omeprazol

Samenstelling

Advies

Maagklachten: Start bij een (eerste) episode van maagklachten empirisch met medicatie, waarbij de mate van maagzuurremming stapsgewijs wordt opgehoogd. Achtereenvolgens is dit: een antacidum (bij voorkeur algeldraat/magnesiumhydroxide) of mucosaprotectivum (sucralfaat), een H₂-antagonist (bij voorkeur famotidine), een protonpompremmer (bij voorkeur omeprazol op basis van kosten). Bouw de protonpompremmer of H₂-antagonist na 4 weken gebruik af.

Maagklachten bij NSAID-gebruik zonder indicatie voor preventie van maagklachten (Zie hiervoor de tekst Maagbescherming): Probeer het NSAID te staken of te vervangen; overweeg een lokale toedieningsvorm. Als dit niet mogelijk is, geef dan bij maagklachten zonder een indicatie voor maagbescherming een H2-antagonist (bij voorkeur famotidine). Geef bij onvoldoende effect of bij een indicatie voor maagbescherming een protonpompremmer (bij voorkeur omeprazol op basis van kosten).

Eradicatie: Behandel door H. pylori veroorzaakte peptische ulcera (bij een ulcus duodeni is geen positieve test nodig) gedurende 7 dagen met de combinatie van een protonpompremmer (bij voorkeur esomeprazol) en twee antibiotica (bij voorkeur amoxicilline en claritromycine). Continueer daarna gedurende 4 weken alleen de protonpompremmer. Als 2 weken na eradicatie bij blijvende klachten de test op H. pylori positief blijft, geef dan gedurende 14 dagen een antibioticakuur met een hogere dosis amoxicilline en met metronidazol i.p.v. claritromycine.

Endoscopische bevindingen: Geef bij een endoscopisch aangetoonde oesofagitis graad A en B een protonpompremmer (bij voorkeur omeprazol op basis van kosten) gedurende 8 weken en bouw deze vervolgens af. Bij H. pylori-negatieve ulcera en H. pylori-negatieve erosieve gastritis of bulbitis is de behandelduur 4 weken. Bij oesofagitis graad C en D is het gebruik van een protonpompremmer levenslang.

Afbouwen: Halveer de dosis van de protonpompremmer of H₂-antagonist wekelijks tot de halve standaarddosis, staak vervolgens na één week helemaal. Dus bij gebruik van de standaarddosis 1 week de dosering halveren en daarna stoppen. Adviseer bij klachten tijdens of na afbouwen zo nodig gedurende max. drie weken een antacidum of mucosaprotectivum. Geef bij hinderlijke of recidiverende klachten een H₂-antagonist en staak deze na één maand; probeer bij klachten uit te komen met een antacidum.

Maagbescherming: Bij gebruik van NSAID’s en laaggedoseerde salicylaten (zonder maagklachten) is preventief maagbescherming geïndiceerd bij patiënten met risicofactoren voor maagschade. Geef als maagbeschermer een protonpompremmer, bij voorkeur omeprazol.

Aan de vergoeding van omeprazol zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.

Indicaties

• Preventie van recidieven en behandeling van ulcus duodeni;
• Preventie van recidieven en behandeling van ulcus ventriculi;
• Behandeling van reflux-oesofagitis en recidiefprofylaxe van reflux-oesofagitis;
• Behandeling van gastro-oesofagale reflux;
• Behandeling en preventie van ulcera ten gevolge van NSAID's;
• Eradicatie van H. pylori bij ulcus pepticum, in combinatie met antibiotica;
• Zollinger-Ellisonsyndroom.

De zelfzorgpreparaten zijn geïndiceerd voor de behandeling van refluxklachten bij volwassenen.

Gerelateerde informatie

• maagbescherming
• maagklachten

Doseringen

Een langdurige behandeling (vooral > 1 jaar) regelmatig beoordelen.

Pas bij CYP2C19-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.

Verminderde leverfunctie: een dagelijkse dosis van 10–20 mg is mogelijk voldoende. Zie voor het doseeradvies van Stichting Health Base bij levercirrose de webpagina protonpompremmers op geneesmiddelenbijlevercirrose.nl.

Verminderde nierfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig.

Toediening

• De orale suspensie (2 mg/ml) is geschikt voor doseringen ≤ 15 mg. De orale suspensie op een lege maag innemen, ten minste 30 minuten voor de maaltijd. De suspensie kan via een nasogastrische (NG)- of percutane endoscopische gastrostomie (PEG)-sonde worden toegediend;
• Let op: De orale suspensie bij baby's verdunnen met een beetje (afgekolfde) melk, om verslikken te voorkomen;
• De capsules en tabletten 's ochtends zonder kauwen innemen met een glas water. Omeprazol is niet bestand tegen zuur en wordt toegediend in een maagsapresistente coating;
• Bij slikproblemen kunnen de capsules worden geopend en kunnen het granulaat (zonder vermalen of kauwen) met een lichtzure vloeistof (bv. vruchtensap of appelmoes) worden ingenomen. Eventueel kan ook op de capsules worden gezogen, daarna de pellets doorslikken, zonder kauwen, met een half glas water;
• De tabletten kunnen worden gebroken en uiteen laten vallen in water of lichtzure vloeistof. Geen melk of koolzuurhoudend water gebruiken en de oplossing binnen 30 min na goed roeren innemen, met water naspoelen en opdrinken.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): misselijkheid, braken, diarree, obstipatie, buikpijn en flatulentie, benigne fundic-gland poliepen. Hoofdpijn.

Soms (0,1-1%): jeuk, huiduitslag, dermatitis, urticaria. Perifeer oedeem, malaise. (Draai)duizeligheid, paresthesieën. Slapeloosheid, slaperigheid. Fracturen van heup, pols of wervelkolom. Stijging van leverenzymwaarden.

Zelden (0,01-0,1%): toegenomen transpiratie. Overgevoeligheidsreacties (koorts, angio-oedeem, anafylactische reactie/shock). Leukopenie, trombocytopenie. Spierpijn, gewrichtspijn. Hyponatriëmie. Rusteloosheid, verwardheid, depressie. Bronchospasme. Wazig zien. Smaakstoornis, droge mond, stomatitis, gastro-intestinale candidiase. Hepatitis met of zonder geelzucht. Fotosensibilisatie, haaruitval, acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulose (AGEP), geneesmiddelreactie met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS). Tubulo-interstitiële nefritis (met mogelijke progressie tot nierfalen).

Zeer zelden (< 0,01%): pancytopenie, agranulocytose. Spierzwakte. Gynaecomastie. Hallucinaties, agressie. Leverfalen en encefalopathie bij reeds bestaande leverziekte. Erythema multiforme (EM), Stevens-Johnsonsyndroom (SJS) of toxisch epidermale necrolyse (TEN).

Verder zijn gemeld: onschuldige verkleuring van maaginhoud bij braken, subacute cutane lupus erythematodes (SCLE). Microscopische colitis. Hypomagnesiëmie die in ernstige gevallen kan leiden tot hypocalciëmie of hypokaliëmie.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Interacties

Vanwege vermindering van de biologische beschikbaarheid van atazanavir wordt combinatie met atazanavir ontraden. Indien de combinatie onvermijdbaar is, nauwgezet klinisch volgen, een dosering van 20 mg omeprazol niet overschrijden en eventueel de dosering atazanavir verhogen.

Door verhoging van de pH in de maag kan de absorptie en werkzaamheid van een aantal stoffen afnemen (cefuroxim, posaconazol, ketoconazol, itraconazol, atazanavir, dasatinib, erlotinib, cyanocobalamine); de combinatie met erlotinib en posaconazol vermijden.

Omeprazol is een matige CYP2C19-remmer en wordt door CYP2C19 en in mindere mate door CYP3A4 gemetaboliseerd. Middelen die CYP2C19 en/of CYP3A4 induceren, zoals apalutamide, enzalutamide, rifampicine en sint-janskruid, kunnen de bloedspiegel van omeprazol verlagen. Sterke remmers van CYP2C19 en/of CYP3A4 (zoals claritromycine, voriconazol) kunnen mogelijk de plasmaspiegel van omeprazol verhogen. Bij gebruik van voriconazol of claritromycine de dosering van omeprazol eventueel aanpassen bij ernstige leverfunctiestoornis en bij een lange-termijnbehandeling. Omeprazol kan het oxidatieve metabolisme van sommige stoffen, door remming van CYP2C19, matig remmen. Zo kan de eliminatie van acenocoumarol, diazepam en fenytoïne worden vertraagd; aanpassing van de dosering van acenocoumarol en fenytoïne (m.n. bij hogere doseringen omeprazol) kan dan nodig zijn. Controleer gedurende de eerste twee weken en na staken van omeprazol de fenytoïnespiegel.

De absorptie van digoxine kan toenemen in combinatie met omeprazol; zeker bij hoge doses omeprazol bij ouderen digoxine–spiegels vaker controleren.

Omeprazol kan de clozapinespiegel verlagen.

Omeprazol kan de orale absorptie van vitamine B₁₂ (cyanocobalamine) reduceren als gevolg van hypo- of achloorhydrie.

Bij voorkeur gelijktijdig gebruik met clopidogrel vermijden, vanwege een mogelijk verminderde werkzaamheid van clopidogrel.

De plasmaspiegel van saquinavir kan stijgen met ca. 70%.

Omeprazol kan de spiegel van vitamine-K-antagonisten verhogen.

Protonpompremmers kunnen in combinatie met (vooral hoge dosering) methotrexaat de spiegels van methotrexaat verhogen en de werkingsduur ervan verlengen; dit kan leiden tot toxische verschijnselen van methotrexaat; overweeg tijdelijk stoppen met de protonpompremmer bij gebruik van hoge doses methotrexaat.

Een verhoogde tacrolimusspiegel in serum is gemeld bij gelijktijdig gebruik met omeprazol; controleer vaker de tacrolimusspiegel en nierfunctie, pas zo nodig de dosering aan.

Let op, mogelijke interactie met kruidengeneesmiddelen (Ginkgo en Knoflook).

Zwangerschap

Teratogenese: Geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Advies: Kan veilig worden gebruikt.

Vruchtbaarheid: Dierstudies met het racemisch mengsel omeprazol, oraal toegediend, duiden niet op gevolgen voor de vruchtbaarheid.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.

Farmacologisch effect: protonpompremmers zijn instabiel in het zure milieu van de maag van de zuigeling en zullen waarschijnlijk snel worden afgebroken.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

• overgevoeligheid voor gesubstitueerde benzimidazolen (zoals andere protonpompremmers, domperidon, albendazol).

Waarschuwingen en voorzorgen

Protonpompremmers worden geassocieerd met zeer zeldzame gevallen van subacute cutane lupus erythematodes (SCLE). Indien laesies optreden, vooral bij aan zonlicht blootgestelde huid én bij gepaardgaande gewrichtspijn, dient men direct medische hulp te zoeken en te overwegen om de behandeling te staken. Bij SCLE na behandeling met een protonpompremmer kan het risico op SCLE na gebruik van een andere protonpompremmer verhoogd zijn.

Omeprazol kan de symptomen van maagcarcinoom maskeren. Bij alarmsymptomen zoals fors onbedoeld gewichtsverlies, veelvuldig braken, dysfagie, hematemese of melena) een maligne aandoening uitsluiten.

Bij een vermoedelijke tubulo-interstitiële nefritis (TIN) de behandeling direct staken en een passende behandeling instellen.

Bij een leverfunctiestoornis kan de biologische beschikbaarheid verhoogd zijn en de plasmahalfwaardetijd toenemen.

Protonpompremmers vermeerderen de kans op gastro-intestinale bacteriële infecties, bijvoorbeeld door Salmonella, Campylobacter en Clostridioides difficile.

Bij langdurig gebruik van protonpompremmers kan ernstige hypomagnesiëmie optreden. Wees alert op tekenen van hypomagnesiëmie zoals tetanie, vermoeidheid, delier, convulsies, duizeligheid en ventriculaire aritmieën. Overweeg regelmatige controle van de magnesiumspiegel bij combinatie met digoxine of andere middelen die de magnesiumspiegel kunnen verlagen (zoals diuretica).

De waarden van de gastrinespiegel kunnen verdubbelen en de absorptie van vitamine B₁₂ kan verminderen als gevolg van hypo- of achloorhydrie. Bij langdurig gebruik is het advies om regelmatig te controleren.

Protonpompremmers vermeerderen mogelijk de kans op fracturen, met name bij ouderen of bij aanwezigheid van andere risicofactoren.

:Gedurende ten minste 5 dagen voor Chromogranine A (CgA)-metingen de behandeling met omeprazol tijdelijk staken. Als 5 dagen na stoppen de CgA- en gastrinespiegels niet genormaliseerd zijn, de CgA-meting 14 dagen na stoppen met omeprazol opnieuw doen.

Zelfzorg: Patiënten met herhaalde of langdurige of veranderde symptomen, ouder dan 55 jaar, met leverziekten of een maagzweer in de anamnese en die omeprazol als zelfzorgmiddel gebruiken dienen hun arts in te lichten.

Overdosering

Symptomen

Maag-darmstoornissen, apathie, depressie, verwardheid.

Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Gesubstitueerd benzimidazolderivaat. Remt selectief het maagzuurproducerende enzym H⁺/K⁺-ATP-ase (de zgn. protonpomp) in de pariëtale cel van de maagmucosa. Dit effect op de laatste stap van de maagzuurvorming is dosisafhankelijk en zorgt voor remming van zowel de basale als de gestimuleerde maagzuursecretie. Het effect van omeprazol bij de eradicatie van Helicobacter pylori berust waarschijnlijk vooral op een verhoging van de lokale pH, waardoor de effectiviteit van antibiotica toeneemt. Maximaal effect op de zuursecretie binnen 4 dagen. Werkingsduur: 24 uur.

Kinetische gegevens

Groepsinformatie

omeprazol hoort bij de groep protonpompremmers.

• esomeprazol (A02BC05) Vergelijk
• lansoprazol (A02BC03) Vergelijk
• pantoprazol (A02BC02) Vergelijk
• rabeprazol (A02BC04) Vergelijk

Kosten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• protonpompremmers

Indicaties

• maagbescherming
• maagklachten

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten
• Kinderformularium (NKFK)
• Geneesmiddelen bij ouderen