Samenstelling
Raadpleeg voor hulpstoffen een apotheker.
Baypress Bayer bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij hypertensie verlagen diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers en angiotensinereceptorblokkers (ARB’s) de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntenkenmerken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het verhogen van de dosis; tevens beperkt het de bijwerkingen als gevolg van een dosisverhoging. De vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Binnen de groep van de calciumantagonisten (dihydropyridinen) bestaan grote prijsverschillen.
Indicaties
- Essentiële hypertensie.
Doseringen
Essentiële hypertensie:
Volwassenen:
20 mg 1 à 2×/dag.
Ouderen:
zo nodig lagere startdosering: 10 mg per dag.
Bij ernstige leverfunctiestoornis beginnen met 10 mg per dag en regelmatig bloeddruk controleren.
De tabletten zonder kauwen na de maaltijd met wat water innemen (geen grapefruitsap); bij dosering 1×/dag bij voorkeur na het ontbijt.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn, voorbijgaande roodheid in het gezicht ('flush').
Vaak (1-10%): duizeligheid, hartkloppingen, tachycardie. Angstreacties. Perifeer oedeem, vasodilatatie. Flatulentie. Asthenie.
Soms (0,1-1%): hypotensie, angina pectoris, pijn (op de borst). Dyspneu. Bloedneus. Tijdelijk versterkte urineproductie, polyurie. Dyspepsie, braken, misselijkheid, diarree, obstipatie, gastro–enteritis, droge mond. Spierpijn. Allergische reacties, zoals huidreacties en (angio–)oedeem. Gynaecomastie. Nervositeit, tremor, paresthesie, hypo-esthesie, vertigo, migraine. Slaapstoornissen, slaperigheid. Visusklachten, wazig zien. Oorsuizen. Gingivahyperplasie. Agranulocytose. Tijdelijke stijging van leverenzymwaarden.
Verder is gemeld: leukopenie.
Interacties
Nitrendipine wordt gemetaboliseerd door CYP3A4. Matig tot sterke CYP3A4-remmers (zoals o.a. erytromycine, HIV–proteaseremmers, ketoconazol, fluoxetine, valproïnezuur, cimetidine, ranitidine, grapefruit) en -inductoren (zoals rifampicine, fenytoïne, fenobarbital, carbamazepine) beïnvloeden de farmacokinetiek van nitrendipine, waardoor de werking respectievelijk kan worden versterkt of verminderd. Gelijktijdig gebruik van rifampicine is gecontra-indiceerd. Bij combinatie met andere CYP3A4-remmers of inductoren de bloeddruk extra controleren en eventueel de dosering aanpassen. Andere antihypertensiva kunnen het antihypertensieve effect versterken. Nitrendipine kan de plasmaspiegel van digoxine verhogen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Bij dieren skeletveranderingen zoals vermindering, afwezigheid en/of misvorming van distale falangen, gepaard gaande met abnormale kraakbeen differentiatie en ossificatie (waarschijnlijk door een verminderde placentaire doorbloeding). Verhoogde incidentie van perinatale dood (waarschijnlijk door remming van de uteriene activiteit).
Advies: Gebruik ontraden.
Vruchtbaarheid: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van calciumantagonisten (reversibel).
Lactatie
Overgang in moedermelk: Ja, in geringe hoeveelheden.
Advies: Voordelen van het geven van borstvoeding afwegen tegen mogelijk nadelige effecten voor de zuigeling.
Contra-indicaties
- shock;
- hypotensie;
- instabiele angina pectoris, < 4 weken na een acuut myocardinfarct.
Waarschuwingen en voorzorgen
Incidenteel kunnen met name in het begin van de behandeling ernstige angineuze klachten optreden (meestal 15–30 min na inname). Voorzichtig bij gedecompenseerd hartfalen. Nitrendipine kan bestaand hartfalen verergeren, vooral bij een obstructie van het outflow-traject en bij rechts hartfalen. Voorzichtigheid is geboden bij ernstig gestoorde leverfunctie; aanvangsdosering aanpassen en regelmatig bloeddruk controleren. De veiligheid en werkzaamheid bij leeftijd < 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Eigenschappen
Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Het remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van m.n. glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand. De zuurstofbehoefte van het myocard vermindert en de zuurstoftoevoer verbetert. Werkingsduur: 12–24 uur.
Kinetische gegevens
| F | 20–30% door groot first-pass-effect. |
| T max | 1–3 uur. |
| V d | 5–9 l/kg |
| Eiwitbinding | ca. 96–98% (albumine). |
| Metabolisering | vrijwel volledig tot inactieve metabolieten in de lever door CYP3A4. |
| Eliminatie | 80% met de urine. |
| T 1/2el | 8–12 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |