Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Dolamizol (natriummonohydraat) XGVS Allgen Pharmaceuticals en Generics B.V.
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 250 mg, 500 mg
Metamizol Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 500 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Stadium (als trometamolzout) Menarini Benelux nv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 25 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De toepassing als alternatief voor klassieke NSAID’s (diclofenac, ibuprofen of naproxen) is beperkt tot specifieke situaties in de tweedelijnszorg, vanwege een kleine kans op ernstige bloedbeeldafwijkingen.
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Advies
Dexketoprofen heeft geen meerwaarde boven de klassieke NSAID’s (diclofenac, ibuprofen en naproxen), waarmee meer ervaring is.
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Bij dysmenorroe kan plaatselijke warmte de pijn verlichten; als geneesmiddel kan paracetamol of een NSAID (ibuprofen, naproxen, diclofenac) worden gebruikt. NSAID’s lijken effectiever door remming van de prostaglandineproductie en daarmee de uteruscontractie. Hormonale anticonceptie (sub-50 combinatiepil, hormoonspiraal) kan de pijn ook verlichten.
Indicaties
- Injectievloeistof: kortdurende behandeling van heftige acute pijn, als andere middelen gecontra-indiceerd zijn.
- Injectievloeistof: behandeling van hoge koorts, als andere middelen geen effect hebben gehad of gecontra-indiceerd zijn.
- Tablet: behandeling van hevige pijn en koorts, of van pijn en koorts die niet op andere behandelingen reageren of als andere behandelingen gecontra-indiceerd zijn, en dan alleen in een ziekenhuisomgeving op voorschrift van een gespecialiseerde arts in pijnbestrijding en niet langer dan 2 weken.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Symptomatische behandeling van lichte tot matige pijn, zoals spierpijn, dysmenorroe en kiespijn.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Metamizol alleen toedienen onder streng medisch toezicht en in omstandigheden waarin noodhulp beschikbaar is. Kies de laagst mogelijke effectieve dosis.
Pijn en koorts
Volwassenen en kinderen ≥ 15 jaar (> 53 kg)
Injectievloeistof: 500–1000 mg (1–2 ml) langzaam i.v. (max. 1 ml/min), max. 4×/dag met tussenpozen van ten minste 4 uur. Max. 5 g/24 uur.
Tablet: max. 1000 mg per keer, max. 4×/dag in intervallen van 6–8 uur; max. 4000 mg/dag. Behandelduur: zo kort mogelijk, max. 2 weken, en controleer bij behandeling > 7 dagen het bloedbeeld, incl. differentieel bloedbeeld.
Verminderde nier- of leverfunctie: injectievloeistof: vermijd hoge doses, verlaag bij langdurig gebruik de dosering omdat de eliminatie vertraagd is. Vermijd gebruik bij een ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min) en/of ernstige leveraandoening. Tablet: er is onvoldoende ervaring met langdurig gebruik bij een licht tot matig verminderde nier- of leverfunctie.
Ouderen
Verlaag de dosering omdat de eliminatie van de (actieve) metaboliet (MAA) langer kan duren.
Kinderen van 3 maanden tot 14 jaar
Injectievloeistof: de enkelvoudige dosis is 8–16 mg/kg lichaamsgewicht; herhaal zo nodig tot 4×/dag met intervallen van 6–8 uur, met inachtneming van de maximumdosis. Bij koorts is doorgaans 10 mg/kg voldoende. Aanbevolen enkele doses en maxima zijn: voor 5–8 kg: 50–100 mg/dosis, max. 200–400 mg/dag. Voor 9–15 kg: 100–250 mg/dosis, max. 400–1000 mg/dag. Voor 16–23 kg: 150–400 mg/dosis, max. 600–1600 mg/dag. Voor 24–30 kg: 200–500 mg/dosis, max. 800–2000 mg/dag. Voor 31–45 kg: 250–700 mg/dosis, max. 1000–2800 mg/dag. Voor 46–53 kg: 400–900 mg/dosis, max. 1600–3600 mg/dag. Voor > 53 kg: meestal 500–1000 mg/dosis max. 2000–4000 mg/dag; indien nodig de enkele dosis verhogen tot 2500 mg/dosis en max. 5 g/dag.
Tablet: (alleen geschikt voor kinderen ≥ 10 jaar) 8-16 mg/kg lichaamsgewicht/keer; bij koorts is 10 mg/kg/keer meestal voldoende. Maximale doses: bij 32–53 kg lichaamsgewicht (10–14 jaar) 250–500 mg/keer en max. 2000 mg/dag; > 53 kg lichaamsgewicht (≥ 15 jaar) 500–1000 mg/keer, max. 4000 mg/dag.
Toediening
- De op lichaamstemperatuur gebrachte oplossing langzaam i.v. toedienen (max. 1 ml/min) aan de op de rug liggende patiënt. Controleer tijdens de injectie bloeddruk, hartfrequentie en ademhaling.
- Metamizol kan ook i.m. toegediend worden.
- De tabletten innemen met wat water, zonder te kauwen.
Doseringen
De kortst mogelijke behandelduur en de laagst effectieve dagdosering toepassen. De tabletten kunnen worden gehalveerd.
Lichte tot matige pijn
Volwassenen
12,5 mg 4–6×/dag of 25 mg 3×/dag; max. 75 mg/dag. Ouderen aanvankelijk max. 50 mg/dag, zo nodig verhogen naar 75 mg/dag.
Verminderde nier- of leverfunctie: Bij een milde nierfunctiestoornis (creatinineklaring 60–90 ml/min) en bij milde tot matige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 5–9) aanvankelijk max. 50 mg/dag. Zie ook de rubriek Contra-indicaties.
Toediening: Bij acute pijn ten minste 30 minuten voor de maaltijd innemen met een glas water. Bij maagklachten tijdens of direct na de maaltijd innemen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): huiduitslag.
Soms (0,1-1%): reacties op de injectieplaats. Flebitis.
Zelden (0,01-0,1%): anafylactische of anafylactoïde reacties, mogelijk fatale anafylactische shock. Matig-ernstige reacties zijn jeuk, branderig gevoel, roodheid, urticaria en zwelling, soms maag-darmklachten. Ernstige symptomen zijn hevig angio-oedeem, hevige bronchospasmen, dyspneu, aritmie, hypotensie, dood. Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN), DRESS-syndroom (geneesmiddelreactie met eosinofilie en systemische symptomen), erythema multiforme, pemfigus vulgaris. Reversibele nierinsufficiëntie (oligurie, anurie, proteïnurie). Leukopenie.
Zeer zelden (< 0,01%): acute interstitiële nefritis. Aplastische anemie, agranulocytose, trombocytopenie, pancytopenie.
Verder zijn gemeld: hypotensie. Bronchospasmen. Kounissyndroom. Porfyrie. Misselijkheid, braken, irritatie van de maag, droge mond. Diaforese. Urticaria, erythema fixatum. Hemolytische anemie. Acute nierinsufficiëntie. Leverletsel zoals acute hepatitis, geelzucht of verhoogde leverenzymen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): maag-darmstoornissen zoals dyspepsie, misselijkheid, braken, diarree, buikpijn.
Soms (0,1-1%): gastritis, obstipatie, flatulentie, droge mond. Hoofdpijn, duizeligheid, slaperigheid, slapeloosheid, gespannenheid. Huiduitslag, plotselinge roodkleuring gezicht, vertigo, asthenie, rillingen, malaise, vermoeidheid, pijn, hartkloppingen.
Zelden (0,01–1%): anorexie, ulcus pepticum, gastro-intestinale bloeding of perforatie (soms fataal). Paresthesieën, syncope, hypertensie, zweten, acne, rugpijn, menstruatiestoornissen, prostaatklachten. Urticaria, perifeer oedeem, larynxoedeem, bradypneu, acuut nierfalen, polyurie, hepatitis, afwijkende leverfunctiewaarden.
Zeer zelden (< 0,01%): pancreatitis, dyspneu, bronchospasme, tinnitus, wazig zien, tachycardie, hypotensie. Toxische epidermale necrolyse, Stevens-Johnsonsyndroom, fotosensibilisatie, jeuk, angio-oedeem, anafylactische reacties, neutropenie, trombocytopenie, nefritis, nefrotisch syndroom, hepatocellulaire beschadiging.
Verder zijn gemeld: bloed in de ontlasting, haematemesis, ulceratieve stomatitis, opvlamming van colitis en M. Crohn, gastritis. Bij andere NSAID's zijn gemeld: hartfalen, aseptische meningitis, hematologische reacties (purpura, aplastische en hemolytische anemie, agranulocytose, medullaire hypoplasie).
Interacties
Combinatie met methotrexaat is gecontra-indiceerd, omdat, vooral bij ouderen, de hematoxiciteit van methotrexaat kan toenemen.
Ook combinatie met cytostatica die mogelijk beenmergdepressie geven is gecontra-indiceerd.
Metamizol kan CYP2B6 en CYP3A4 induceren. Comedicatie met bupropion, efavirenz, methadon, valproaat, ciclosporine, tacrolimus of sertraline kan de plasmaconcentraties daarvan verlagen met mogelijk een verminderd klinisch effect. Controleer de respons en zo nodig de bloedspiegels.
Metamizol kan het effect van acetylsalicylzuur op de trombocytenaggregatie verminderen. Als de combinatie noodzakelijk is, metamizol onder strikt klinisch toezicht toedienen en zo weinig en kort mogelijk.
Comedicatie met chloorpromazine kan ernstige hypothermie veroorzaken.
Niet gelijktijdig met alcohol gebruiken, omdat metamizol het effect van alcohol kan versterken.
Interacties
Bij gelijktijdig gebruik van DOAC's of vitamine K-antagonisten is er meer kans op bloedingen.
Bij combinatie met heparinen neemt het bloedingsrisico toe, via remming van de trombocytfunctie en beschadiging van het maag-darmslijmvlies. Alleen toepassen onder strikte controle.
Bij combinatie met een ander NSAID incl. COX-2-remmers en hoge doses salicylaten (≥ 3g/dag) neemt de kans op ulcera en bloedingen in maag en darmen toe.
Bij gelijktijdig gebruik met SSRI's of corticosteroïden kan het risico op gastro-intestinale complicaties toenemen (m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig).
NSAID's kunnen de plasmaspiegels van lithium en hartglycosiden (bv. digoxine) verhogen.
De plasmaspiegel van methotrexaat kan toenemen, waardoor toxische verschijnselen kunnen ontstaan.
De nefrotoxiciteit van ciclosporine en tacrolimus kan worden versterkt door NSAID's, via een effect van prostaglandinen in de nier. Volg de nierfunctie tijdens combinatietherapie.
NSAID's kunnen het effect van bloeddrukverlagende middelen en bij hartfalen het effect van lisdiuretica verminderen.
Bij een verminderde nierfunctie kan door de combinatie met een RAAS-remmer de nierfunctie verder achteruit gaan.
Bij comedicatie met tenofovir kunnen de ureum- en creatininespiegel stijgen; controleer de nierfunctie.
Bij comedicatie met deferasirox neemt de kans op gastro-intestinale toxiciteit toe.
Bij comedicatie met pemetrexed kan de eliminatie van pemetrexed afnemen; vermijd een NSAID bij een lichte tot matige nierfunctiestoornis (creatinineklaring 45-79 ml/min) gedurende 2 dagen voor tot 2 dagen na de toediening van pemetrexed.
Probenecide kan de plasmaconcentratie van dexketoprofen verhogen. Dit is mogelijk een gevolg van remming van de tubulaire niersecretie en de glucuronideconjugatie. Verlaag de dosering van dexketoprofen.
Zwangerschap
Metamizol passeert de placenta.
Farmacologisch effect: Gebruik tijdens het 3e trimester kan toxisch zijn voor de foetus (verminderde nierfunctie, oligohydramnie (vanaf week 20), en (vanaf het 2e trimester) vernauwing van de ductus arteriosus). Bij dieren zijn verhoogd pre- en post-implantatieverlies en embryo-foetale letaliteit waargenomen.
Advies: Tijdens de eerste helft van de zwangerschap zo mogelijk vermijden en alleen op strikte indicatie toepassen, in een zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk (max. 1 week). Overweeg als NSAID's, alleen op zeer strikte indicatie, langdurig of in een hoge dosering worden gebruikt, vanaf 20 weken prenatale controle op oligohydramnie en vernauwing van de ductus arteriosus. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester.
Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.
Zwangerschap
Dexketoprofen passeert de placenta.
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van NSAID's in de vroege fase van de zwangerschap kan leiden tot meer kans op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis. In dierproeven is een verhoogd pre- en post-implantatie verlies, embryo-foetale letaliteit en een verhoogde incidentie van malformaties gezien.
Farmacologisch effect: Bij gebruik tijdens het 3e trimester kunnen bij de foetus voortijdige sluiting van de ductus arteriosus (vernauwing in het 2e trimester), pulmonale hypertensie, verminderde nierfunctie of nierinsufficiëntie met oligohydramnie (vanaf week 20) optreden; bij de moeder weeënremming, en bij moeder en kind verlenging van de bloedingstijd.
Advies: Tijdens de eerste helft van de zwangerschap alleen op strikte indicatie toepassen, in een zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk (max. 1 week). Overweeg als NSAID's, alleen op zeer strikte indicatie, langdurig of in een hoge dosering worden gebruikt (zoals bij reumatoïde artritis), vanaf 20 weken prenatale controle op oligohydramnie en vernauwing van de ductus arteriosus. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester.
Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan door een effect op de ovulatie de conceptiekans verkleinen en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Dit effect is reversibel na staken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: De werkzame metabolieten van metamizol worden in belangrijke mate afgescheiden in de moedermelk; risico voor de zuigeling is niet uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden. In geval van een enkele toediening de moedermelk gedurende 48 uur na toediening afkolven en niet gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd wegens ontbreken van gegevens.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor pyrazolonderivaten of pyrazolidinen;
- voorgeschiedenis van een hevige allergische reactie die verband hield met inname van paracetamol, acetylsalicylzuur of een (ander) NSAID;
- bloeddyscrasieën, incl. granulocytopenie (< 1500/mm³) of een episode van agranulocytose, ongeacht de achtergrond, in de voorgeschiedenis;
- een verminderde beenmergfunctie of een verminderde hematopoëse;
- ernstige leveraandoeningen zoals acute hepatische porfyrie;
- aangeboren glucose-6-fosfaat-dehydrogenase(G6PD-)deficiëntie vanwege meer kans op hemolyse;
- ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min);
- astmapatiënten met astma-aanvallen, urticaria of acute rinitis na gebruik van NSAID's en antirheumatica.
Zie ook Zwangerschap, Lactatie en Interacties.
Contra-indicaties
- ulcus pepticum (actief of in de anamnese), maag-darmbloedingen (actief of in de anamnese), maag-darmperforatie, gastritis, chronische dyspepsie;
- actieve colitis ulcerosa of M. Crohn;
- cerebrovasculaire of andere bloedingen;
- hemorragische diathese of andere stollingsziekten;
- ernstig hartfalen;
- optreden van astma-aanval, urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van acetylsalicylzuur of andere NSAID's;
- bekende foto-allergische of fototoxische reacties bij behandeling met fibraten;
- ernstige dehydratie;
- matig tot ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 59 ml/min);
- ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore ≥ 10).
Zie ook de rubrieken Zwangerschap en Lactatie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Parenterale toediening van metamizol gaat gepaard met meer kans op anafylactische reacties, met name bij:
- patiënten met astma vooral in aanwezigheid van rinosinusitis en neuspoliepen;
- chronische urticaria;
- alcoholintolerantie;
- overgevoeligheid voor kleurstoffen zoals tartrazine of conserveermiddelen zoals benzoaten.
Vermijd zoveel mogelijk gebruik van metamizol bij deze patiënten. Bij patiënten die overgevoelig zijn voor andere geneesmiddelen wordt een proeftest aanbevolen: stop de injectie na 0,1–0,2 ml en observeer de patiënt gedurende 1–2 minuten. Bij tekenen van anafylactische shock (jeuk, zweten, duizeligheid, stupor, misselijkheid, rood of bleek worden en ademnood) die al tijdens de injectie kunnen plaatsvinden, de behandeling staken.
Daling van de bloeddruk kan optreden, met name bij te snelle i.v.-toediening, bij patiënten met hypotensie, hypovolemie of dehydratie of bij patiënten met hemodynamische instabiliteit. Wees voorzichtig bij patiënten met een systolische bloeddruk < 100 mmHg.
Agranulocytose treedt zelden op, maar kan fataal zijn. Bij verschijnselen van agranulocytose (onverwachte achteruitgang van de patiënt, aanhoudende of terugkerende koorts, pijnlijke veranderingen in de slijmvliezen van mond en keel) of pancytopenie de behandeling staken en het bloedbeeld controleren. In geval van neutropenie (< 1500/mm³) geregeld bloedonderzoek verrichten tot de telling normaal is. Bij langdurig gebruik (> 1 week) regelmatig een compleet bloedbeeld uitvoeren, inclusief een differentiële telling van de witte bloedcellen.
Wees terughoudend bij een actief maag- of darmulcus; een lever- of nierfunctiestoornis (vertraagde eliminatie; laag doseren).
Staak de behandeling bij het optreden van verschijnselen van leverletsel; gevallen van acute hepatitis, die optrad enkele dagen tot een paar maanden na aanvang van de behandeling, zijn gemeld.
Staak de toediening van metamizol onmiddellijk wanneer zich symptomen voordoen die wijzen op ernstige huidreacties (SJS, TEN, DRESS); behandeling mag op geen enkel moment worden hervat.
De urine kan rood kleuren door een ongevaarlijke metaboliet (rubazonzuur).
Waarschuwingen en voorzorgen
Gastro-intestinale bloeding, ulceratie en perforatie zijn gemeld bij alle NSAID's, gedurende elk moment van de behandeling, met of zonder waarschuwingssymptomen of maag-darmklachten bij eerder gebruik. Wees voorzichtig bij meer kans op gastro-intestinale bloeding, ulcus of perforatie, bv. bij hogere doseringen, ulcus in de voorgeschiedenis en bij ouderen. Begin bij ouderen met de laagst mogelijke dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen. Controleer bij een voorgeschiedenis van oesofagitis, gastritis en/of peptisch ulcus op volledige genezing alvorens de behandeling te starten.
Wees ook voorzichtig bij inflammatoire darmziekten (in remissie), allergische aandoeningen in de anamnese, acute intermitterende porfyrie, hematopoëtische aandoeningen, lupus erythematodes, gemengde bindweefselziekte, lever- en nierfunctiestoornissen, dehydratie (zorg voor voldoende vochtinname), hypertensie, hartfalen, ischemische hartziekte, perifeer arterieel vaatlijden, cerebrovasculaire ziekte en bij risicofactoren voor cardiovasculaire ziekte (o.a. diabetes mellitus, hyperlipidemie, roken) en direct na een zware operatieve ingreep.
Sommige NSAID's zijn (vooral bij langdurig gebruik en in hoge doses) in verband gebracht met iets meer kans op arteriële trombose.
Astma-aanvallen en bronchospasmen kunnen optreden, vooral bij patiënten die allergisch zijn voor NSAID's.
Niet gebruiken in geval van Varicella wegens kans op verergering van ernstige infectieuze complicaties van huid en weke delen.
Dexketoprofen kan de symptomen van een infectieziekte maskeren, wat kan leiden tot een vertraagde start van een passende behandeling. Dit is waargenomen bij community-acquired pneumonie en bacteriële complicaties bij varicella. Monitor de infectie.
Bij optreden van bloedbeeldafwijkingen, ernstige leverfunctiestoornissen en bij gastro-intestinale ulcera of bloedingen de behandeling staken.
Bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling staken, aangezien ernstige en soms fatale huidreacties met NSAID's zijn gemeld.
De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.
Overdosering
Symptomen
Na i.v. toediening: misselijkheid, braken, buikpijn, droge mond, vermoeidheid, huiduitslag, hypotensie en shock. Eventueel zwakte, hoofdpijn, koorts en urticaria. Bij acute overdosering ook verminderde nierfunctie, acute nierinsufficiëntie, tachycardie, duizeligheid, sufheid, coma, convulsies.
Therapie
Voorkom zoveel mogelijk absorptie. Eventueel hemodialyse, hemofiltratie, hemoperfusie of plasmafiltratie om de voornaamste metaboliet, MAA, te verwijderen.
Neem voor meer informatie over de symptomen en behandeling contact op met Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Metamizol (of dipyron of noraminofenazon of novamidazofen) is een NSAID; chemisch een pyrazolonderivaat. Het heeft een analgetische, antipyretische, spasmolytische en enigszins antiflogistische werking. Metamizol remt COX-1 en COX-2 en vermindert zo de prostaglandinesynthese in het perifere en centrale zenuwstelsel. De klinische effecten zijn vooral toe te schrijven aan de metaboliet 4-methylaminoantipyrine (4-MAA).
Een duidelijk effect treedt 30 minuten na i.v.-toediening op; na orale toediening na ca. 30-60 min.
Kinetische gegevens
| F | bij i.m.-toediening ca. 87% voor 4-MAA. |
| T max | 1,7 uur (4-MAA); na orale toediening 1–2 uur (metamizol). |
| V d | circa 0,4 l/kg voor MAA, na i.v. toediening. Na orale toediening 1,19 l/kg voor MAA. Metamizol passeert de bloed-hersenbarrière. |
| Metabolisering | in serum tot het actieve4-MAA. Dit wordt weer omgezet in diverse antipyrinen (bv. 4-AA, 4-FAA). |
| Eliminatie | via de urine (> 90%). |
| T 1/2el | circa 3 uur (MAA). Bij ouderen en mensen met een verminderde leverfunctie langer. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
NSAID. Dexketoprofen is een arylpropionzuurderivaat met een analgetische, antiflogistische en antipyretische werking. Verder remt dexketoprofen de trombocytenaggregatie.
De analgetische werking begint na 30 minuten en houdt 4–6 uur aan.
Kinetische gegevens
| T max | 15–60 min (verlengd door voedsel). |
| V d | < 0,25 l/kg. |
| Eiwitbinding | 99%. |
| Metabolisering | in de lever vnl. door conjugatie tot glucuronide. |
| Eliminatie | met de urine. |
| T 1/2el | 1,65 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
metamizol hoort bij de groep NSAID's, systemisch.
- aceclofenac (M01AB16) Vergelijk
- dexketoprofen (M01AE17) Vergelijk
- diclofenac (systemisch) (M01AB05) Vergelijk
- fenylbutazon (M01AA01) Vergelijk
- flurbiprofen (R02AX01) Vergelijk
- ibuprofen (systemisch) (M01AE01) Vergelijk
- indometacine (systemisch) (M01AB01) Vergelijk
- ketoprofen (M01AE03) Vergelijk
- meloxicam (M01AC06) Vergelijk
- nabumeton (M01AX01) Vergelijk
- naproxen (M01AE02) Vergelijk
- piroxicam (M01AC01) Vergelijk
Groepsinformatie
dexketoprofen hoort bij de groep NSAID's, systemisch.
- aceclofenac (M01AB16) Vergelijk
- diclofenac (systemisch) (M01AB05) Vergelijk
- fenylbutazon (M01AA01) Vergelijk
- flurbiprofen (R02AX01) Vergelijk
- ibuprofen (systemisch) (M01AE01) Vergelijk
- indometacine (systemisch) (M01AB01) Vergelijk
- ketoprofen (M01AE03) Vergelijk
- meloxicam (M01AC06) Vergelijk
- metamizol (N02BB02) Vergelijk
- nabumeton (M01AX01) Vergelijk
- naproxen (M01AE02) Vergelijk
- piroxicam (M01AC01) Vergelijk