Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Fomicyt (als di-Na-zout) XGVS Nordic Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor infusievloeistof
- Sterkte
- 4 g
- Verpakkingsvorm
- fles
Bevat per fles: dinatriumfosfomycine 5,28 g overeenkomend met fosfomycine 4 g en natrium 1,28 g (56 mmol).
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Cayston (als lysine) Gilead Sciences bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor vernevelvloeistof
- Sterkte
- 75 mg
- Verpakkingsvorm
- met oplosmiddel 1 ml en Altera-vernevelaar
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Voor fosfomycine (i.v.) is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling van de infecties waar het voor geregistreerd is (behoudens voor urineweginfecties; zie hieronder).
Bij een bacteriële community-acquired pneumonie (CAP) is behandeling met antibiotica doorgaans aangewezen. De verwekker ervan bepaalt de keuze voor een antibioticum, zie tabel 9 van de SWAB-richtlijn CAP. Bij een onbekende verwekker bepaalt de ernst van de CAP, de initiële keuze van het antibioticum:
• bij een milde pneumonie bij volwassenen en kinderen is oraal amoxicilline eerste keus;
• behandel een matig-ernstige pneumonie bij voorkeur met intraveneus benzylpenicilline of amoxicilline;
• behandel een ernstige pneumonie op een verpleegafdeling met intraveneus cefotaxim, ceftriaxon of cefuroxim;
• geef bij een ernstige pneumonie op de IC intraveneus ciprofloxacine gecombineerd met cefotaxim, ceftriaxon of cefuroxim, óf monotherapie met intraveneus moxifloxacine.
Een cystitis bij gezonde niet-zwangere vrouwen kan vanzelf overgaan; overweeg in de eerstelijnszorg daarom in overleg met de patiënte een afwachtend beleid (met zo nodig pijnstilling). Ga bij risicogroepen, waaronder zwangeren, mannen en kinderen, direct over tot behandeling met antibiotica om complicaties te voorkomen. Start de behandeling meteen met een voorkeursmiddel, en pas het beleid zo nodig aan op basis van de kweekuitslag en/of resistentiebepaling. De belangrijkste middelen zijn: nitrofurantoïne (bijna altijd eerste keus), fosfomycine (oraal), trimethoprim en bij zwangeren en kinderen ook amoxicilline/clavulaanzuur.
Ga bij een cystitis bij personen behorend tot een risicogroep, waaronder zwangeren en mannen, direct over tot behandeling met antibiotica om complicaties te voorkomen. Start de behandeling ‘blind’, en pas het beleid zo nodig aan op basis van de kweekuitslag en/of resistentiebepaling. De belangrijkste middelen zijn: nitrofurantoïne (bijna altijd eerste keus), fosfomycine (oraal), trimethoprim en bij zwangeren ook amoxicilline/clavulaanzuur.
Ga bij een cystitis bij personen behorende tot een risicogroep, waaronder kinderen < 12 jaar, direct over tot medicamenteuze behandeling met antibiotica om complicaties te voorkomen. Start de behandeling ‘blind’, en pas het beleid zo nodig aan op basis van de kweekuitslag en/of resistentiebepaling. Bij kinderen met cystitis is nitrofurantoïne eerste keus, en is amoxicilline/clavulaanzuur het alternatief. Bij kinderen met een urineweginfectie met tekenen van weefselinvasie is amoxicilline/clavulaanzuur eerste keus, tweede keus is cotrimoxazol.
Start bij een urineweginfectie met tekenen van weefselinvasie bij volwassenen met antibiotica met voldoende weefselpenetratie, zoals in de eerstelijnszorg met ciprofloxacine, cotrimoxazol of amoxicilline/clavulaanzuur. Start in de tweedelijnszorg met intraveneuze toediening van amoxicilline óf een tweedegeneratie-cefalosporine mét een aminoglycoside óf i.v. een derdegeneratie-cefalosporine als monotherapie. Neem altijd een kweek af, start daarna de behandeling ‘blind’ en pas deze zo nodig aan op basis van de kweekuitslag en/of resistentiebepaling.
Fosfomycine (intraveneus) is een ‘last line’ i.v.-reserve-antibioticum bij de behandeling van een urineweginfectie met systemische symptomen. Het wordt momenteel niet aangeraden als empirische therapie. In een RCT waarin het vergeleken werd met piperacilline/tazobactam was er een vergelijkbaar goed resultaat op klinisch herstel. Het middel wordt goed verdragen en bijwerkingen als hypokaliëmie en verhoogde serumtransaminasewaarden waren mild en voorbijgaand.
Advies
Patiënten met cystische fibrose (CF), ook wel taaislijmziekte of mucoviscidose genoemd, worden primair behandeld in een CF-centrum. Onderdelen van de behandeling zijn: fysiotherapie met aandacht voor speciale ademhalingstechnieken en conditietraining. Verder: calorierijke voeding met suppletie van vitaminen en zo nodig pancreatine. Behandel luchtweginfecties snel met antibiotica, geef mucolytische therapie en ‘cystic fibrosis transmembrane conductance regulator’ (CFTR)-modulatoren bij bepaalde genmutaties.
Bij luchtweginfecties bij CF is de keuze van antibiotica afhankelijk van de verwekker, mate van kolonisatie, eerdere effecten van antibiotica bij de patiënt en het resistentiepatroon.
De meeste CF-patiënten met een chronische P. aeruginosa-infectie worden behandeld met een onderhoudsbehandeling van een inhalatie antibioticum, eventueel aangevuld met azitromycine per os. Beschikbare antibiotica per inhalatie voor deze indicatie zijn: aztreonam, colistine, levofloxacine en tobramycine. De keuze voor een inhalatie antibioticum wordt in de praktijk door factoren als verdraagzaamheid, gevaar van bijwerkingen (bijvoorbeeld tobramycine en kans op oto- en nefrotoxiciteit, eerdere tendinitis bij fluorochinolonen), therapietrouw (frequentie en duur vernevelen) en de gevoeligheid in een antibiogram bepaald. Zie voor meer informatie over de behandeling van CF-patiënten met een chronische infectie met Pseudomonas aeruginosa de pagina Behandeling van chronische P. aeruginosa, onderdeel van de kwaliteitsstandaard Cystic Fibrosis (2019) op richtlijnendatabase.nl.
Indicaties
Behandeling bij volwassenen en kinderen van de volgende infecties, wanneer de gebruikelijke antibiotica onvoldoende werkzaam zijn of niet kunnen worden toegepast:
- Gecompliceerde urineweginfecties;
- Osteomyelitis;
- Nosocomiale infecties van de onderste luchtwegen;
- Bacteriële meningitis;
- Bacteriëmie die (vermoedelijk) geassocieerd is met één van bovengenoemde infecties.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Suppressieve behandeling van chronische longinfecties veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa bij patiënten van 6 jaar en ouder met cystische fibrose (CF).
Doseringen
Individuele doses mogen niet hoger zijn dan 8 g.
Gecompliceerde urineweginfecties
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar (> 40 kg)
I.v.: 12–16 g verdeeld over 2–3 doses.
Er zijn relatief weinig gegevens over de veiligheid, met name bij doses > 16 g/dag.
Osteomyelitis en nosocomiale infecties van de onderste luchtwegen
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar (> 40 kg)
I.v.: 12–24 g verdeeld over 2–3 doses.
Bij ernstige infecties waarvan verwacht wordt of bekend is dat ze veroorzaakt zijn door minder gevoelige bacteriën, het regime met hoge dosering verdeeld over 3 doses gebruiken.
Bacteriële meningitis
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar (> 40 kg)
I.v.:16–24 g verdeeld over 3–4 doses.
Bij ernstige infecties waarvan verwacht wordt of bekend is dat ze veroorzaakt zijn door minder gevoelige bacteriën, het regime met hoge dosering verdeeld over 3 doses gebruiken.
Kinderen < 12 jaar bij de geregistreerde infectieziekten
Kinderen van 1–12 jaar (10–40 kg)
200–400 mg/kg lichaamsgewicht; dit verdeeld over 3–4 doses.
Baby's van 1–12 maanden (tot 10 kg)
200–300 mg/kg lichaamsgewicht, verdeeld over 3 doses.
Het regime met hoge doses overwegen bij ernstige infecties (zoals meningitis), m.n infecties waarvan verwacht wordt of bekend is dat ze veroorzaakt zijn door minder gevoelige bacteriën.
Let op: De leeftijd in weken hierna genoemd is de som van de zwangerschapsduur plus de postnatale leeftijd. Zuigelingen leeftijd 40–44 weken:
200 mg/kg lichaamsgewicht, verdeeld over 3 doses.
Premature zuigelingen leeftijd < 40 weken
100 mg/kg lichaamsgewicht; verdeeld over 2 doses.
Verminderde nierfunctie: er kunnen geen dosisaanbevelingen worden gedaan voor kinderen met een verminderde nierfunctie.
Ouderen: Geen dosisaanpassing nodig op basis van de leeftijd alleen.
Verminderde nierfunctie
- Volwassenen: Het is nog onduidelijk of dosisbeperking nodig is bij een creatinineklaring tussen 40–80 ml/min; wees voorzichtig, vooral wanneer de hogere doses binnen het aanbevolen bereik worden overwogen. De dosis bij een verder verminderde nierfunctie wordt uitgedrukt als deel van de dosis die geschikt wordt geacht als de nierfunctie normaal was geweest; bij een creatinineklaring 31–40 ml/min: 70% (in 2–3 verdeelde doses); 21–30 ml/min: 60% (in 2–3 verdeelde doses); 11–20 ml/min: 40% (in 2–3 verdeelde doses); 0–10 ml/min: 20% (in 1–2 verdeelde doses). De eerste dosis moet worden verdubbeld (oplaaddosis), maar mag niet hoger zijn dan 8 g. De dosisaanbevelingen voor patiënten met een verminderde nierfunctie zijn gebaseerd op farmacokinetische modellen en beperkte klinische gegevens.
- Kinderen: Er kunnen geen dosisaanbevelingen worden gedaan voor kinderen met een verminderde nierfunctie.
Hemodialysepatiënten: (uitgaande van intermitterende dialyse om de 48 uur, bij volwassenen en kinderen van ≥ 12 jaar): dien 2 g fosfomycine toe aan het einde van elke dialysesessie.
Tijdens continue veno-veneuze hemofiltratie (CVVH na verdunning, c.q. post-dilutie): fosfomycine wordt doeltreffend geëlimineerd; er is geen dosisaanpassing vereist. Er zijn geen gegevens over patiënten die CVVH vóór verdunning (c.q. pre-dilutie) ondergaan of andere vormen van nierfunctievervangende therapie ondergaan (incl. CAPD).
Verminderde leverfunctie: Geen dosisaanpassing nodig bij leverinsufficiëntie, de farmacokinetiek van fosfomycine is ongewijzigd in deze patiëntengroep.
Behandelduur: Stem deze af op het infectietype, de ernst van de infectie en de klinische respons. Volg de relevante therapeutische richtlijnen voor de bepaling van de behandelduur.
Toediening
- Vóór toediening, 4 g verdunnen met 100 ml water voor injecties, of glucose 5 of 10%; de eindconcentratie is dan 40 mg/ml.
- De inlooptijd van de infusie is ten minste 15 minuten bij 2 g, ten minste 30 minuten bij 4 g, en 60 minuten bij 8 g.
- Een individuele dosis mag niet hoger zijn dan 8 g.
Doseringen
Vóór elke dosis aztreonam eerst een bronchodilatator gebruiken (kortwerkende bronchodilatatoren 15 minuten tot 4 uur en langwerkende tussen 30 minuten en 12 uur voorafgaand aan aztreonam). Voor patiënten die meerdere inhalatiebehandelingen ontvangen is de aanbevolen volgorde:
- bronchodilatator;
- mucolytica;
- en ten slotte aztreonam.
Als suppressie van chronische longinfecties veroorzaakt door Pseudomonas aeruginosa bij CF-patiënten
Volwassenen en kinderen ≥ 6 jaar
Richtlijn: inhalatie 75 mg 3×/24 uur gedurende 28 dagen. Tussen de afzonderlijke doses een periode van ten minste 4 uur in acht nemen. Indien meerdere kuren noodzakelijk geacht worden, tussen twee kuren een periode van ten minste 28 dagen aanhouden.
Toediening
- Aztreonam alleen gebruiken met de Altera-vernevelaar en de -aerosolproductie–eenheid, aangesloten op een eBase-Controller of een eFlow-rapid-besturingseenheid.
- Aztreonam onmiddellijk na reconstitutie met het meegeleverde oplosmiddel toedienen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): dyspepsie, maagpijn. Flebitis op de toedieningsplaats. Erythemateuze eruptie. Hypernatriëmie en/of hypokaliëmie.
Soms (0,1-1%): dyspneu. Misselijkheid, braken, diarree, anorexie. Hoofdpijn, draaiduizeligheid, smaakstoornis. Huiduitslag, oedeem. Vermoeidheid. (Voorbijgaande) stijging AF, ASAT en ALAT-waarden.
Zelden (0,01-0,1%): aplastische anemie, eosinofilie.
Zeer zelden (< 0,01%): anafylactische shock. Hepatische steatose (volledig reversibel). Visusstoornissen.
Verder zijn gemeld: tachycardie. Astmatische aanval. Angio-oedeem, gelaatsoedeem, jeuk, urticaria. (Cholestatische) hepatitis, geelzucht, verhoogd γ-GT. Pseudomembraneuze colitis. Verwardheid. Agranulocytose, leukopenie, trombocytopenie, neutropenie; pancytopenie.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hoesten (bij ca. 58%), piepend ademhalen, dyspneu, faryngolaryngeale pijn, neusverstopping. Koorts (vaker bij kinderen van 6–12 jaar).
Vaak (1-10%): bronchospasme, hemoptoë, verminderde longfunctiewaarden (echter geen aanhoudende daling van FEV1). Klachten op de borst. Rinorroe. Huiduitslag. Gewrichtspijn.
Soms (0,1-1%): gezwollen gewrichten.
Interacties
In vitro testen hebben aangetoond dat een combinatie met penicilline, cefazoline, linezolid, moxifloxacine, of de groep van de carbapenems, gewoonlijk een additief tot synergistisch effect vertoont.
Bij patiënten met hartfalen die ook digoxine gebruiken de kaliumspiegel monitoren vanwege de kans op hypokaliëmie, met name bij langdurige behandeling en hoge doses van fosfomycine.
Zwangerschap
Fosfomycine passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Er zijn vooral effectiviteitsonderzoeken gedaan gedurende het 2e en 3e trimester. Een risico-inschatting van het gebruik gedurende het 1e trimester is moeilijk te maken. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Gebruik tijdens het 1e trimester ontraden. Tijdens het 2e en 3e trimester alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onbekend. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid. De systemische concentratie van aztreonam na inhalatie is laag.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate (ca. 8% van de serumconcentratie). Een nadelig effect bij de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in zeer geringe mate. Na inhalatie bedraagt de systemische concentratie van aztreonam ca. 1% ten opzichte van een injectie. Na toediening van een injectie worden zeer lage concentraties teruggevonden in de moedermelk. De orale absorptie van aztreonam bij de zuigeling is bovendien gering.
Advies: Kan worden gebruikt.
Contra-indicaties
- Ernstige overgevoeligheidsreactie (zoals anafylactische reacties) bij eerder gebruik van fosfomycine.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen contra-indicaties bekend.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij hartfalen, hypertensie, longoedeem, hyperaldosteronisme en hypernatriëmie.
Tijdens de behandeling elektrolyten (vooral natrium en kalium) en de vochtbalans controleren.
Bij optreden van ernstige, aanhoudende diarree de diagnosen antibioticageassocieerde colitis of pseudomembraneuze colitis overwegen; deze diarree kan ook pas enkele weken na behandeling optreden; overweeg specifieke behandeling tegen Clostridioides difficile.
Indien door de behandeling ernstige overgevoeligheidsreacties zoals anafylactische reacties optreden, mag de patiënt nooit meer fosfomycine gebruiken.
Hulpstoffen: Let op het natrium, in het poeder voor infusievloeistof, bij een natriumarm dieet.
Waarschuwingen en voorzorgen
Volg patiënten met een voorgeschiedenis van allergie voor β-lactamantibiotica nauwkeurig, ondanks dat aztreonam slechts zwak immunogeen is. Het risico op kruisovergevoeligheid met β-lactamantibiotica is laag, en het grootst met ceftazidim of cefiderocol (identieke R1-zijketen), Het optreden van huiduitslag of bronchospasme kan een aanwijzing zijn voor een allergische reactie.
Bronchospasme is vaak ook een complicatie van een behandeling met geneesmiddelen in aërosolvorm; vóór toediening van aztreonam eerst behandelen met een bronchodilatator.
Hemoptoë kan verergeren door inhalatie van de vernevelvloeistof, door opwekking van de hoestreflex. Bij actieve hemoptoë daarom alleen op strikte indicatie toepassen.
Resistentievorming en superinfectie: tijdens de behandeling met aztreonam kan afname van de gevoeligheid van Pseudomonas aeruginosa optreden. Na meerdere kuren kan na verloop van tijd een verhoogde prevalentie van Staphylococcus aureus (zowel MRSA als MSSA), Aspergillus- en Candida-species optreden.
Onderzoeksgegevens: de werkzaamheid en veiligheid is niet vastgesteld bij:
- een voorspelde FEV1–waarde van > 75%;
- verminderde lever- of nierfunctie;
- een leeftijd van < 6 jaar of ≥ 65 jaar.
Overdosering
Symptomen
Hypotonie, slaperigheid, elektrolytstoornissen, trombocytopenie, hypoprotrombinemie.
Therapie
Renale eliminatie bevorderen door water te laten drinken. Hemodialyse en continue veno-veneuze hemofiltratie (CVVH) zijn beide effectief.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met fosfomycine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Bactericide antimicrobieel middel. Door het blokkeren van de peptidoglycaansynthese remt fosfomycine het enzym fosfo-enol-pyruvyltransferase, dat betrokken is bij de eerste stap van de intracellulaire enzymatische synthese van de bacteriecelwand. Fosfomycine wordt actief tot in de bacteriële cel getransporteerd via twee verschillende transportsystemen (het sn-glycerol-3-fosfaat- en hexose-6-transportsysteem). Het belangrijkste resistentiemechanisme is een chromosomale mutatie die deze transportsystemen wijzigt. Andere resistentiemechanismen, met plasmiden of transposonen, veroorzaken enzymatische deactivering van fosfomycine door respectievelijk het molecuul te binden aan glutathion of door de koolstof-fosforverbinding in het molecuul te splitsen.
Doorgaans gevoelig zijn:
- Aeroob Gram-positief: Staphylococcus aureus.
- Aeroob Gram-negatief: Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Edwardsiella spp., Enterobacter cancerogenus, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus penneri, Providencia rettgeri en Salmonella enterica.
- Anaeroob: Fusobacterium spp., Peptococcus spp. en Peptostreptococcus spp.
Een verworven resistentie kan een probleem zijn bij:
- Gram-positief: Enterococcus spp., Staphylococcus epidermidis en Streptococcus pneumoniae.
- Gram-negatief: Enterobacter cloacae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Proteus inconstans, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Raoultella spp. en Serratia marcescens.
- Anaeroob: Clostridium spp.
Inherent resistent zijn:
- Gram-positief: Staphylococcus saprophyticus en Streptococcus pyogenes.
- Gram-negatief: Legionella pneumophila, Morganella morganii en Stenotrophomonas maltophilia.
- Anaeroob: Bacteroides spp. en de fysiologisch belangrijke niet-pathogenen Lactobacillus en Bifidobacterium.
- Overig: Chlamydia spp., Chlamydophila spp. en Mycoplasma spp.
Kruisresistentie tussen fosfomycine en andere antibioticaklassen is weinig waargenomen.
Kinetische gegevens
| V d | ca. 0,3 l/kg. |
| Overig | Na i.v.-toediening wordt fosfomycine goed gedistribueerd naar de weefsels. Er worden hoge concentraties bereikt in de ogen, botten, spieren, huid, onderhuid, longen, gal, nieren, blaaswand, de prostaat, de zaadblaasjes en wondvocht. De concentratie in de liquor bij meningitis-patiënten is 20–50% van de serumwaarde. De fosfomycineconcentratie in de urine blijft gedurende circa 48 uur na toediening boven de MIC-waarde indien de creatinineklaring > 10 ml/min is. |
| Metabolisering | niet. |
| Eliminatie | vnl. met de urine. Bij een normale tot matig verminderde nierfunctie (met een creatinineklaring ≥ 40 ml/min) wordt zo'n 50–60% van de dosis binnen de eerste 3–4 uur uitgescheiden. |
| T 1/2el | Bij gezonde volwassenen ca. 2 uur, bij oudere en/of kritisch zieke patiënten: ca. 3,7 uur, bij een verminderde nierfunctie toenemend in verhouding naar de ernst van de nierinsufficiëntie. Bij zuigelingen en baby's (tot 12 mnd.); verlengd, gerelateerd aan de fysiologische lagere glomerulaire filtratiesnelheid. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
β–lactam antibioticum (een monobactam) met een smal spectrum. Aztreonam heeft een bactericide werking tegen Gram-negatieve aerobe pathogenen, waaronder Pseudomonas aeruginosa. Het heeft weinig tot geen werking tegen Gram-positieve en anaerobe bacteriën. Het bindt zich aan penicilline-bindende eiwitten (PBP's) in de celwand van bacteriën, waardoor de synthese van peptidoglycaan en daarmee van de bacteriële celwand wordt geremd. Dit resulteert in celdood.
Bekende mechanismen van resistentie tegen aztreonam zijn onder andere hyperexpressie van een β-lactamase en up-regulatie van een efflux-pomp. Daarnaast kunnen door acquisitie van genen 'extended-spectrum β-lactamasen' (ESBL's) worden verkregen, deze enzymen kunnen de stikstofbevattende ring van aztreonam hydrolyseren. ESBL's uit de klasse A, B en D β–lactamasen kunnen activiteit hebben tegen aztreonam. Zie voor meer informatie over resistentiemechanismen en de geografische incidentie van resistentie van Pseudomonas aeruginosa de productinformatie van de fabrikant (CBG/EMA), rubriek 5.1, op p 7.
Kinetische gegevens
| Resorptie | in geringe mate (vanuit het longweefsel en vanuit het maag-darmkanaal). |
| F | ca. 1%. |
| T max | ca. 10 min (sputum), 1 uur (plasma). |
| Overig | na inhalatie van 75 mg (gedurende een kuur van 28 dagen) bedraagt de gemiddelde pieksputumconcentratie ca. 715 microg/g (na 10 min) en de gemiddelde piekplasmaconcentratie ca. 0,60 microg/ml (na 1 uur); in beide zit een grote intra-individuele variatie. |
| Metabolisering | gedeeltelijk, de voornaamst gevormde metaboliet is inactief en wordt gevormd door het openen van de β-lactamring door hydrolyse. |
| Eliminatie | met de urine (door glomerulaire filtratie en actieve tubulaire secretie in een vrijwel gelijke mate), waarvan ca. 10% ongewijzigd en ca. 10% als de voornaamst gevormde metaboliet. |
| T 1/2el | ca. 2 uur (in serum). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
fosfomycine (intraveneus) hoort bij de groep antibacteriële middelen, overige.
- aztreonam (J01DF01) Vergelijk
- clindamycine (systemisch) (J01FF01) Vergelijk
- colistine (inhalatie) (J01XB01) Vergelijk
- colistine (parenteraal) (J01XB01) Vergelijk
- daptomycine (J01XX09) Vergelijk
- fidaxomicine (A07AA12) Vergelijk
- fosfomycine (oraal) (J01XX01) Vergelijk
- methenamine (J01XX05) Vergelijk
- metronidazol (intraveneus) (J01XD01) Vergelijk
- mupirocine (eliminatie stafylokokken in de neus) (R01AX06) Vergelijk
- nitrofurantoïne (J01XE01) Vergelijk
Groepsinformatie
aztreonam hoort bij de groep antibacteriële middelen, overige.
- clindamycine (systemisch) (J01FF01) Vergelijk
- colistine (inhalatie) (J01XB01) Vergelijk
- colistine (parenteraal) (J01XB01) Vergelijk
- daptomycine (J01XX09) Vergelijk
- fidaxomicine (A07AA12) Vergelijk
- fosfomycine (intraveneus) (J01XX01) Vergelijk
- fosfomycine (oraal) (J01XX01) Vergelijk
- methenamine (J01XX05) Vergelijk
- metronidazol (intraveneus) (J01XD01) Vergelijk
- mupirocine (eliminatie stafylokokken in de neus) (R01AX06) Vergelijk
- nitrofurantoïne (J01XE01) Vergelijk
Kosten
Kosten laden…Kosten
Kosten laden…Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- community-acquired pneumonie (CAP)
- cystitis bij risicogroepen ouder dan 12 jaar
- urineweginfectie bij kinderen jonger dan 12 jaar
- urineweginfectie met weefselinvasie (pyelonefritis, acute prostatitis)