Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Dipentum (di-Na-zout) Atnahs Pharma
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 250 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 500 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Asacol pharmaand GmbH
- Toedieningsvorm
- Tablet, maagsapresistent
- Sterkte
- 400 mg, 800 mg
Kiudro Tillotts Pharma GmBH
- Toedieningsvorm
- Zetpil
- Sterkte
- 1 g
Mesalazine Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, maagsapresistent
- Sterkte
- 250 mg, 500 mg
- Toedieningsvorm
- Zetpil
- Sterkte
- 500 mg
Mesalazine XGVS Doorgeleverde bereiding
- Toedieningsvorm
- Zetpil
- Sterkte
- 250 mg
Mezavant Shire Netherlands BV
- Toedieningsvorm
- Tablet, met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 1200 mg
Pentasa Ferring bv
- Toedieningsvorm
- Granulaat met gereguleerde afgifte 'Compact'
- Sterkte
- 1 g, 2 g, 4 g
- Toedieningsvorm
- Klysma
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 100 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 500 mg, 1 g
- Toedieningsvorm
- Zetpil
- Sterkte
- 1 g
Salofalk Dr. Falk Pharma Benelux bv
- Toedieningsvorm
- Granulaat, met gereguleerde afgifte 'Granu-Stix'
- Sterkte
- 1000 mg, 1500 mg, 3000 mg
- Toedieningsvorm
- Klysma
- Sterkte
- 33,3 mg/g
- Verpakkingsvorm
- flacon 60 g
- Toedieningsvorm
- Klysma
- Sterkte
- 66,6 mg/g
- Verpakkingsvorm
- flacon 30 g, flacon 60 g
- Toedieningsvorm
- Schuim voor rectaal gebruik
- Sterkte
- 1 g/dosis
- Verpakkingsvorm
- flacon 14 doses
- Toedieningsvorm
- Tablet, maagsapresistent
- Sterkte
- 500 mg
- Toedieningsvorm
- Zetpil
- Sterkte
- 500 mg, 1 g
Yaldigo Tillotts Pharma GmBH
- Toedieningsvorm
- Tablet, met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 1600 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de behandeling van colitis ulcerosa is de keuze van het geneesmiddel afhankelijk van de locatie, uitgebreidheid en ernst van de ontsteking, het verwachte beloop en de respons op eerdere medicatie. Corticosteroïden worden toegepast voor remissie-inductie en immunosuppressiva als onderhoudsbehandeling. Aminosalicylaten en TNF-α-blokkers kunnen in beide fasen van de behandeling worden gebruikt.
Bij de keuze van een aminosalicylaat gaat de voorkeur uit naar mesalazine. Sulfasalazine veroorzaakt meer bijwerkingen en bij olsalazine staat diarree op de voorgrond. De diverse preparaten zijn niet zonder meer uitwisselbaar vanwege verschillende afgiftepatronen.
Advies
Bij de behandeling van de ziekte van Crohn is de keuze van het geneesmiddel afhankelijk van de locatie, uitgebreidheid en ernst van de ontsteking, het verwachte beloop en de respons op eerdere medicatie. Corticosteroïden worden toegepast voor remissie-inductie en immunosuppressiva als onderhoudsbehandeling. TNF-α-blokkers kunnen in beide fasen van de behandeling worden gebruikt.
Aminosalicylaten hebben nauwelijks nog een plaats in de behandeling van de ziekte van Crohn omdat het gebruik onvoldoende wordt ondersteund door uitkomsten van klinisch onderzoek.
Bij de behandeling van colitis ulcerosa is de keuze van het geneesmiddel afhankelijk van de locatie, uitgebreidheid en ernst van de ontsteking, het verwachte beloop en de respons op eerdere medicatie. Corticosteroïden worden toegepast voor remissie-inductie en immunosuppressiva als onderhoudsbehandeling. Aminosalicylaten en TNF-α-blokkers kunnen in beide fasen van de behandeling worden gebruikt.
Bij de keuze van een aminosalicylaat gaat de voorkeur uit naar mesalazine. Sulfasalazine veroorzaakt meer bijwerkingen en bij olsalazine staat diarree op de voorgrond. De diverse preparaten zijn niet zonder meer uitwisselbaar vanwege verschillende afgiftepatronen.
Mesalazinezetpillen komen uitsluitend in aanmerking indien sprake is van alleen een proctitis.
Indicaties
- Behandeling van lichte tot matige colitis ulcerosa en preventie van recidieven.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Oraal (volwassenen en kinderen vanaf 6 jaar)
- alle preparaten: lichte tot matige colitis ulcerosa, zowel in de acute fase als om recidieven te voorkomen;
- Pentasa: de ziekte van Crohn, zowel in de acute fase als om recidieven te voorkomen (in alle darmgedeelten);
- Asacol, Salofalk tablet en sommige merkloze mesalazine maagsapresistente tabletten: de ziekte van Crohn, zowel in de acute fase als om recidieven te voorkomen, voor zover de ziekte zich beperkt tot het colon.
Rectaal (volwassenen)
- proctitis ulcerosa;
- voor Salofalk klysma tevens: (recidiefprofylaxe van) distale colitis ulcerosa;
- voor Pentasa klysma tevens: proctosigmoiditis, linkszijdige colitis;
- voor Salofalk schuim: behandeling van milde colitis ulcerosa, gelokaliseerd in het sigmoïd en rectum, in de acute fase.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Colitis ulcerosa
Volwassenen (incl. ouderen)
Actieve fase: dag 1: 250 mg in twee doses óf 500 mg in één dosis. Vervolgens: elke dag met 500 mg per dag verhogen tot 2000 mg per dag in meerdere doses, zo nodig max. 3000 mg per dag in meerdere doses; max. 1000 mg per dosis.
Onderhoudsdosering: veelal 500 mg 2×/dag.
Als bij dosisverhogingen diarree ontstaat, de dosis verlagen tot het niveau waarop het middel wel verdragen werd; na 3 dagen eventueel weer geleidelijk de dosering verhogen en de dagelijkse hoeveelheid over meer doses verdelen dan gebruikelijk.
Toediening: De capsules en tabletten bij voorkeur direct na een maaltijd innemen met een ruime hoeveelheid vocht. Het is aan te bevelen om de dagdosis over meerdere doses te verdelen.
Doseringen
De verschillende preparaten zijn niet onderling uitwisselbaar, vanwege verschillen in afgifteprofiel.
Colitis ulcerosa
Volwassenen (incl. ouderen)
oraal: Asacol: acute fase 2,4–4,8 g/dag in 3–4 doses, onderhoudsdosering 800–2400 mg/dag in 3 doses. Mesalazine maagsapresistent: acute fase (doorgaans 8 weken): 2–4,5 g per dag in 3–4 doses na de maaltijd; onderhoudsdosering max. 500 mg 3×/dag. Mezavant: acute fase 2,4–4,8 g 1×/dag heel doorslikken tijdens de maaltijd. De hoogste dosis wordt aanbevolen bij patiënten die niet reageren op de lagere dosis. Beoordeel de werkzaamheid na 8 weken bij gebruik van de hoogste dosis. Onderhoudsdosering 2,4 g 1×/dag. Pentasa tablet of granulaat met gereguleerde afgifte: acute fase maximaal 4 g /dag, ineens of (bv. bij bijwerkingen) in meerdere doses per dag; onderhoudsdosering individueel bv. 2 g/dag. Granulaat niet kauwen. Salofalk Granu-Stix: acute fase (doorgaans 8 weken) 1,5–3 g 1×/dag bij voorkeur 's ochtends of 500–1000 mg 3×/dag; onderhoudsdosering 500 mg 3×/dag of 3 g 1×/dag bij voorkeur 's ochtends. Granulaat niet kauwen. Niet alle sterkten van Salofalk Granu-stix zijn in Nederland verkrijgbaar; gebruik van halve zakjes wordt niet aangeraden. Salofalk maagsapresistent: acute fase 2–4,5 g/dag in 3–4 doses heel doorslikken na de maaltijd; onderhoudsdosering max. 500 mg 3×/dag. Yaldigo: acute fase tot 4,8 g/dag in 1–3 doses, heel doorslikken met (een glas) water, met of zonder voedsel, tot remissie is bereikt; onderhoudsdosering 1,6 g 1×/dag.
rectaal: Pentasa klysma: 1 g/100 ml voor de nacht gedurende 2–4 weken. Salofalk schuim: 2 toedieningen voor de nacht; geef eventueel de tweede toediening, na defecatie van de eerste dosis, later in de nacht of vroeg in de ochtend. Salofalk klysma: acute fase 2 g/30 g 2×/dag of 4 g/60 g voor de nacht; onderhoudsdosering 2 g/30 g of 2 g/60 g voor de nacht of 4 g/60 g om de dag of om de twee dagen.
Kinderen 6–18 jaar
oraal: Asacol, Mesalazine maagsapresistent, Pentasa, Salofalk: In het algemeen wordt aanbevolen om bij een lichaamsgewicht tot 40 kg de helft van een dosering voor volwassenen te geven, boven 40 kg de normale dosering voor volwassenen. Bijvoorbeeld voor de acute fase 30–50 mg/kg/dag in één (bij voorkeur in de ochtend) of meerdere doses, max. 75 mg/kg/dag en 4 g/dag, en voor de onderhoudsdosering 15–30 mg/kg/dag in meerdere doses, maximaal 2 g/dag.
Kinderen 10-18 jaar (met een lichaamsgewicht > 50 kg)
oraal: Mezavant: acute fase (eerste 8 weken): 2,4–4,8 g 1×/dag heel doorslikken tijdens de maaltijd; onderhoudsdosering 2,4 g 1×/dag. De 1200 mg tabletten zijn niet geschikt voor kinderen < 10 jaar of ≤ 50 kg.
Ziekte van Crohn
Volwassenen (incl. ouderen)
oraal: Asacol: acute fase maximaal 4,8 g/dag in 3–4 doses, onderhoudsdosering maximaal 2,4 g/dag in 3 doses. Mesalazine maagsapresistent (sommige fabrikanten): acute fase max. 4,5 g per dag in 3–4 doses na de maaltijd, onderhoudsdosering max. 3 g per dag in 3–4 doses. Pentasa tablet of granulaat met gereguleerde afgifte: acute fase 2–4 g /dag in meerdere doses, onderhoudsdosering tot 2 g per dag. Granulaat niet kauwen. Salofalk tablet: acute fase maximaal 4,5 g/dag in 4 doses heel doorslikken na de maaltijd; onderhoudsdosering maximaal 2 g/dag in 3 doses.
Kinderen 6–18 jaar
oraal: Asacol, Mesalazine maagsapresistent (sommige fabrikanten), Pentasa, Salofalk tablet: In het algemeen wordt aanbevolen om bij een lichaamsgewicht tot 40 kg de helft van een dosering voor volwassenen te geven, boven 40 kg de normale dosering voor volwassenen. Bijvoorbeeld voor de acute fase 30–50 mg/kg/dag in verschillende doses, max. 75 mg/kg/dag en 4 g/dag, en voor de onderhoudsdosering 15–30 mg/kg/dag in verschillende doses, maximaal 2 g/ dag.
Proctitis ulcerosa
Volwassenen (incl. ouderen)
rectaal: Pentasa klysma: 1 g/100 ml voor de nacht gedurende 2–4 weken. Salofalk klysma: acute fase 2 g /30 g 2×/dag; onderhoudsdosering 2 g/30 g voor de nacht. Kiudro zetpil: 1 g 1×/dag voor het slapengaan. Pentasa zetpil: 1 g 1–2×/dag. Mesalazine en Salofalk zetpil: acute fase (doorgaans 8 weken) 500 mg 3×/dag of 1 g 1×/dag voor het slapengaan; mesalazine: onderhoudsdosering 250 mg 3×/dag.
Verminderde nierfunctie: Bij een lichte tot matig gestoorde nierfunctie is gebruik niet aanbevolen, bij een ernstige nierfunctiestoornis is gebruik gecontra-indiceerd.
Toediening: Zetpil of klysma bij voorkeur toedienen na ontlasting te hebben gehad, om te voorkomen dat het middel vroegtijdig het lichaam verlaat.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): diarree, misselijkheid. Huiduitslag. Gewrichtspijn. Hoofdpijn.
Soms (0,1-1%): trombocytopenie. Depressie. Duizeligheid, paresthesie. Tachycardie. Dyspneu. Braken, dyspepsie. Stijging van leverenzymwaarden. Jeuk, alopecia, fotosensibilisatie, urticaria. Spierpijn. Koorts.
Verder zijn gemeld: aplastische anemie, eosinofilie, hemolytische anemie, leukopenie, neutropenie, pancytopenie. Perifere neuropathie. Wazig zien. Myocarditis, hartkloppingen, pericarditis. Interstitiële longziekte. Pijn in de bovenbuik, pancreatitis, hepatitis, toename bilirubine. Angioneurotisch oedeem. Interstitiële nefritis.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hoofdpijn. Dyspepsie, buikpijn, misselijkheid, braken, diarree, flatulentie. Stijging van transaminasen en bilirubine. Rugpijn, artralgie. Huiduitslag (waaronder urticaria en erythemateuze uitslag), jeuk. Vermoeidheid, asthenie, koorts. Hypertensie. Bij gebruik van zetpil of klysma: rectaal ongemak, rectale irritatie en jeuk, aandrang.
Soms (0,1-1%): trombocytopenie. Duizeligheid, tremor, slaperigheid, paresthesie. Hypotensie. Tinnitus. Oorpijn. Keelpijn. Tachycardie. Myalgie. Rectale poliep, acute pancreatitis. Gezichtsoedeem. Acne, urticaria, alopecia. Borstkaspijn. Stijging van lipase-spiegel, amylase en eosinofielen.
Zelden (0,01-0,1%): agranulocytose. Nierfalen. Fotosensitiviteit (ernstiger verloop bij atopisch eczeem). Myocarditis, pericarditis. Cholestatische hepatitis.
Zeer zelden (≤ 0,01%): bloedbeeldafwijkingen: eosinofilie, leukopenie (inclusief granulocytopenie en neutropenie), pancytopenie, (aplastische) anemie. Overgevoeligheidsreacties zoals anafylactische reacties, buikkrampen, hevige hoofdpijn, allergisch exantheem. Geneesmiddelenkoorts. Pancolitis. Allergische alveolitis, allergische en fibrotische longreacties waaronder dyspneu, hoesten, eosinofiele pneumonie, interstitiële longaandoening, pulmonale infiltratie, pneumonitis, pleuropericarditis. Perifere neuropathie. hepatotoxiciteit (inclusief hepatitis, cirrose en leverfalen), cholelithiase. Angio-oedeem. Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), geneesmiddelenuitslag met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS), toxische epidermale necrolyse (TEN), erythema multiforme. Nefropathie (acute en chronische interstitiële nefritis, nefrotisch syndroom, nierinsufficiëntie). Reversibele oligospermie.
Verder zijn gemeld: nierstenen (met mogelijk daarin mesalazine-kristallen), intracraniële druk verhoogd met papiloedeem, stemmingswisselingen, verhoging van de methemoglobinespiegel, systemische lupus erythematodes-achtig beeld.
Interacties
Niet gebruiken gedurende 6 weken na toediening van het varicella-zostervaccin om de toegenomen kans op het syndroom van Reye te voorkomen.
Salicylaten en laagmoleculairgewicht heparinen of heparinoïden vermeerderen de kans op bloedingen, in het bijzonder hematomen na neuraxiale anesthesie. Staak gebruik van salicylaten voorafgaand aan het gebruik van heparine of heparinoïde of controleer nauwlettend op bloedingen.
Combinatie met 6-mercaptopurine of tioguanine vergroot het risico van myelosuppressie; nauwlettend het bloedbeeld controleren.
Interacties
Preparaten die de pH in de darm verlagen, zoals lactulose, kunnen het vrijkomen van mesalazine verminderen.
Bij combinatie met een vitamine K-antagonist de INR extra controleren vanwege een mogelijke afname van het anticoagulerende effect.
Gelijktijdige behandeling met andere nefrotoxische middelen, zoals NSAID's en azathioprine, vermeerderen de kans op renale bijwerkingen; verhoog dan de frequentie van de nierfunctiecontrole.
Remt de thiopurine-methyltransferase. Bij gelijktijdige behandeling met azathioprine, 6-mercaptopurine of tioguanine is er meer kans op myelosuppressieve effecten; regelmatig het bloedbeeld controleren.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens, bij dieren schadelijk gebleken.
Farmacologisch effect: Waarschijnlijk heeft olsalazine, net als mesalazine, geen nadelige effecten op de zwangerschap en het (ongeboren) kind.
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Mesalazine passeert de placenta.
Teratogenese: Geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Na langdurig gebruik van een hoge dosering (2–4g per dag oraal) werd éénmaal neonatale nierinsufficiëntie en éénmaal hydrops foetalis gemeld. Mesalazine wordt beperkt opgenomen uit het maag-darmkanaal.
Advies: Kan veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Diarree is gemeld na gebruik van de actieve metaboliet mesalazine.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Bij bloed in de ontlasting of diarree bij de zuigeling de borstvoeding staken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: Sporadisch is acute diarree gemeld door overgevoeligheid bij de zuigeling.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Wanneer bij de zuigeling bloed in de ontlasting of diarree optreedt, de borstvoeding staken.
Contra-indicaties
- ernstige leverfunctiestoornis;
- ernstige nierfunctiestoornis (GFR < 30 ml/min/1,73m²).
- overgevoeligheid voor salicylaten;
Contra-indicaties
- ernstige leverfunctiestoornis;
- ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min);
- overgevoeligheid voor salicylaten.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controleer de nierfunctie voorafgaand aan de behandeling, elke 3 maanden tijdens het eerste jaar, elke 6 maanden tijdens de volgende 4 jaar en jaarlijks na 5 jaar behandeling. Wees voorzichtig bij een licht of matig verminderde nierfunctie.
Wees voorzichtig bij een licht of matig verminderde leverfunctie. Stijging van leverenzymwaarden is gemeld.
Controleer bij ernstige allergie of astma op tekenen van verergering.
Ernstige bloedafwijkingen zijn gemeld (symptomen zijn onverklaarbare bloeding, blauwe plekken, purpura, anemie, koorts of pijnlijke keel). Controleer in deze gevallen het bloedbeeld en staak de behandeling bij een vermoede bloedafwijking.
De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controles: Voorafgaand aan de behandeling nierfunctie, bloedbeeld en leverfunctie-parameters bepalen en regelmatig tijdens de behandeling (2 weken na begin behandeling, vervolgens elke maand gedurende 2–3 maanden, en daarna elke 3 maanden).
Voornamelijk patiënten met astma zorgvuldig controleren tijdens de behandeling met mesalazine.
Gebruik bij een verminderde nierfunctie wordt niet aanbevolen, wees voorzichtig bij proteïnurie en verhoogde ureumspiegel in het bloed. Staak de behandeling als de nierfunctie tijdens de behandeling verslechtert; mesalazine kan niertoxiciteit veroorzaken.
Er zijn meldingen gemaakt van nierstenen, inclusief die voor 100% bestaan uit mesalazine. Zorg voor voldoende vochtinname.
Bloeddyscrasieën waaronder ernstige, zijn gemeld. Bij het optreden van bloedingen, blauwe plekken, purpura, anemie, koorts of pijnlijke keel, moet hematologisch onderzoek plaatsvinden. De behandeling stopzetten wanneer bloeddyscrasie wordt vermoed.
Bij het optreden van overgevoeligheidsreacties van het hart (myocarditis, pericarditis), de behandeling direct staken.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij leverinsufficiëntie, bij astma (vanwege overgevoeligheidsreactie) en bij aandoeningen die kunnen leiden tot myo- of pericarditis.
Bij optreden van een acuut intolerantiesyndroom (lijkt op een opleving van de ziekte, met kramp, acute buikpijn, bloederige diarree, soms koorts, hevige hoofdpijn en huiduitslag) de behandeling direct staken.
Staak de behandeling direct bij de eerste symptomen van ernstige huidreacties, zoals huiduitslag, laesies van de slijmvliezen en/of andere tekenen van overgevoeligheid.
Asacol: Tabletomhullingen kunnen in de stoelgang voorkomen.
Mesalazine kan een roodbruine verkleuring van de urine geven na contact met bleekmiddel dat natriumhypochloriet bevat.
Onderzoeksgegevens: Er zijn weinig gegevens over effectiviteit bij kinderen van 6 tot 18 jaar. Vanwege onvoldoende gegevens over werkzaamheid en veiligheid wordt het gebruik van klysma's, schuim en zetpillen en de tabletten met gereguleerde afgifte van 1200 of 1600 mg bij kinderen < 18 jaar afgeraden. Er zijn geen gegevens met betrekking tot een nier- of leverfunctiestoornis.
Hulpstoffen
- Aspartaam, in Salofalk granulaat, kan schadelijk zijn voor mensen met fenylketonurie (PKU).
- Metabisulfiet, in klysma, kan ìn zeldzame gevallen bronchospasmen geven.
- Wees voorzichtig met natrium, in Salofalk tablet, bij een natriumarm dieet.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met mesalazine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
theoretisch kunnen symptomen van een salicylaatvergiftiging optreden, zoals gastro-intestinale effecten, acidose of alkalose, hyperventilatie, longoedeem, dehydratie, hypo-/hyperglykemie, hypothermie en stoornissen van het centrale zenuwstelsel.
Neem voor informatie over een vergiftiging met mesalazine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Bestaat uit twee moleculen mesalazine (5-ASA) die covalent zijn gebonden door een azobrug. Olsalazine wordt in het colon door de darmbacteriën vrijwel volledig in mesalazine omgezet. Het werkingsmechanisme van mesalazine is nog onduidelijk; waarschijnlijk berust het op een lokaal anti-inflammatoir effect op de epitheliale cellen van het colon, waardoor het arachidonzuurmetabolisme wordt beïnvloed, hetgeen o.a. leidt tot remming van de prostaglandinesynthese.
Kinetische gegevens
| Resorptie | minimaal: 2%. Meer dan 98% bereikt het colon, waar het bacterieel wordt omgezet in mesalazine. |
| T max | ca. 1 uur |
| Metabolisering | mesalazine: in darmwand en lever, vooral via acetylering. |
| Eliminatie | 15–20% van de mesalazine met de urine; voornamelijk als geacetyleerd mesalazine. |
| T 1/2el | ca. 0,9 uur |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Het werkingsmechanisme van mesalazine is niet volledig bekend; waarschijnlijk berust het op een direct lokaal ontstekingsremmend effect op de mucosa van de darm. Mogelijk werkt mesalazine ontstekingsremmend door de prostaglandineproductie in de darmen te remmen. De mesalazineproducten hebben een pH-afhankelijk en/of gereguleerd afgiftesysteem. Let op het verschil in afgifteprofiel tussen de orale preparaten; dit is van belang voor de verschillende indicaties.
Kinetische gegevens
| Resorptie | oraal: voor maagsapresistente tablet (Asacol, Salofalk, generiek) 5–35%. Tablet of granulaat met gereguleerde afgifte (Pentasa) 30%, vnl. in dunne darm. Maagsapresistent granulaat mga (Salofalk Granu-Stix): 15–25%. Maagsapresistente tablet mga (Mezavant): 22%; (Yaldigo): 31%. Rectaal: variabel, circa 10% uit Pentasa zetpil en 15–20% uit Pentasa klysma. |
| V d | ca. 0,2 l/kg. |
| T max | 8 uur (Mezavant); 1–6 uur (Pentasa); 4-5 uur (Salofalk Granu-Stix); 4 uur (Salofalk schuim). |
| Metabolisering | in darmwand en lever tot vnl. inactief N-acetylmesalazine. |
| Eliminatie | met de urine via tubulaire secretie voornamelijk als N-acetylmesalazine; niet-geabsorbeerd mesalazine met de feces ofwel onveranderd, ofwel geacetyleerd. |
| T 1/2el | circa 40 minuten (mesalazine) en circa 70 minuten (N-acetylmesalazine), granulaat Granu-Stix: circa 10,5 uur, tablet mga Mezavant: 7–12 uur, tablet mga Yaldigo: ca. 20 uur (spreiding 5–77 uur). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
olsalazine hoort bij de groep aminosalicylaten.
Groepsinformatie
mesalazine hoort bij de groep aminosalicylaten.