Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Eplerenon Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 25 mg, 50 mg
Inspra Viatris Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 25 mg, 50 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Spironolacton drank FNA met acetem Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 1 mg/ml
Spironolacton tablet Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Start bij hartfalen met matige (‘midrange’) of verminderde (‘reduced’) ejectiefractie (HFmrEF of HFrEF) met een ACE-remmer en geef bij tekenen van overvulling een lisdiureticum. Voeg een selectieve β-blokker toe als de patiënt klinisch stabiel is (met name geen tekenen van overvulling). Overweeg bij persisterende klachten ondanks adequate instelling, toevoeging van een aldosteronantagonist. Een combinatie van deze middelen verlicht de klachten en kan een vroegtijdige mortaliteit en de kans op ziekenhuisopname door hartfalen verminderen. De behandeling van hartfalen met behouden ejectiefractie (HFpEF) is vooral symptomatisch; geef bij tekenen van overvulling een lisdiureticum en behandel eventuele cardiovasculaire en niet-cardiovasculaire comorbiditeit.
De voorkeur gaat volgens het NHG uit naar spironolacton boven eplerenon, vanwege minder kans op interacties en het verschil in kosten.
Let op: de ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes (2023) worden verwerkt nadat de NVvC hun aanbevelingen voor de Nederlandse situatie hebben uitgebracht.
Geef bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS), als pijnbestrijding in de acute fase, nitroglycerine oromucosaal of isosorbidedinitraat sublinguaal. Geef bij een contra-indicatie of aanhoudende matige tot ernstige pijn morfine i.v. of fentanyl i.v. of intranasaal. Start bij STEMI zo snel mogelijk dubbele trombocytenaggregatieremming (DAPT), bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt verder behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI). Geef peri-procedureel een parenteraal anticoagulans. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek en een risicoanalyse verricht. DAPT kan direct na het stellen van de diagnose worden gestart. Bij mogelijkheid tot een coronairangiogram binnen 24 uur kan ook worden volstaan met enkelvoudige trombocytenaggregatieremming.
Na behandeling van een ACS volgt secundaire preventie van een recidief middels niet-medicamenteuze en medicamenteuze behandeling. De patiënt krijgt levenslang acetylsalicylzuur in combinatie met een P2Y12-remmer gedurende in principe 12 maanden. Verder bestaat de behandeling in het algemeen uit een cholesterolverlager, een lipofiele selectieve β-blokker en een ACE-remmer.
Advies
Start bij hartfalen met matige (‘midrange’) of verminderde (‘reduced’) ejectiefractie (HFmrEF of HFrEF) met een ACE-remmer en geef bij tekenen van overvulling een lisdiureticum. Voeg een selectieve bètablokker toe als de patiënt klinisch stabiel is (met name geen tekenen van overvulling). Overweeg bij persisterende klachten ondanks adequate instelling, toevoeging van een aldosteronantagonist. Een combinatie van deze middelen verlicht de klachten en kan een vroegtijdige mortaliteit en de kans op ziekenhuisopname door hartfalen verminderen. De behandeling van hartfalen met behouden ejectiefractie (HFpEF) is vooral symptomatisch; geef bij tekenen van overvulling een lisdiureticum en behandel eventuele cardiovasculaire en niet-cardiovasculaire comorbiditeit.
De voorkeur gaat volgens het NHG uit naar spironolacton boven eplerenon, vanwege minder kans op interacties en het verschil in kosten.
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Indicaties
Reductie van het risico van cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit bij:
- Stabiele patiënten met linker-ventrikeldisfunctie (LVEF ≤ 40%) en klinisch bewijs van hartfalen na een recent myocardinfarct als adjuvans aan de standaardtherapie (waaronder β-blokkers);
- Volwassen patiënten met chronisch hartfalen NYHA-klasse II en systolische linkerventrikeldisfunctie (LVEF ≤ 30%) als adjuvans aan de standaardtherapie.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Oedeem ten gevolge van hartfalen;
- Ernstig hartfalen (klasse III of IV);
- Oedeem en/of ascites ten gevolge van levercirrose;
- Nefrotisch syndroom indien diuretica alleen onvoldoende effectief zijn en hypokaliëmie moet worden vermeden;
- Als adjuvans bij gebruik van diuretica bij hypertensie;
- Diagnostiek en preoperatieve behandeling van primair hyperaldosteronisme;
- Onderhoudsbehandeling van primair hyperaldosteronisme, indien een operatie onmogelijk is.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Behandeling niet beginnen bij een kaliumspiegel > 5,0 mmol/l.
Hartfalen na een myocardinfarct of chronisch hartfalen
Volwassenen (incl. ouderen)
Begindosering 25 mg 1×/dag, vervolgens bij voorkeur binnen 4 weken titreren tot de maximale onderhoudsdosering van 50 mg 1×/dag, hierbij rekening houden met de kaliumspiegel. Bij een kaliumspiegel van < 5,0 mmol/l de dosering verhogen van 25 mg om de dag naar 25 mg 1×/dag of van 25 mg 1×/dag naar 50 mg 1×/dag; bij een kaliumspiegel van 5,0–5,4 mmol/l de dosering niet veranderen; bij een kaliumspiegel van 5,5–5,9 mmol/l de dosering verlagen van 50 mg 1×/dag naar 25 mg 1×/dag of van 25 mg 1×/dag naar 25 mg om de dag of bij 25 mg om de dag de toediening staken; bij een kaliumspiegel van ≥ 6,0 de toediening staken. Indien een te hoge kaliumspiegel is gedaald naar < 5,0 mmol/l, kan de behandeling met eplerenon worden hervat met een dosering van 25 mg om de dag. Bij de behandeling van hartfalen na een acuut myocardinfarct starten binnen 3–14 dagen na het acuut myocardinfarct.
Bij een lichte nierfunctiestoornis is geen dosisaanpassing nodig; wel het kaliumgehalte extra controleren. Bij matige nierfunctiestoornis (creatinineklaring 30–60 ml/min): begindosering 25 mg om de dag. De dosering aanpassen op basis van de kaliumspiegel. Er zijn geen gegevens bij een creatinineklaring < 50 ml/min met hartfalen na een myocardinfarct en bij doseringen > 25 mg/dag bij een creatinineklaring < 50 ml/min.
Bij een lichte tot matige leverfunctiestoornis is geen dosisaanpassing nodig; wel het kaliumgehalte extra controleren.
Bij comedicatie met zwakke tot matige CYP3A4-remmers zoals amiodaron, diltiazem en verapamil, is de maximale dosering 25 mg 1×/dag.
Doseringen
Oedeem ten gevolge van hartfalen
Volwassenen
Individueel, 25–200 mg/dag, in het algemeen 100 mg/dag in 1 of meer doses.
Ernstig hartfalen
Volwassenen
Aanvankelijk 25 mg 1×/dag bij een serumkaliumconcentratie ≤ 5 mmol/l en een serumcreatinineconcentratie ≤ 221 micromol/l, vervolgens bij goed verdragen, verhogen tot 50 mg 1×/dag. Zo nodig bij niet verdragen verlagen tot 25 mg elke 2 dagen of 12,5 mg 1×/dag.
Oedeem en ascites door levercirrose
Volwassenen
Begindosering: 100–200 mg per dag op basis van de Na +/K +-verhouding in de urine. Bij onvoldoende respons op 200 mg binnen 2 weken furosemide toevoegen en spironolacton zo nodig stapsgewijs verhogen tot 400 mg per dag.
Nefrotisch syndroom
Volwassenen
In het algemeen 100–200 mg/dag.
Hypertensie combinatietherapie
Volwassenen
Aanvankelijk 25 mg 1×/dag, langzaam verhogen tot 100 mg/dag of meer.
Behandeling van primair hyperaldosteronisme
Volwassenen
100–150 mg/dag in verdeelde doses, bij pre-operatieve behandeling vanaf 3–5 weken voor de operatie; soms is een hogere dosis nodig als een operatie niet mogelijk is, maximaal 400 mg/dag.
Overvulling en oedeem bij kinderen
Kinderen van 1 maand–17 jaar
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: 1–3 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 2 doses, maximaal 200 mg per dag.
Neonaten (incl. prematuren geboren na een zwangerschapsduur < 37 weken)
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: 1–2 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 2 doses.
Bij ouderen: voorzichtig toepassen en starten met de laagst mogelijke dosering.
Toediening: De drank/tabletten tijdens de maaltijd innemen. Bij een dagdosering > 100 mg de dosering over meerdere giften per dag verdelen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): misselijkheid, braken, diarree, obstipatie. Hypotensie, duizeligheid, syncope, hoofdpijn. Nierfunctiestoornis, hyperkaliëmie, hypercholesterolemie. Slapeloosheid. Huiduitslag, jeuk. Atriumfibrilleren, linkerventrikelfalen. Hoest. Spierspasmen, rugpijn. Asthenie. Verhoogde ureumwaarde –, verhoogde creatininewaarde in het bloed.
Soms (0,1-1%): hypo–esthesie, toegenomen transpiratie, dehydratie, hyponatriëmie, orthostatische hypotensie, hypertriglyceridemie, eosinofilie. Angio-oedeem. Spierpijn. Flatulentie. Arteriële trombose in het been. Tachycardie. Algehele malaise, infectie, faryngitis, pyelonefritis. Hypothyroïdie. Cholecystitis. Gynaecomastie. Verhoogde bloedwaarden van glucose, verminderde epidermale groeifactorreceptor.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn. Slechte spijsvertering, diarree. Hyperkaliëmie (bij gestoorde nierfunctie). Vermoeidheid, slaperigheid. Verminderd libido, erectiestoornis, gynaecomastie (mannen). Pijnlijke borsten, stoornissen aan de borst, menstruatiestoornissen, (irreversibele) stemverlaging (vrouwen).
Vaak (1-10%): misselijkheid, braken. Zwakheid, lethargie (bij cirrose), paresthesie. Hyponatriëmie (m.n. in combinatie met thiaziden). Verandering in vaginale afscheiding, verminderd libido (vrouwen), amenorroe, post-menopauzale bloedingen. Malaise.
Soms (0,1-1%): huiduitslag, urticaria, erytheem, chloasma, jeuk, exantheem. Spierkrampen. Acidose (bij leverproblemen). Verwarring. Verhoogd serumcreatinine.
Zelden (0,01-0,1%): leukopenie (o.a. agranulocytose), trombocytopenie, eosinofilie. Verlamming, paraplegie van de ledematen (door hyperkaliëmie). Dehydratie, porfyrie, tijdelijke stijging van het stikstofgehalte in bloed en urine, hyperurikemie. Eczeem, overgevoeligheid.
Zeer zelden (< 0,01%): acuut nierfalen. Maagontsteking, maagzweer, maag-darmkrampen, darmbloeding. Alopecia, erythema annulare centrifugum. Systemische lupus erythematodes. Borstkanker. Vasculitis. Hepatitis. Androgene effecten zoals hirsutisme.
Verder zijn gemeld: lichte hypotensie. Duizeligheid. Ataxie. Reversibele hyperchloremische metabole acidose (bij gedecompenseerde levercirrose). Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse (TEN), geneesmiddeluitslag met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS), pemfigoïd.
Interacties
In verband met een sterke verhoging van de plasmaspiegel van eplerenon en daarmee meer kans op hyperkaliëmie is comedicatie met sterke CYP3A4-remmers zoals ketoconazol, itraconazol, claritromycine en enkele antidepressiva en HIV-proteaseremmers, gecontra-indiceerd.
Vanwege de kans op hyperkaliëmie is comedicatie met andere kaliumsparende diuretica of ACE–remmers in combinatie met angiotensine–II–receptorblokkers eveneens gecontra-indiceerd.
Bij gelijktijdig gebruik met matig sterke CYP3A4-remmers (zoals erytromycine, fluconazol, verapamil, diltiazem, amiodaron) is de maximale dosering van eplerenon 25 mg per dag.
CYP3A4-inductoren zoals rifampicine en sint-janskruid kunnen de plasmaspiegel van eplerenon verlagen; combinatie met sterke CYP3A4-inductoren bij voorkeur vermijden.
Comedicatie met NSAID's kan bij risicopatiënten (ouderen en/of gedehydrateerde patiënten die diuretica gebruiken en nierinsufficiëntie hebben) leiden tot acuut nierfalen door een verminderde glomerulaire filtratie; dit is meestal reversibel. Hydrateer de patiënt en controleer bij het begin en regelmatig tijdens de behandeling de nierfunctie. Tevens kan een vermindering van het antihypertensieve effect optreden.
Comedicatie met ciclosporine, tacrolimus, trimethoprim en ACE-remmers of AT1-antagonisten kan aanleiding geven tot hyperkaliëmie en een gestoorde nierfunctiestoornis.
Diuretica kunnen de lithiumexcretie verminderen, hetgeen kan leiden tot een verhoogde (toxische) lithiumspiegel; indien de combinatie noodzakelijk is, lithiumspiegels nauwkeurig controleren.
De digoxinespiegel kan tot 30% toenemen; wees voorzichtig bij een dosis van digoxine bovenin het bereik van de therapeutische breedte.
Er is meer kans op (orthostatische) hypotensie bij combinatie met α1-blokkers, tricyclische antidepressiva, antipsychotica en baclofen.
Combinatie met tetracosactide of glucocorticoïden kan het antihypertensief effect verlagen door natrium-en vochtretentie.
Interacties
Combinatie met kaliumsparende diuretica (o.a. eplerenon), kaliumsupplementen of dubbele RAAS-blokkade met ACE-remmers en ARB's is gecontra-indiceerd vanwege de kans op (levensgevaarlijke) hyperkaliëmie. Bij combinatie met een ACE-remmer de elektrolytenbalans extra controleren.
Niet combineren met ciclosporine vanwege de kans op (levensgevaarlijke) hyperkaliëmie.
Combinatie met heparine, LMWH's, NSAID's of cotrimoxazol kan een ernstige hyperkaliëmie veroorzaken.
Er is meer kans op orthostatische hypotensie bij combinatie met alcohol, barbituraten of narcotica.
Het vasoconstrictieve effect van noradrenaline neemt af.
De werking van antihypertensiva, met name van ganglionblokkeerders, wordt versterkt.
De renale uitscheiding van digoxine en van lithium kan afnemen.
Hyperchloremische metabole acidose is gemeld bij combinatie met ammoniumchloride (bv. drop).
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Spironolacton passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid vanwege anti-androgene effecten bij gebruik van zeer hoge doses.
Farmacologisch effect: Feminisatie van mannelijke nakomelingen. Endocriene verstoring van het mannelijk en vrouwelijk nageslacht.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden (metabolieten).
Advies: Kan waarschijnlijk veilig in lage dosering worden gebruikt. Er is gedocumenteerde ervaring met het gebruik tot 100 mg tijdens lactatie.
Overig: Diuretica kunnen de lactatie remmen. Gebruik daarom zoveel mogelijk vermijden, vooral als de borstvoeding moeilijk op gang is gekomen.
Contra-indicaties
- serumkaliumspiegel > 5,0 mmol/l bij start van de behandeling;
- ernstige nierinsufficiëntie (< 30 ml/min);
- ernstige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 10–15).
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- acute of progressieve nierziekte, ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml/min/1,73 m²);
- hyperkaliëmie (serumkaliumconcentratie > 5 mmol/l bij start van de behandeling);
- hyponatriëmie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controleer de kaliumspiegel vóór de start van de behandeling, in de eerste week van de behandeling, een maand na de start en bij aanpassing van de dosering; daarna de kaliumspiegel periodiek controleren. Extra controle van de kaliumspiegel is geïndiceerd bij verminderde nierfunctie, bij ouderen (in verband met afname van de nierfunctie), bij diabetes mellitus, bij verhoogde systemische blootstelling aan eplerenon door een milde tot matige leverfunctiestoorniss (in het bijzonder bij ouderen) en door comedicatie met zwakke tot matige CYP3A4-remmers.
Onderzoeksgegevens: Er zijn onvoldoende gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid bij kinderen < 18 jaar. Tevens zijn er geen gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid bij een creatinineklaring < 50 ml/min en hartfalen na een myocardinfarct en bij doseringen > 25 mg/dag bij een creatinineklaring < 50 ml/min.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controleer regelmatig elektrolyten, vooral bij meer kans op hyperkaliëmie zoals bij ouderen, bij overmatig braken, diabetes mellitus, lever- of nierfunctiestoornissen en bij comedicatie met andere kaliumverhogende geneesmiddelen (zie spironolacton#interacties). Vermijd gebruik van kaliumhoudende voedingsmiddelen (kunstzout) wegens de kans op hyperkaliëmie. In verband met de kans op hyperkaliëmie bij diabetes mellitus eerst de nierfunctie controleren alvorens met de behandeling te beginnen.
Wees voorzichtig bij lichte nierinsufficiëntie vanwege meer kans op hyperkaliëmie.
Wees tevens voorzichtig bij kinderen vanwege meer kans op hyperkaliëmie. Controleer bij kinderen met een creatinineklaring van 10-50 ml/min regelmatig de kaliumspiegel en de nierfunctie, de eerste keer binnen 1 week. Bij een creatinineklaring < 10 ml/min kan geen algemeen advies worden gegeven.
Instellen van de therapie bij levercirrose met ascites dient bij voorkeur langzaam en onder zorgvuldige controle plaats te vinden, omdat coma hepaticum kan optreden.
Na langdurige toediening van hoge doses is in dierproeven carcinogeniteit gebleken.
De fluorometrische bepaling van cortisol kan worden gestoord.
De drank is onverenigbaar met (sondes van) PVC. De doseerspuit van de drank niet met water spoelen, maar met warm sop.
Overdosering
Symptomen
Meest waarschijnlijk zijn hypotensie en hyperkaliëmie.
Therapie
Eplerenon bindt goed aan actieve kool. Neem voor informatie over een vergiftiging met eplerenon contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Misselijkheid, braken en meer zeldzaam slaperigheid, verwardheid, huiduitslag, diarree. Verstoring van de elektrolytenbalans, dehydratie.
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie van spironolacton via vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Competitieve aldosteron-receptorantagonist. In de nieren remt eplerenon de uitwisseling van natriumionen in de tubulusvloeistof tegen kaliumionen uit de distale tubuluscellen. Verder wordt ervan uitgegaan dat het positieve effect op cardiovasculaire eindpunten voortkomt uit het tegengaan van de negatieve effecten van aldosteron op het vaatsysteem.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed. |
| F | 69%. |
| T max | 1,5–2 uur. |
| V d | 0,6–1,3 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever tot inactieve metabolieten, voornamelijk via CYP3A4. |
| Eliminatie | voornamelijk als metaboliet, 67% met de urine en 32% met de feces. Eplerenon is niet met behulp van hemodialyse te verwijderen. |
| T 1/2el | 3–6 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Spironolacton is een kaliumsparend diureticum, dat zijn werking voornamelijk in de distale tubulus uitoefent door een competitief antagonisme met aldosteron. Remt de uitwisseling van natriumionen in de tubulusvloeistof tegen kaliumionen uit de tubuluscellen.
Werking: na 2–3 dagen. Werkingsduur: tot enige dagen na staken.
Kinetische gegevens
| Resorptie | ca. 70%; bevorderd door inname met voedsel (klinische relevantie onbekend). |
| T max | 2,6 uur (spironolacton), 3,2 uur (7α-thiomethylspironolacton), 4,3 uur (canrenon). |
| Eiwitbinding | > 90% (spironolacton, canrenon). |
| Metabolisering | grotendeels tot actieve metabolieten (o.a. canrenon, 7α-thiomethylspironolacton). |
| Eliminatie | vnl. met urine en in mindere mate met de gal en feces als metabolieten. |
| T 1/2el | ca. 1½ uur (spironolacton), 9–12 uur (7α-thiomethylspironolacton), 10–35 uur (canrenon). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
eplerenon hoort bij de groep diuretica, kaliumsparende.
Groepsinformatie
spironolacton hoort bij de groep diuretica, kaliumsparende.