Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Esketamine (als hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 25 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 10 ml
Esketiv (als hydrochloride) XGVS EuroCept bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml, ampul 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 25 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 10 ml
Ketanest-S (als hydrochloride) XGVS Pfizer bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml, 'multidose' flacon 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 25 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 'multidose' flacon 10 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Dexdor (als hydrochloride) XGVS Orion Corporation
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor oplossing voor infusie
- Sterkte
- 100 microg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml, flacon 4 ml, 10 ml
Kan worden opgelost tot een concentratie van 4 microg/ml of 8 microg/ml.
Dexmedetomidine (als hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor oplossing voor infusie
- Sterkte
- 100 microg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml, flacon 2ml, 4 ml, 10 ml
Het concentraat kan worden opgelost tot een concentratie van 4 microg/ml of 8 microg/ml.
- Toedieningsvorm
- Infusievloeistof
- Sterkte
- 4 microg/ml
- Verpakkingsvorm
- zak 100 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor de toepassing van esketamine als anestheticum is geen advies vastgesteld.
Advies
Voor de toepassing van dexmedetomidine is nog geen advies vastgesteld.
Indicaties
- Inductie van algehele anesthesie;
- Als aanvulling bij andere anesthetica;
- Bij kortdurende diagnostische procedures en kleine operatieve ingrepen die geen spierrelaxatie behoeven;
- Offlabel: postoperatieve pijn.
Indicaties
- Sedatie van volwassen intensivecare-patiënten bij wie het noodzakelijk is dat de diepte van het sedatieniveau het nog mogelijk maakt de patiënt met een verbale prikkel te wekken (overeenkomend met Richmond Agitation-Sedation Scale (RASS) 0 tot –3).
- Sedatie van niet-geïntubeerde volwassen patiënten voor en/of tijdens diagnostische of operatieve procedures die sedatie vereisen, dus procedurele en bewuste sedatie.
Doseringen
Algehele anesthesie
Volwassenen
Individueel doseren op basis van het klinisch effect. Het gebruik van een ander anestheticum kan dosisreductie mogelijk maken. Inductie: langzaam i.v.: 0,5–1 mg/kg in 60 seconden om ademhalingsdepressie of hypertensie te voorkomen. Eventueel i.m: 3,3–6,3 mg/kg. Voor zowel i.v. als i.m.-toediening geldt dat zo nodig voor onderhoud van de anesthesie een aanvullende injectie met de halve of hele dosis gegeven kan worden; de fabrikant van Esketiv geeft aan dat in het algemeen elke 10–15 min een halve dosis gegeven kan worden.
Verlaag de dosering bij meerdere letsels (polytrauma) en bij patiënten met een slechte algemene toestand.
Verminderde leverfunctie: Overweeg een verlaging van de dosering bij patiënten met cirrose of andere vormen van leverinsufficiëntie.
Kinderen
De fabrikant verwacht dat de doseerschema's voor volwassenen gevolgd kunnen worden. Offlabel-doseringen volgens het Kinderformularium van het NKFK: esketamine.
Offlabel postoperatieve pijn
Kinderen
Offlabel-doseringen volgens het Kinderformularium van het NKFK: esketamine.
Doseringen
Sedatie van IC-patiënten
Volwassenen
Bij patiënten die al geïntubeerd en gesedeerd zijn, starten met 0,7 microg/kg lichaamsgewicht/uur; bij tengere patiënten een lagere startdosis overwegen. Daarna afhankelijk van de respons de dosis aanpassen binnen een bereik van 0,2–1,4 microg/kg/uur. Maximaal 1,4 microg/kg/uur. Na aanpassing van de dosis kan het tot 1 uur duren voordat een nieuw stabiel sedatieniveau bereikt wordt. Een oplaaddosis wordt niet aanbevolen vanwege bijwerkingen. Zo nodig propofol of midazolam toedienen totdat het effect van dexmedetomidine is vastgesteld. In klinisch onderzoek is geen ervaring opgedaan met het gebruik van dexmedetomidine gedurende een periode langer dan 14 dagen.
Bij ouderen of patiënten met een verminderde nierfunctie is geen dosisaanpassing nodig. Overweeg bij verminderde leverfunctie een lagere dosering, afhankelijk van de stoornis en de respons.
Niet-geïntubeerde patiënten voor en/of tijdens diagnostische of operatieve procedures
Volwassenen
Algemeen: oplaadinfuus van 1 microg/kg lichaamsgewicht gedurende 10 min. Bij minder invasieve procedures, zoals oogchirurgie, kan 0,5 microg/kg in 10 min voldoende zijn. Onderhoudsinfuus: 0,6–0,7 microg/kg/uur, stapsgewijs aanpassen op basis van het klinische effect binnen een bereik van 0,2–1 microg/kg/uur. Pas de snelheid van het infuus aan om het gewenste niveau van sedatie te bereiken. Voor wakkere fiberoptische intubatie: onderhoudsinfuus van 0,7 microg/kg/uur tot de endotracheale tube geplaatst is. Aanvullende sedatie en/of analgesie wordt aanbevolen tijdens pijnlijke procedures of als (tijdelijk) diepere sedatie vereist is.
Overweeg bij patiënten met een verminderde leverfunctie een lagere (start)dosering. Bij een verminderde nierfunctie is geen dosisaanpassing nodig. Bij een leeftijd > 65 jaar is gewoonlijk geen dosisaanpassing nodig; wel zijn ouderen gevoeliger voor het optreden van hypotensie.
Toediening
- Het concentraat kan verdund worden in glucose 5% oplossing, Ringer-lactaatoplossing, mannitol 20% of natriumchloride 0,9% oplossing voor injectie, voor het bereiken van de vereiste concentratie van hetzij 4 microg/ml of 8 microg/ml.
- De infusievloeistof niet verdunnen of mengen met andere geneesmiddelen.
- Dexmedetomidine kan adsorberen aan natuurlijk rubber. Raadpleeg de officiële productinformatie voor informatie over onverenigbaarheden met andere vloeistoffen en geneesmiddelen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): voorbijgaande tachycardie, stijging van bloeddruk en hartslag met ca. 20%. Toegenomen (cardiaal) zuurstofgebruik, laryngospasmen, tijdelijke ademhalingsdepressie (afhankelijk van dosis en injectiesnelheid). Toename van de vaatweerstand in de pulmonale circulatie, toename van de slijmsecretie. Reacties bij het ontwaken (bij tot ca. 30% van de patiënten): levendige dromen, nachtmerries, duizeligheid, motorische onrust; tegen te gaan met een benzodiazepine. Wazig zien. Misselijkheid, braken, toegenomen speekselproductie.
Soms (0,1-1%): tonische en klonische bewegingen die lijken op convulsies (als gevolg van toegenomen spiertonus), nystagmus. Diplopie, toename van de intraoculaire druk. Morbilliforme huiduitslag, exantheem. Pijn en erytheem op de injectieplaats.
Zelden (0,01-0,1%): anafylaxie. Aritmie, bradycardie. Hypotensie.
Verder zijn gemeld: hallucinaties, dysforie, angst, desoriëntatie. Afwijkende leverfunctie, geneesmiddel-geïnduceerde leverschade. Naast de hiervoor genoemde symptomen worden in situaties van misbruik ook flashbacks, slapeloosheid en (hemorragische) cystitis gemeld.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): bradycardie, soms leidend tot sinusarrest. Hypotensie, hypertensie (met name bij te snel/te veel toedienen). Ademhalingsdepressie.
Vaak (1-10%): hyperglykemie, hypoglykemie. Agitatie. Myocardiale ischemie, myocardinfarct, tachycardie. Misselijkheid, braken, droge mond. Abstinentiesyndroom, hyperthermie.
Soms (0,1-1%): eerstegraads AV-blok, verminderd hartminuutvolume, hartstilstand, vaak voorafgegaan door bradycardie of AV-blok. Dyspneu, apneu. Opgezette buik. Dorst. Metabole acidose. Hypoalbuminemie. Hallucinatie.
Verder zijn gemeld: polyurie, diabetes insipidus. In geïsoleerde gevallen bij met bradycardie bekende patiënten: perioden van asystolie. Hypothermische bradycardie bij een neonaat.
Interacties
Combinatie met xanthinederivaten zoals theofylline is gecontra-indiceerd; de convulsiedrempel kan eerder bereikt worden.
Combinatie met ergometrine is gecontra-indiceerd.
Houd rekening met het optreden van hypertensie en tachycardie bij combinatie met sympathicomimetica, schildklierhormoon en vasopressine.
Combinatie met hypnotica, benzodiazepinen of antipsychotica beperkt het optreden van bijwerkingen, maar verlengt de werkingsduur van esketamine. Bij combinatie met diazepam kan dosisaanpassing, ook van esketamine, nodig zijn.
Combinatie met barbituraten, opioïden of inhalatie-anesthetica kan de recovery-fase verlengen.
Het effect van gelijktijdig toegediende opioïden kan worden versterkt, met meer kans op CZS- of ademhalingsdepressie.
Bij combinatie met gehalogeneerde anesthetica neemt de kans op bradycardie, hypotensie of verminderd hartminuutvolume toe. Bij combinatie met gehalogeneerde anesthetica neemt de kans op cardiale aritmie na toediening van adrenaline toe.
CYP3A4-remmers (claritromycine, erytromycine, diltiazem, verapamil, ketoconazol, fluconazol, itraconazol) verminderen de afbraak door de lever; dosisverlaging van esketamine kan nodig zijn.
CYP3A4-inductoren (rifampicine, fenytoïne, carbamazepine, sint-janskruid) verhogen de afbraak door de lever; dosisverhoging van esketamine kan nodig zijn.
Bij combinatie kan de werkingsduur van spierrelaxantia toenemen (zowel van depolariserende als niet-depolariserende middelen).
Interacties
Versterkte sedatieve, anesthetische en cardiorespiratoire effecten zijn vastgesteld bij combinatie met isofluraan, propofol, alfentanil en midazolam; dergelijke effecten zijn waarschijnlijk bij combinatie met (andere) anesthetica, sedativa, hypnotica en opioïden. Verlaging van de dosering van dexmedetomidine of het gecombineerd toegediende middel kan nodig zijn.
Bij combinatie met spinale of epidurale anesthesie neemt de kans op hypotensie of bradycardie toe.
Inhibitie van CYP2B6 en inductie van andere CYP-enzymen is in vitro waargenomen; de klinische relevantie is niet duidelijk.
Zwangerschap
Passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens, bij dieren is reproductietoxiciteit waargenomen. Bij dieren resulteert gebruik van verdovingsmiddelen tijdens de periode van snelle hersengroei of synaptogenese in celverlies in de zich ontwikkelende hersenen. Dit wordt in verband gebracht met langdurige cognitieve tekortkomingen.
Farmacologisch effect: Kan bij toepassing vlak voor of tijdens de bevalling ademhalingsdepressie bij de pasgeborene veroorzaken, daarnaast kan het de tonus van de uterus en de weeënfrequentie verhogen, evenals de bloeddruk van de moeder.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken, het risico afwegen tegen het belang van de behandeling en de mogelijkheid van alternatieven; vermijd hoge doses, langdurige anesthesie (> 3 uur) en frequent gebruik zoveel mogelijk. Niet gebruiken bij een hoge maternale bloeddruk. Gecontra-indiceerd bij (pre)eclampsie.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren is reproductietoxiciteit waargenomen (verlaagd foetaal lichaamsgewicht, vertraagde ossificatie).
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Bij therapeutische doses is er waarschijnlijk geen effect op het kind.
Advies: Wacht na behandeling ten minste 12 uur met het geven van borstvoeding om mogelijke nadelige effecten op het kind te voorkomen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Gebruik van dit middel niet initiëren óf de borstvoeding staken tot ten minste 24 uur na stopzetten van de behandeling.
Contra-indicaties
- patiënten bij wie stijging van bloeddruk of intracraniële druk een ernstig risico vormt;
- als enig anestheticum bij patiënten met manifeste ischemische hartziekten;
- hoge bloeddruk en proteïnurie (pre-eclampsie) en convulsies (eclampsie) als gevolg van zwangerschap; zie voor meer informatie rubriek Zwangerschap.
Voor meer contra-indicaties zie de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- gevorderd AV-blok (graad 2 of 3), tenzij een pacemaker aanwezig is;
- ongecontroleerde hypotensie;
- acute cerebrovasculaire aandoeningen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij:
- hartfalen, hypovolemie, dehydratie, hypertensie, tachycardie; controleer bij hartfalen of hypertensie voortdurend de hartfunctie;
- instabiele angina pectoris of een doorgemaakt myocardinfarct < 6 maanden voor de toepassing van esketamine;
- verhoogde intracraniële druk en beschadigingen of aandoeningen van het centrale zenuwstelsel, bv. hersentrauma, CVA (verhoging van de cerebrospinale druk is gemeld);
- situatie waarin de intraoculaire druk niet mag stijgen, bv. glaucoom;
- pulmonale of bovensteluchtweginfectie (vanwege mogelijk optreden van laryngospasme);
- chronische of acute invloed van alcohol;
- psychische stoornissen in het verleden (bv. schizofrenie of acute psychose) of de neiging tot hallucineren;
- hyperthyroïdie incl. patiënten die schildklierhormoonsubstitutie krijgen;
- acute intermitterende porfyrie;
- situaties waarin het myometrium van de uterus ontspannen moet zijn (bv. bij dreigende uterusruptuur).
Houd ondanks de grotendeels behouden beschermende reflexen, rekening met de mogelijkheid van aspiratie. Om deze reden en ook vanwege de kans op ademhalingsdepressie dienen er mogelijkheden tot intubatie en beademing aanwezig te zijn. Aanbevolen wordt dat de patiënt 4–6 uur voor de operatie niet eet of drinkt om aspiratie te voorkomen.
Bij procedures in de farynx, larynx en bronchi, vooral bij kinderen, kunnen spierrelaxantia en gecontroleerde beademing nodig zijn; hyperreflexie en laryngospasmen kunnen optreden.
Bij operatieve ingrepen met viscerale pijn zijn spierrelaxantia en aanvullende anesthesie (gecontroleerde beademing en toediening van lachgas/zuurstof) nodig.
Geef pre-operatief atropine of glycopyrronium om slijmsecretie te remmen; een benzodiazepine, bv. midazolam, kan i.v. of rectaal gegeven worden om de initiële hyperkinetische circulatie te onderdrukken en het optreden van angst tijdens het ontwaken te verminderen
Tachycardie, stijging van de bloeddruk (met ca. 20–25%) en toename van de cardiale output treden op, met een terugkeer naar de uitgangswaarden binnen 15 min. na toediening.
Overweeg bij leverfunctiestoornissen een dosisverlaging.
Bij langdurig gebruik (> 1 maand, bv. bij misbruik) zijn (hemorragische) cystitis, acuut nierletsel, hydronefrose en ureteraandoeningen gemeld; abnormale leverfunctietesten zijn gemeld bij gebruik > 3 dagen.
Bij personen met een voorgeschiedenis van misbruik of afhankelijkheid van geneesmiddelen kan afhankelijkheid ontstaan. (Es)ketamine kan flashbacks, hallucinaties, dysforie, angst, slapeloosheid en desoriëntatie veroorzaken.
Na de anesthesie mag de patiënt gedurende ten minste 24 uur geen alcohol drinken, niet autorijden en geen machines bedienen.
Hulpstoffen
- De multidose-injectievloeistof kan benzethoniumchloride bevatten.
- Wees voorzichtig met natrium in de injectievloeistof bij een natriumarm dieet.
Waarschuwingen en voorzorgen
Tijdens infusie met dexmedetomidine moet continue hartbewaking plaatsvinden.
Bij niet-geïntubeerde patiënten de ademhaling bewaken.
Bij procedurele en bewuste sedatie bij niet-geïntubeerde patiënten: bewaak de patiënt continu op tekenen van hypotensie, hypertensie, bradycardie, ademhalingsdepressie, apneu, dyspneu en/of zuurstofdesaturatie.
Omdat geen oplaaddosis of bolusdosis gegeven mag worden, andere sedativa paraat houden.
Niet toepassen als algemeen anesthetisch inductiemiddel bij intubatie of voor sedatie tijdens gebruik van spierrelaxantia.
Niet geschikt voor patiënten die continue diepe sedatie nodig hebben.
Niet geschikt voor patiënten met ernstige cardiovasculaire instabiliteit, wegens het mogelijk optreden van daling van de hartslag, en daling en/of stijging van de bloeddruk. Voorzichtig toedienen bij bestaande bradycardie (hartslag < 60/min), ischemische hartziekte, hartfalen, hypotensie en/of hypovolemie. Overweeg bij aanwijzingen voor een myocardinfarct dosisreductie of het staken van de behandeling.
Ernstig zieke, volwassen patiënten tot 65 jaar op de Intensive Care hebben een verhoogd risico om te overlijden bij behandeling met dexmedetomidine.
Bij patiënten met een zeer goede lichamelijke conditie en een langzame hartslag in rust, is een tijdelijke sinusstilstand gemeld. Ook zijn gevallen van hartstilstand, vaak voorafgegaan door bradycardie of AV-blok, gemeld.
Voorzichtig toedienen bij patiënten met disfunctie van het perifere autonome zenuwstelsel, zoals na ruggenmergletsel.
Dexmedetomidine kan de cerebrale bloedstroom en de intracraniële druk verminderen; bij aanwijzingen voor cerebrale ischemie dosisreductie of het staken van de behandeling overwegen. Na neurochirurgische ingrepen en bij ernstige neurologische aandoeningen, zoals hoofdletsel, voorzichtig toepassen.
Bij een gestoorde leverfunctie kunnen bijwerkingen en sedatie plaatsvinden.
Onthoudingsverschijnselen (agitatie, hypertensie) kunnen optreden, met name na abrupt staken van langdurig gebruik.
Hyperthermie kan optreden, die resistent is voor traditionele afkoelingsmethoden. Staak in geval van onverklaarde, aanhoudende koorts; niet aanbevolen bij patiënten die gevoelig zijn voor maligne hyperthermie.
Diabetes insipidus is gemeld; als polyurie optreedt de behandeling staken en de natriumspiegel in het bloed en de urine-osmolaliteit controleren.
De tijd tot herstel is ca. 1 uur. Houd medisch toezicht gedurende ten minste nog een uur.
Niet aanbevolen voor patiënt-gecontroleerde sedatie.
Dexmedetomidine heeft geen anticonvulsief effect.
De veiligheid en effectiviteit bij kinderen < 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Hulpstoffen: wees voorzichtig met glucose in de infusievloeistof (niet in het concentraat), vanwege het suikergehalte (5,5 g/ 100 ml).
Overdosering
Symptomen
Convulsies, cardiale aritmie en ademhalingsstilstand.
Therapie
Bij convulsies diazepam i.v.; bij onvoldoende respons fenytoïne of thiopental.
Zie voor meer informatie toxicologie.org/ketamine of Vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
bradycardie, hypotensie, hypertensie, oversedatie, ademhalingsdepressie en hartstilstand.
Therapie
Bij sinusarrest is in onderzoek atropine of glycopyrronium toegepast.
Eigenschappen
(S)(+)-ketamine is de linksdraaiende isomeer van het racemische mengsel ketamine. Blokkeert de N-methyl-D-aspartaat (NMDA) receptoren. Heeft een analgetisch en anesthetisch effect. Het analgetische effect treedt op bij een lagere dosering dan nodig voor de anesthesie. Veroorzaakt een dissociatieve anesthesie. Heeft ook een sympathicomimetisch effect; de bloeddruk en hartslag stijgen. Heeft een relaxerend effect op de bronchiale musculatuur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | na i.v.-toediening duurt de distributiefase ca. 45 min, met een halfwaardetijd van 10–15 min. |
| F | ca. 90% bij i.m.-toediening. |
| T max | 5–30 minuten bij i.m.-toediening. |
| V d | perifeer 1,46 l/kg; centraal 0,55 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever, met name door CYP2B6, onder andere tot norketamine, een actieve metaboliet. Ook CYP3A5 en CYP2A6 spelen een rol. |
| Eliminatie | esketamine en metabolieten: vooral via de nieren. |
| T 1/2el | 2,5 uur; ca. 4 uur (norketamine). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Dexmedetomidine is een selectieve α2-receptoragonist. Remming van de locus caeruleus, een overwegend noradrenerge nucleus in de hersenstam geeft een sedatief effect. Activering van de presynaptische α2-adrenerge receptor remt het vrijkomen van noradrenaline, wat de transmissie van pijnsignalen blokkeert. De activering van postsynaptische α2-adrenerge receptoren in het centrale zenuwstelsel remt de sympathische activiteit, waardoor de bloeddruk en de hartfrequentie dalen. Bij lage dosering heeft dexmedetomidine vooral centrale effecten (daling van de hartslagfrequentie en bloeddruk); bij hogere dosering vooral een perifeer vasoconstrictief effect (stijging van de bloeddruk en versterkte bradycardie).
Kinetische gegevens
| V d | ca. 1,3 l/kg. |
| Eiwitbinding | 94%. |
| Metabolisering | in de lever door glucuronidering, N-methylering en door CYP gekatalyseerde oxidatie, tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | voornamelijk (95%) via de urine, als metabolieten. |
| T 1/2el | ca. 1,5 uur, bij lichte, matige en ernstige leverfunctiestoornis tot resp. ca. 3,9 uur, ca. 5,4 uur en ca. 7,4 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
esketamine (intraveneus) hoort bij de groep anesthetica, intraveneus.
Groepsinformatie
dexmedetomidine hoort bij de groep anesthetica, intraveneus.