Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Dehydrobenzperidol XGVS Substipharm
- Toedieningsvorm
- I.v.-injectievloeistof
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Droperidol XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- I.v.-injectievloeistof
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Dehydrobenzperidol Kyowa Kirin Pharma bv
- Toedieningsvorm
- I.m.-injectievloeistof
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor droperidol is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.
Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.
Indicaties
- Preventie en behandeling van postoperatieve misselijkheid en braken bij volwassenen en kinderen ouder dan 2 jaar;
- Preventie van misselijkheid en braken door morfinederivaten bij volwassenen tijdens postoperatieve patiëntgecontroleerde pijnbestrijding.
Indicaties
- Ernstige vormen van opwinding en onrust bij acute en chronische psychosen en bij agressiviteit, bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De dosering individueel aanpassen, mee te wegen factoren zijn: leeftijd, lichaamsgewicht, gebruik van andere geneesmiddelen, soort anesthesie en chirurgische procedure.
Bij een (vermoed) risico op ventriculaire aritmie: meet de saturatie tot 30 minuten na i.v.-toediening van een enkele dosis.
Postoperatieve misselijkheid en braken (preventie en behandeling)
Volwassenen
0,625–1,25 mg i.v.. De dosering mag zonodig elke 6 uur worden herhaald. Eventueel ter preventie toedienen 30 minuten voor het einde van de ingreep.
Bij nier- en leverfunctiestoornis: 0,625 mg i.v. per keer.
Kinderen ≥ 2
0,010–0,050 mg (= 10–50 microg)/kg i.v., max. 1,25 mg. De dosering mag zonodig elke 6 uur worden herhaald. Zo nodig ter preventie toedienen 30 minuten voor het einde van de ingreep.
Ouderen (> 65 jaar)
0,625 mg i.v.. De dosering mag zonodig elke 6 uur worden herhaald. Zo nodig ter preventie toedienen 30 minuten voor het einde van de ingreep.
Preventie van misselijkheid en braken bij postoperatieve pijnstilling als reactie op morfinederivaten
Volwassenen
0,015–0,050 mg (= 15–50 microg) i.v. per mg morfine toevoegen tot een maximum van 5 mg per dag.
Doseringen
Ernstige vormen van opwinding en onrust bij acute en chronische psychosen en bij agressiviteit:
Volwassenen:
5 mg i.m., indien binnen 15–30 min geen effect is opgetreden opnieuw 5 mg i.m. Indien nodig herhalen met intervallen van 4–6 uur.
Bij patiënten ouder dan 65 jaar, in geval van bijwerkingen bij antipsychotica en patiënten in een algemene slechte toestand:
2,5 mg i.m. en dosis vervolgens aanpassen op geleide van respons.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): slaperigheid. Hypotensie.
Soms (0,1-1%): angst, acathisie, dystonie, oculogyre crisis. Duizeligheid. Tachycardie.
Zelden (0,01-0,1%): verwarring, agitatie. Neuroleptisch maligne syndroom (spierrigiditeit, hyperthermie, autonome disregulatie, bewustzijnsveranderingen en acute nierinsufficiëntie). Hartritmestoornis (incl. ventriculaire aritmie). Anafylactische reacties, angio-oedeem, hypersensitiviteit. Huiduitslag.
Zeer zelden (< 0,01%): dysforie. Extrapiramidale stoornis, convulsie, tremor. Verlengd QT-interval. 'torsade de pointes', hartstilstand, plotselinge dood. Bloeddyscrasie.
Verder is gemeld: hallucinaties. Epileptische aanvallen, ziekte van Parkinson. Syndroom van inadequate secretie van antidiuretisch hormoon (SIADH). Syncope. Laryngospasmen, bronchospasmen. Veneuze trombo-embolie (zoals longembolie en diepveneuze trombose).
Bij langdurig gebruik: amenorroe, gynaecomastie, galactorroe, hyperprolactinemie, oligomenorroe en neonatale geneesmiddelenontwenningsverschijnselen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hypotensie. Slaperigheid.
Soms (0,1-1%): tachycardie. Duizeligheid. Angst, rusteloosheid/acathisie. Dystonie, oculogyre crisis.
Zelden (0,01-0,1%): hartritmestoornissen (incl. ventriculaire aritmieën). Neuroleptisch maligne syndroom (symptomen als koorts, stijfheid, verwardheid, agitatie, bewustzijnsverandering, tachycardie, verandering in bloeddruk, hyperhidrose, speekselvloed, tremor; in extreme gevallen leidend tot een gestoorde nier- of leverfunctie of coma). Anafylactische reactie, angio-oedeem, hypersensitiviteit. Verwarring, agitatie. Huiduitslag.
Zeer zelden (< 0,01%): hartstilstand, 'torsade de pointes', verlenging van het QT-interval. Plotselinge dood. Bloeddyscrasie. Extrapiramidale stoornis, convulsies, tremor. Dysforie.
Verder zijn gemeld: syndroom van inadequate secretie van antidiuretisch hormoon (SIADH). Hallucinaties. Syncope. Bronchospasmen, laryngospasmen. Epileptische aanval, verergering van de ziekte van Parkinson. Tijdens langdurige toediening: hyperprolactinemie, amenorroe, oligomenorroe, gynaecomastie, galactorroe. Veneuze trombo-embolie is gemeld na gebruik van antipsychotica.
Interacties
Het gelijktijdig gebruik van middelen die ook het QTc-interval kunnen verlengen (klasse IA en III anti-aritmica, macroliden, fluorchinolonen, antihistaminica, diverse antipsychotica, malariamiddelen, domperidon, methadon, pentamidine) is gecontra-indiceerd.
Vermijd gelijktijdig gebruik met alcohol en middelen die extrapiramidale symptomen veroorzaken (zoals metoclopramide).
Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de elektrolytenbalans (hypokaliëmie en/of hypomagnesiëmie) kunnen verstoren (zoals kaliumsparende diuretica, laxantia, glucocorticosteroïden); vanwege de kans op een verlengde QTc-interval.
Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van (sterke) CYP1A2-remmers (zoals fluvoxamine) en CYP3A4-remmers (zoals triazolen); de farmacologische werking van droperidol kan worden verlengd.
De sederende werking van antidepressiva, anxiolytica, barbituraten, slaapmiddelen, analgetica, opiaten en alcohol kan worden versterkt.
De antihypertensieve werking van antihypertensiva kan worden versterkt.
Gelijktijdig gebruik met dopamine-agonisten (zoals bromocriptine en levodopa) kan de werking van deze middelen remmen.
Interacties
Combinatie met middelen die bradycardie kunnen veroorzaken (zoals β-blokkers) is gecontra-indiceerd.
Droperidol niet combineren met middelen die Torsade de Pointes kunnen veroorzaken door QT-verlenging (zoals klasse IA en III anti-aritmica, sommige antipsychotica, sommige macroliden, fluorchinolonen, domperidon, methadon, pentamidine). Wees voorzichtig bij combinatie met middelen die elektrolytenstoornissen veroorzaken (zoals diuretica, laxeermiddelen, corticosteroïden) vanwege de kans op QT-verlenging.
Vermijd combinatie met middelen die extrapiramidale symptomen veroorzaken, zoals metoclopramide en andere antipsychotica.
Droperidol wordt gemetaboliseerd door CYP1A2 en CYP4A4 en in mindere mate door CYP2C19. Wees voorzichtig bij combinatie met sterke CYP1A2-en/of CYP3A4-remmers vanwege een mogelijke verlenging van de farmacologische werkzaamheid van droperidol.
De sederende werking van alcohol en ander centraal-depressieve stoffen (zoals barbituraten, slaapmiddelen, opiaten of alcohol) wordt versterkt; alcoholgebruik vermijden. Ademhalingsdepressie veroorzaakt door opiaten kan eveneens versterkt worden.
Bij combinatie met antihypertensiva is er meer kans op orthostatische hypotensie.
Droperidol blokkeert de dopaminereceptoren en kan daardoor de werking van dopamine-antagonisten (zoals bromocriptine, levodopa) remmen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, geen aanwijzingen voor schadelijkheid (weinig gegevens).
Farmacologisch effect: Neonatale sedatie en reversibele extrapiramidale symptomen kunnen optreden na blootstelling in het 3e trimester van de zwangerschap. Bij langdurig gebruik tot aan de partus zijn onthoudingsverschijnselen bij de neonaat mogelijk (o.a. prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen).
Advies: Gebruik ontraden; als droperidol toch noodzakelijk is de neurologische functies van de pasgeborene nauwlettend controleren.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, geen aanwijzingen voor schadelijkheid (weinig gegevens).
Farmacologisch effect: Neonatale sedatie en reversibele extrapiramidale symptomen kunnen optreden na blootstelling in het 3e trimester van de zwangerschap. Bij langdurig gebruik tot aan de partus zijn onthoudingsverschijnselen bij de neonaat mogelijk (o.a. prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen).
Advies: Gebruik ontraden; als droperidol toch noodzakelijk is de neurologische functies van de pasgeborene nauwlettend controleren.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Butyrofenonen gaan over in de moedermelk.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding bij voorkeur vermijden; als toediening noodzakelijk is de behandeling beperken tot een eenmalige toediening.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Butyrofenonen gaan over in de moedermelk.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding bij voorkeur vermijden; als toediening noodzakelijk is de behandeling beperken tot een eenmalige toediening.
Contra-indicaties
- coma;
- hypokaliëmie, hypomagnesiëmie;
- bradycardie (< 55 slagen/min);
- gelijktijdige behandeling die tot bradycardie kan leiden;
- (vermoeden van) verlengd QTc-interval;
- ernstige depressie;
- feochromocytoom;
- ziekte van Parkinson;
- overgevoeligheid voor butyrofenonen.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- bradycardie (< 55 slagen/min);
- aangeboren of verworven verlengd QT-interval;
- ernstige depressie;
- feochromocytoom;
- ziekte van Parkinson;
- coma;
- overgevoeligheid voor andere butyrofenonderivaten;
- hypomagnesiëmie;
- hypokaliëmie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vooraf zorgvuldig beoordelen bij (een vermoedelijke voorgeschiedenis van) alcoholmisbruik of recent fors alcoholgebruik.
Centrale depressie: Postoperatieve patiënten dienen nauwkeurig gecontroleerd te worden, vanwege de kans op versterkte onderdrukking van het centraal zenuwstelsel.
Cardiovasculaire effecten: Vooraf evalueren bij (vermoedelijke) risicofactoren voor hartritmestoornissen, zoals: medische voorgeschiedenis van hartziekten, familiegeschiedenis van plotselinge dood, nierfalen (vooral bij chronische dialyse), COPD en respiratoir falen, risicofactoren voor elektrolytstoornissen (door medicatiegebruik, aanhoudend braken en diarree). Controleer bij risico op hartritmestoornissen de serumelektrolyten- en creatininespiegel en sluit aanwezigheid van QT-verlenging uit.
hypovolemie: Lichte tot matige (reversibele) hypotensie en (reflex)tachycardie is gemeld. Houd bij aanhoudende hypotensie rekening met hypovolemie en breng zo nodig het circulatievolume op peil.
Neuroleptisch maligne syndroom (NMS): Bij tekenen van hyperthermie de behandeling staken, omdat het een symptoom kan zijn van NMS.
Veneuze trombo-embolie (VTE): Identificeer bij gebruik van antipsychotica alle mogelijke risicofactoren voor VTE en tref preventieve maatregelen vóór en tijdens de behandeling.
Insult: Wees voorzichtig bij (een voorgeschiedenis van) epilepsie en met omstandigheden die een epileptisch insult kunnen uitlokken.
Onderzoeksgegevens: Wees voorzichtig bij lever- of nierinsufficiëntie, er zijn geen gegevens bekend over het gebruik bij preventie van misselijkheid en braken bij postoperatieve pijnstilling als reactie op morfinederivaten.
Rijvaardigheid: Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Tot 24 uur na injectie mogen geen voertuigen worden bestuurd of machines bediend.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig toepassen bij (een historie van) epilepsie, omdat de drempel voor epileptische aanvallen verlaagd kan zijn.
Licht tot matige hypotensie en soms (reflex)tachycardie zijn waargenomen na toediening van droperidol. Meestal verdwijnt dit spontaan. Bij aanhoudende hypotensie geforceerd het circulatievolume op peil brengen vanwege de kans op hypovolemie.
Bij meer kans op hartritmestoornissen serumelektrolyten en creatinine controleren en vóór toedienen aanwezigheid van QT-verlening uitsluiten. Bij een vastgesteld of vermoed risico van een ventriculaire stoornis gedurende 30 minuten na toedienen van een enkele dosis continue pulse oxymetrie verrichten. Wees voorzichtig bij risicofactoren voor hartritmestoornissen zoals:
- een historie van significante hartziekte zoals ernstige ventriculaire stoornissen, tweede of derdegraads AV-blok, sinusknoopdisfunctie, congestief hartfalen, ischemische hartziekten en linkerventrikelhypertrofie;
- familiehistorie van plotselinge dood;
- nierfalen (met name chronische dialyse);
- significante chronische obstructieve longziekte of ademhalingsmoeilijkheden;
- risicofactoren voor elektrolytenstoornissen, zoals aanhoudend braken of diarree of gebruik van geneesmiddelen die de kans op elektrolytstoornissen vermeerderen.
Bij een voorgeschiedenis van alcoholmisbruik of recente inname van een grote hoeveelheid alcohol, voorzichtig toepassen vanwege meer kans op aritmieën.
Bij tekenen van hyperthermie, of van symptomen die daaraan kunnen voorafgaan (vegetatieve disfunctie), de behandeling onmiddellijk staken en strikte medische controle instellen, omdat het een symptoom kan zijn van neuroleptisch maligne syndroom.
Er is iets meer kans op overlijden bij ouderen met dementie bij gebruik van antipsychotica; de oorzaak hiervan is niet bekend. Droperidol is niet goedgekeurd voor de behandeling van gedragsstoornissen bij dementie.
Overdosering
Symptomen
Extrapiramidale stoornissen (speekselvloed, abnormale bewegingen, soms spierstarheid) en psychische onverschilligheid met een overgang naar slaap, soms samengaand met verlaagde bloeddruk.
Therapie
Zie voor meer symptomen en behandeling van droperidol op vergiftigingen.info.
Overdosering
Extrapiramidale symptomen (o.a. spraakstoornissen, hypotonie, hypertonie, tremoren, rigiditeit, opisthotonus, spasmen en dystonische reacties), slaperigheid, convulsies, verlenging van het QT-interval, ventriculaire aritmieën, plotselinge dood.
Therapie
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Butyrofenonderivaat met antipsychotische, matig α1-receptorblokkerende en gering sederende werking.
Kinetische gegevens
| V d | 1,5 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever. |
| Eliminatie | hoofdzakelijk via de urine voornamelijk als inactieve metabolieten. |
| T 1/2el | 121-147 min |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Butyrofenonderivaat met antipsychotische, matig α1-receptorblokkerende en gering sederende werking.
Kinetische gegevens
| T max | 20 min (na i.m.-injectie). |
| V d | 1,5 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever voornamelijk door CYP1A2 en CYP3A4 en in mindere mate door CYP2C19. |
| Eliminatie | voornamelijk via de urine als inactieve metabolieten. |
| T 1/2el | 121–147 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
droperidol (intraveneus) hoort bij de groep dopamine-antagonisten.
Groepsinformatie
droperidol (intramusculair) hoort bij de groep dopamine-antagonisten.