Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Lokelma AstraZeneca bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor orale suspensie
- Sterkte
- 5 g
- Verpakkingsvorm
- sachet
- Toedieningsvorm
- Poeder voor orale suspensie
- Sterkte
- 10 g
- Verpakkingsvorm
- sachet
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Behandel bij chronische hyperkaliëmie indien mogelijk eerst de oorzaak. Start daarnaast behandeling om het grotere risico van (voornamelijk cardiovasculaire) morbiditeit te verkleinen en progressie van nierschade te voorkomen of beperken. Behandel de complicaties van nierschade en start eventueel niervervangende therapie (dialyse).
Natriumzirkoniumcyclosilicaat kan worden ingezet bij de behandeling van chronische hyperkaliëmie, waarbij de chronische onderhoudsbehandeling van belang is, om hyperkaliëmie recidieven te voorkomen en om de dosering van RAAS-remmers te optimaliseren.
Voor (andere aspecten van) de behandeling van hyperkaliëmie zie ook de NIV-richtlijn uit 2012: Elektrolytstoornissen.
Indicaties
- Behandeling van (niet-levensbedreigende) hyperkaliëmie bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Controleer tijdens de behandeling regelmatig de serumkaliumconcentratie; zie voor meer informatie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Hyperkaliëmie
Volwassenen incl. ouderen
Correctiefase: aanbevolen aanvangsdosis 10 g 3×/dag toegediend als suspensie in water. Wanneer normokaliëmie is bereikt, de onderhoudsbehandeling volgen. Doorgaans wordt normokaliëmie binnen 24-48 uur bereikt. Indien dit na 48 uur niet het geval is, hetzelfde behandelschema gedurende nog eens 24 uur voortzetten. Overweeg andere behandelopties indien normokaliëmie niet binnen 72 uur bereikt is.
Onderhoudsfase: wanneer normokaliëmie bereikt is, de minimaal werkzame hoeveelheid natriumzirkoniumcyclosilicaat vaststellen om terugkeer van hyperkaliëmie te voorkomen. Aanbevolen aanvangsdosis is 5 g 1×/dag, naar behoefte titreren tot 10 g 1×/dag of 5 g om de dag. Maximaal 10 g 1×/dag gebruiken.
Bij chronische hemodialyse: alleen toedienen op dagen zonder dialyse; aanbevolen aanvangsdosis is 5 g 1×/dag. Naar behoefte de dosis wekelijks naar boven of beneden titreren op basis van de serumkaliumwaarde voor dialyse na het lange interdialyse-interval. De dosis aanpassen met intervallen van een week met stappen van 5 g tot maximaal 15 g 1×/dag op dagen zonder dialyse. Controleer het serumkalium wekelijks wanneer de dosis wordt aangepast. Wanneer normokaliëmie is bereikt, het kalium regelmatig controleren (bv. maandelijks of vaker op basis van klinische beoordeling inclusief veranderingen van de hoeveelheid kalium in het dieet of medicatie die het serumkalium kan beïnvloeden).
Bij verminderde nierfunctie: die nog geen chronische hemodialyse behoeft (zie boven), is geen dosisaanpassing nodig.
Verminderde leverfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Gemiste dosis: deze niet meer inhalen, maar de volgende dosis op het normale tijdstip innemen.
Toediening
- De gehele inhoud van het (de) sachet(s) legen in een glas met ca. 45 ml water en goed roeren. Let op, het poeder lost niet op. De vloeistof, die smaakloos is, geheel opdrinken wanneer deze nog troebel is; opnieuw roeren als het poeder naar de bodem zakt. Spoel het glas indien nodig met meer water om ervoor te zorgen dat de gehele inhoud van het sachet wordt ingenomen.
- Niet in droge vorm innemen.
- Kan met of zonder voedsel ingenomen worden.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hypokaliëmie. Constipatie. Oedeemgerelateerde bijwerkingen (vochtretentie, oedeem; lokaal, perifeer of gegeneraliseerd, zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen).
In twee open-label onderzoeken zijn nog de volgende bijwerkingen gemeld: maag-darmstoornissen (obstipatie, diarree, abdominale distensie/pijn, misselijkheid, braken) en overgevoeligheidsreacties (huiduitslag, jeuk). Deze bijwerkingen waren mild tot matig van aard en verdwenen doorgaans spontaan ondanks het voortzetten van de behandeling.
Interacties
Natriumzirkoniumcyclosilicaat wordt niet door het lichaam geabsorbeerd of gemetaboliseerd, waardoor er geen effecten van andere geneesmiddelen op de werking ervan zijn te verwachten.
Natriumzirkoniumcyclosilicaat gaat (in het maag-darmkanaal) geen binding van betekenis aan met andere geneesmiddelen.
De pH in de maag kan tijdelijk verhogen door absorptie van waterstofionen; dit kan leiden tot veranderingen in de oplosbaarheid en absorptiekinetiek van gelijktijdig toegediende orale geneesmiddelen met een pH-afhankelijke biologische beschikbaarheid. Als voorbeeld nemen de Cmax van en de blootstelling (AUC) aan dabigatran met ca. 40% af bij gelijktijdige toediening met natriumzirkoniumcyclosilicaat, een dosisaanpassing is echter niet nodig. Houd wel een interval van 2 uur aan, vóór of na de inname van orale geneesmiddelen met een klinisch relevante gastrische pH-afhankelijke biologische beschikbaarheid. Andere voorbeelden van dergelijke geneesmiddelen zijn: itraconazol, ketoconazol, posaconazol, enkele geneesmiddelen tegen HIV (atazanavir, raltegravir, rilpivirine, ritonavir) of HCV (ledipasvir) en enkele tyrosinekinaseremmers (dasatinib, erlotinib, nilotinib). Houd bij tacrolimus ook een interval aan van minstens 2 uur vóór of 2 uur na inname van natriumzirkoniumcyclosilicaat.
Thiazide- en lisdiuretica kunnen de serumkaliumspiegel verlagen en zo de werking van natriumzirkoniumcyclosilicaat versterken.
Wees vanwege mogelijke schommelingen in de serumkaliumspiegel extra voorzichtig met digoxine.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Er wordt geen effect van natriumzirkoniumcyclosilicaat verwacht omdat de systemische blootstelling bij de moeder verwaarloosbaar is. Mogelijk kan er effect zijn als gevolg van eventuele natriumabsorptie of stijging van de bicarbonaatspiegel bij de moeder.
Advies: Uit voorzorg het gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend, maar wordt niet verwacht omdat natriumzirkoniumcyclosilicaat niet systemisch wordt geabsorbeerd.
Advies: Kan worden gebruikt.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen contra-indicaties bekend.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controleer de kaliumspiegel tijdens de instelfase en daarna wanneer dit noodzakelijk is. Voorbeelden hiervan zijn na aanpassing van geneesmiddelen die van invloed zijn op het kaliumgehalte zoals RAAS-remmers of diuretica en na dosistitratie van natriumzirkoniumcyclosilicaat bii (dreigende) hypokaliëmie. De frequentie van de monitoring is verder afhankelijk van bijvoorbeeld de progressie van chronische nierinsufficiëntie en de kaliuminname met de voeding. Bij ernstige hypokaliëmie het gebruik staken en de patiënt evalueren.
Oedemen zijn in klinisch onderzoek gemeld bij ca. 6% van de patiënten behandeld met natriumzirkoniumcyclosilicaat. Oedemen worden vooral gezien in de onderhoudsfase en vaker bij een dosering van 15 g. De oedemen zijn te behandelen door een diureticum te starten of in dosering aan te passen.
QT-verlenging kan optreden gedurende de correctie van hyperkaliëmie, met name bij doorschieten naar hypokaliëmie.
Natriumzirkoniumcyclosilicaat is mogelijk radio-opaak; houd hiermee rekening bij het maken van abdominale röntgenfoto's.
Bij symptomen die kunnen duiden op intestinale perforatie, wees erop bedacht dat intestinale perforatie is gemeld bij kaliumbinders waaronder natriumzirkoniumcyclosilicaat. Het risico hierop is niet bekend.
De werkzaamheid en veiligheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.
Hulpstoffen: natriumzirkoniumcyclosilicaat suspensie bevat natrium (ca. 400 mg natrium per dosis van 5 g); wees voorzichtig bij een natriumarm dieet.
Eigenschappen
Kationenwisselaar. Natriumzirkoniumcyclosilicaat wordt in het maag-darmkanaal niet geabsorbeerd. Het is een niet-polymere anorganische verbinding die kalium opneemt en uitwisselt tegen waterstof- en natriumkationen. In vitro is het zeer selectief voor kalium, ook in aanwezigheid van andere kationen zoals calcium en magnesium. In vitro en in vivo blijkt het ook ammonium te binden en af te voeren, waardoor het serumbicarbonaatgehalte kan toenemen. De kaliumopname vindt plaats in het gehele gastro-intestinale stelsel, waardoor het gehalte vrij kalium in het lumen vermindert. Hierdoor treedt verlaging van het serumkaliumgehalte op. De uitscheiding van kalium met de feces neemt toe. De werking treedt binnen ca. 1 uur in, normalisatie van de kaliumspiegel doorgaans binnen 24–48 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | geen. |
| Eliminatie | via de feces. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
natriumzirkoniumcyclosilicaat hoort bij de groep kationenwisselaars.