Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Cholecomb Servier Nederland Farma bv
- Toedieningsvorm
- Capsule '10/10'
Bevat per capsule: rosuvastatine (als zinkzout) 10 mg en ezetimib 10 mg.
- Toedieningsvorm
- Capsule '20/10'
Bevat per capsule: rosuvastatine (als zinkzout) 20 mg en ezetimib 10 mg.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Raadpleeg voor hulpstoffen een apotheker.
Nustendi
Bijlage 2
Aanvullende monitoring
Daiichi Sankyo Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, filmomhuld
Bevat per tablet: bempedoïnezuur 180 mg en ezetimib 10 mg.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij hypercholesterolemie is een statine de eerste keus ter verlaging van het LDL-cholesterol; atorvastatine, rosuvastatine of simvastatine heeft de voorkeur. Intensiveer de lipidenverlagende therapie wanneer de streefwaarde niet bereikt wordt door het ophogen van de dosis als de maximumdosering nog niet bereikt is of door te switchen naar een potentere statine. Bij onvoldoende effect van een statine in de maximale (te verdragen) dosering kan bij een patiënt ≤ 70 jaar of bij niet-kwetsbare ouderen met hart- en vaatziekten (HVZ), ezetimib worden toegevoegd.
Deze combinatie kan worden toegepast indien met een statine in maximale (te verdragen) dosering, het LDL-cholesterol onvoldoende daalt. Een combinatiepreparaat bevordert doorgaans de therapietrouw. Let op het kostenaspect bij het voorschrijven van een combinatietablet.
Advies
Bij hypercholesterolemie is een statine de eerste keus ter verlaging van het LDL-cholesterol; atorvastatine, rosuvastatine of simvastatine heeft de voorkeur. Intensiveer de lipidenverlagende therapie wanneer de streefwaarde niet bereikt wordt door het ophogen van de dosis als de maximumdosering nog niet bereikt is of door te switchen naar een potentere statine. Bij onvoldoende effect van een statine in de maximale (te verdragen) dosering kan bij een patiënt ≤ 70 jaar of bij niet-kwetsbare ouderen met hart- en vaatziekten (HVZ), ezetimib worden toegevoegd.
Bempedoïnezuur heeft alleen een plaats in de behandeling bij (zeer) hoogrisicopatiënten als toevoeging aan de combinatie van een maximaal te verdragen dosis statine+ezetimib, indien hiermee onvoldoende effect wordt bereikt en de patiënt niet in aanmerking komt voor een behandeling met een PCSK9-remmer. Bempedoïnezuur verlaagt het LDL-cholesterol. Over de langetermijnveiligheid van bempedoïnezuur is nog weinig bekend.
Aan de vergoeding van bempedoïnezuur/ezetimib zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Indicaties
- Als aanvulling op het dieet bij volwassenen met primaire hypercholesterolemie.
- Secundaire preventie bij volwassenen met een coronaire hartziekte en een anamnese van acuut coronair syndroom.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Als aanvulling op het dieet bij volwassenen met primaire (heterozygote familiaire en niet-familiaire) hypercholesterolemie of gemengde dyslipidemie:
- in combinatie met een statine, als de LDL-streefwaarde niet bereikt wordt met een statine in de maximaal te verdragen dosering en ezetimib;
- als statinen gecontra-indiceerd zijn of niet verdragen worden en de LDL-streefwaarde niet bereikt wordt met alleen ezitimib;
- bij behandeling met de combinatie van bempedoïnezuur en ezetimib als afzonderlijke tabletten met of zonder statine.
- Als aanvulling op de correctie van andere risicofactoren bij vastgestelde atherosclerotische cardiovasculaire aandoeningen, of een hoog risico erop, bij volwassenen:
- in combinatie met een statine in de maximaal te verdragen dosering, als aanvullend ezetimib onvoldoende effectief is;
- als statinen gecontra-indiceerd zijn of niet verdragen worden, als ezetimib onvoldoende effectief is;
- bij een behandeling van bempedoïnezuur en ezetimib in afzonderlijke tabletten.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Start de behandeling en verricht dosisophoging met de afzonderlijke componenten.
Primaire hypercholesterolemie of cardiovasculaire preventie bij coronaire hartziekte
Volwassenen
1×/dag 1 capsule '10/10' of '20/10'.
Verminderde leverfunctie: bij een lichte leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 5–6) is geen dosisaanpassing nodig, gebruik bij een (matig-)ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore ≥ 7) wordt niet aanbevolen. Bij een actieve leverziekte is gebruik gecontra-indiceerd, zie ook de rubriek Contra-indicaties.
Bij ouderen > 70 jaar, patiënten met matige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 60 ml/min), Aziatische patiënten en bij patiënten met predisponerende factoren voor myopathie is de startdosering rosuvastatine 5 mg, waarna de dosering indien nodig na 4 weken kan worden aangepast, waarna eventueel overgestapt kan worden op dit combinatiepreparaat. Gebruik bij een ernstige nierinsufficiëntie (creatinineklaring < 30 ml/min) is gecontra-indiceerd.
Bij genetische afwijkingen van de transporteiwitten OATP1B1 of BCRP of bij combinatie met geneesmiddelen die deze transporteiwitten remmen (darolutamide, bepaalde HIV-proteaseremmers zoals atazanavir, darunavir, lopinavir en ritonavir) is er meer kans op myopathie vanwege een verhoogde plasmaspiegel van rosuvastatine; overweeg een lagere dosering, zie ook de rubriek Interacties.
Toediening: De capsule in zijn geheel innemen met water, dagelijks op hetzelfde tijdstip, met of zonder voedsel.
Doseringen
Primaire hypercholesterolemie of gemengde dyslipidemie
Volwassenen (incl. ouderen)
1 tablet 1×/dag.
Vastgestelde atherosclerotische cardiovasculaire aandoeningen of een hoog risico erop
Volwassenen (incl. ouderen)
1 tablet 1×/dag.
Verminderde nierfunctie: Bij een licht tot matig verminderde nierfunctie (creatinineklaring ≥ 30 ml/min/1,73 m²) is geen dosisaanpassing nodig. Bij een ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min/1,73 m²) zijn er beperkte, en bij dialyse geen gegevens; controleer extra op bijwerkingen.
Verminderde leverfunctie: Bij een lichte leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 5–6) is geen dosisaanpassing nodig. Gebruik bij een matige of ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 7–15) wordt ontraden vanwege het ontbreken van onderzoeksgegevens; overweeg periodiek de leverfunctie te testen.
Toediening: De tablet heel doorslikken.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hoofdpijn, duizeligheid. Ontwikkeling diabetes mellitus (bij aanwezigheid van risicofactoren voor diabetes). Spierpijn. Obstipatie, diarree, flatulentie, misselijkheid, buikpijn. Asthenie, vermoeidheid. Verhoogd ALAT en/of ASAT.
Soms (0,1-1%): hypertensie, opvliegers. Gastritis, dyspepsie, gastro-oesofageale refluxziekte, droge mond. Artralgie, spierzwakte, spierkramp, pijn (o.a. in extremiteit, nekpijn, rugpijn, op de borst). Perifeer oedeem. Huiduitslag, urticaria, jeuk. Paresthesie. Hoest. Verminderde eetlust. Stijging van leverenzymwaarden (zoals γ-GT), CK in het bloed.
Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties zoals angio–oedeem. Myopathie (incl. myositis), spierruptuur. Lupusachtig syndroom. Pancreatitis.
Zeer zelden (< 0,01%): polyneuropathie, geheugenverlies. Geelzucht, hepatitis. Gynaecomastie. Hematurie.
Verder zijn gemeld: dyspneu. Depressie, slaapstoornissen (incl. slapeloosheid en nachtmerries), perifere neuropathie. Cholelithiase, cholecystitis. Stevens-Johnsonsyndroom, geneesmiddelenreactie met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS), erythema multiforme. Rabdomyolyse (met of zonder acuut nierfalen), immuun–gemedieerde necrotiserende myopathie (gedurende of na de behandeling), zich uitend in persisterende proximale spierzwakte en een verhoogde creatinekinasewaarde in serum. Trombocytopenie. Oedeem. Peesaandoeningen (soms gecompliceerd door peesruptuur). Myasthenia gravis, oculaire myasthenie.
Meer informatie
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): anemie, verlaagd hemoglobine (vaak in de eerste 4 weken van de behandeling, reversibel na staken). Duizeligheid, hoofdpijn. Hypertensie. Hoesten. Pijn in de extremiteiten, rugpijn, spierspasmen, myalgie, artralgie. Stijging van leverenzymwaarden. Misselijkheid, obstipatie, diarree, buikpijn, droge mond, flatulentie, gastritis, verminderde eetlust. Vermoeidheid, asthenie. Hyperurikemie (vaak in de eerste 4 weken van de behandeling, reversibel na staken). Verhoogde waarden in het bloed van creatinine, ureum (beide vaak in de eerste 4 weken van de behandeling, reversibel na staken van de behandeling).
Meer informatie
Interacties
Gelijktijdig gebruik met ciclosporine kan leiden tot een zevenmaal hogere blootstelling (AUC) aan rosuvastatine en geeft ook een verhoogde AUC van ezetimib en ciclosporine; deze combinatie is gecontra-indiceerd. Ook comedicatie met sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir is gecontra-indiceerd vanwege een mogelijk 7-voudige verhoging van de AUC van rosuvastatine.
Co–medicatie met gemfibrozil, andere fibraten en lipiden-verlagende doseringen van nicotinezuur vermeerderen de kans op myopathie. Door combinatie van ezetimib met fibraten is er meer kans op galsteenvorming; bij vermoeden hiervan galblaasonderzoek uitvoeren en de therapie staken.
Rosuvastatine is een substraat van bepaalde transporteiwitten, incl. OATP1B1 en BCRP; combinatie met middelen die deze eiwitten remmen, kan resulteren in een verhoogde rosuvastatinespiegel en meer kans op myopathie. Zo kan combinatie met regorafenib, een BCRP-remmer, leiden tot een viermaal hogere AUC van rosuvastatine. Comedicatie met darolutamide (een BCRP-remmer en OATP1B1-remmer) kan resulteren in een 5-voudige verhoging van de AUC van rosuvastatine. Indien gelijktijdig gebruik onvermijdelijk is, een lagere dosering rosuvastatine overwegen, zie ook de rubriek Dosering.
Gelijktijdige toediening met proteaseremmers (o.a. geneesmiddelen met atazanavir, darunavir, glecaprevir, grazoprevir, lopinavir en/of ritonavir, velpatasvir) kan de blootstelling aan rosuvastatine aanzienlijk verhogen; gelijktijdige toediening met dergelijke proteaseremmers wordt afgeraden. Indien de combinatie onvermijdelijk is, een lagere dosering rosuvastatine overwegen, zie ook de rubriek Dosering.
Combinatie met clopidogrel, eltrombopag, febuxostat, fostamatinib, itraconazol of teriflunomide kan de AUC van rosuvastatine verhogen.
Combinatie met ticagrelor kan de excretie van rosuvastatine beïnvloeden met risico op accumulatie. Combinatie kan leiden tot een verminderde nierfunctie, verhoogde waarden van creatinekinase en rabdomyolyse.
De plasmaconcentratie van rosuvastatine wordt ca. 50% verlaagd door antacida die aluminiumhydroxide en magnesiumhydroxide bevatten; het antacidum 2 uur na rosuvastatine toedienen.
Bij gelijktijdig gebruik van vitamine K-antagonisten kan mogelijk versterking van het antistollingseffect optreden; vóór toepassing van rosuvastatine en bij dosisverandering de INR frequenter controleren.
Bij combinatie met een oraal anticonceptivum of met hormoonsubstitutietherapie rekening houden met verhoogde hormoonspiegels.
Wegens afname van de absorptie van rosuvastatine/ezetimib het combinatiepreparaat ten minste 2 uur vóór of vanaf 4 uur na galzuurbindende harsen (zoals colestyramine) innemen.
Bij combinatie met systemisch fusidinezuur, de rosuvastatine-behandeling bij voorkeur tijdelijk staken gedurende de fusidinezuurbehandeling; 7 dagen na de laatste dosis van fusidinezuur, rosuvastatine herstarten. Vanwege melding van (fatale) rabdomyolyse bij deze combinatie slechts in uitzonderlijke gevallen wel de combinatie met oraal fusidinezuur toepassen; dan onder strikt medisch toezicht.
Interacties
Combinatie met simvastatine > 40 mg/dag is gecontra-indiceerd vanwege een tweevoudige verhoging van de AUC van simvastatinezuur. Bij combinatie met simvastatine 40 mg/dag is, zelden, melding gemaakt van myositis met een CK-spiegel > 10× ULN. Combinatie met atorvastatine, pravastatine en rosuvastatine kan de AUC van de statine en/of de belangrijkste metabolieten daarvan met 1,4–1,5× verhogen, zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Bempedoïnezuur en het glucuronide ervan zijn zwakke remmers van de transporters OATP1B1 en -1B3. Combinatie met substraten van deze transporters (zoals alle statinen, bosentan, glecaprevir, grazoprevir en voxilaprevir) kan de plasmaconcentratie van deze middelen verhogen.
In vitro remt bempedoïnezuur OAT2, waardoor de plasmaconcentratie van OAT2-substraten mogelijk verhoogd kan zijn. Bempedoïnezuur kan tevens een zwakke remmer van OAT3 zijn.
Colestyramine verlaagt de blootstelling aan ezetimib met circa 55%; daarom bempedoïnezuur/ezetimib minimaal twee uur vóór of vanaf vier uur na galzuurbindende harsen innemen.
Door combinatie met fibraten is er meer kans op galsteenvorming; bij een vermoeden van cholelithiase bij combinatie met een fibraat een galblaasonderzoek uitvoeren en de therapie staken.
Bij comedicatie met ciclosporine stijgt de blootstelling aan ezetimib en de blootstelling aan ciclosporine; de ciclosporinespiegel controleren.
De werking van vitamine K-antagonisten kan worden versterkt; de INR extra controleren.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens (rosuvastatine, ezetimib). Er is in zeldzame gevallen melding gemaakt van aangeboren afwijkingen na intra–uteriene blootstelling aan statinen. Bij dieren is rosuvastatine in hoge doseringen schadelijk gebleken. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid van ezetimib.
Farmacologisch effect: Op grond van de farmacologische werking is schade mogelijk; cholesterol is belangrijk voor de embryonale en foetale ontwikkeling. Bij dieren bij hoge doses: een verminderd aantal jongen, verminderd geboortegewicht, verminderde overleving.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Overige: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende de therapie. Het gebruik bij vruchtbare vrouwen die geen adequate anticonceptie gebruiken, is gecontra-indiceerd.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren is bempedoïnezuur schadelijk gebleken (o.a. skeletafwijkingen zoals gebogen scapula en ribben, afname van het aantal levende jongen, de overleving, groei, het leren en geheugen van de jongen).
Farmacologisch effect: Mogelijk schadelijk omdat cholesterol belangrijk is voor de embryonale en foetale ontwikkeling.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Overig: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen tijdens de therapie.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Rosuvastatine, ezetimib: Ja, bij dieren, bij mensen onbekend.
Farmacologisch effect: In theorie kunnen beide middelen effect hebben op de cholesterolsynthese van de zuigeling. Cholesterol is belangrijk voor de ontwikkeling van de zuigeling.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding is gecontra-indiceerd.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren (ezetimib), onbekend (bempedoïnezuur).
Farmacologisch effect: Ernstige bijwerkingen bij de zuigeling kunnen niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding is gecontra-indiceerd.
Contra-indicaties
- actieve leverziekte, incl. onverklaarbare, persisterende verhoging van serumtransaminasen;
- elke verhoging van serumtransaminasen hoger dan driemaal de ULN;
- myopathie;
- ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min).
Zie voor meer contra-indicaties de rubrieken Zwangerschap, Lactatie en Interacties.
Contra-indicaties
- Actieve leverziekte, of onverklaarbare, persisterende verhoging van serumtransaminasen bij combinatie met een statine.
Zie voor meer contra-indicaties de rubrieken Interacties, Zwangerschap en Lactatie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Spierklachten: Wees voorzichtig bij grote alcoholinname en/of een leveraandoening in de voorgeschiedenis, vanwege meer kans op myopathie. Myopathie ontstaan door gebruik van statinen kan in enkele gevallen overgaan in rabdomyolyse en nierfalen, in zeer zeldzame gevallen met fatale afloop. Bepaal de creatinekinase(CK)-waarde vóór start van de statine alléén bij een erfelijke spierafwijking in de (familie)anamnese of bij spiertoxiciteit bij eerder gebruik van een statine of fibraat. Bepaling van de levertransaminasewaarden voorafgaand aan de therapie kan zinvol zijn bij alcoholmisbruik of een bekende leverfunctiestoornis. Bepaal de CK- en transaminasewaarden tijdens de behandeling alleen in geval van verdenking op toxiciteit (bv. door langdurige interacties) of leverfalen en bij ernstige spierklachten (vooral indien gepaard met koorts en malaise). Bij myopathie (CK > 10× ULN) of verdenking van spiertoxiciteit de behandeling staken. Spierpijn kan ook voorkomen zonder verhoogde CK-waarde; de voorgeschiedenis is belangrijker dan de bepaling. Adviseer iedere patiënt om bij onverklaarde spierpijn, -gevoeligheid of -zwakte onmiddellijk een arts te waarschuwen. Bij milde spierklachten zonder toxiciteit de statine (tijdelijk) staken of de dosering verlagen en na enkele weken de klachten evalueren; indien een relatie bestaat met de statinetherapie, een lagere dosering of eventueel een andere statine (fluvastatine ≤ 40 mg/dag of pravastatine ≤ 80 mg/dag) geven. Voorzichtig bij voorschrijven aan alle Aziatische patiënten vanwege meer kans op myopathie bij Chinezen. Bij een verminderde functie van OATP-transporteiwitten in de lever (door medicatie of SLCO1B1-polymorfisme), kan de blootstelling aan rosuvastatinezuur hoger zijn, waardoor de kans op myopathie en rabdomyolyse toeneemt.
Levertoxiciteit: Bij stijging van de levertransaminasewaarden > 3× ULN de behandeling staken en na normalisatie eventueel hervatten in een lagere dosering of overstappen op een ander statine. Onderbreek direct de behandeling bij optreden van ernstige leverschade, hyperbilirubinemie en/of geelzucht. Als geen andere oorzaak voor de leverschade gevonden wordt, de behandeling niet herstarten. Rosuvastatine/ezetimib wordt niet aanbevolen bij een matige of ernstige leverinsufficiëntie (Child-Pugh-score ≥ 7) vanwege onvoldoende gegevens.
Statinen kunnen de zenuwstelselaandoeningen myasthenia gravis of oculaire myasthenie verergeren of 'de novo' induceren. Staak de behandeling bij verergering van de symptomen. Recidieven kunnen optreden bij opnieuw starten van de behandeling met een (andere) statine.
Bij vermoeden van ontwikkeling van interstitiële longziekte, de behandeling met de statine staken.
Er zijn aanwijzingen dat statinen het nuchtere bloedglucosegehalte kunnen verhogen. Hierdoor kan, bij bepaalde risicofactoren (zoals glucose nuchter van 5,6–6,9 mmol/l, BMI > 30 kg/m²) een mate van hyperglykemie optreden, waardoor behandeling zoals bij diabetes mellitus nodig is. Dit is echter geen reden om de statine-behandeling te staken.
Bij tekenen en symptomen van ernstige huidreacties de behandeling staken en een alternatieve behandeling overwegen, omdat Stevens-Johnsonsyndroom (SJS) en een geneesmiddelreactie met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS) zijn gemeld bij gebruik van rosuvastatine. Deze bijwerkingen kunnen levensbedreigend of fataal zijn. Rosuvastatine niet opnieuw inzetten bij patiënten die zijn gestopt vanwege ernstige huidreacties.
Er zijn onvoldoende gegevens over de werkzaamheid en veiligheid bij een leeftijd < 18 jaar.
Waarschuwingen en voorzorgen
Controleer de leverfunctie voor aanvang van de behandeling. Bij gebruik van bempedoïnezuur zijn asymptomatische verhogingen (van > 3× ULN) in ALAT en ASAT gemeld, zonder verhoging van het bilirubine van ≥ 2× ULN of cholestase. Deze verhogingen keerden in klinisch onderzoek terug naar baseline onder voortzetting of na het staken van de behandeling. In gecontroleerde onderzoeken zijn opeenvolgende verhogingen (van ≥ 3× ULN) in transaminasen gemeld bij een combinatie van ezetimib met een statine. Staak de behandeling bij een aanhoudende verhoging van transaminasen > 3× ULN.
Verhoogde serumurinezuurconcentratie: Bempedoïnezuur kan het serumurinezuurgehalte verhogen door remming van de organische anion transporter (OAT) 2 in de niertubuli. Staak de behandeling bij hyperurikemie met symptomen van jicht.
Verhoogde serumcreatinineconcentratie: Bempedoïnezuur kan het serumcreatininegehalte verhogen door remming van de van OAT 2 afhankelijke creatininesecretie in de niertubuli. Dit effect lijkt niet te wijzen op een afname van de nierfunctie.
Spierklachten: Adviseer bij gebruik in combinatie met een statine om bij onverklaarde spierpijn, -gevoeligheid of -zwakte onmiddellijk een arts te waarschuwen. Overweeg om de dosering van de statine te verlagen, een alternatieve statine te geven of het gebruik van bempedoïnezuur/ezetimib te staken. Bij myopathie (CK > 10× ULN) de behandeling met bempedoïnezuur/ezetimib én de statine onmiddellijk staken. Zie ook de rubriek Interacties.
Onderzoeksgegevens: Bij een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min/1,73 m²) zijn er relatief weinig gegevens over de werkzaamheid en veiligheid. Er zijn geen gegevens over de werkzaamheid en veiligheid bij:
- een matige of ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 7–15);
- toepassing van dialyse;
- kinderen (< 18 jaar).
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging met bempedoïnezuur/ezetimib contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Combinatie van een cholesterolsyntheseremmer (statine) en een cholesterolabsorptieremmer. Rosuvastatine is een specifieke competitieve remmer van hydroxymethylglutarylco-enzym A-(HMG-CoA-)reductase, een enzym dat een essentiële rol speelt bij de biosynthese van cholesterol. Ezetimib remt selectief de opname via de dunne darm van cholesterol en aanverwante plantensterolen afkomstig van de voeding of uit de gal, waardoor er via de darm minder cholesterol naar de lever gaat.
Kinetische gegevens
Eigenschappen
Combinatie van een cholesterolsyntheseremmer (bempedoïnezuur) en een cholesterolabsorptieremmer (ezetimib). Bempedoïnezuur is een adenosinetrifosfaat-citraatlyase (ACL)-remmer die cholesterolsynthese in de lever remt. Ezetimib remt via de dunne darm selectief de opname van cholesterol en aanverwante plantsterolen afkomstig van de voeding of uit de gal, waardoor de darm minder cholesterol aan de lever geeft. Toediening van bempedoïnezuur en ezetimib vermindert LDL-C, ‘non-high-density lipoprotein’-cholesterol (non-HDL-C), apolipoproteïne B (apo-B), totaal cholesterol (TC) en C-reactief proteïne (CRP) bij patiënten met hypercholesterolemie of gemengde dyslipidemie.
Meer informatie
Groepsinformatie
rosuvastatine/ezetimib hoort bij de groep lipidenverlagende middelen, combinatiepreparaten.
Groepsinformatie
bempedoinezuur/ezetimib hoort bij de groep lipidenverlagende middelen, combinatiepreparaten.