Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Isordil Teofarma Srl
- Toedieningsvorm
- Tablet 'titradose'
- Sterkte
- 30 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet voor sublinguaal gebruik
- Sterkte
- 5 mg
Isosorbidedinitraat Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet voor sublinguaal gebruik
- Sterkte
- 5 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard'
- Sterkte
- 20 mg
Isosorbidedinitraat XGVS Doorgeleverde bereiding
- Toedieningsvorm
- Infusievloeistof
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Deponit T Merus Labs International Inc.
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 5 mg/etmaal, 10 mg/etmaal
De oppervlakte is resp. 9 cm² en 18 cm² en bevat 2,1 mg/cm². De afgifte van de pleister is gebaseerd op 24 uur.
Minitran Mylan bv
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 5 mg/etmaal, 10 mg/etmaal, 15 mg/etmaal
De oppervlakte is resp. 6,7 cm², 13,3 cm² en 20 cm² en bevat 2,7 mg/cm². De afgifte van de pleister is gebaseerd op 24 uur.
Nitroglycerine pleister Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Pleister
- Sterkte
- 5 mg/etmaal, 10 mg/etmaal, 15 mg/etmaal
De oppervlakte is resp. 7 cm², 14 cm² en 21 cm² en bevat 3,2 mg/cm². De afgifte van de pleister is gebaseerd op 24 uur.
Transiderm-Nitro Sandoz bv
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 5 mg/etmaal, 10 mg/etmaal
De oppervlakte is resp. 10 cm² en 20 cm² en bevat 2,5 mg/cm². De afgifte van de pleister is gebaseerd op 24 uur.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Voor het couperen van een aanval van angina pectoris kunnen isosorbidedinitraat of nitroglycerine oromucosaal worden toegediend. Geef daarnaast leefstijladviezen ter secundaire preventie van hart- en vaatziekten (HVZ).
Let op: de ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes (2023) worden verwerkt nadat de NVvC hun aanbevelingen voor de Nederlandse situatie hebben uitgebracht.
Geef bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS), als pijnbestrijding in de acute fase, nitroglycerine oromucosaal of isosorbidedinitraat sublinguaal. Geef bij een contra-indicatie of aanhoudende matige tot ernstige pijn morfine i.v. of fentanyl i.v. of intranasaal. Start bij STEMI zo snel mogelijk dubbele trombocytenaggregatieremming (DAPT), bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt verder behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI). Geef peri-procedureel een parenteraal anticoagulans. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek en een risicoanalyse verricht. DAPT kan direct na het stellen van de diagnose worden gestart. Bij mogelijkheid tot een coronairangiogram binnen 24 uur kan ook worden volstaan met enkelvoudige trombocytenaggregatieremming.
Start bij hartfalen met matige (‘midrange’) of verminderde (‘reduced’) ejectiefractie (HFmrEF of HFrEF) met een ACE-remmer en geef bij tekenen van overvulling een lisdiureticum. Voeg een selectieve bètablokker toe als de patiënt klinisch stabiel is (met name geen tekenen van overvulling). Overweeg bij persisterende klachten ondanks adequate instelling, toevoeging van een aldosteronantagonist. Een combinatie van deze middelen verlicht de klachten en kan een vroegtijdige mortaliteit en de kans op ziekenhuisopname door hartfalen verminderen. De behandeling van hartfalen met behouden ejectiefractie (HFpEF) is vooral symptomatisch; geef bij tekenen van overvulling een lisdiureticum en behandel eventuele cardiovasculaire en niet-cardiovasculaire comorbiditeit.
Isosorbidedinitraat in combinatie met hydralazine wordt in de ESC-richtlijn Hartfalen (2021) genoemd als optie bij hartfalen; hydralazine is echter in Nederland niet meer regulier beschikbaar.
Offlabel: Acuut harfalen: Start zo snel mogelijk met toediening van zuurstof via een ‘non-rebreathing’-masker of neusbril. Geef bij een systolische bloeddruk > 90 mmHg, in afwachting van i.v.-behandeling, nitroglycerine sublinguaal elke 5 minuten tot de klachten voldoende verbeteren. In de tweedelijnszorg worden nitraten veelal i.v. toegepast. Geef in geval van dyspneu door vochtretentie i.v.-furosemide of bumetanide. Overweeg morfine i.v. uitsluitend bij persisterende ernstige onrust, dyspneu, angst of pijn in de vroege fase. Aanvullend onderzoek in de tweedelijnszorg bepaalt de verdere behandeling.
Advies
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Voor Transiderm-Nitro '5' is voor de preventie van flebitis en extravasatie geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Indicaties
Oraal
- profylaxe en onderhoudsbehandeling van angina pectoris;
- symptomatische behandeling van matig tot ernstig hartfalen, dat onvoldoende reageert op diuretica en hartglycosiden.
Sublinguaal
- acute angina-pectorisaanvallen;
- kortdurende profylaxe van angina-pectorisaanvallen bij meer dan normale inspanning;
- Offlabel: Acuut coronair syndroom.
Intraveneus
- Offlabel: Acuut hartfalen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Onderhoudsbehandeling van angina pectoris.
- Alleen voor Transiderm Nitro-5: profylactische behandeling van flebitis en extravasatie als gevolg van toediening van vloeistoffen en/of geneesmiddelen via een i.v.-infuus bij een verwachte infusieduur van ten minste twee dagen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Onderhoudsbehandeling angina pectoris
Volwassenen (incl. ouderen)
Oraal, 'titradose': 30 mg 2-4×/dag (om tolerantie te voorkomen de laatste dagdosis niet later dan met de avondmaaltijd innemen); in individuele gevallen kunnen hogere doses nodig zijn.
Retardtablet: begindosering 20 mg 1-2×/dag met een interval van max. 6 uur, vanwege mogelijke initiële bijwerkingen kan een insluipdosis van 10 mg 1-2×/dag gewenst zijn; max. 80 mg 1–2×/dag.
Acute angina-pectorisaanval
Volwassenen (incl. ouderen)
Sublinguaal: 5 mg onder de tong laten smelten, zo nodig na enkele minuten herhalen.
Profylaxe angina-pectorisaanval
Volwassenen (incl. ouderen)
Sublinguaal: enkele minuten vóór de inspanning 5 mg onder de tong laten smelten.
Hartfalen
Volwassenen (incl. ouderen)
Oraal, 'titradose': begindosering 30 mg 2–4×/dag. Op geleide van het therapeutisch effect zo nodig verhogen tot 120–240 mg per dag in 2–4 doses (om tolerantie te voorkomen de laatste dagdosis niet later dan met de avondmaaltijd innemen).
Offlabel: Acuut coronair syndroom in de acute fase
Volwassenen
Sublinguaal: Volgens de NHG-Standaard Acuut coronair syndroom (2022) 1 tablet, zo nodig elke 5 minuten herhalen tot de klachten voldoende verbeterd zijn of de systolische bloeddruk is gedaald tot < 90 mmHg; maximaal 3 doses.
Offlabel: Acuut hartfalen
Volwassenen
Intraveneus: Volgens Het Acute Boekje bij hypertensief acuut hartfalen: 1 mg/uur, zo nodig ophogen tot 10 mg/uur.
Verminderde nier- of leverfunctie: Geen dosisaanpassing nodig.
Toediening: De Retardtabletten in hun geheel met wat water doorslikken.
Doseringen
Onderhoudsbehandeling angina pectoris
Volwassenen (incl. ouderen)
Begindosering: 1 pleister '5' (die 5 mg per etmaal afgeeft) per dag.
Indien nodig verhogen tot 1 pleister '10' per dag (= 10 mg/etmaal, de gebruikelijke onderhoudsdosering) en eventueel tot 1 pleister '15' per dag (= 15 mg/etmaal). Transiderm-Nitro, Deponit-T: max. 2 pleisters '10' per dag (= 20 mg/etmaal). Dosisaanpassingen geleidelijk uitvoeren.
Om tolerantie te voorkomen heeft een pleistervrije periode van 8–12 uur per etmaal de voorkeur; dit betekent: de pleister voor het naar bed gaan verwijderen of – indien de pijn vooral 's nachts optreedt – deze alleen 's nachts gebruiken.
Flebitis en extravasatie
Volwassenen (incl. ouderen)
Op het moment van inbrengen van het i.v.-infuus 1 Transiderm-Nitro '5' (= 5 mg/etmaal) pleister distaal van de infusieplaats aanbrengen en na 24 uur vervangen op een ander gedeelte van de huid. De behandeling staken zodra de i.v.-therapie wordt beëindigd. De behandelduur dient beperkt te blijven tot 5–6 dagen.
Deponit-T: Bij nier- of leverinsufficiëntie is geen dosisaanpassing nodig.
Een te hoge startdosis kan bij sommige patiënten erge hoofdpijn of ernstige hypotensie veroorzaken.
In verband met mogelijke onthoudings- of rebound-verschijnselen de toediening geleidelijk afbouwen.
Toediening
- De pleister plakken op een droog, onbeschadigd, weinig behaard deel van de huid (voorkeur is de zijkant van de borstkas, alternatieven zijn binnenzijde van de bovenarm of dij) en goed aandrukken. Een nieuwe pleister moet op een ander gedeelte van de huid worden aangebracht; pas na enige dagen mag de pleister weer op dezelfde plaats worden geplakt.
- De pleister mag niet geknipt worden.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn.
Vaak (1–10%): duizeligheid, slaperigheid. Tachycardie. (Orthostatische) hypotensie. Gevoel van zwakte, overmatig transpireren, bleekheid.
Soms (0,1–1%): verergering van angina pectoris. Misselijkheid, braken. Allergische huidreacties (bv. uitslag), blozen. Circulatoire collaps (soms i.c.m. bradyaritmie en syncope). Rusteloosheid.
Zeer zelden (< 0,01%): zuurbranden. Angio–oedeem, Stevens-Johnsonsyndroom, exfoliatieve dermatitis.
Verder zijn gemeld: tijdelijke hypoxemie (kan bij coronaire arteriële ziekten leiden tot myocardiale hypoxie), palpitaties.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn (verdwijnt vaak na enkele dagen bij onveranderde therapie. Misselijkheid, braken.
Vaak (1-10%): duizeligheid, (orthostatische) hypotensie, slaperigheid. Tachycardie. Asthenie.
Soms (0,1-1%): verergerde symptomen van angina pectoris. Circulatoire collaps (soms gepaard gaand met bradyaritmie en syncope). Allergische huidreacties zoals contacteczeem, huiduitslag, jeuk (met name op de plaats van de pleister), branderig gevoel, erytheem.
Zelden (0,01-0,1%): voorbijgaande roodheid van het gezicht en de hals.
Zeer zelden (< 0,01%): zuurbranden. Exfoliatieve dermatitis.
Verder zijn gemeld: ernstige hypotensieve reacties, hartkloppingen. Hypoxemie. Gegeneraliseerde huiduitslag.
Interacties
Vanwege een additief bloeddrukverlagend effect is gelijktijdig gebruik met riociguat gecontra-indiceerd.
Gelijktijdig gebruik met fosfodi-esterase-5-remmers (avanafil, sildenafil, tadalafil en vardenafil) is gecontra-indiceerd, omdat dit het vaatverwijdend effect versterkt en bij daarvoor gevoelige patiënten kan leiden tot levensbedreigende cardiovasculaire complicaties; patiënten die nitraten als onderhoudsbehandeling gebruiken dienen erop te worden gewezen dat de therapie met nitraten ook niet kortdurend mag worden onderbroken om fosfodi-esterase-5-remmer toe te dienen.
Gelijktijdig gebruik van alcohol, bloeddrukverlagende middelen, tricyclische antidepressiva, sapropterine of antipsychotica kan het hypotensieve effect versterken.
Interacties
Vanwege een additief bloeddrukverlagend effect is gelijktijdig gebruik met riociguat gecontra-indiceerd.
Gelijktijdig gebruik met fosfodi-esterase-5-remmers (avanafil, sildenafil, tadalafil en vardenafil) is gecontra-indiceerd, omdat dit het vaatverwijdend effect versterkt en bij daarvoor gevoelige patiënten kan leiden tot levensbedreigende cardiovasculaire complicaties.
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met sapropterine, omdat dit kan leiden tot versterkte vaatverwijding.
Gelijktijdig gebruik van andere vasodilatatoren, ACE-remmers, acetylsalicylzuur, alcohol, tricyclische antidepressiva, antipsychotica, β-blokkers, calciumantagonisten en diuretica versterkt het hypotensieve effect.
Het gelijktijdig gebruik van NSAID's kan het effect van nitroglycerine verminderen.
Ergot-alkaloïden kunnen de coronaire vasodilaterende werking van nitraten tegengaan, terwijl de werking van dihydro-ergotamine door nitroglycerine juist wordt versterkt.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op zeer strikte indicatie gebruiken, vanwege het ontbreken van gegevens.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Daling van de foetale hartfrequentie mogelijk.
Advies: Alleen op zeer strikte indicatie gebruiken, vanwege het ontbreken van gegevens.
Vruchtbaarheid : Bij dieren zijn nadelige effecten op de vruchtbaarheid waargenomen bij hoge orale doses nitroglycerine, bij de mens zijn er geen gegevens beschikbaar.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: Bij kortdurend sublinguaal gebruik zijn nadelige effecten bij de zuigeling niet waarschijnlijk vanwege de korte halfwaardetijd van nitraten. Bij chronisch gebruik kunnen hypotensie en methemoglobinemie optreden. Zuigelingen tot 6 maanden zijn extra gevoelig voor nitraten.
Advies: Kan bij een eenmalige dosis waarschijnlijk veilig gebruikt worden; veiligheidshalve de eerste voeding na dosisinname afkolven en niet gebruiken. Chronisch gebruik wordt ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: Hypotensie en methemoglobinemie bij de zuigeling mogelijk. Zuigelingen tot 6 maanden zijn extra gevoelig voor nitraten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- verhoogde intracraniële druk, bijvoorbeeld bij hoofdtrauma of hersenbloeding;
- ernstige anemie;
- ernstige hypotensie (systolische bloeddruk < 90 mmHg);
- acute circulatiestoornissen (shock, collaps tenzij voldoende eind–diastolische druk behouden wordt door passende maatregelen);
- ernstige hypovolemie;
- hartfalen ten gevolge van obstructie (bv. constrictieve pericarditis, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie, cardiale tamponade en aorta en/of mitralis stenose);
- overgevoeligheid voor nitraten.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- ernstige hypotensie (systolische bloeddruk < 90 mmHg);
- ernstige hypovolemie;
- acute circulatiestoornissen (shock, collaps);
- myocardinsufficiëntie ten gevolge van obstructie (bv. constrictieve pericarditis, aortastenose, mitralisklepstenose, hypertrofische obstructieve cardiomyopathie);
- verhoogde intracraniële druk, bijvoorbeeld bij hoofdtrauma of hersenbloeding;
- verhoogde intra-oculaire druk;
- ernstige anemie;
- overgevoeligheid voor nitraten.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig toepassen na een recent myocardinfarct, bij ernstige coronaire atherosclerose, ernstige cerebrale sclerose en bij ziekten die gepaard gaan met een belemmering van het cardiale outflow-traject, zoals orthostatische disfunctie. Angina pectoris veroorzaakt door hypertrofische cardiomyopathie kan verergeren.
Wees eveneens voorzichtig bij patiënten met een hypoxemie en ventilatie-perfusie-mismatch door longaandoeningen, ischemisch hartfalen, angina pectoris, myocardinfarct of cerebrale ischemie. Bij deze patiënten zijn vaak afwijkingen van de kleine luchtwegen aanwezig (vooral alveolaire hypoventilatie). Bij alveolaire hypoventilatie kan door lokale vasoconstrictie de perfusie verschuiven naar beter ventilerende delen van de longen. Sterke vasodilatatie kan deze beschermende vasoconstrictie teniet doen en verdere ventilatie-perfusie-mismatch en afname in partiële arteriële zuurstofspanning tot gevolg hebben, eventueel leidend tot myocardiale hypoxie.
Zelden vertonen patiënten een verhoogde gevoeligheid voor nitraten (idiosyncrasie), zich uitend in flauwvallen.
De instelling en het vervolgen van een behandeling van gedecompenseerde patiënten dient onder nauwkeurige klinische supervisie plaats te vinden; met name in het begin van de behandeling kan een hypotensieve reactie optreden.
Bij een hoge toedieningsfrequentie kan tolerantie-ontwikkeling niet worden uitgesloten. Intermitterende toediening kan dit voorkomen.
In verband met mogelijke onthoudings- of rebound-verschijnselen de toediening geleidelijk staken.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij defibrillatie of cardioversie de pleister(s) eerst verwijderen in verband met gevaar voor ontbranding; de Transiderm–Nitro tevens verwijderen vóór diathermie of MRI in verband met aanwezigheid van elementaire metalen in dit type pleister, waardoor er de kans is op huidverbranding. Dragers van alle typen pleisters dienen enige meters van magnetronovens vandaan te blijven in verband met het gevaar van ontbranding van de pleister door lekstraling bij defecte magnetrons.
Bij een recent myocardinfarct of acuut hartfalen de behandeling onder strikt medisch toezicht uitvoeren en/of met hemodynamische controle.
Wees voorzichtig bij een belemmering van het cardiale uitstroom-traject (lage vullingsdruk zoals bij acuut myocardinfarct, verminderde linkerventrikel functie, harttamponade, orthostatische disfunctie en aorta-/mitralisstenose zonder hartfalen hierbij).
Wees tevens voorzichtig bij patiënten met een ernstige anemie (incl. G6PD-tekort geïnduceerde vormen) omdat bij deze patiënten de biotransformatie van nitroglycerine verminderd is.
Wees eveneens voorzichtig bij patiënten met een hypoxemie en ventilatie-perfusie-mismatch door longaandoeningen, ischemisch hartfalen, angina pectoris, myocardinfarct of cerebrale ischemie. Bij deze patiënten zijn vaak afwijkingen van de kleine luchtwegen aanwezig (vooral alveolaire hypoventilatie). Bij alveolaire hypoventilatie kan door lokale vasoconstrictie de perfusie verschuiven naar beter ventilerende delen van de longen. Sterke vasodilatatie kan deze beschermende vasoconstrictie teniet doen en verdere ventilatie perfusie/mismatch en afname in partiële arteriële zuurstofspanning tot gevolg hebben, eventueel leidend tot myocardiale hypoxie.
Angina door hypertrofische cardiomyopathie kan verslechteren door gebruik van nitraten. Het is mogelijk dat angina vaker voorkomt tijdens pleistervrije perioden, waardoor op deze momenten een andere anti-angineuze therapie gewenst is.
Behandeling van methemoglobinemie met methyleenblauw is gecontra-indiceerd bij patiënten met glucose-6-fosfaatdeficiëntie (G6PD) of methemoglobine reductasedeficiëntie.
In verband met huidirritatie moet langdurige applicatie op één plaats worden voorkomen.
Beharing op de applicatieplaats mag niet worden weggeschoren, maar moet worden weggeknipt.
Een klein aantal patiënten vertoont verhoogde gevoeligheid voor nitraten (idiosyncrasie), zich uitend in flauwvallen.
Na herhaalde toediening kan tolerantie-ontwikkeling niet worden uitgesloten. Door tolerantie kan ook het effect van sublinguaal toegediend nitroglycerine afnemen.
Door over te schakelen op een oraal lang werkend nitraat kan behandeling met een pleister afgebouwd worden.
Nitroglycerine kan de interpretatie van de bepaling van catecholaminen en vanillyl-amandelzuur (catecholamine metaboliet) in de urine beïnvloeden door verhoging van de uitscheiding van deze stoffen in de urine.
Overdosering
Symptomen
Sterke hypotensie, bleekheid, transpireren, zwakke pols, hoofdpijn, zwakte, duizeligheid, misselijkheid, braken, diarree, shock, coma, convulsies. Bij ernstige overdosering, vooral bij jonge kinderen, controleren op methemoglobinemie (zich uitend in cyanose, dyspneu en respiratoire insufficiëntie).
Zie voor meer symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Van nitraten is bekend dat bij overdosering kunnen optreden: sterke hypotensie, bleekheid, zweten, zwakke pols, reflextachycardie, collaps, syncope, duizeligheid, hoofdpijn, asthenie, misselijkheid, braken en diarree. Bij de biotransformatie komen nitrietionen vrij die methemoglobinemie en cyanose, met daarbij tachypneu, angst, bewusteloosheid en hartstilstand kunnen veroorzaken bij een overdosering. De kans hierop bij continue gecontroleerde toediening met pleisters is echter zeer gering.
Zie voor meer symptomen en de behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Organisch nitraat. Vaatverwijdend, in de gebruikelijke dosering vooral van het veneuze stelsel en in mindere mate van het arteriële vaatbed. Hierdoor behoeft het hart minder arbeid te verrichten, wordt minder zuurstof verbruikt en de door de tijdelijke ischemie van het myocardweefsel veroorzaakte pijn wordt opgeheven. De vullingsdruk van de linkerkamer neemt af, wat bij de gedecompenseerde patiënt een gunstiger verhouding teweegbrengt tussen de diastolische vulling van de linkerkamer en de pompwerking van het hart. Bij herhaalde of continue toediening kunnen de effecten van nitraten afnemen als gevolg van hoge en/of constante plasmaspiegels. Deze tolerantie-ontwikkeling kan worden voorkomen door per etmaal een nitraatarme periode van 8–12 uur aan te houden.
Werking: sublinguaal na 2 min, tabl. na 20–30 min. Werkingsduur: sublinguaal 2–3 uur, tabl. ca. 4 uur. Uit de retardtablet komt isosorbidedinitraat (ISDN) vrij gedurende 8–10 uur; door tweemaal per dag de retardtabletten met een interval van maximaal 6 uur te doseren is een anti-angineuze werking tot 12 uur na de eerste inname te verwachten.
Kinetische gegevens
| Resorptie | oraal: snel en volledig. |
| F | sublinguaal, oraal 20–30% door groot first-pass-effect. |
| Metabolisering | in de lever snel tot o.a. actief isosorbide-5-mononitraat en -2-mononitraat. |
| Eliminatie | via de nieren, vnl. als metabolieten. |
| T 1/2el | ½–1 uur (ISDN), ca. 2 uur (isosorbide-2-mononitraat), 4–6 uur (isosorbide-5-mononitraat). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Nitroglycerine is een vaatverwijdend nitraat, in de gebruikelijke dosering vooral op de veneuze en coronaire bloedvaten en in mindere mate op de arteriële bloedvaten. Hierdoor neemt de veneuze terugvloed naar het hart af en treedt geringe afname in arteriële vaatweerstand op, zodat het hart minder arbeid hoeft te verrichten en minder zuurstof verbruikt en de door de tijdelijke ischemie van het myocardweefsel veroorzaakte pijn wordt opgeheven. Bij herhaalde of continue toediening kunnen de klinische effecten van nitraten afnemen ten gevolge van hoge en/of constante plasmaspiegels. Deze tolerantie-ontwikkeling kan worden voorkomen door per etmaal een nitraatarme periode van 8–12 uur aan te houden.
Kinetische gegevens
| Resorptie | De pleisters '5', '10' en '15' kunnen in 24 uur gemiddeld resp. 5, 10 en 15 mg nitroglycerine aan het bloed afgeven. Op de intacte huid aangebracht zorgt een gelijkmatige afgifte dat binnen 2 uur een vrij constante plasmaconcentratie wordt bereikt. |
| F | ca. 70%. |
| T max | binnen 2–24 uur, gem. na 12 uur. |
| Metabolisering | zeer snel in de lever tot minder actieve en inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | via de nieren als metabolieten. |
| T 1/2el | 2–4 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
isosorbidedinitraat (bij cardiovasculaire aandoening) hoort bij de groep nitraten.
Groepsinformatie
nitroglycerine (transdermaal) hoort bij de groep nitraten.
- isosorbidedinitraat (bij anale fissuur) (C05AE02) Vergelijk
- isosorbidedinitraat (bij cardiovasculaire aandoening) (C01DA08) Vergelijk
- isosorbidemononitraat (C01DA14) Vergelijk
- nicorandil (C01DX16) Vergelijk
- nitroglycerine (oromucosaal) (C01DA02) Vergelijk
- nitroglycerine (parenteraal) (C01DA02) Vergelijk
Kosten
Kosten laden…Kosten
Kosten laden…Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- Behandeling van acuut coronair syndroom in de acute fase
- Couperen van aanval van angina pectoris
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
- hartfalen, acuut
- hartfalen, chronisch