in de verhouding 1,5:1), als vrij steroïd of in geconjugeerde vorm. |
| T 1/2el | ca. 30 uur (etonogestrel). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Progestageen. Het primaire werkingsmechanisme berust op blokkade en/of vertraging van de ovulatie door onderdrukking van de LH-piek. Het interfereert alleen met het ovulatieproces als het wordt toegediend vóór het begin van de LH-piek; het heeft geen effect als het later in de cyclus wordt toegediend. Zodra innesteling heeft plaatsgevonden, is levonorgestrel niet meer effectief.
In klinische onderzoeken voorkomt het 85% van de te verwachten zwangerschappen. De effectiviteit neemt af met de toename van de tijd na geslachtsgemeenschap (95% binnen 24 uur, 85% binnen 24–48 uur, 58% bij gebruik na 48–72 uur). De effectiviteit na 72 uur is niet bekend.
Kinetische gegevens
| F | bijna 100%. |
| T max | binnen 2–3 uur. |
| Metabolisering | via hydroxylering in de lever, voornamelijk door CYP3A4. |
| Eliminatie | als inactieve metabolieten via de urine en feces. |
| T 1/2el | 26–43 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
desogestrel hoort bij de groep anticonceptiva, progestagenen.
Groepsinformatie
levonorgestrel (oraal) hoort bij de groep anticonceptiva, progestagenen.