Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Regitine (mesilaat) ACE Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Omnic (hydrochloride) Astellas Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'OCAS'
- Sterkte
- 0,4 mg
'OCAS' ='Oral controlled absorption system'.
Tamsulosine (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,4 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,4 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Gezien het indicatiegebied de toepassing van fentolamine tot de kliniek beperken.
Advies
De begeleiding van mannen met aspecifieke mictieklachten, 'lower urinary tract symptoms' (LUTS), bestaat uit uitleg en niet-medicamenteuze adviezen. Het effect van medicamenteuze behandeling bij aspecifieke mictieklachten bij mannen, is zeer beperkt en meestal niet klinisch relevant. Dit komt waarschijnlijk doordat het werkingsmechanisme alleen gericht is op de prostaat- of blaasfunctie, terwijl de klachten vaak een multifactoriële oorzaak hebben. Overweeg medicatie alleen wanneer een niet-medicamenteuze behandeling onvoldoende helpt en de patiënt veel klachten heeft.
Overweeg bij hinderlijke aspecifieke mictieklachten zonder urgency of nycturie op de voorgrond, een α1-blokker.
Offlabel: De medicamenteuze behandeling van een urinesteenaanval bestaat uit pijnstilling en bevordering van de steenlozing. Ten aanzien van de acute pijnstilling heeft diclofenac intramusculair de voorkeur. Kies bij onvoldoende effect of een contra-indicatie morfine subcutaan of intramusculair. Geef hierna voor recidiverende pijn gedurende enkele dagen een NSAID (oraal of rectaal) of opioïd (oraal). Overweeg ter bevordering van de steenlozing, offlabel, kortdurend een α1-blokker (voorkeur tamsulosine). In de tweedelijnszorg wordt na beeldvorming een α1-blokker alleen aanbevolen bij distale ureterstenen.
Indicaties
- Opheffen van paroxismale hypertensie bij feochromocytoom vóór en tijdens de operatieve behandeling.
- Diagnostische Regitine-test ter vaststelling van feochromocytoom, indien andere specifiekere testen niet kunnen worden toegepast of onvoldoende uitsluitsel hebben gegeven.
- Preventie van dermale necrose en ontstaan van korsten na extravasatie van noradrenaline.
Indicaties
- Lagere-urinewegsymptomen (LUTS) gerelateerd aan benigne prostaathyperplasie;
- Offlabel: bevordering van de lozing van nierstenen bij zowel mannen als vrouwen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Opheffen van paroxismale hypertensie bij feochromocytoom
Volwassenen
Ter opheffing van hypertensieve crises bij een operatie of inductie van anesthesie, intubatie of operatieve verwijdering van een tumor: 2-5 mg i.v., zo nodig herhalen onder controle van bloeddruk.
Kinderen > 8 jaar
Ten minste 1 mg i.v. per keer; dosering aanpassen op basis van het klinisch beeld.
Diagnostische toepassing
Volwassenen
I.v. of i.m.: 5 mg. Geen sedativa, analgetica of andere geneesmiddelen geven gedurende 24 uur en bij voorkeur 24-72 uur voor de test, met uitzondering van essentiële geneesmiddelen zoals insuline of digoxine. Na de test geen antihypertensiva geven tot de bloeddruk gedaald is tot de onbehandelde verhoogde bloeddrukwaarde.
Kinderen
I.v. 1 mg of i.m. 3 mg. Geen sedativa, analgetica of andere geneesmiddelen geven gedurende 24 uur en bij voorkeur 24-72 uur voor de test, met uitzondering van essentiële geneesmiddelen zoals insuline of digoxine. Na de test geen antihypertensiva geven tot de bloeddruk gedaald is tot de onbehandelde verhoogde bloeddrukwaarde.
Preventie na extravasatie van noradrenaline
S.c. 5-10 mg (in 10 ml fysiologisch zout) binnen 12 uur in het gebied waar extravasatie is opgetreden.
Doseringen
Benigne prostaathyperplasie
Volwassenen
0,4 mg 1×/dag.
Offlabel: Lozing van nierstenen
Volwassenen
Volgens de NHG-Standaard Urinesteenlijden (2019): 0,4 mg 1×/dag na het ontbijt; therapie voortzetten tot steenlozing en tot de klachten verdwenen zijn en er geen sprake meer is van erytrocyturie.
Verminderde nierfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Verminderde leverfunctie: bij licht tot matig verminderde leverfunctie is geen dosisaanpassing nodig. Gebruik bij ernstig verminderde leverfunctie is gecontra-indiceerd.
Toediening
- De tablet en de capsule heel innemen met ruim water; niet fijnmaken of kauwen.
- De capsule innemen na de eerste maaltijd van de dag.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): orthostatische hypotensie, tachycardie.
Vaak (1 - 10%): acute of verlengde hypotensieve perioden, met als mogelijke gevolg een myocardinfarct, cerebrovasculaire spasme of afsluiting. Overmatig blozen. Duizeligheid. Asthenie. Congestie van het neusslijmvlies. Misselijkheid, braken, diarree.
Soms (0,1 - 1%): angina pectoris, cardiale aritmieën, pijn op de borst.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): duizeligheid. Ejaculatiestoornissen zoals retrograde ejaculatie en anejaculatie.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties (huiduitslag, jeuk, urticaria). Orthostatische hypotensie, palpitaties. Hoofdpijn. Gastro-intestinale stoornissen (misselijkheid, braken, diarree, obstipatie). Rinitis. Asthenie.
Zelden (0,01-0,1%): angio-oedeem. Syncope.
Zeer zelden (< 0,01%): priapisme. Stevens-Johnsonsyndroom.
Verder zijn gemeld: tachycardie, aritmie, atriumfibrilleren. Dyspneu. Wazig zien, visusstoornissen, 'floppy iris'-syndroom (IFIS) tijdens cataract- en glaucoomchirurgie. Epistaxis. Droge mond. Erythema multiforme en exfoliatieve dermatitis.
Interacties
Antipsychotica en antihypertensiva kunnen het hypotensief effect versterken.
Combinatie met niet-selectieve β–sympathicomimetica zoals adrenaline of isoprenaline kan het hypotensief effect versterken doordat adrenaline/isoprenaline alleen effect heeft op de β-receptoren als de α-receptoren geblokkeerd zijn door fentolamine.
Interacties
Combinatie met sterke CYP3A4-remmers zoals ketoconazol, kan de blootstelling aan tamsulosine vergroten. Voorzichtig zijn bij combinatie met sterke en matige CYP3A4-remmers. Niet gelijktijdig gebruiken met sterke CYP3A4-remmers bij CYP2D6-poor metabolizers.
Gelijktijdig gebruik van andere α1-blokkers en andere geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen, zou een versterkt hypotensief effect kunnen hebben.
Diclofenac kan de uitscheiding van tamsulosine versnellen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, zeer beperkte hoeveelheid gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Embryotoxisch bij muizen bij hoge orale doses.
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing, tenzij het offlabel wordt gebruikt bij nierstenen.
Teratogenese: Onvoldoende gegevens.
Overig: Bij mannen kunnen ejaculatiestoornissen zoals retrograde ejaculatie en anejaculatie optreden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing, tenzij het offlabel wordt gebruikt bij nierstenen.
Overgang in de moedermelk: Vanwege de hoge plasma-eiwitbinding en het grote molecuulgewicht is het onwaarschijnlijk dat er grote hoeveelheden in de moedermelk terechtkomen.
Contra-indicaties
- hypotensie;
- myocardinfarct (in de voorgeschiedenis), hartfalen, angina pectoris of een andere uiting van een coronaire vaataandoening.
Contra-indicaties
- orthostatische hypotensie in de voorgeschiedenis;
- geneesmiddelgeïnduceerd angio-oedeem in de voorgeschiedenis;
- ernstige leverinsufficiëntie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Tijdens de behandeling de bloeddruk regelmatig controleren.
Met name bij bronchiaal astma kan het aanwezige sulfiet leiden tot overgevoeligheidsreacties zoals acute astma-aanval, shock of bewustzijnsvermindering.
Wees terughoudend bij gastritis en peptische ulcera vanwege de stimulerende werking op het maag-darmkanaal (incl. secretie van maagsap) en bij nierfunctiestoornissen, omdat geen kinetische studies zijn uitgevoerd bij deze groep.
De toepassing bij de diagnostiek van feochromocytoom is gevaarlijk en onbetrouwbaar en vrijwel geheel verdrongen door kwantitatieve bepaling van catecholaminen en door beeldvormende technieken. Een sterke bloeddrukdaling is een aanwijzing voor feochromocytoom. Het resultaat is kan vals-negatief zijn, vooral bij patiënten met paroxysmale hypertensie.
Hulpstoffen: Natriummetabisulfiet, in de injectievloeistof, kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór aanvang van de behandeling van benigne prostaathyperplasie en met regelmaat tijdens de behandeling een rectaal toucher uitvoeren en zo nodig PSA bepalen.
Orthostatische hypotensie kan optreden in de eerste uren na inname bij te hoge dosering en bij hypertensie; bij tekenen hiervan (duizeligheid, zwaktegevoel, zweten) moet de patiënt gaan liggen totdat de symptomen zijn verdwenen. Bij coronairlijden kan te snelle of te uitgesproken bloeddrukdaling toename van de angineuze klachten veroorzaken; in dat geval de behandeling staken.
Bij optreden van angio-oedeem de behandeling permanent staken.
Bij een geplande glaucoom- of cataractoperatie wordt het starten van een behandeling met tamsulosine afgeraden. Intraoperatief floppy iris'-syndroom (IFIS) is waargenomen tijdens cataract- of glaucoomoperaties bij patiënten die tamsulosine gebruiken of hadden gebruikt. IFIS kan het risico op oogcomplicaties tijdens en na de operatie verhogen. Voordeel van staken van de behandeling is nog niet aangetoond; ook na het staken van de tamsulosine vóór de ingreep is IFIS gemeld. (Eerder) gebruik van α-blokkers aan de oogarts melden voorafgaand aan een cataract- of glaucoomoperatie.
Er is geen ervaring met tamsulosine bij een creatinineklaring < 10 ml/min en bij ernstig verminderde leverfunctie.
Overdosering
Symptomen
te sterke daling van de bloeddruk, reflextachycardie, aritmieën en mogelijk shock.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met fentolamine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Ernstige hypotensieve effecten, duizeligheid en malaise.
Zie voor meer symptomen en de behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Niet-selectieve α-receptorblokkerende stof met vaatverwijdende werking en afname van de systemische vaatweerstand en de bloeddruk. De vasoconstrictieve reactie op (nor)adrenaline wordt tegengegaan. De presynaptische α-adrenerge blokkade zou samen met baroreceptor-activatie kunnen bijdragen aan het positief-inotrope en chronotrope effect van fentolamine. Werking: snel en relatief kortdurend.
Kinetische gegevens
| T max | 30 min (bij i.v.-infusie van 10 mg/45 min). |
| Metabolisering | in sterke mate, ca. 17% van de dosis wordt omgezet in carboxyfenylfentolamine. |
| Eliminatie | 13% onveranderd en 57% als metabolieten met de urine, 3% met de feces. |
| T 1/2el | 19 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Tamsulosine is een selectieve competitieve postsynaptische α1-blokker. Het werkt met name op het subtype receptor α1A en α1D, waardoor relaxatie van de gladde spieren in de prostaat, de blaashals en de urethra optreedt. Hierdoor verbetert de urinestroom. Het positieve effect op de klachten blijft behouden gedurende langdurige therapie en kan operatief ingrijpen uitstellen. Evenals andere α1-blokkers kan een bloeddrukverlagend effect door vermindering van de perifere weerstand optreden.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed. |
| F | Tablet: ca. 57% (nuchter), neemt toe door een vetrijke maaltijd. Capsule: nagenoeg 100% (nuchter), lager bij inname met voedsel. |
| T max | na ca. 6 uur (tablet; bij capsule bij inname met een volledige maaltijd). |
| V d | 0,2 l/kg. |
| Overig | Plasmaconcentratie: aanzienlijke interindividuele variatie. |
| Eiwitbinding | ca. 99%. |
| Metabolisering | langzaam in de lever, voornamelijk via CYP3A4 en CYP2D6 tot minder actieve metabolieten. |
| Eliminatie | met de urine 76%, voornamelijk als metabolieten, met de feces 21%. |
| T 1/2el | ca. 10–13 uur (capsule), 15–19 uur (tablet). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
fentolamine hoort bij de groep alfablokkers.
Groepsinformatie
tamsulosine hoort bij de groep alfablokkers.