Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Levobupivacaïne (levo-vorm, als hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Injectievloeistof 0,25%
Sterkte: 2,5 mg/ml
Verpakkingsvorm: ampul 10 ml

Toedieningsvorm: Injectievloeistof 0,5%
Sterkte: 5 mg/ml
Verpakkingsvorm: ampul 10 ml

Toedieningsvorm: Injectievloeistof 0,75%
Sterkte: 7,5 mg/ml
Verpakkingsvorm: ampul 10 ml

Toedieningsvorm: Infusievloeistof
Sterkte: 1,25 mg/ml
Verpakkingsvorm: zak 100 ml, zak 200 ml

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Ropivacaïne (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Injectievloeistof
Sterkte: 2 mg/ml
Verpakkingsvorm: ampul 20 ml, infuuszak 100 ml, infuuszak 200 ml

Toedieningsvorm: Injectievloeistof
Sterkte: 7,5 mg/ml
Verpakkingsvorm: ampul 20 ml

Toedieningsvorm: Injectievloeistof
Sterkte: 10 mg/ml
Verpakkingsvorm: ampul 20 ml

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Er is voor levobupivacaïne geen advies vastgesteld.

Advies

Voor de toepassing van ropivacaïne is geen advies vastgesteld.

Indicaties

Volwassenen: anesthesie:
- voor grote operatieve ingrepen (epidurale –incl. keizersnede–, intrathecale, perifere zenuwblokkade);
- voor kleine operatieve ingrepen (lokale infiltratie, perifere zenuwblokkade bij oogheelkundige operatieve ingreep).
Volwassenen: Epidurale pijnbehandeling (postoperatief of bij weeën).
Kinderen: Analgesie (ilio-inguinale/ilio-hypogastrische blokkade).

Indicaties

Volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar

(2 mg/ml) acute pijnbehandeling:
- continue epidurale infusie, via intermitterende of bolustoediening (tijdens de bevalling of post-operatief);
- perifere zenuwblokkades;
- continue perifere zenuwblokkade, via een continu infuus of intermitterende bolusinjecties (bv. post-operatief).
(7,5 mg/ml) operatieve anesthesie:
- epidurale blokkades bij operatieve ingrepen incl. keizersnede;
- grote zenuwblokkades;
- perifere zenuwblokkades.
(10 mg/ml) operatieve anesthesie:
- epidurale blokkades bij operatieve ingrepen.

Kinderen 1–12 jaar (per- en postoperatief)

( 2 mg/ml) acute pijnbestrijding:
- enkelvoudige perifere zenuwblokkade;
- continue perifere zenuwblokkade.

Neonaten en kinderen tot en met 12 jaar (per- en postoperatief)

(2 mg/ml) acute pijnbestrijding:
- caudale epidurale blokkade;
- continue epidurale infusie.

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Anesthesie bij operaties:

Volwassenen

Injectievloeistof: epiduraal 5–7,5 mg/ml: bolus 10–20 ml in 5 min, epiduraal 5 mg/ml voor keizersnede 15–30 ml in 15–20 min, max. 150 mg; intrathecaal 5 mg/ml: 3 ml; perineuraal: perifere zenuw 2,5–5 mg/ml: 1–40 ml, max. 150 mg, peribulbaire blokkade 7,5 mg/ml: 5–15 ml; lokale infiltratie 2,5 mg/ml: 1–60 ml, max. 150 mg.

Kinderen tot 12 jaar

Ilio-inguinale/iliohypogastrische blokkade: perineuraal 2,5 mg/ml: 0,5 ml/kg/kant; 5 mg/ml: 0,25ml/kg/kant, max. 1,25 mg/kg per kant.

Pijnbehandeling:

Volwassenen

Injectievloeistof: epiduraal 2,5 mg/ml: bij weeën 6–10 ml met intervallen van > 15 min tussen de injecties; epiduraal infusie 1,25 mg/ml: bij weeën 4–10 ml per uur, maximaal 12,5 mg/uur, postoperatief 10–15 ml per uur, max. 18,75 mg/uur.

Infusievloeistof 1,25 mg/ml uitsluitend voor epidurale toediening: continu epiduraal infuus postoperatief (10–15 ml/uur) 12,5 tot max. 18,75 mg/uur; lumbaal epiduraal (analgesie bij weeën) (4–10 ml/uur) 5 tot max. 12,5 mg/uur.

De maximale dosering bij langdurige blokkade door continue infusie of herhaalde bolusinjecties is 400 mg per 24 uur. Bij verzwakte, oudere of zieke patiënten dienen lagere maximale doses te worden aangehouden. Bij combinatie met andere middelen, zoals opioïden bij pijnstilling, de dosering verlagen en een lagere concentratie gebruiken. Er is weinig ervaring met levobupivacaïne gedurende een periode langer dan 24 uur.

Bij toxische symptomen de injectie onmiddellijk staken.

Doseringen

De genoemde doseringen zijn een richtlijn; er is individuele variatie in de latentieperiode en werkingsduur. Kies de laagst mogelijke dosering voor een effectieve blokkade.

Klap alles open Klap alles dicht

Operatieve ingrepen

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar

Epiduraal 7,5 mg/ml: lumbaal 15–25 ml (t.b.v. keizersnede lumbaal 15–20 ml), thoracaal 5–15 ml. De sterkte 10 mg/ml wordt aangeraden indien voor de ingreep een volledig motorisch blok nodig is: lumbaal 15–20 ml. Perineuraal 7,5 mg/ml: perifere (kleine) zenuwblokkade en infiltraties 1–30 ml, grote (plexus brachiaal) blokkade 30–40 ml.

Acute pijnbestrijding

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar

Met concentratie 2 mg/ml: lumbaal epiduraal : als bolus 10–20 ml, als intermitterende injecties 'top up' (bv. bij bevalling) 10–15 ml (min. interval 30 min); als continu infuus 6–10 ml/uur (tijdens bevalling), 6–14 ml/uur (postoperatief).

Met concentratie 2 mg/ml: thoracaal epiduraal : als continu infuus 6–14 ml/uur (postoperatief). Perineuraal : 1–100 ml (kleine zenuwblokkades en infiltraties, femoraal of interscalenus blok); als continu infuus of intermitterende injecties 5–10 ml/uur (postoperatief).

De maximale duur voor een epiduraal blok is 3 dagen (72 uur).

Met concentratie 2 mg/ml: perineuraal: 1–100 ml (kleine zenuwblokkades en infiltraties, femoraal of interscalenus blok); als continu infuus of als intermitterende injecties 5–10 ml/uur (postoperatief).

Kinderen 0–12 jaar

Met concentratie 2 mg/ml: caudaal epiduraal (als enkelvoudige injectie): 1 ml/kg lichaamsgewicht (per- en postoperatief, voor blokken beneden T12 bij kinderen met een max. gewicht van 25 kg). Het max. volume bij enkelvoudige caudale epidurale toediening is 25 ml per patiënt.

Met concentratie 2 mg/ml: als continu epiduraal infuus : kinderen 0–6 mnd.: bolus 0,5–1 ml/kg, infusie 0,1 ml/kg/uur; kinderen 6–12 mnd.: bolus 0,5–1 ml/kg, infusie 0,2 ml/kg/uur; kinderen 1–12 jaar: bolus 1 ml/kg, infusie 0,2 ml/kg/uur. Gebruik voor thoracale epidurale blokkades (bij kinderen 0–12 mnd.) de lage doseringen van het genoemde dosisinterval, en voor lumbale of caudale blokkades hoge doseringen. De bolusdosis van 1 ml/kg bij kinderen 1–12 jaar is de aanbevolen dosis voor lumbale epidurale blokkades, het is goed gebruik om voor thoracale epidurale analgesie deze bolusdosis te verlagen. Het max. volume voor epidurale bolustoediening is 25 ml per patiënt. De maximale duur voor continue epidurale infusie bij kinderen met een gewicht tot 25 kg is 3 dagen (72 uur).

Kinderen 1–12 jaar

Perifere zenuwblokkade (per- en postoperatief) , bv. ilioinguinale zenuwblokkade, brachiale plexusblokkade, fascia iliaca compartimentblokkade met concentratie 2 mg/ml: enkelvoudige injectie 0,5–0,75 ml/kg lichaamsgewicht (max. 1,25–1,5 ml /kg lichaamsgewicht). Meervoudige blokkades 0,5–1,5 ml/kg lichaamsgewicht. Als continue infusie voor perifere zenuwblokkade: 0,1–0,3 ml/kg/uur, infusie tot max. 72 uur. De genoemde doses(/volumes) zijn een richtlijn voor gebruik bij kinderen zonder ernstige aandoening. Bij kinderen met een ernstige aandoening worden meer conservatieve doses en nauwgezette observatie aanbevolen.

Verminderde nierfunctie: voor een enkele dosering of kortdurende behandeling is geen dosisaanpassing nodig.

Verminderde leverfunctie: bij herhaalde dosering eventueel de dosis verlagen, omdat de eliminatie vertraagd kan zijn (ropivacaïne wordt gemetaboliseerd in de lever).

Toediening

Breng vóór het inspuiten de oplossing op lichaamstemperatuur, omdat het injecteren van de koude oplossing pijnlijk is.
Aspireer zorgvuldig om ongewilde extravasculaire toediening te voorkomen. Bij grote doses eerst een testdosis lidocaïne met adrenaline toepassen (zie rubriek Waarschuwingen en voorzorgen).
Dien de hoofddosis langzaam toe: voor volwassenen met een snelheid van 25–50 mg/min.
Raadpleeg voor chemisch-fysische compatibiliteit de informatie van de leverancier.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): hypotensie, misselijkheid, anemie.

Vaak (1-10%): duizeligheid, hoofdpijn, postoperatieve pijn, braken, rugpijn, koorts, foetale onrust.

Verder: allergische reacties (in ernstige gevallen anafylactische shock), hypersensitiviteit, toevallen/stuipen, verlies van bewustzijn, slaperigheid, syncope, paresthesie, paraplegie, paralyse, onscherp zicht, ptosis, miose, enoftalmie, atrioventriculaire blokkade, hartstilstand, ventriculaire tachyaritmie, tachycardie, bradycardie, hypotensie, overmatig blozen, respiratoir arrest, laryngeaal oedeem, apneu, niezen, verminderde gevoeligheid van de mondverlies van controle over de kringspier, angio-oedeem, urticaria, pruritus, overmatig zweten, anhidrose, erytheem, spiertrillingen, spierzwakte, disfunctioneren van de blaas, priapisme, verminderd hartminuutvolume, veranderingen op het ECG. Bijwerkingen op lokale anesthetica van het amidetype zijn zeldzaam, maar kunnen voorkomen als gevolg van overdosering of onbedoelde intravasculaire injectie en kunnen ernstig zijn. Gevoeligheid voor meerdere geneesmiddelen van het amidetype is gemeld binnen deze groep lokale anesthetica. De cardiovasculaire reacties worden gewoonlijk voorafgegaan door ernstige toxiciteit van het centrale zenuwstelsel, dat wil zeggen convulsies. Meldingen van voorbijgaand Horner-syndroom en meldingen van langdurige zwakte of sensorische stoornis, waarvan enkele blijvend geweest kunnen zijn, zijn in verband gebracht met gebruik van levobupivacaïne. Meldingen van cauda-equinasyndroom (CES) of tekenen en symptomen van mogelijk letsel aan de basis van het ruggenmerg of van de spinale zenuwwortels (waaronder paresthesie, zwakte of verlamming van de onderste extremiteiten, verlies van controle over de darmen en/of blaas en priapisme) zijn in verband gebracht met levobupivacaïne toediening. Deze gebeurtenissen waren ernstiger en verdwenen in sommige gevallen niet, wanneer levobupivacaïne langer dan 24 uur werd toegediend.

Bijwerkingen

Afhankelijk van de toedieningsweg kunnen toxische reacties optreden, meestal als gevolg van overdosering, te snelle toediening en per abuis gegeven intravasculaire injectie.

Verschijnselen van toxiciteit van het centrale zenuwstelsel treden in het algemeen eerder op dan cardiovasculaire symptomen, uitgezonderd bij algehele anesthesie of zware sedatie.

Zeer vaak (> 10%): hypotensie (bij kinderen: vaak). Misselijkheid.

Vaak (1-10%): hoofdpijn, paresthesie, duizeligheid. Bradycardie, tachycardie, hypertensie. Braken. Rugpijn. Urineretentie. Temperatuurstijging. Spierstijfheid.

Soms (0,1-1%): angst, convulsies, toevallen, licht gevoel in het hoofd, paresthesieën rond de mond, doof gevoel van de tong. Hyperacusis, tinnitus. Visusstoornissen. Dysartrie, spiertrekkingen, tremor, hypo-esthesie, syncope. Dyspneu. Hypothermie.

Zelden (0,01-0,1%): hartstilstand, hartritmestoornissen. Allergische reacties (anafylactische reacties, angio-oedeem, urticaria). Blijvende stoornissen als gevolg van neuropathie en functiestoornissen van het ruggenmerg door regionale anesthesie (onafhankelijk van het gebruikte lokaal anestheticum), als een epidurale dosis onbedoeld intrathecaal wordt toegediend kan een totaal spinaal blok optreden

Verder zijn gemeld: dyskinesie, syndroom van Horner (gekenmerkt door miose, ptose, anhidrose). Volledige spinale anesthesie, na abusievelijk intrathecaal toedienen van een epidurale dosis.

Bij kinderen treedt braken vaker op en hypotensie minder vaak.

Interacties

Er is een potentieel risico van interactie met CYP3A4-remmers zoals ketoconazol en CYP1A2-remmers zoals methylxanthinen.

Voorzichtigheid is geboden bij combinatie met anti-aritmica met een lokaal-anesthetische werking. Bij gelijktijdig gebruik van andere lokale anesthetica of middelen die structureel verwant zijn aan amide-type lokale anesthetica zijn de toxische effecten van deze geneesmiddelen additief.

Klinische studies naar de combinatie met adrenaline (epinefrine) zijn niet afgerond.

Interacties

Comedicatie met middelen met een aan anesthetica van het amidetype verwante structuur – zoals sommige anti-aritmica (zoals lidocaïne) – kan het toxisch effect versterken.

In combinatie met algemene anesthetica of opioïden kunnen de bijwerkingen van de middelen worden gepotentieerd.

Aanhoudende toediening vermijden bij gebruikers van sterke CYP1A2-remmers, zoals fluvoxamine. Dit kan verhoogde plasmaconcentraties van ropivacaïne geven.

Toediening van lokale anesthetica met vasoconstrictoren leidt tot langere werkingsduur met lagere bloedspiegels van het anestheticum.

Toediening van heparine, NSAID's en plasmavervangers (m.n. dextranen) kan neiging tot bloeden na injectie van een lokaal anestheticum vergroten.

Onder antistolling is controle van stollingsstatus noodzakelijk, met name bij epidurale of subarachnoïdale anesthesie vanwege het risico van aanprikken van een vat.

Controle van de stollingsstatus kan nodig zijn na meervoudige medicatie met NSAID's.

Zwangerschap

Levobupivacaïne passeert de placenta.

Teratogenese: Klinische gegevens over gebruik van levobupivacaïne in de zwangerschap zijn beperkt. Bij gebruik tijdens de bevalling kunnen bijwerkingen bij de pasgeborene optreden, zoals bradycardie en ademhalingsdepressie.

Advies: Gebruik ontraden. Gebruik bij paracervicale blokkade in de obstetrie is gecontra-indiceerd, omdat het kan leiden tot bradycardie en effecten op de vitale functies van het kind.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Ropivacaïne passeert de placenta.

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Farmacologisch effect: Bij toepassing tijdens de bevalling kunnen bijwerkingen zoals bradycardie en ademhalingsdepressie bij de pasgeborene optreden.

Advies: Gebruik ontraden wegens onvoldoende gegevens; niet toepassen bij een paracervicale blokkade.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk.

Farmacologisch effect: Bij therapeutische dosering is het risico voor het kind minimaal.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.

Farmacologisch effect: De hoeveelheid in de moedermelk is waarschijnlijk gering. Er zijn weinig gegevens.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

overgevoeligheid voor lokaal-anesthetica van het amidetype;
intraveneuze regionale anesthesie (Biers-blokkade);
ernstige hypotensie zoals cardiogene of hypovolemische shock;
toepassing bij i.v. regionale anesthesie;
paracervicale blokkade in de obstetrie;
de 0,75% oplossing: bij obstetrisch gebruik.

Contra-indicaties

overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amide-type;
paracervicale anesthesie bij obstetrische ingrepen;
intraveneuze regionale anesthesie;
hypovolemie.

Waarschuwingen en voorzorgen

Alleen toedienen door of onder toezicht van een arts met de nodige opleiding en ervaring. Bij epidurale anesthesie zorgen voor een intraveneuze lijn. De toxische verschijnselen kunnen het best worden voorkomen door: a. altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruiken; b. te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Vóór injectie van een grote dosis, zoals bij epidurale anesthesie, wordt een testdosis van 3–5 ml lidocaïne met adrenaline (epinefrine), aanbevolen; accidentele intravasculaire injectie kan worden herkend aan toename van de hartfrequentie en intrathecale injectie aan tekenen van spinale blokkade.

Voorzichtigheid is geboden bij ernstige leverfunctiestoornis, cardiovasculaire afwijking (zoals ernstige hartritmestoornis), bestaande afwijking aan het centraal zenuwstelsel, gebruik in het hoofd en nek gebied en bij verzwakten, ouderen of acuut zieken.

Niet toepassen voor een continu intra-articulair infuus, vanwege het risico op chondrolyse.

Bij patiënten met reeds bestaande afwijkingen aan het centraal zenuwstelsel is voorzichtigheid geboden met intrathecale of epidurale toediening.

Men dient rekening te houden met kruisovergevoeligheid met andere lokaal-anesthetica van het amidetype.

Levobupivacaïne voor epidurale analgesie gedurende een periode van 24 uur of langer is in verband gebracht met ernstige neurotoxiciteit. Om de kans op ernstige neurologische complicaties te minimaliseren, dient men zowel de patiënt als de duur van toediening met levobupivacaïne nauwgezet te controleren.

Voor ilio-inguinale/iliohypogastrische blokkade ontbreken gevevens over kinderen jonger dan 6 maanden.

Hulpstoffen: wees voorzichtig met natrium in de injectie- of infusievloeistof bij een natriumarm dieet.

Waarschuwingen en voorzorgen

Breng een intraveneuze lijn in bij patiënten die een groot blok krijgen.

Niet toepassen in ontstoken gebied.

Wees voorzichtig bij een AV-blok, een ernstige leverfunctiestoornis, een ernstige nierfunctiestoornis en bij acute porfyrie.

Epidurale en intrathecale anesthesie kunnen leiden tot hypotensie en bradycardie, die meteen behandeld moeten worden (met een i.v.-vasopressor en adequate vasculaire vulling). Ook kan hartstilstand optreden, waarbij langdurige reanimatie vereist kan zijn.

De toxische verschijnselen kunnen het best worden voorkomen door altijd de laagst mogelijke concentratie te gebruikenen te aspireren alvorens te injecteren, zodat niet per ongeluk een intravasculaire injectie kan worden gegeven. Men moet extra voorzichtig zijn bij injecties in zeer vaatrijke/sterk doorbloede gebieden, zoals in de mondholte, pararectaal, paravaginaal en in de penis.

Vóór een epidurale anesthesie wordt een testdosis aanbevolen van 3–5 ml lidocaïne, bij voorkeur met adrenaline (epinefrine); een ongewilde intravasculaire injectie daarvan leidt nl. tot een tijdelijke toename van de hartfrequentie en ongewilde intrathecale injectie is vast te stellen door signalen van een spinaal blok. Na herhaalde controle van de hartfrequentie gedurende vijf minuten volgend op de testdosis kan – na opnieuw te hebben geaspireerd – de volledige dosis, onder voortdurend mondeling contact met de patiënt, langzaam (25–50 mg/min) worden ingespoten. Indien toxische verschijnselen optreden, de toediening onmiddellijk staken.

Een onbedoelde subarachnoïdale injectie kan aanleiding geven tot een hoog spinaalblok met apneu en hypotensie.

Vermijd intra-articulaire continue infusie met ropivacaïne, daar de effectiviteit en veiligheid niet zijn vastgesteld.

Vermijd paracervicale blokkade tijdens de zwangerschap in verband met foetale bradycardie en hypoxie.

Gebruik bij prematuren is niet gedocumenteerd.

Bij neonaten is regelmatig controle op toxiciteit nodig tot na het staken van een epiduraal infuus, omdat de eliminatie traag is en de metabolisering onvoldoende volgroeid.

Hulpstoffen: wees voorzichtig met natrium, in de infuuszak, bij een natriumarm dieet.

Overdosering

Symptomen

Als gevolg van overdosering, te snelle absorptie en per abuis gegeven intravasculaire injectie komen ernstige bijwerkingen voor: zowel reacties van het centrale zenuwstelsel en het hart-vaatstelsel. De symptomen van het centrale zenuwstelsel uiten zich als spraakstoornissen, licht gevoel in het hoofd, duizeligheid, toegenomen gehoorscherpte, oorsuizen, visusstoornissen en tremoren, gevolgd door sufheid, convulsies, bewusteloosheid en eventueel ademhalingsstilstand. De cardiovasculaire reacties uiten zich als hypotensie, hartritmestoornissen en depressie van het myocard. Zij kunnen zowel het gevolg zijn van hypoxie, veroorzaakt door convulsies en apneu, als van een direct effect.

Zie voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info vergiftigingen.info.

Overdosering

Therapie

Bestrijden van convulsies door i.v.-toediening van thiopental of diazepam en zorgdragen voor voldoende ventilatie met zuurstof, eventueel door beademing, behandeling van de acidose. Hypotensie behandelen met vocht + dopamine, asystolie met adrenaline (epinefrine) en eventueel een pacemaker. Bij hartstilstand is aanhoudende reanimatie aangewezen.

Neem voor meer informatie over een vergiftiging met ropivacaïne contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Lokaal-anestheticum van het amidetype. Enantiomeer van bupivacaïne en hieraan equipotent. Omdat de sterkte van het bupivacaïneracemaat wordt weergegeven als hydrochloridezout bevat de levobupivacaïne oplossing circa 13% meer actieve bestanddelen vergeleken met bupivacaïne. Werking: binnen 10–15 min. Werkingsduur: afhankelijk van type van blokkade, epiduraal 6–9 uur.

Kinetische gegevens

V _d	0,96 l/kg.
Metabolisering	uitgebreid in de lever o.a. via CYP3A4 en CYP1A2.
Eliminatie	als metaboliet met de urine (71%) en de feces (24%).
T _1/2el	gemiddeld 80 min.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Lokaal anestheticum van het amidetype. Ropivacaïne vermindert reversibel de doorlaatbaarheid van de zenuwcelmembraan voor natriumionen. De depolarisatiesnelheid neemt hierdoor af, en de excitatiedrempel toe. Ropivacaïne heeft naast anesthetische ook analgetische eigenschappen. Geeft in hoge doses anesthesie voor operatieve ingrepen en in lagere doses een sensorisch blok met een beperkt en niet-progressief motorisch blok.

Werking: epiduraal na 10–20 min, perifere blokkade na 1–15 min. Werkingsduur: afhankelijk van type blokkade ½–6 uur.

Kinetische gegevens

Resorptie	vanuit epidurale ruimte volledig en bifasisch , met halfwaardetijden van 14 min resp. 4 uur bij volwassenen.
V _d	0,67 l/kg, bij kinderen van 1–12 jaar 2,4 l/kg.
Metabolisering	in de lever, vooral door aromatische hydroxylering. De metabolieten hebben een (zwakker en korterdurend) anesthetisch effect.
Eliminatie	met de urine 85% als metaboliet, 1% onveranderd.
T _1/2el	1,8 uur, kinderen ≥ 1 jaar: ca. 3 uur.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

levobupivacaïne

ropivacaïne

Samenstelling