Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Biltricide Bayer bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, filmomhuld
- Sterkte
- 600 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Eskazole GlaxoSmithKline bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 400 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De werking van anthelminthica is min of meer specifiek voor het type worminfectie. De keuze van het middel wordt daarom op geleide van de diagnose gemaakt. Bij enterobiasis en infectie met de varkenslintworm zijn hygiënische maatregelen noodzakelijk om herbesmetting van de gastheer en besmetting van huisgenoten te voorkomen.
Praziquantel is bij een trematoden-infectie (zuigworm) het middel van eerste keus.
Advies
De werking van anthelminthica is min of meer specifiek voor het type worminfectie. De keuze van het middel wordt daarom op geleide van de diagnose gemaakt. Bij enterobiasis en infectie met de varkenslintworm zijn hygiënische maatregelen noodzakelijk om herbesmetting van de gastheer en besmetting van huisgenoten te voorkomen.
Albendazol is bij een mijnworminfectie (Ancylostomiasis) (offlabel) het middel van eerste keus. Zie voor toepassing van albendazol bij andere worminfecties de NVP-richtlijn Parasitaire infecties.
Indicaties
Infecties veroorzaakt door trematoden (platwormen). Hiertoe behoren:
- alle Schistosoma spp. (bv. S. haematobium, S. intercalatum, S. japonicum, S. mansoni en S. mekongi);
- leverbotten (bv. Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini);
- long-egels (bv. Paragonimus westermani en andere soorten).
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Behandeling van hydatide cysten, veroorzaakt door Echinococcus granulosus of Echinococcus multilocularis indien een operatieve ingreep onmogelijk is.
- Pre- of postoperatieve toevoeging bij operatieve ingrepen wegens bovenstaande.
- Offlabel bij:
- ascariasis (veroorzaakt door een spoelworm);
- enterobiasis (ookwel oxyuriasis, aarsmade-infectie of -besmetting);
- mijnworminfectie (ancylostomiasis);
- strongyloidiasis;
- trichuriasis (veroorzaakt door een zweepworm);
- andere parasitaire infecties.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De langwerpige tablet heeft drie breukgleuven, zodat ook kan worden gedoseerd per kwart (150 mg) en halve tablet (300 mg).
Schistosoma-infecties
Volwassenen en kinderen > 4 jaar
S. haematobium (urogenitale bilharzia): 40 mg/kg lichaamsgewicht in één dosis 's avonds.
S. mansoni (intestinale bilharzia) en S. intercalatum: 40 mg/kg lichaamsgewicht in één dosis 's avonds of 20 mg/kg lichaamsgewicht tweemaal op één dag met een interval van 4–6 uur.
S. japonicum en S. mekongi: 60 mg/kg lichaamsgewicht in één dosis 's avonds of 30 mg/kg lichaamsgewicht tweemaal op één dag met een interval van 4–6 uur.
Infecties met leverbotten
Volwassenen en kinderen > 4 jaar
C. sinensis en O. viverrini: 25 mg/kg lichaamsgewicht 3×/dag met een interval van 4–6 uur, gedurende 1 tot 3 dagen.
Infecties met long-egels
Volwassenen en kinderen > 4 jaar
P. westermani en andere spp.: 25 mg/kg lichaamsgewicht 3×/dag met een interval van 4–6 uur, gedurende 2 tot 3 dagen.
Toediening
- De tabletten tijdens of na de maaltijd met water innemen.
- Bij kinderen < 6 jaar, om verstikking te voorkomen: de tabletten fijnmaken of oplossen, en mengen met halfvast voedsel of vloeistof.
Doseringen
Let op: De therapeutische breedte van albendazol is klein en wordt geschat op een factor 3; daarom de geadviseerde hoogte van de dosering en de behandelduur niet overschrijden om chronische overdosering te voorkomen.
De tablet bevat een breukstreep, zodat per 200 mg gedoseerd kan worden; hierdoor kan echter niet altijd een doseervoorschrift voor kinderen opgevolgd worden.
Behandeling van hydatide cysten indien operatie niet mogelijk is (inoperabele of multipele cysten)
Volwassenen met lichaamsgewicht > 60 kg
Volgens de fabrikant: 400 mg 2×/dag gedurende 28 dagen (= kuur). Hierna 14 dagen wachten alvorens een nieuwe kuur te beginnen. Maximaal 3 kuren.
Zie voor de dosering en behandelduur bij volwassenen (lichaamsgewicht niet gespecificeerd) ook het SWAB-advies echinococcose. De behandelduur is o.a. afhankelijk van de soort echinococcus en de grootte van de (vitale) jonge cysten.
Volwassenen met lichaamsgewicht < 60 kg en kinderen > 6 jaar
Volgens de fabrikant: 15 mg/kg lichaamsgewicht per dag verdeeld over 2 doses gedurende 28 dagen (= kuur); de dosis afronden naar het dichtstbijzijnde veelvoud van 200 mg (halve tablet). Maximaal 800 mg/dag verdeeld over 2 doses. Hierna 14 dagen wachten alvorens een nieuwe kuur te beginnen. Maximaal 3 kuren.
Algemeen
Volgens de fabrikant: Indien bij inoperabele en multipele cysten na 3 kuren geen resultaat is geboekt, is verdere behandeling waarschijnlijk niet effectief.
Zie voor de dosering en behandelduur bij volwassenen ook het SWAB-advies echinococcose. De behandelduur is o.a. afhankelijk van de soort echinococcus en de grootte van de (vitale) jonge cysten.
Preoperatief bij hydatide cysten door echinokokken
Volgens de fabrikant: 2 kuren van 28 dagen vóór de operatie. Indien operatie noodzakelijk is vóór beëindiging van de 2 kuren, zo lang mogelijk geven tot de operatie, echter nooit langer dan 28 dagen.
Zie ook het SWAB-advies echinococcose, omdat deze een andere behandelduur aangeeft.
Peri- en postoperatief bij hydatide cysten door echinokokken
Volgens de fabrikant: na de operatie 2 kuren van 28 dagen geven, als alleen een korte preoperatieve kuur is gegeven en wanneer onmiddellijke operatie noodzakelijk is. Tussen de kuren een medicatievrije periode hanteren van 14 dagen.
Zie ook het SWAB-advies echinococcose, omdat deze een andere behandelduur aangeeft.
Offlabel: Ascariasis
Volwassenen
Volgens de therapierichtlijn Parasitaire infecties (mei 2020, Nederlandse vereniging voor parasitologie, p. 5): eenmalig 400 mg.
Kinderen 1–17 jaar
Volgens de therapierichtlijn Parasitaire infecties (mei 2020, Nederlandse vereniging voor parasitologie, p. 5): eenmalig 15 mg/kg lichaamsgewicht (max. dosis 400 mg).
Offlabel: Enterobiasis
Volwassenen
Volgens de therapierichtlijn Parasitaire infecties (mei 2020, Nederlandse vereniging voor parasitologie, p. 27): eenmalig 400 mg. Deze behandeling op dag 14 herhalen.
Kinderen 12 maanden–17 jaar
Volgens de therapierichtlijn Parasitaire infecties (mei 2020, Nederlandse vereniging voor parasitologie, p. 27): eenmalig 15 mg/kg lichaamsgewicht (max. 400 mg). Deze behandeling op dag 14 herhalen.
Offlabel: Mijnworminfectie (ancylostomiasis)
Volwassenen en kinderen > 6 jaar
Volgens de therapierichtlijn Parasitaire infecties (mei 2020, Nederlandse vereniging voor parasitologie, p. 42); 400 mg 1×/dag gedurende 3 dagen.
Kinderen 1–6 jaar
Volgens de therapierichtlijn Parasitaire infecties (mei 2020, Nederlandse vereniging voor parasitologie, p. 42): 200 mg eenmalig voor kinderen van 1–2 jaar; 400 mg eenmalig voor kinderen > 2 jaar.
Offlabel: Strongyloidiasis
Volwassenen en kinderen > 6 jaar
Volgens de therapierichtlijn Parasitaire infecties (mei 2020, Nederlandse vereniging voor parasitologie, p. 59): 400 mg 2×/dag gedurende 7 dagen. Controle op eradicatie na behandeling aanbevolen: verdwijnen van eosinofilie indien aanwezig of dalende antistofconcentratie na 12 maanden.
Kinderen 1–6 jaar
Volgens de therapierichtlijn Parasitaire infecties (mei 2020, Nederlandse vereniging voor parasitologie, p. 59): 2×/dag 7,5 mg/kg lichaamsgewicht (max. 2×/dag 400 mg) gedurende 7 dagen. Controle op eradicatie na behandeling aanbevolen: verdwijnen van eosinofilie indien aanwezig of dalende antistofconcentratie na 12 maanden.
Offlabel: Trichuriasis
Volwassenen
Volgens de therapierichtlijn Parasitaire infecties (mei 2020, Nederlandse vereniging voor parasitologie, p. 72): 400 mg 1×/dag gedurende 3 dagen.
Kinderen 12 maanden–17 jaar
Volgens de therapierichtlijn Parasitaire infecties (mei 2020, Nederlandse vereniging voor parasitologie, p. 72); 15 mg/kg lichaamsgewicht 1×/dag, gedurende 3 dagen.
Offlabel: bij andere parasitaire infecties
Volwassenen en kinderen
Zie hiervoor de therapierichtlijn Parasitaire infecties (mei 2020, Nederlandse vereniging voor parasitologie). De verschillende (worm-)infecties zijn grofweg gesorteerd op alfabet.
Toediening: de tablet innemen tijdens een maaltijd met wat water. Bij slikproblemen kan de tablet worden gekauwd of fijngemaakt.
Bijwerkingen
De bijwerkingen hangen af van de dosering en duur van de behandeling en verder van de soort parasiet, de ernst van de infectie, duur van de infectie en plaats van de parasieten in het lichaam.
Zeer vaak (> 10%): vermoeidheid.
Verder zijn gemeld: hartaritmie. Acuut respiratoir falen. Buikpijn, misselijkheid, braken, (bloederige) diarree. Anorexie. Hoofdpijn, duizeligheid, vertigo, slaperigheid, convulsie. Spierpijn. Malaise, koorts. Huiduitslag, urticaria, jeuk, allergische reactie. Eosinofilie.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn. Lichte tot matige stijging van leverenzymwaarden (reversibel).
Vaak (1-10%): duizeligheid. Koorts, reversibele alopecia.
Soms (0,1-1%): misselijkheid, braken, buikpijn. Hepatitis. Leukopenie.
Zelden (0,01-1%): overgevoeligheidsreacties zoals huiduitslag, jeuk, urticaria.
Zeer zelden (< 0,01%): erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom (SJS). Aplastische anemie, agranulocytose, pancytopenie (vooral bij leveraandoeningen, waaronder hepatische echinokokkose).
Verder is gemeld: icterus.
Interacties
Stoffen die de activiteit van CYP450 verhogen (zoals de inductoren carbamazepine, efavirenz, fenytoïne, fenobarbital, primidon, dexamethason, rifampicine, rifabutine en sint-janskruid) of verlagen (zoals cimetidine, ketoconazol, itraconazol en grapefruit-/pompelmoessap) kunnen respectievelijk de plasmaconcentraties van praziquantel verlagen of verhogen. Een lagere concentratie praziquantel kan leiden tot een verminderde werkzaamheid ervan.
- Vermijd combinatie met sterke inductoren zoals rifampicine.
- Staak dexamethason ten minste één week vóór de toediening van praziquantel.
- Niet gelijktijdig met efavirenz geven, wegens significante afname van de plasmaconcentratie van praziquantel en daardoor risico op falen van de behandeling. Overweeg, als gelijktijdig gebruik toch noodzakelijk is, een verhoogde dosis praziquantel.
Gelijktijdig gebruik van chloroquine kan leiden tot lagere praziquantel plasmaconcentraties.
Interacties
Ritonavir, fenytoïne, carbamazepine en fenobarbital kunnen de plasmaspiegels verlagen van de actieve metaboliet van albendazol, albendazolsulfoxide. De klinische relevantie hiervan is onbekend, maar dit zou kunnen leiden tot verminderde werkzaamheid, in het bijzonder bij de behandeling van systemische helminthiasis. Controleer op werkzaamheid; alternatieve doseerschema's of een andere therapie kan nodig zijn.
De plasmaconcentratie van albendazolsulfoxide kan stijgen door dexamethason en praziquantel.
Zwangerschap
Teratogenese: Gebruik tijdens de zwangerschap bij de mens geeft geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren eveneens geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Uit onderzoek blijkt dat er meer gezondheidsvoordelen van behandeling van de zwangere vrouw zijn dan risico's (minder anemie bij de moeder, stijging geboortegewicht en afname van mortaliteit). Kan op indicatie gebruikt worden.
Zwangerschap
Teratogenese: Beperkte ervaring in het 1e trimester bij de mens heeft geen nadelige effecten laten zien. Meer dan 1000 blootstellingen later in de zwangerschap laten eveneens geen nadelige effecten zien. De kwaliteit van de betreffende studies is matig. Bij dieren in therapeutische doseringen teratogeen en embryotoxisch gebleken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken tijdens het 1e trimester. Kan volgens Lareb waarschijnlijk veilig worden gebruikt (voor de behandeling van echinokokkose) in het 2e en 3e trimester. Wordt voor andere indicaties bij voorkeur vervangen.
Overig: De fabrikant raadt vruchtbare vrouwen aan om effectieve anticonceptie te gebruiken gedurende en tot één maand na de behandeling. Vóór aanvang van de behandeling en voorafgaand aan eventuele volgende kuren zwangerschap uitsluiten.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in zeer geringe hoeveelheden (tot 0,0008% van de maternale dosis).
Farmacologisch effect: Onbekend.
Advies: Kan volgens Lareb waarschijnlijk veilig worden gebruikt. De fabrikant adviseert bij kortdurende behandeling de lactatie te onderbreken gedurende de behandeldagen en tot 24 uur erna.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in minimale hoeveelheden. De biologische beschikbaarheid van albendazol is beperkt (< 5%).
Farmacologisch effect: Nadelige effecten bij de zuigeling zijn niet waarschijnlijk.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- Behandeling van cysticercosis van het oog, omdat de vernietiging van de parasiet in het oog onherstelbare schade kan veroorzaken.
Contra-indicaties
Voor contra-indicaties zie de rubriek Zwangerschap.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij een verminderde leverfunctie of schistosomiase van de lever omdat de eliminatiehalfwaardetijd kan toenemen. Omdat praziquantel niet werkzaam is tegen migrerende larven van schistosoma, is het niet effectief tijdens acute schistosomiase. Bovendien kan toediening in deze fase een paradoxale (Jarisch–Herxheimer-)reactie veroorzaken met potentieel levensbedreigende myocarditis, encefalitis en betrokkenheid van de longen. De fabrikant raadt opname in het ziekenhuis aan voor de duur van de behandeling vanschistosomiase (Engels: 'fluke'-infectie) bij patiënten uit gebieden waar cysticercosis endemisch is.
Praziquantel kan de pathologische effecten van schistosomiase, paragonimiase of Taenia solium-cysticercose op het centrale zenuwstelsel verergeren. Daarom niet toepassen bij epilepsie in voorgeschiedenis noch wanneer het centrale zenuwstelsel potentieel betrokken is, zoals bij subcutane knobbeltjes die wijzen op cysticercose.
Controleer patiënten met hartaandoeningen gedurende de behandeling.
Niet gelijktijdig gebruiken met alcohol.
De veiligheid bij kinderen < 1 jaar is niet vastgesteld.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Leverfunctie: vóór elke kuur en iedere 2 weken gedurende de behandeling een leverfunctietest uitvoeren. Bij stijging van de leverenzymspiegels tot > 2× ULN de behandeling staken; na normalisatie kan de behandeling opnieuw worden begonnen, wel wordt dan frequentere bepaling van leverenzymen aanbevolen (wekelijks). Wees voorzichtig bij een pre-existent gestoorde leverfunctie, omdat albendazol snel wordt gemetaboliseerd door de lever; een duidelijk effect op de farmacokinetiek kan verwacht worden.
Bloedbeeld: voorafgaand aan en tijdens elke behandelcyclus het bloedbeeld bepalen. Patiënten met leveraandoeningen, waaronder hepatische echinokokkose, blijken vatbaarder te zijn voor beenmergremming; bij hen het bloedbeeld extra zorgvuldig controleren. De behandeling staken indien het totale aantal bloedcellen klinisch significant afneemt.
Onderzoeksgegevens en ervaring: er is met albendazol weinig ervaring opgedaan bij botcysten of cysten in het hart of centrale zenuwstelsel. De toepassing bij kinderen < 6 jaar is in Nederland niet geregistreerd en daarmee offlabel, daarom geeft de fabrikant aan het bij deze leeftijdsgroep niet toe te passen. De therapierichtlijn Parasitaire infecties (mei 2020) van de Nederlandse vereniging voor parasitologie geeft echter aan dat albendazol wereldwijd uitvoerig wordt gebruikt bij kinderen 1–6 jaar, zodat het gebruik bij deze doelgroep overwogen kan worden. Er is weinig ervaring bij een leeftijd ≥ 65 jaar.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling de monografie praziquantel op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Praziquantel is een anthelminthicum. Het veroorzaakt een snelle samentrekking van schistosomen alsmede vacuolisatie en desintegratie van de schistosomenhuid.
De werking van praziquantel is beperkt tot trematoden (platwormen) en cestoden (lintwormen). Nematoden (incl. filariae) worden niet gedood.
Een verworven resistentie kan een probleem zijn bij: Schistosoma mansoni.
Praziquantel is niet werkzaam tegen migrerende larven van schistosoma.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snelle en vrijwel volledige absorptie (> 80%); echter groot first pass-metabolisme. |
| T max | 1–2 uur. |
| Overig | Praziquantel passeert de bloed-hersenbarrière. De concentratie in de liquor is ca. 10–20% van de plasmaconcentratie. |
| Metabolisering | via vnl. CYP3A4 tot inactieve gehydroxyleerde afbraakproducten. |
| Eliminatie | ca. 80% met de urine binnen 4 dagen, waarvan 90% binnen de eerste 24 uur, vnl. als metaboliet, < 1% onveranderd. Bij een verminderde nierfunctie kan de eliminatie worden vertraagd. |
| T 1/2el | 1–2,5 uur. |
| Overig | De plasmaspiegel is verhoogd bij een verminderde leverfunctie, vooral als deze ernstig verminderd is. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Albendazol, een benzimidazolcarbamaat, is een anthelminthicum met een larvicide, ovicide en vermicide werking. Het interfereert met de cellulaire tubulinevorming in de darm van wormen door specifiek te binden aan tubuline, wat leidt tot degeneratieve veranderingen in de darm. Hierdoor worden de glucose-opname en de spijsverteringsfuncties van de worm zodanig verstoord dat een autolytisch proces in gang wordt gezet.
Het is vooral werkzaam tegen hydatide cysten van Echinococcus granulosus of (in mindere mate) Echinococcus multilocularis (kleine lintwormsoorten), met name tegen de lever-, long- en peritoneale cysten.
Ook werkzaam tegen: Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Trichuris trichiura en haakwormen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | gering. Albendazol is slecht wateroplosbaar. |
| F | < 5%. Uitgebreid 'first pass'-effect. Bij inname met een vetrijke maaltijd is de plasmaspiegel van de actieve metaboliet albendazolsulfoxide verhoogd. |
| Overig | De actieve metaboliet wordt wijd verspreid in het lichaam aangetroffen zoals in de gal, lever, cystewanden en het cysteus vocht, de urine en tevens in cerebrospinaalvocht. |
| Metabolisering | door CYP3A4 snel en uitgebreid in de lever tot o.a. actief albendazolsulfoxide; deze wordt door CYP3A4 verder gemetaboliseerd tot albendazolsulfon. |
| Eliminatie | als metabolieten, deels geconjugeerd, vnl. met de gal, voor een klein deel met de urine. De uitscheiding uit de cysten duurt enkele weken. |
| T 1/2el | ca. 8½ uur (actieve metaboliet), langer bij verminderde leverfunctie. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
praziquantel hoort bij de groep anthelminthica.
Groepsinformatie
albendazol hoort bij de groep anthelminthica.