Samenstelling
Raadpleeg voor hulpstoffen een apotheker.
Roclanda Aanvullende monitoring Santen Oy
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels
- Verpakkingsvorm
- flacon 2,5 ml
Bevat per ml: latanoprost 50 microg (0,005%) en netarsudil (als mesilaat) 200 microg (0,02%). Conserveermiddel: benzalkoniumchloride.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Behandeling van glaucoom dient door een oogarts te gebeuren. Bij open-kamerhoekglaucoom bestaat behandeling uit lokale medicamenteuze therapie en/of laserbehandeling. Indien de oogboldruk onvoldoende verlaagd wordt door deze behandeling, kan operatieve interventie noodzakelijk zijn. Bij de medicamenteuze behandeling zijn oogdruppels met een prostaglandine-analoog eerste keus. Bij onvoldoende effect van of intolerantie voor een prostaglandine-analoog wordt eerst een β-blokker als monotherapie aanbevolen. Alternatieven voor bovenstaande monotherapie zijn monotherapie met een lokale koolzuuranhydraseremmer of α2–agonist. Wanneer monotherapie onvoldoende effect heeft, worden geneesmiddelen met verschillende aangrijpingspunten gecombineerd. Bij nauwe-kamerhoekglaucoom kiest men voor een laserbehandeling en/of een operatie, ondersteund door een medicamenteuze behandeling.
Indicaties
Verlaging van de verhoogde intra-oculaire druk bij volwassenen, als monotherapie met een prostaglandine-analoog onvoldoende effect heeft bij:
- primaire open-kamerhoekglaucoom;
- oculaire hypertensie.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Open-kamerhoekglaucoom of oculaire hypertensie
Volwassenen (incl. ouderen)
1 druppel 1×/dag ’s avonds in het aangedane oog (de aangedane ogen). Dit is tevens de maximale dosis.
Vergeten dosis: zet de behandeling voort met de volgende dosis ’s avonds.
Toediening
- Druk de traanbuis 1 minuut dicht direct na toediening; dit voorkomt dat de oogdruppel afvloeit naar de neus- en keelholte wat systemische bijwerkingen tot gevolg kan hebben.
- Bij gebruik van meerdere soorten oogpreparaten deze toedienen met een interval van ten minste 5 minuten. Andere oogdruppels vóór latanoprost/netarsudil oogdruppels toedienen, dit vanwege de vaatverwijdende eigenschappen van netarsudil. Indien oogzalven worden gebruikt dan deze als laatste toedienen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): Cornea verticillata; veelal reversibel na staken en treedt vaker op bij ouderen, mannen en blanke patiënten. Conjunctivale hyperemie (doorgaans mild), pijn op de plaats van indruppelen, irispigmentatie, veranderingen in wimpers en donsharen van het ooglid (toegenomen lengte, dikte, pigmentatie en aantal wimpers).
Vaak (1-10%): conjunctivale hemorragie, conjunctivaal oedeem, allergische conjunctivitis, verhoogde traanvorming, wazig zien, oogjeuk, oogirritatie, keratitis punctata, oogpijn, droge ogen, corpus-alienumgevoel, erytheem of oedeem van het ooglid, korstvorming aan de rand van het ooglid, blefaritis, erytheem op de indruppelplaats. Contacteczeem. Fluoresceïne hoornvlieskleuring aanwezig.
Soms (0,1-1%): angina pectoris, borstkastpijn, hartkloppingen. Misselijkheid, braken. Hoofdpijn, duizeligheid, gezichtsvelduitval. Onwillekeurige spiercontracties, myalgie, artralgie, polychondritis, spierzwakte, pijn in kaak. Astma, dyspneu. Bloedneus, neusverstopping, rinalgie, ongemak en pijn aan de neus. Syndroom van Sjögren. Overgevoeligheid. Droge huid, erytheem van de huid, (allergisch) eczeem, lichenificatie, excoriatie, petechiën. Reacties op de plaats van indruppelen: oedeem, droogheid, jeuk, paresthesie. Droogheid, uitslag, jeuk en eczeem van het ooglid. Blefaropigmentatie, groei van wimpers, madarose. Cornea-opaciteit, corneapigmentatie, corneadystrofie, cornea-neerslag, keratitis, verworven dacryostenose, oogontsteking, paresthesie van het oog, oogzwelling, disfunctie van klieren van Meibom, irritatie van de conjunctiva, (niet-infectieuze) conjunctivitis, conjunctivale follikels, conjunctivochalasis, conjunctivale kleuring. Refractieaandoening, oculaire hypertensie, verhoogde intraoculaire druk, glaucoom, verminderd gezichtsvermogen, diplopie, halo's zien, vermoeide ogen, (cystoïd) macula-oedeem, uveïtis, oogallergie, oogafscheiding, ectropion, lenticulaire troebelingen, asthenopie, episclerale hyperemie, oculaire hyperemie, roodheid en ontsteking voorste oogkamer, oculaire hyperemie, blindheid, irisadhesies, iris bombans, iritis, glazige ogen, nervus opticus cup/disc ratio verhoogd, diabetische retinopathie, retinabloeding, fotofobie.
Zelden (0,01-0,1%): astma exacerbatie. Cornea-oedeem, cornea-erosie, herpetische keratitis, periorbitaal oedeem, trichiasis, distichiasis, iriscyste, donkerkleuren van de huid van de oogleden, pseudopemfigoïd van de conjunctiva. Jeuk.
Zeer zelden (< 0,01%): instabiele angina pectoris. Periorbitale en ooglidveranderingen resulterend in verdieping van de ooglidsulcus.
Interacties
Paradoxale verhoging van intraoculaire druk kan optreden bij lokaal gebruik van twee prostaglandine-analoga; het gebruik van twee of meer prostaglandine-analoga wordt daarom ontraden.
Uit in vitro onderzoek is gebleken dat neerslag plaatsvindt wanneer oogdruppels die thiomersal bevatten (bv. indometacine), worden gemengd met latanoprost/netarsudil oogdruppels; bij gelijktijdig gebruik een interval van ten minste vijf minuten aanhouden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens (latanoprost, netarsudil). Bij een klein aantal gevolgde zwangerschappen (< 20) waarbij latanoprost gebruikt werd in het 1e trimester had geen van de kinderen een aangeboren afwijking, wel was er één spontane miskraam. Bij dieren is latanoprost bij systemische hoge dosering schadelijk gebleken (vruchtverlies na implantatie, foetotoxiciteit), voor netarsudil bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Systemisch toegepaste prostaglandinen verhogen de tonus van de uterus en kunnen de uteroplacentaire doorbloeding verminderen. Bij gebruik van oogdruppels is de systemische blootstelling gering, desondanks zijn de beschreven effecten niet geheel uit te sluiten.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (latanoprost, incl. metabolieten). Onbekend (netarsudil en/of metabolieten).
Farmacologisch effect: Gezien de geringe systemische blootstelling bij de moeder bij gebruik van de oogdruppels, is het onwaarschijnlijk dat klinisch relevante blootstelling van de zuigeling optreedt.
Advies: Veiligheidshalve, vanwege onvoldoende gegevens, het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen contra-indicaties bekend.
Waarschuwingen en voorzorgen
Uiterlijke oogveranderingen
- Permanente kleurverandering iris: latanoprost kan de kleur van het oog geleidelijk irreversibel veranderen (bij ca. 33 %). Informeer patiënten vóór aanvang van de behandeling over de mogelijkheid van versterkte irispigmentatie in het oog (toename bruin pigment). Wanneer één oog wordt behandeld kan dit leiden tot een (blijvend) verschil in het uiterlijk van beide ogen. Pigmentatieverandering treedt voornamelijk op bij irissen van gemengde kleur (m.n. geel-bruin, ook blauw-bruin, grijs-bruin groen-bruin) en meestal binnen de eerste acht maanden van behandeling, zelden nog na het eerste behandeljaar. Bij homogene blauwe ogen is geen verandering waargenomen, bij patiënten met homogene grijze, groene of bruine ogen slechts zelden. De kleurverandering van de iris is in de meeste gevallen gering en wordt vaak niet klinisch waargenomen. Accumulatie van pigment in het trabeculaire netwerk of elders in de voorste oogkamer is niet waargenomen, echter patiënten regelmatig controleren.
- Wimper en donshaarveranderingen: latanoprost kan de wimpers en het donshaar rondom het oog geleidelijk veranderen; toename lengte, dikte, pigmentatie of aantal wimpers of haren en een verkeerde richtingsgroei van de wimpers kan optreden. Wimperveranderingen zijn reversibel na staken.
- Periorbitale huidverkleuring (reversibel) is waargenomen en werd het meest gemeld bij Japanse patiënten.
Bij een voorgeschiedenis van herpetische keratitis voorzichtig zijn. Vermijd gebruik bij actieve herpes simplex keratitis en een voorgeschiedenis van (recidiverende) herpetische keratitis die met het gebruik van prostaglandine-analoga samenhangt.
(Cystoïde) macula-oedeem is gemeld bij de behandeling met prostaglandine F2α–analogen, voornamelijk bij patiënten met afakie, pseudofakie met een scheur in de achterste lenskapsel of met voorste oogkamerlenzen of bij bekende risicofactoren voor cystoïde macula-oedeem (zoals diabetische retinopathie en occlusie van de vene van de retina). Wees voorzichtig bij deze patiënten en andere bekende risicofactoren voor cystoïde macula-oedeem.
Wees voorzichtig bij risicofactoren voor iritis en uveïtis.
Bij astma voorzichtig zijn. Er is relatief weinig ervaring en verergering van astma en/of dyspneu is gemeld.
Bij kinderen zijn de veiligheid en werkzaamheid niet vastgesteld.
De werkzaamheid na 12 maanden is niet onderzocht.
Hulpstoffen
- Wees voorzichtig met benzalkoniumchloride bij droge ogen of een beschadigde cornea, vanwege het risico op keratitis punctata en/of toxische ulceratieve keratopathie bij langdurig gebruik. Controleer bij langdurig gebruik.
- Zachte contactlenzen kunnen verkleuren door benzalkoniumchloride. Contactlenzen, zowel harde als zachte, voor het indruppelen uitnemen en na 15 minuten weer indoen. Verder kan benzalkoniumchloride irritatie veroorzaken, wat aanleiding kan geven tot het minder goed verdragen van contactlenzen.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met latanoprost en netarsudil door accidentele orale inname contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Combinatie van een prostaglandine F2α-analoog (latanoprost) en een rho-kinaseremmer (netarsudil). Latanoprost verlaagt de intraoculaire druk voornamelijk door bevordering van de uveosclerale afvoer van kamerwater. Enige toename van de uitstroomcapaciteit is ook gemeld. Latanoprost is een prodrug; de werkzame metaboliet latanoprostzuur wordt gevormd tijdens de passage door de cornea. Het belangrijkste werkingsmechanisme van netarsudil berust op een verhoogde trabeculaire afvoer. Daarnaast verlaagt het de intraoculaire druk door de episclerale veneuze druk te verminderen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | latanoprost wordt goed geabsorbeerd door de cornea; tijdens de passage door de cornea wordt het gehydrolyseerd tot het actieve latanoprostzuur. Van netarsudil (en de actieve metaboliet) zijn geen kwantificeerbare plasmaconcentraties gemeten. |
| T max | latanoprost: in kamerwater 2 uur na lokale toediening. |
| Metabolisering | latanoprost: vnl. in de lever tot inactieve metabolieten. Netarsudil: door esterasen in het oog tot een actieve metaboliet (AR-13503). |
| Eliminatie | latanoprost: met de urine als metabolieten. |
| T 1/2el | latanoprost: ca. 17 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
latanoprost/netarsudil hoort bij de groep prostaglandine f-analoga.