Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Circadin XGVS Takeda Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 2 mg
Melatonine XGVS OTC Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 1 mg, 3 mg, 5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Er is geen plaats voor gebruik van melatonine met gereguleerde afgifte bij slapeloosheid. De werkzaamheid bij oudere patiënten is beperkt en geringer dan die van zolpidem.
Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Slapeloosheid.
Indicaties
- Circadin: Monotherapie voor kortdurende behandeling van primaire insomnia die wordt gekenmerkt door een slechte slaapkwaliteit bij volwassenen ≥ 55 jaar.
- Melatonine 1, 3 of 5 mg: Kortdurende behandeling van jetlag bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Primaire insomnia
Volwassenen ≥ 55 jaar
Circadin: 2 mg 1×/dag, innemen 1 tot 2 uur voor het slapen gaan en na het eten van wat voedsel. De dosis mag gedurende maximaal dertien weken worden gehandhaafd.
Jetlag
Volwassenen (incl. ouderen)
Melatonine 1, 3 en 5 mg: 1-6 mg (standaard 3 mg), innemen vlak voor gewenste slaaptijd, gedurende max. 6 dagen, zo kort mogelijk behandelen, beginnend bij de eerste dag dat het ritme verstoord wordt, op de plaats van bestemming, lokale tijd tussen 8 uur 's avonds en 4 uur 's nachts.
- De tabletten heel innemen met water (niet kauwen of fijnmaken).
- Neem 2 uur vóór en na inname van de tablet (zonder gereguleerde afgifte) geen voedsel in; bij significant verstoorde glucosetolerantie de tablet ten minste 3 uur na de maaltijd innemen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hoofdpijn, slaperigheid.
Soms (0,1-1%): irritatie, nervositeit, rusteloosheid, angst, slapeloosheid, abnormale dromen, nachtmerries. Duizeligheid, migraine, lethargie, psychomotorische hyperactiviteit. Droge mond, mond-ulcera, dyspepsie, misselijkheid, (boven)buikpijn. Hypertensie. Dermatitis, huiduitslag, jeuk, droge huid, nachtzweten. Pijn in de ledematen, borstkaspijn. Menopauzale symptomen, nachtzweten, asthenie, gewichtstoename. Glucosurie, proteïnurie, hyperbilirubinemie,
Zelden (0,01-0,1%): vroeg in de ochtend ontwaken, slechte slaapkwaliteit, agressie, agitatie, stresssymptomen, stemmingswijzigingen, huilen, desoriëntatie, verhoogd libido, depressie. Draaierigheid, positieduizeligheid, syncope, verminderd geheugen, aandachtsstoornis, rustelozebenen-syndroom, paresthesie. Visusstoornis, verhoogde traanvochtproductie. Blaarvorming mondslijmvlies, tongulceratie, halitose, speekselhypersecretie, braken, gastro-oesofageale refluxziekte, maagontsteking, maag-darmklachten, abnormale darmgeluiden, winderigheid. Opvliegers. Hartkloppingen, angina pectoris. Gegeneraliseerde huiduitslag, erytheem, eczeem, psoriasis, herpes zoster, huidontsteking van de hand, nagelstoornis. Artritis, spierspasmen, nachtelijke spierkrampen, nekpijn. Priapisme, prostatitis. Dorst, polyurie, hematurie, nycturie. Vermoeidheid. Stijging van leverenzymwaarden, leukopenie, trombocytopenie, hypertriglyceridemie, hypocalciëmie, hyponatriëmie, andere afwijkende elektrolytwaarden in bloed.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheidsreacties (incl. angio-oedeem, tong- en mondoedeem), galactorroe, hyperglykemie.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met fluvoxamine (remmer van CYP1A2 en CYP2C19) vermijden, omdat het de Cmax van melatonine met een factor 12 kan verhogen.
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van cimetidine, oestrogenen, chinolonen, chloorpromazine en caffeïne, omdat deze middelen de melatoninespiegel verhogen.
Carbamazepine, rifampicine en roken kan de melatoninespiegel verlagen, door inductie van CYP1A2.
Gelijktijdig gebruik van alcohol vermijden, vanwege een negatief effect op de werking van melatonine op de slaap.
Bij gelijktijdig gebruik met benzodiazepine-agonisten en andere hypnotica, wordt het sedatieve effect versterkt. Gelijktijdige toediening met zolpidem leidde tot meer slaperigheid in de ochtend, misselijkheid en verwardheid.
Melatonine kan het effect van antihypertensiva teniet doen en de bloeddruk en hartslag verhogen, met speciale zorg voor calciumantagonisten (zoals nifedipine).
Zwangerschap
Passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Melatonine lijkt de placenta en de foetus te beschermen tegen de negatieve effecten van oxidatieve stress en hypoxie. Gebruik van melatonine aan het eind van de zwangerschap zou het dag-nachtritme van het kind kunnen beïnvloeden.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Endogeen melatonine wordt uitgescheiden in de moedermelk; waarschijnlijk gaat ook exogeen melatonine er in over.
Advies: Gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bloedglucoseregulatie: Melatonine kan de bloedglucoseregulatie gedurende enkele uren beïnvloeden.
Cardiovasculaire effecten: Niet aanbevolen bij cardiovasculaire aandoeningen en gelijktijdig gebruik van antihypertensiva.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij epilepsie, vanwege incidentele toename van insulten. Niet aanbevolen bij auto-immuunziekte, vanwege incidentele verergering van de ziekte.
Onderzoeksgegevens: Niet gebruiken bij een verminderde leverfunctie, een ernstig verminderde nierfunctie en bij kinderen < 18 jaar, vanwege geen of relatief weinig gegevens over veiligheid en werkzaamheid. Een beperkte hoeveelheid gegevens wijst er op dat bij een leverfunctiestoornis de plasmaklaring van melatonine significant verlaagd is.
Rijvaardigheid: Het gebruik heeft een matige invloed op het reactie- en concentratievermogen; vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Endogeen hormoon geproduceerd door de pijnappelklier en qua structuur verwant aan serotonine. Van de werking op de melatoninereceptoren MT1, MT2 en MT3 wordt aangenomen dat het bijdraagt aan de slaapinducerende eigenschappen ervan, omdat deze receptoren (voornamelijk MT1 en MT2) een rol spelen bij de regulering van het dag-/nachtritme en de slaap. Fysiologisch neemt de melatoninesecretie toe na het invallen van de duisternis, met een piek tussen 2 en 4 uur ’s nachts en dit neemt gedurende de tweede helft van de nacht weer af.
Kinetische gegevens
| Resorptie | 100% bij volwassenen en > 50% bij ouderen. |
| F | 15%, vanwege een first-pass-effect. |
| T max | tablet met gereguleerde afgifte: 3 uur, na inname van voedsel. Gewone tablet: 50 min, zonder inname van voedsel. |
| Metabolisering | in de lever door CYP1A1 en CYP1A2 en mogelijk CYP2C19 tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | met de urine voornamelijk als inactieve metabolieten; ≤ 2% onveranderd. |
| T 1/2el | tablet met gereguleerde afgifte: 3½–4 uur. Gewone tablet: 45 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
melatonine hoort bij de groep melatonine agonisten.