Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Myalepta
Bijlage 2
Aanvullende monitoring
Amryt Pharma
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof
- Sterkte
- 3 mg
- Verpakkingsvorm
- flacon
Bevat na reconstitutie met 0,6 ml water: 5 mg/ml.
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof
- Sterkte
- 5,8 mg
- Verpakkingsvorm
- flacon
Bevat na reconstitutie met 1,1 ml water: 5 mg/ml.
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof
- Sterkte
- 11,3 mg
- Verpakkingsvorm
- flacon
Bevat na reconstitutie met 2,2 ml water: 5 mg/ml.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Cystagon (als bitartraat) Recordati
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 50 mg, 150 mg
Procysbi (als bitartraat) Chiesi Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Capsule, maagsapresistent
- Sterkte
- 75 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Lipodystrofie kan niet genezen worden. De huidige behandelingen zijn gericht op het voorkomen of verbeteren van comorbiditeiten die ontstaan als gevolg van lipodystrofie. Een dieet, gecombineerd met lichaamsbeweging is de hoeksteen van de behandeling voor de metabole complicaties van lipodystrofie.
Er zijn geen Nederlandse richtlijnen voor de behandeling van lipodystrofie. In de internationale richtlijn uit 2016 wordt metreleptine, met dieet, aanbevolen als eerstelijnsbehandeling voor metabole en endocriene afwijkingen bij gegeneraliseerde lipodystrofie. Verder kan het overwogen worden voor de preventie van deze afwijkingen bij kinderen.
Metreleptine kan worden toegepast bij volwassenen en kinderen van 2 jaar en ouder met gegeneraliseerde lipodystrofie bij wie met de huidige behandelingen voor diabetes mellitus of dyslipidemie, in combinatie met een strikt dieet, de streefwaarden voor HbA1c, triglyceriden en LDL-cholesterol niet worden gehaald; of indien er sprake is van een steatosis hepatis met steatohepatitis (verhoogde transaminasen) en/of afname van elasticiteit op de fibroscan. Evalueer de behandeling iedere 6 maanden en staak deze bij onvoldoende werkzaamheid.
Dit geneesmiddel is geregistreerd onder uitzonderlijke omstandigheden; vanwege de zeldzaamheid van de ziekte was het niet mogelijk om volledige informatie over dit geneesmiddel te verkrijgen.
Aan de vergoeding van metreleptine zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Advies
Mercaptamine (cysteamine) is geïndiceerd voor de behandeling van bewezen nefropathische cystinose, en is geregistreerd in een preparaat met directe afgifte (4×/dag om de 6 uur, Cystagon) en met vertraagde afgifte (2×/dag om de 12 uur, Procysbi). Inname tweemaal daags heeft de voorkeur boven inname viermaal daags.
Indicaties
In aanvulling op een dieet, als vervangingstherapie om de complicaties van leptinedeficiëntie te behandelen bij:
- aangeboren gegeneraliseerde lipodystrofie (Berardinelli-Seip-syndroom) of verworven gegeneraliseerde lipodystrofie (Lawrence-syndroom), bij volwassenen en kinderen ≥ 2 jaar;
- familiaire partiële lipodystrofie of verworven partiële lipodystrofie (Barraquer-Simons-syndroom), bij volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar bij wie met standaardbehandeling geen adequate metabole controle werd bereikt.
Indicaties
- Bewezen nefropathische cystinose.
Doseringen
Lipodystrofie
Volwassenen en kinderen ≥ 2 jaar (GL) of ≥ 12 jaar (PL)
Aanbevolen dosis op basis van lichaamsgewicht in de uitgangssituatie:
Mannen en vrouwen ≤ 40 kg lichaamsgewicht: begindosering 0,06 mg/kg (0,012 ml/kg) 1×/dag, dosisaanpassingen in stappen van 0,02 mg/kg (0,004 ml/kg), max. 0,13 mg/kg (0,026 ml/kg) 1×/dag.
Mannen > 40 kg lichaamsgewicht: begindosering 2,5 mg (0,5 ml) 1×/dag, dosisaanpassingen in stappen van 1,25 mg (0,25 ml) tot 2,5 mg (0,5 ml), tot max. 10 mg (2 ml) 1×/dag.
Vrouwen > 40 kg: begindosering 5 mg (1 ml) 1×/dag, dosisaanpassingen in stappen van 1,25 mg (0,25 ml) tot 2,5 mg (0,5 ml), max. 10 mg (2 ml) 1×/dag.
Dosisaanpassing: de dosis aanpassen op geleide van de klinische respons (bv. metabole controle) en tolerantie. Een minimale klinische respons is gedefinieerd als: een verlaging van HbA 1c van 0,5%, een vermindering van insulinebehoefte van 25% en/of een verlaging van triglyceriden van 15%. Bij kinderen zijn er aan het begin van de behandeling mogelijk geen metabole afwijkingen aanwezig; de dosis dan aanpassen op geleide van gewichtsverandering. De dosis niet vaker dan 1× per 4 weken verhogen. Op basis van gewichtsverlies mag de dosis wekelijks worden verlaagd.
Bij combinatie met bloedglucoseverlagende middelen: zie rubriek Interacties.
Een gemiste dosis zo snel mogelijk alsnog toedienen. De volgende dag het normale doseerschema hervatten.
Toediening
- Subcutaan toedienen via een injectie in buik, dijbeen of bovenarm, elke dag op hetzelfde tijdstip en onafhankelijk van maaltijden.
- Kies elke dag een andere injectieplaats bij injecteren in hetzelfde gebied.
- Doses > 1 ml verdelen over 2 injecties, om ongemak als gevolg van het injectievolume te beperken. Deze injecties na elkaar geven op verschillende injectieplaatsen.
- Zelfinjectie door de patiënt of verzorger is mogelijk na adequate training; controleer de zelfinjectie-techniek iedere 6 maanden.
Doseringen
Nefropathische cystinose
Algemeen
Het doel van de behandeling is de cystineconcentratie in de leukocyten lager te houden dan 1 nanomol hemicystine per mg eiwit (gemeten met de gemengde leukocytentest). De begindosis moet 1/6–¼ bedragen van de beoogde onderhoudsdosering, met een geleidelijke toename over 4–6 weken om intolerantie te vermijden. De behandeling onmiddellijk beginnen na het stellen van de diagnose (d.w.z. verhoogde cystineconcentratie in leukocyten), voor een maximale werking.
Volwassenen en kinderen > 12 jaar of > 50 kg lichaamsgewicht
Cystagon (capsule met directe afgifte): onderhoudsdosering 2 g per dag, verdeeld over 4 doses. Bij onvoldoende effect en goede tolerantie eventueel ophogen tot max. 1,95 g/m² lichaamsoppervlak/ dag.
Kinderen tot 12 jaar
Cystagon (capsule met directe afgifte): onderhoudsdosering 1,30 g/m² per dag (= ca. 50 mg/kg per dag), verdeeld over 4 doses.
Volwassenen
Procysbi (capsule maagsapresistent): onderhoudsdosering 1,3 g/m²/dag, verdeeld over twee doses elke 12 uur. Bij onvoldoende effect en goede tolerantie eventueel ophogen tot max. 1,95 g/m² lichaamsoppervlak/ dag.
Kinderen
Procysbi (capsule maagsapresistent): de onderhoudsdosering van 1,3 g/m²/dag kan worden benaderd met onderstaande doseeradviezen, rekening houdend met zowel oppervlakte als gewicht. Er kan een hogere dosis nodig zijn om het beoogde effect te bereiken. Max. 1,95 g/m² lichaamsoppervlak/dag.
Bij een lichaamsgewicht 0–5 kg: 200 mg elke 12 uur; 5–10 kg: 300 mg elke 12 uur; 11–15 kg: 400 mg elke 12 uur; 16–20 kg: 500 mg elke 12 uur; 21–25 kg: 600 mg elke 12 uur; 26–30 kg: 700 mg elke 12 uur; 31–40 kg: 800 mg elke 12 uur; 41–50 kg: 900 mg elke 12 uur; > 50 kg: 1000 mg elke 12 uur.
Overstappen naar Procysbi
Overstappen van Cystagon (capsule met directe afgifte) naar Procysbi (capsule maagsapresistent): de totale dagelijkse dosis is gelijk aan de eerdere totale dagelijkse dosis; deze dosis door twee delen, en om de 12 uur toedienen. Meet de cystinespiegel in leukocyten binnen twee weken en daarna elke drie maanden om de bovengenoemde optimale dosis vast te stellen.
Speciale patiëntengroepen
Patiënten met een slechte tolerantie hebben nog aanzienlijk voordeel als de cystineconcentratie in leukocyten lager is dan 2 nmol hemicystine/mg eiwit (gemeten met de gemengde leukocytentest). Bij optreden van maag-darmklachten, CZS-symptomen of voorbijgaande huiduitslag in het begin van de behandeling, kan een tijdelijke onderbreking en het geleidelijk aan opnieuw hervatten van de behandeling de tolerantie verbeteren.
Bij verminderde nier- of leverfunctie is een dosisaanpassing niet nodig.
Toediening Cystagon
- Innemen tijdens of direct na de maaltijd.
- Voor kinderen tot 6 jaar de capsules openen en de inhoud over voedsel strooien (melk, aardappelen). Hierbij zure dranken zoals sinaasappelsap vermijden, omdat het poeder hiermee niet goed mengt.
Toediening Procysbi
- Een gemiste dosis zo snel mogelijk innemen. Indien de volgende dosis echter binnen 4 uur gepland staat, de gemiste dosis overslaan en doorgaan met het reguliere doseerschema. Geen dubbele dosis innemen.
- De capsule heel innemen met een zuur vruchtensap of water, niet met vetrijk of eiwitrijk voedsel of bevroren voedsel zoals ijs. Vermijd maaltijden en zuivelproducten gedurende ten minste 1 uur vóór en 1 uur na inname, voor een maximale werking. Indien vasten niet mogelijk is binnen dit tijdsbereik, mag een kleine hoeveelheid voedsel (± 100 g, bij voorkeur koolhydraten) worden gegeten; dit moet dan bij elke inname worden gedaan.
- Bij risico op verslikken (bij kinderen tot 6 jaar): de capsules openen en de inhoud mengen met 100 g appelmoes of vruchtenjam (binnen 2 uur innemen) óf met 100–150 ml zuur vruchtensap of water (binnen 30 min innemen). Zie voor gedetailleerde instructies de productinformatie CBG/EMA, rubriek 6.6.
- Toediening via een sonde (gastrostomiesonde, nasogastrische sonde of jejunostomiesonde) is mogelijk. Hiertoe de capsules openen en de inhoud mengen met 100 g appelmoes of bessengelei (binnen 2 uur toedienen).
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hypoglykemie. Gewichtsafname.
Vaak (1-10%): verminderde eetlust. Hoofdpijn. Buikpijn, misselijkheid. Alopecia. Menorragie. Vermoeidheid, reacties op de injectieplaats (kneuzing, erytheem). Vorming van antilichamen tegen metreleptine.
Verder zijn gemeld: influenza, pneumonie. Anafylactische reactie. Diabetes mellitus, verhoogde eetlust, insulineresistentie. Tachycardie. Diepveneuze trombose. Hoesten, dyspneu, pleurale effusie. Braken, pijn in bovenbuik, diarree, pancreatitis. Jeuk, huiduitslag, urticaria. Gewrichtspijn, spierpijn. Reacties op de injectieplaats (bloeding, pijn, jeuk, zwelling). Toename van vetweefsel, malaise, perifere zwelling, gewichtstoename. Afwijkende bloedglucoseconcentratie, stijging van triglyceriden in bloed, stijging van HbA1c.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, braken, diarree, anorexie. Koorts, lethargie.
Vaak (1-10%): hoofdpijn, encefalopathie, asthenie. Buikpijn, slechte adem, dyspepsie, gastro-enteritis. Abnormale huidgeur, huiduitslag. Afwijkende leverfunctietest.
Soms (0,1-1%): anafylactische reactie. Nervositeit, hallucinatie, slaperigheid, stuipen. Maag- en darmulcera. Nefrotisch syndroom. Leukopenie. Haarverkleuring, huidstriae, kwetsbare huid, molluscoïde pseudotumor op ellebogen. Gewrichtshyperextensie, pijn in de benen, genu valgum, osteopenie, compressiefractuur, scoliose.
Verder zijn gemeld: benigne intracraniële hypertensie met papiloedeem.
Op het syndroom van Ehlers-Danlos lijkende gevallen op de ellebogen zijn gemeld. Deze huidlaesies gaan in sommige gevallen gepaard met vasculaire proliferatie, striae en botlaesies. De resultaten van histopathologisch onderzoek wijzen op angio-endotheliomatose. Deze bijwerking is gemeld bij kinderen die chronisch werden behandeld met hoge doses (meestal boven de max. dosis van 1,95 g/m²/dag).
Interacties
Bij gelijktijdig gebruik van bloedglucoseverlagende middelen, met name insuline of sulfonylureumderivaten, bestaat het risico op hypoglykemie. In de eerste 2 weken van de behandeling kan een dosisverlaging van ≥ 50% van de insulinebehoefte in de uitgangssituatie noodzakelijk zijn. Wanneer de insulinebehoefte gestabiliseerd is, eventueel ook de dosis van andere bloedglucoseverlagende middelen aanpassen om het risico op hypoglykemie te verlagen. Regulering van de voedselinname kan een alternatief zijn voor dosisaanpassing van bloedglucoseverlagende middelen.
De werkzaamheid van hormonale anticonceptiva kan afnemen, omdat CYP3A-inductie door metreleptine niet kan worden uitgesloten. Overweeg een aanvullende niet-hormonale anticonceptiemethode tijdens de behandeling.
Bij starten of stoppen van metreleptine tijdens gebruik van CYP450-substraten met een smalle therapeutische index (bv. vitamine K-antagonisten, ciclosporine, theofylline), het effect of de bloedspiegel van het CYP450-substraat controleren en de dosis zo nodig aanpassen.
Interacties
Bicarbonaat ten minste 1 uur voor of 1 uur na de maagsapresistente capsule (Procysbi) toedienen, om potentiële eerdere afgifte van mercaptamine te vermijden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens zijn abortussen, doodgeboortes en vroeggeboortes gemeld, hoewel geen causaal verband met de behandeling is vastgesteld. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid: verlengde dracht en dystocie (leidend tot lagere overleving binnen de direct postnatale periode), verlaagd geboortegewicht.
Advies: Gebruik ontraden.
Vruchtbaarheid: De vruchtbaarheid van een vrouw kan toenemen, omdat de afgifte van luteïniserend hormoon herstelt. Bij gebruik van hormonale anticonceptiva een aanvullende niet-hormonale anticonceptiemethode gebruiken, omdat metreleptine mogelijk de werkzaamheid van deze middelen vermindert.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken.
Advies: Gebruik ontraden, met name tijdens het 1e trimester.
Vruchtbaarheid: In dieronderzoek is een vermindering van de vruchtbaarheid waargenomen. Er zijn meldingen van azoöspermie bij mannelijke patiënten met cystinose.
Overig: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende de gehele behandeling. Vóór starten van de behandeling moet een negatieve zwangerschapstest worden bevestigd.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Endogeen leptine is aanwezig in de moedermelk. Een risico voor de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Bij dieren remt mercaptamine de prolactinesecretie.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor penicillaminen.
Zie ook de rubriek Lactatie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Er zijn meldingen van gegeneraliseerde overgevoeligheid (bv. anafylaxie, urticaria of gegeneraliseerde huiduitslag). Bij een anafylactische of ernstige allergische reactie, de toediening direct definitief staken.
Pancreatitis kan optreden bij incorrect gebruik van metreleptine of abrupt staken van de behandeling, met name bij risicofactoren voor pancreatitis (bv. voorgeschiedenis van pancreatitis, ernstige hypertriglyceridemie). Bij ontstaan van pancreatitis tijdens de behandeling, het gebruik van metreleptine ononderbroken voortzetten, omdat abrupt staken de aandoening kan verergeren. Als metreleptine om welke reden dan ook moet worden stopgezet, de dosis over een periode van twee weken afbouwen in combinatie met een vetarm dieet. Tijdens het afbouwen de triglycerideconcentratie controleren en zo nodig een lipidenverlagend geneesmiddel starten of de dosis hiervan aanpassen.
Gevallen van T-cellymfoom zijn gemeld bij patiënten met verworven gegeneraliseerde lipodystrofie, zonder causaal verband met de behandeling. Weeg de voordelen en risico's van de behandeling af bij significante hematologische afwijkingen (waaronder leukopenie, neutropenie, beenmergafwijkingen, lymfoom en/of lymfadenopathie).
Vorming van antilichamen tegen metreleptine komt zeer vaak voor (bij ca. 88%). De impact op de werkzaamheid is niet vastgesteld. Een verband tussen de ontwikkeling van antilichamen en hevige en ernstige infecties kan niet worden uitgesloten.
Wees voorzichtig bij bestaande auto-immuunziekte. Er zijn meldingen van progressie/opvlamming van auto-immuunziekten, waaronder ernstige auto-immuunhepatitis. Er is echter geen causaal verband vastgesteld met de behandeling.
De behandeling kan de vruchtbaarheid van vrouwen verhogen: zie de rubriek Zwangerschap.
Gebruik is niet onderzocht bij mensen met nier- of leverfunctiestoornis. De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 2 jaar (gegeneraliseerde lipodystrofie) en kinderen < 12 jaar (partiële lipodystrofie) zijn niet vastgesteld. Er zijn zeer weinig gegevens beschikbaar van kinderen, in het bijzonder < 6 jaar, met gegeneraliseerde lipodystrofie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Het is niet aangetoond dat orale toediening van mercaptamine de afzetting van cystinekristallen in het oog voorkomt. Daarom een eventueel gebruik van mercaptamine oogdruppels voortzetten.
De cystineconcentratie in de leukocyten in het begin van de behandeling regelmatig bepalen (5–6 uur na toediening van Cystagon en 30 min na toediening van Procysbi). Na het bereiken van de onderhoudsdosering de bepaling iedere 3–4 maanden uitvoeren. Dialysepatiënten en getransplanteerde patiënten tolereren mercaptamine soms minder goed, waardoor meer bijwerkingen kunnen optreden. Bij hen wordt een nauwkeuriger controle van de leukocytaire cystineconcentratie aanbevolen.
Controleer regelmatig op huid- en botafwijkingen, wegens meldingen van ernstige huidlaesies (zie rubriek Bijwerkingen). Bij optreden van huid- of botafwijkingen, de dosis verlagen of de behandeling onderbreken. Bij ernstige huiduitslag zoals erythema multiforme bullosa of toxische epidermale necrolyse, de behandeling definitief staken.
Wees alert op tekenen van ernstige gastro-intestinale toxiciteit. Maag- en darmzweren en -bloedingen zijn gemeld.
Controleer regelmatig bloedbeeld en leverfunctie, wegens meldingen van reversibele leukopenie en abnormale leverfunctie.
Voer periodiek oogonderzoek uit, wegens meldingen van benigne intracraniële hypertensie en/of papiloedeem. Wees alert op klachten als hoofdpijn, tinnitus, duizeligheid, misselijkheid, diplopie, wazig zien en oogpijn.
Mercaptamine kan sufheid veroorzaken. Bij aanvang van de behandeling, geen riskante activiteiten ondernemen zolang het effect van het middel op de geestelijke prestaties niet bekend is.
Voor vruchtbare vrouwen: zie de rubriek Zwangerschap.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met metreleptine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
toenemende lethargie.
Neem voor informatie over een vergiftiging met mercaptamine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Metreleptine is een humaan leptine-analoog, via recombinant-DNA-technologie geproduceerd in Escherichia coli-cellen. Het bootst de fysiologische effecten van leptine na door te binden aan de leptinereceptor en deze te activeren. De werking wordt uitgeoefend via de JAK/STAT-transductieroute. Metreleptine verhoogt de vetafbraak in het bloed, de spieren en lever, en corrigeert daardoor metabole afwijkingen bij patiënten met lipodystrofie, waaronder insulineresistentie. Er worden geen effecten op de distributie van subcutaan vet verwacht.
Kinetische gegevens
| T max | ca. 4 uur. |
| V d | 0,37-0,46 l/kg bij doses tussen 0,3-3 mg/kg/dag. |
| Metabolisering | geen systemisch metabolisme of degradatie. |
| Eliminatie | vnl. via de nieren. |
| T 1/2el | 3,8-4,7 uur. |
| Overig | Antilichamen tegen metreleptine vertragen de klaring. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Mercaptamine ofwel cysteamine passeert door vrije diffusie plasma- en lysosomale membranen en accumuleert in de zure lysosomen. Daar reageert het met het geaccumuleerde cystine tot cysteïne, dat snel de lysosomen verlaat. Een reactie van mercaptamine met gevormd cysteïne tot een disulfide vindt ook plaats, waarna deze via het lysinecarrier-systeem de lysosomen verlaat. Mercaptamine vermindert hierdoor de cystinestapeling in sommige cellen (bv. leukocyten, spier- en levercellen) bij cystinose en vertraagt de ontwikkeling van nierfalen (o.a. syndroom van Fanconi).
Kinetische gegevens
| Resorptie | Inname van voedsel dertig minuten vóór inname van de maagsapresistente capsule vermindert de blootstelling met ca. 35%. Inname van voedsel 30 min ná inname van de maagsapresistente capsule vermindert de blootstelling met ca. 16% of 45% voor respectievelijk intacte en open capsules. |
| T max | na ca. 1½ uur. |
| Eliminatie | vnl. met de urine als sulfaat. |
| T 1/2el | 4–5 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
metreleptine hoort bij de groep middelen bij metabole aandoeningen, aminozuren.
Groepsinformatie
mercaptamine hoort bij de groep middelen bij metabole aandoeningen, aminozuren.