Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Selincro (als hydrochloridedihydraat) Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 18 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Antabus 'dispergette' Aurobindo Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Bruistablet
- Sterkte
- 400 mg
Refusal ACE Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 250 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Geef bij langdurig problematisch alcoholgebruik thiaminesuppletie. Behandel matige tot ernstige alcoholonthoudingsverschijnselen met een benzodiazepine, bij voorkeur met lorazepam (offlabel). Terugvalpreventie bestaat uit psychosociale begeleiding, eventueel medicamenteus ondersteund met acamprosaat, disulfiram (voorkeur), of naltrexon bij het doel alcoholabstinentie, of nalmefeen of naltrexon bij het doel minder drinken.
Behandel een acute alcoholintoxicatie volgens het lokale ziekenhuisprotocol.
Advies
Geef bij langdurig problematisch alcoholgebruik thiaminesuppletie. Behandel matige tot ernstige alcoholonthoudingsverschijnselen met een benzodiazepine, bij voorkeur met lorazepam (offlabel). Terugvalpreventie bestaat uit psychosociale begeleiding, eventueel medicamenteus ondersteund met acamprosaat, disulfiram (voorkeur), of naltrexon bij het doel alcoholabstinentie, of nalmefeen of naltrexon bij het doel minder drinken.
Behandel een acute alcoholintoxicatie volgens het lokale ziekenhuisprotocol.
Indicaties
Reductie van alcoholconsumptie bij volwassenen met alcoholafhankelijkheid en veel kans op drankgebruik (Drinking Risk Level; DRL), bij wie geen lichamelijke onthoudingsverschijnselen optreden én geen acute detoxificatie vereist is. Alléén in combinatie met continue psychosociale ondersteuning, die gericht is op therapietrouw én het verminderen van de alcoholconsumptie. Alleen starten als 2 weken na de eerste evaluatie nog een hoog DRL aanwezig is.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Als hulpmiddel bij de psychosociale begeleiding van alcoholisme, ter ondersteuning van het stoppen met drinken van alcohol.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Reductie van alcoholconsumptie bij alcoholisme
Volwassenen
Zo nodig gebruiken: bij voorkeur 1–2 uur vóórdat de patiënt denkt alcohol te gaan drinken 1 tablet innemen. Als de patiënt al alcohol gedronken heeft, dan zo snel mogelijk 1 tablet innemen. Maximaal 1 tablet per dag. Regelmatig (bv. maandelijks) evalueren, wees voorzichtig bij langdurig gebruik (> 1 jaar).
Toediening: De tablet heel innemen. Bij contact met de huid door delen of fijnmaken kan sensibilisatie van de huid optreden.
Doseringen
Om het effect op de patiënt te leren kennen, is een 'proefdronk' nuttig.
De bruistablet kan alleen gedoseerd worden per 400 mg, omdat een 200 mg tablet niet in de handel is in Nederland en de breukstreep niet bedoeld is voor het verdelen in gelijke doses. Daardoor kunnen sommige voorschriften niet worden opgevolgd.
Als hulpmiddel bij alcoholisme
Volwassenen
Bruistablet: begindosering: 800 mg per dag gedurende 2–3 dagen.
Onderhoudsdosering: 100–200 mg per dag óf 400–800 mg 2× per week.
Gewone tablet: begindosering: 750 mg per dag gedurende 2–3 dagen.
Onderhoudsdosering: 125–250 mg per dag óf 500–750 mg 2× per week.
Toediening
- Bruistablet dispergeren: de voorgeschreven hoeveelheid uiteen laten vallen in een kwart glas water of vruchtensap, goed roeren en direct innemen.
- Gewone tablet: innemen met een glas water. Kan in twee gelijke doses worden verdeeld.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): slapeloosheid, duizeligheid, hoofdpijn. Misselijkheid.
Vaak (1-10%): tachycardie, hartkloppingen. Slaapstoornis, sufheid, vermoeidheid. Verwarde toestand, rusteloosheid, aandachtsstoornis. Tremor, paresthesie, hypo-esthesie. Verminderd libido. Droge mond, braken, diarree, verminderde eetlust. Gewichtsafname. Asthenie, malaise. Overmatig zweten. Spierspasmen.
Soms (0,1-1%): (auditieve, gevoels-, visuele en somatische) hallucinatie, dissociatie.
Verder zijn gemeld: gezichtsvermogen afgenomen (grotendeels voorbijgaand), angio-oedeem, urticaria, huiduitslag, erytheem, jeuk, myalgie, priapisme.
Bijwerkingen
Polyneuropathie, optische neuropathie, perifere neuritis (meestal door hoge doses of overdosering).
Gastro-intestinale stoornissen en een aanvankelijk metaalachtige of knoflookachtige nasmaak gedurende de eerste 2 weken (door uitademen koolstofdisulfide).
Hepatotoxiciteit (meestal) t.g.v. hoge doses of overdosering. Leverschade; fatale afloop is gemeld.
(Allergische) huiduitslag.
Vermoeidheid, slaperigheid van voorbijgaande aard.
Via het Lareb zijn nog gemeld: hoofdpijn. Verminderde potentie. Psychotische reacties. Na hoge doses: insulten.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van opioïden is gecontra-indiceerd. Indien gebruik van een opioïd in een noodsituatie nodig is, is mogelijk een hogere dosering nodig van het opioïd.
Wees voorzichtig bij combinatie met een krachtige UGT2B7-remmer (diclofenac, fluconazol, medroxyprogesteron) omdat de blootstelling aan nalmefeen kan toenemen met name bij een langdurige behandeling met een UGT2B7-remmer. Omgekeerd kan een UGT-inductor (dexamethason, fenobarbital, rifampicine, omeprazol) leiden tot een subtherapeutische nalmefeenconcentratie.
Interacties
Disulfiram remt CYP2C9 en CYP2E1; door remming van het metabolisme kan de spiegel van bijvoorbeeld vitamine K-antagonisten, diazepam, fenytoïne en theofylline worden verhoogd. Dit effect kan bij fenytoïne langdurig aanhouden; tot 3 weken na het staken van disulfiram.
Combinatie met isoniazide en metronidazol vermijden in verband met mogelijk optreden van een delier en/of psychotische reacties.
Amitriptyline kan de effecten van disulfiram versterken, op een therapeutisch bruikbare manier, echter er zijn meldingen van het organisch psychosyndroom gemaakt bij de combinatie. Ook duizeligheid, visuele en auditieve hallucinaties en desoriëntatie kunnen optreden. Disulfiram kan de blootstelling aan imipramine verhogen (ca. 30%); een mogelijke verklaring is remming van het metabolisme van deze antidepressiva door disulfiram. Er is bij gebruik van tranylcypromine en andere niet-selectieve MAO-remmers mogelijk meer kans op een delier.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid (lager foetaal gewicht en vertraagde ossificatie).
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens. Chronisch alcoholmisbruik is schadelijk voor de vrucht. Combinatie van disulfiram met alcohol is mogelijk teratogeen.
Farmacologisch effect: De verhoogde acetaldehyde-spiegel ten gevolge van eventuele combinatie met alcohol kan bijdragen aan het ontstaan van foetaal alcoholsyndroom.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend; maar wel waarschijnlijk omdat disulfiram een relatief laag molecuulgewicht heeft. Risico voor de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Borstvoeding door vrouwen met een alcoholverslaving (wel of niet met disulfiram) wordt ontraden, zie echter voor nuanceringen borstvoeding en alcohol op borstvoeding.com.
Contra-indicaties
- ernstige leverfunctiestoornis;
- ernstige nierfunctiestoornis (GFR < 30 ml/min/1,73 m²);
- recent acuut alcoholonthoudingssyndroom;
- gebruik van (partiële) opioïd-agonisten (zie ook de rubriek Interacties);
- huidige of recente opioïd-verslaving of acute ontwenningsverschijnselen na staken van opioïden.
Contra-indicaties
- ernstig hersenletsel;
- hartfalen;
- levercirrose met ascites;
- manifeste psychose;
- acute alcoholintoxicatie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Niet bedoeld voor onmiddellijke alcoholonthouding.
Operatieve ingreep: Indien perioperatief een opioïd wordt gebruikt, nalmefeen 1 week voorafgaand aan de operatieve ingreep staken.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij psychiatrische comorbiditeit, zoals depressie, bij een voorgeschiedenis van convulsies en bij een milde of matige lever- of nierfunctiestoornis. De toepassing bij verhoogde ALAT of ASAT (> 3× ULN) is niet onderzocht.
Suïciderisico: Het verhoogde suïciderisico bij alcohol- of druggebruikers, met of zonder depressie, neemt niet af door nalmefeen.
Onderzoeksgegevens: Voorzichtig zijn bij ouderen (≥ 65 j.) wegens relatief weinig gegevens.
Rijvaardigheid: De bijwerkingen van nalmefeen kunnen de rijvaardigheid nadelig beïnvloeden, vooral in het begin van de behandeling.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij diabetes mellitus, hypothyroïdie, epilepsie, chronische of acute nefritis, een verminderde leverfunctie en ernstige longfunctiestoornissen.
Disulfiram níet als monotherapie toepassen, maar als hulpmiddel bij een intensieve psychologische of psychiatrische begeleiding.
De reacties duren 30 minuten tot enkele uren, meestal gevolgd door diepe slaap en volledig herstel. Ze kunnen echter ook leiden tot ernstige ademhalingsdepressie, cardiovasculaire collaps, hartaritmieën, myocardinfarct, bewusteloosheid en plotselinge dood. Ook voedingsmiddelen, dranken of geneesmiddelen die alcohol bevatten kunnen aanleiding geven tot de onaangename disulfiram-alcoholreactie.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
in het algemeen als beschreven bijwerkingen en de reacties beschreven in de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen. Hypotensie en aritmieën zijn mogelijk. Parkinsonisme, katatonie, convulsies, encefalopathie, een veranderde sympatische tonus en psychische effecten zijn daarnaast nog mogelijk.
Therapie
bestaat onder andere bij recente inname uit maagspoelen. Overweeg ook geactiveerde kool.
Zie voor meer symptomen en behandeling (o.a. toediening van fomepizol) de monografie op de website van het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Nalmefeen moduleert het opioïdsysteem via de mu-, delta- en kappareceptoren. Vermindering van de alcoholconsumptie vindt mogelijk plaats door modulatie van de cortico-mesolimbische functies.
Kinetische gegevens
| F | 41%. |
| T max | circa 1,5 uur. |
| V d | 46 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever, vooral door UGT2B7, tot inactief nalmefeen-3-O-glucuronide. |
| Eliminatie | via de urine, vooral als metaboliet. |
| T 1/2el | circa 12,5 uur langer bij gestoorde nierfunctie, tot ca. 20 uur bij ernstige nierfunctiestoornis. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Beïnvloedt het normale stofwisselingsproces van alcohol door remming van het enzym aldehyde-dehydrogenase. De hierdoor verhoogde aceetaldehydeconcentratie in het bloed veroorzaakt onaangename gewaarwordingen zoals een rood gelaat, bonzende hoofdpijn, misselijkheid, braken en tachycardie.
Werking: na 3–12 uur, soms na 48 uur; symptomen na alcoholinname: binnen 5–10 min. Werkingsduur: de symptomen na alcoholinname kunnen optreden tot 14 dagen na de laatste dosis disulfiram.
Kinetische gegevens
| Resorptie | 80–90%. |
| T max | na 1–2 uur. |
| Metabolisering | in de lever, uitgebreid, waarbij o.a. di-ethyldi-thiocarbamaat (DDC) en koolstofdisulfide ontstaan. |
| Overig | ondergaat waarschijnlijk een enterohepatische kringloop. |
| Eliminatie | met urine en feces vnl. als metabolieten en met de longen als koolstofdioxide en koolstofdisulfide; 50% na 25 uur, 80% na 6 dagen. Hemodialyse of hemoperfusie zijn niet effectief in het uitscheiden van disulfiram. |
| T 1/2el | ca. 7,5 uur (disulfiram, ca. 16 uur (DDC). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
nalmefeen hoort bij de groep middelen bij alcoholverslaving.
Groepsinformatie
disulfiram hoort bij de groep middelen bij alcoholverslaving.