Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Biorphen (hydrochloride) XGVS Sintetica GmbH
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Bevat: fenylefrine 8,2 mg/ml.
- Toedieningsvorm
- Injectie-/infusievloeistof
- Sterkte
- 0,1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Bevat: fenylefrine 0,08 mg/ml.
Fenylefrine injectie (als hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor injectie-/infusievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 100 microg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 10 ml, flacon 20 ml, 50 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 50 microg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 10 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Efedrine (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 3 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 10 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 50 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Fenylefrine kan gebruikt worden bij het optreden van hypotensie tijdens anesthesie.
Advies
Voor dit geneesmiddel is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Indicaties
- Hypotensie tijdens spinale, epidurale of algemene anesthesie.
Indicaties
- Hypotensie optredend bij spinale, epidurale of algemene anesthesie.
Doseringen
Let op: de sterkte is bij de verschillende preparaten op verschillende wijze genoteerd, namelijk als base dan wel als zoutvorm (zie ook rubriek Samenstelling). De hieronder opgegeven doseringen zijn uitgedrukt in, en gelden voor, fenylefrinebase.
Hypotensie tijdens anesthesie
Volwassenen
I.v. als bolus: 50–100 microg per keer, zo nodig herhalen.
I.v. als continu infuus: aanvankelijk 25–50 microg per minuut, dosering verhogen of verlagen ter normalisatie van de systolische bloeddruk, effectieve dosering 25–100 microg per minuut (= 1500–6000 microg/uur). De wegwerpspuit (van 50 microg/ml) is niet geschikt voor gebruik in een perfusor(pomp).
I.m. of s.c. Biorphen 10 mg/ml: 2-5 mg per keer, zo nodig herhalen op geleide van de respons met 1-10 mg per keer.
Verminderde nierfunctie: een lagere dosering kan nodig zijn.
Verminderde leverfunctie: bij levercirrose kan een hogere dosering nodig zijn.
Toediening
- Het concentraat voor injectie/infusie 10 mg/ml vóór toediening verdunnen tot een concentratie van 50 microg/ml of 100 microg/ml met natriumchloride 9 mg/ml (of glucose 50 mg/ml).
- Biorphen 10 mg/ml verdun voor i.v.-toediening 1 ampul met 500 ml natriumchloride-oplossing 9 mg/ml of glucose-oplossing 50 mg/ml. Voor i.m. of s.c.-toediening dit preparaat niet verdunnen.
Doseringen
Hypotensie bij spinale, epidurale of algemene anesthesie
Volwassenen (incl. ouderen)
Injectievloeistof 5 mg/ml: i.v: 5–10 mg langzaam i.v. toedienen, zo nodig na 5–10 min herhalen. Maximaal 50 mg per chirurgische ingreep.
Injectievloeistof 50 mg/ml: s.c. of i.m.: 25–50 mg, zo nodig herhalen. Eventueel i.v: 5–25 mg langzaam i.v. toedienen, zo nodig na 5–10 min herhalen.
Volwassenen (incl. ouderen) en kinderen > 12 jaar
Injectievloeistof 3 mg/ml: i.v.: 3–6 mg per keer, max. 9 mg per keer, zo nodig elke 3–4 min herhalen tot een maximum van 30 mg. Maximaal 150 mg per dag.
Verminderde nier- of leverfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerkingen zijn: (reflex)bradycardie (door baroreceptor gemedieerde vagale stimulatie), hypertensieve perioden, misselijkheid, braken. Bij hoge doses vaak hypertensie.
Verder zijn gemeld: tachycardie, palpitaties, aritmie, angina pectoris, myocardischemie (o.a. myocardinfarct). Hersenbloeding, hypertensieve crisis, hypotensie met duizeligheid, flauwte. Longoedeem, dyspneu. Hyperhidrose, bleekheid, blozen, koude huid, pilo-erectie, huidnecrose bij extravasatie. Spierzwakte. Urineretentie, moeite met urineren. Angst, prikkelbaarheid, opwinding, psychose, verwarring. Nervositeit, hoofdpijn, drukkend gevoel in het hoofd, tintelingen, paresthesie, tremor, slapeloosheid. Speekselvloed. Mydriase, verergering van nauwe-kamerhoekglaucoom.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hartkloppingen, hypertensie, tachycardie. Dyspneu. Misselijkheid, braken. Verwarring, angst, depressie. Nervositeit, prikkelbaarheid, rusteloosheid, zwakte, hoofdpijn, zweten, slapeloosheid.
Zelden (0,01-0,1%): cardiale aritmie. Acute urineretentie.
Verder zijn gemeld: hartstilstand, reflexbradycardie, angineuze pijn, angina pectoris, myocardiale ischemie, hypotensie (na langdurig gebruik). Blozen. Zweten. Hersenbloeding. Longoedeem. Verminderde eetlust. Hypersalivatie, tremor, syncope, duizeligheid. Psychose, angst. Gesloten-kamerhoekglaucoom. Wijzigingen in de primaire hemostase. Overgevoeligheid. Hypokaliëmie, veranderingen in de bloedglucosespiegel.
Interacties
Combinatie met MAO-remmers of binnen 2 weken na gebruik van een MAO-remmer is gebruik van fenylefrine gecontra-indiceerd vanwege het risico van paroxismale hypertensie en mogelijk fatale hyperthermie.
Voorkom combinatie met dopaminerge of vasoconstrictor ergot-alkaloïden (bromocriptine, cabergoline, ergotamine, methylergometrine), selectieve MAO-A-remmers (moclobemide) en linezolid, vanwege meer kans op ernstige vasoconstrictie en/of hypertensieve crisis. Vermijd om deze reden ook combinatie met indirecte sympathicomimetica (zoals efedrine, methylfenidaat) of α–sympathicomimetica (zoals midodrine, xylometazoline, oxymetazoline).
Vermijd, vanwege de kans op paroxismale hypertensie met mogelijk aritmie, combinatie met TCA's, noradrenerge serotonerge antidepressiva (SNRI's als venlafaxine, duloxetine).
Vermijd ook combinatie met vluchtige gehalogeneerde anesthetica; er is meer kans op ernstige ventriculaire aritmieën.
Niet toepassen in combinatie met digoxine of kinidine vanwege meer kans op hypertensieve crisis en hartritmestoornissen.
Wees extra voorzichtig bij combinatie met oxytocica omdat het effect van fenylefrine versterkt kan worden waardoor een ernstige aanhoudende hoge bloeddruk optreedt met meer kans op een beroerte post partum.
Interacties
Combinatie met indirecte sympathicomimetica (zoals fenylefrine, methylfenidaat) en met oraal/nasaal toegediende α–sympathicomimetica (zoals midodrine, xylometazoline) is gecontra-indiceerd in verband met kans op vasoconstrictie en acute episoden van hypertensie.
MAO-remmers potentiëren de werking van efedrine, waardoor paroxismale hypertensie en (fatale) hyperthermie kan optreden. Gebruik gelijktijdig met niet-selectieve MAO-remmers, of binnen 14 dagen na staken van een niet-selectieve MAO-remmer is gecontra-indiceerd. Combinatie met een selectieve MAO-remmer bij voorkeur vermijden tot 14 dagen na staken van de MAO-remmer.
Het bloeddrukverhogend effect kan worden versterkt door: oxytocine (kans op ernstige hypertensie), linezolid, ergot-alkaloïden, doxapram en atropine.
Anesthetica, met name gehalogeneerde anesthetica (incl. halothaan) en ook cyclopropaan, sensibiliseren het hart voor catecholaminen, waardoor de kans op ernstige ventriculaire aritmieën toeneemt. Daarnaast vergroten zij de kans op een peri-operatieve hypertensiecrisis.
Er is tevens meer kans op aritmieën bij combinatie met digoxine, kinidine, venlafaxine of tricyclische antidepressiva.
Combinatie met theofylline kan leiden tot slapeloosheid, nervositeit en maag-darmklachten.
α- en β-blokkers en methyldopa verminderen de werking van efedrine.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. In dierstudies is schade gezien bij gebruik van hoge doses fenylefrine.
Farmacologisch effect: α-sympathicomimetica (zoals fenylefrine) kunnen vasoconstrictie van de placentaire bloedvaten veroorzaken, wat kan leiden tot hypoxie bij de foetus.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Efedrine passeert de placenta.
Teratogenese: Geen aanwijzingen voor schadelijkheid (weinig gegevens).
Farmacologisch effect: Efedrine kan vasoconstrictie van de placentaire bloedvaten veroorzaken. Foetale tachycardie kan optreden.
Advies: Alleen gebruiken in ernstige/levensbedreigende situaties.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Fenylefrine oraal wordt bij de zuigeling slecht geabsorbeerd maar cardiovasculaire en neurologische effecten zijn mogelijk.
Advies: Na een enkele bolustoediening tijdens de bevalling is borstvoeding mogelijk.
Overig: De melkproductie kan geremd worden door fenylefrine.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Prikkelbaarheid en een verstoord slaappatroon is gemeld. Efedrine kan theoretisch de melkproductie remmen.
Advies: Gebruik van efedrine ontraden, of het geven van borstvoeding ontraden tot 2 dagen na gebruik van efedrine.
Contra-indicaties
- ernstige hypertensie of een perifere vasculaire aandoening vanwege meer kans op ischemisch gangreen of trombose;
- ernstige hyperthyroïdie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- psychoneurose.
Voor meer contra-indicaties, zie de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig toepassen bij (een voorgeschiedenis van) arteriële hypertensie, bradycardie, tachycardie, gedeeltelijk hartblok, aritmie, coronaire aandoeningen incl. angina pectoris en (andere) chronische hartaandoeningen, niet-ernstige perifere vasculaire insufficiëntie (ernstige perifere vasculaire insufficiëntie is gecontra-indiceerd), aneurysma, diabetes mellitus, ongecontroleerde hyperthyroïdie en gesloten kamerhoekglaucoom. Vanwege een vermindering van het hartminuutvolume verder voorzichtig toepassen bij arteriosclerose, ouderen (meer kans op toxiciteit) en een verminderde cerebrale of coronaire circulatie. Bij verminderd hartminuutvolume of coronaire hartziekte de vitale orgaanfuncties zorgvuldig bewaken en dosisverlaging overwegen als de systemische bloeddruk de ondergrens van het doelbereik nadert. Bij ernstig hartfalen of cardiogene shock kan door vasoconstrictie (toename nabelasting, ook wel 'afterload') een verergering van hartfalen optreden.
Voorkom extravasatie tijdens toediening vanwege de kans op weefselnecrose.
Onderzoeksgegevens: Er zijn geen gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid bij kinderen.
Hulpstoffen: Wees voorzichtig met natrium (in de injectie- en infusievloeistoffen) bij een natriumarm dieet.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij patiënten die extra gevoelig zullen reageren op efedrine, zoals bij hyperthyroïdie. Wees tevens voorzichtig bij hart- en vaatziekten zoals ischemische hartziekte (incl. angina pectoris), aritmie of tachycardie, occlusieve vasculaire aandoeningen (zoals arteriosclerose, hypertensie of aneurysma), en bij prostaathyperplasie en diabetes mellitus.
Dit middel kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken. Wees voorzichtig bij gesloten-kamerhoekglaucoom.
Overdosering
Symptomen
Hoofdpijn, misselijkheid, braken, reflexbradycardie, psychose. Ernstige hypertensie kan leiden tot hersenbloeding of longoedeem. Hartritmestoornis (zoals ventriculaire extrasystolen en korte paroxismale episoden van ventriculaire tachycardie).
Neem voor informatie over een vergiftiging met fenylefrine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
misselijkheid, braken, koorts, paranoïde psychose, (supra)ventriculaire aritmie, hypertensie, ademhalingsdepressie, convulsies, coma.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met efedrine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Fenylefrine is een vasoconstrictor met een directe werking op de α1-receptoren. Er treedt vasoconstrictie op van arteriële en veneuze vaten waardoor de bloeddruk stijgt en een reflexbradycardie ontstaat. Door de krachtige arteriële vasoconstrictie neemt de nabelasting toe; het hartminuutvolume neemt af.
Werking: bij i.m. of s.c.-toediening na 10–15 min. Werkingsduur: 1–2 uur na i.m. of s.c.-toediening; 20 min na i.v.-toediening.
Kinetische gegevens
| V d | 4,9 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever door mono-amine-oxidase (MAO). |
| Eliminatie | vnl. via de nieren; vnl. als m-hydroxyamandelzuur (57%) en fenolconjugaten, 16% onveranderd. |
| T 1/2el | ca. 2,5–3 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Stimuleert het sympathische zenuwstelsel, zowel direct (stimulatie van de α- en β-receptoren) als indirect (vrijzetting van noradrenaline). Efedrine relaxeert gastro-intestinaal en bronchiaal glad spierweefsel en heeft een positief-inotrope, vasopressieve en centraal stimulerende werking.
Kinetische gegevens
| Metabolisering | voor een klein gedeelte in de lever. |
| Eliminatie | met de urine, grotendeels onveranderd (77%). |
| T 1/2el | 3 uur bij pH 5 van urine, 6 uur bij pH 6,3. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
fenylefrine (injectie) hoort bij de groep adrenerge en dopaminerge middelen.
Groepsinformatie
efedrine hoort bij de groep adrenerge en dopaminerge middelen.