Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Uptravi
Bijlage 2
Janssen-Cilag bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 200 microg, 400 microg, 600 microg, 800 microg, 1000 microg, 1200 microg, 1400 microg, 1600 microg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Remodulin (als Na-zout) Ferrer Interdancional SA
- Toedieningsvorm
- Infusievloeistof
- Sterkte
- 1,0 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- Flacon 20 ml
- Toedieningsvorm
- Infusievloeistof
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- Flacon 20 ml
- Toedieningsvorm
- Infusievloeistof
- Sterkte
- 5,0 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- Flacon 20 ml
- Toedieningsvorm
- Infusievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- Flacon 20 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Pulmonale hypertensie (PH) is een zeldzame, complexe aandoening die vraagt om een specialistische, multidisciplinaire behandeling. Verschillende oorzaken kunnen ten grondslag liggen aan de ontwikkeling van PH. Het doel van de behandeling is verbetering van de kwaliteit van leven, remming van de ziekteprogressie en het voorkómen van een longtransplantatie. Endotheline-antagonisten, fosfodi-esterase-5-remmers, prostacycline-analogen, en de guanylaatcyclasestimulator riociguat worden vooral ingezet bij pulmonale arteriële hypertensie (PAH; klinische classificatie PH groep 1), en (offlabel) bij chronische trombo-embolische pulmonale hypertensie (CTEPH, groep 4). Bij de keuze van het geneesmiddel spelen naast de ernst van de ziekte ook individuele patiëntgerichte factoren een rol. Combineren van middelen is meestal zinvol.
Aan de vergoeding van selexipag zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Advies
Pulmonale hypertensie (PH) is een zeldzame, complexe aandoening die vraagt om een specialistische, multidisciplinaire behandeling. Verschillende oorzaken kunnen ten grondslag liggen aan de ontwikkeling van PH. Het doel van de behandeling is verbetering van de kwaliteit van leven, remming van de ziekteprogressie en het voorkómen van een longtransplantatie. Endotheline-antagonisten, fosfodi-esterase-5-remmers, prostacycline-analogen, en de guanylaatcyclasestimulator riociguat worden vooral ingezet bij pulmonale arteriële hypertensie (PAH; klinische classificatie PH groep 1), en (offlabel) bij chronische trombo-embolische pulmonale hypertensie (CTEPH, groep 4). Bij de keuze van het geneesmiddel spelen naast de ernst van de ziekte ook individuele patiëntgerichte factoren een rol. Combineren van middelen is meestal zinvol.
Aan de vergoeding van treprostinil zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Indicaties
- Pulmonale arteriële hypertensie (PAH) WHO-klasse II–III bij volwassenen als monotherapie of als combinatietherapie met een endothelinereceptorantagonist (ERA) en/of een fosfodi-esteraseremmer (PDE-5-remmer).
Werkzaamheid is aangetoond in idiopatische en erfelijke PAH, PAH geassocieerd met bindweefselaandoeningen en PAH geassocieerd met gecorrigeerde ongecompliceerde congenitale hartziekte.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Behandeling van idiopatische of erfelijke primaire pulmonale arteriële hypertensie bij matig-ernstig hartfalen (NYHA-klasse III).
Gerelateerde informatie
Doseringen
Pulmonale arteriële hypertensie
Volwassenen (incl. ouderen)
Begindosering 200 microg 2×/dag, met een interval van 12 uur; de behandeling beginnen met een dosis 's avonds. Vervolgens wekelijks verhogen met 200 microg 2×/dag tot maximaal 1600 microg 2×/dag. Bij onverdraaglijke bijwerkingen de dosering verlagen tot het voorgaande doseringsniveau.
Comedicatie: Bij combinatie met matig-sterke CYP2C8-remmers (zoals clopidogrel, deferasirox, teriflunomide) de dosering verlagen tot 2×/dag de helft van elke dosis. Alternatief: 1×/dag de halve dagelijkse dosering bij een patiënt die al goed is ingesteld op een dosering 1×/dag, of als de doseringsterkte voor 2×/dag de helft van elke dosis niet beschikbaar is. Bij onverdraaglijke bijwerkingen deze behandelen of een dosisverlaging tot een volgende lagere dosis overwegen. Bij staken van de matig-sterke CYP2C8-remmer de dosering verhogen, indien van toepassing, tot maximaal 1600 microg 2×/dag.
Verminderde leverfunctie: Bij een milde leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 5–6) hoeft de dosering niet te worden aangepast, bij een matige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 7–9): begindosering 100 microg 2×/dag. Vervolgens wekelijks verhogen met 100 microg 2×/dag tot er onverdraaglijke bijwerkingen optreden, maximaal 800 microg 2×/dag. Een dosering van 100 mg is met het in Nederland beschikbare product niet mogelijk. Alternatief: 1×/dag de halve dagelijkse dosering bij een patiënt die al goed is ingesteld op een dosering 1×/dag, of als de doseringsterkte voor 2×/dag de helft van elke dosis niet beschikbaar is. Niet toepassen bij een ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 10–15).
Verminderde nierfunctie: Geen dosisaanpassing nodig; wees bij een ernstige nierfunctiestoornis (GFR < 30 ml/min) echter voorzichtig bij de dosistitratie.
Bij staken: De medicatie geleidelijk afbouwen. Als de medicatie 3 dagen of langer is onderbroken en opnieuw moet worden opgestart, de medicatie opnieuw starten met een lagere dosering en opnieuw de dosering ophogen.
Gemiste dosis: Een gemiste dosis, niet later dan 6 uur, alsnog innemen; als de volgende dosis binnen 6 uur moet worden ingenomen, de vergeten dosis overslaan.
Toediening
- De tablet met water, zonder breken, kauwen of verpulveren innemen.
- Bij voorkeur met voedsel innemen en de eerste verhoogde dosis van een dosisverhoging 's avonds innemen.
Doseringen
Primaire pulmonale arteriële hypertensie
Volwassenen
Als continue subcutane of intraveneuze infusie: begindosering 1,25 nanog/kg/min, als dit slecht wordt verdragen de infusiesnelheid verlagen tot 0,625 nanog/kg/min. Hierna de dosering geleidelijk aanpassen om een onderhoudsdosis te bereiken waarbij de symptomen verbeteren en die door de patiënt wordt verdragen: gedurende de eerste vier weken elke week de infusiesnelheid verhogen met 1,25 nanog/kg/min; daarna elke week met 2,5 nanog/kg/min. In de praktijk is gebleken dat dosisverhogingen (3 à 4×/mnd.) gedurende de hele therapie nodig zijn. Zo was in klinisch onderzoek gemiddeld na 1 jaar de infusiesnelheid 26 nanog/kg/min, na 2 jaar 36 nanog/kg/min en na 4 jaar 42 nanog/kg/min.
Bij overschakelen van subcutane infusie van treprostinil naar intraveneuze infusie van epoprostenol het volgende schema aanhouden: het subcutane treprostinil-infuus langzaam afbouwen met 2,5 nanog/kg/min. Na minstens 1 uur bij deze nieuwe dosis treprostinil, starten met intraveneus epoprostenol met een maximumdosis van 2 nanog/kg/min. Hierna de dosis treprostinil verder verlagen met opeenvolgende intervallen van minstens 2 uur en tegelijkertijd de dosis epoprostenol geleidelijk verhogen na behoud van de initiële dosis voor ten minste 1 uur.
Verminderde leverfunctie met een Child-Pughscore 5–9: begindosering 0,625 nanog/kg/min; daarna zeer voorzichtig de periodieke dosisverhogingen doorvoeren. Gebruik bij een ernstig verminderde leverfunctie (Child-Pughscore ≥ 10) is gecontra-indiceerd.
Verminderde nierfunctie: Geen dosisaanpassing nodig.
Interruptie van de infusie vermijden; indien dit toch heeft plaatsgevonden de infusie zodra dit mogelijk is opnieuw starten. Indien de herstart binnen enkele uren is, kan in de meeste gevallen met dezelfde doseringssnelheid worden gestart. Bij een langer durende onderbreking kan soms opnieuw titratie nodig zijn.
Bij overgewicht van 30% of meer dan het ideale lichaamsgewicht de initiële dosering en de daarna volgende dosisverhogingen op het ideale lichaamsgewicht baseren.
Toediening:
- Toedienen door continue subcutane infusie (voorkeur) via een subcutane katheter met een ambulante infuuspomp óf door continue intraveneuze infusie via een (chirurgisch geplaatste) centraal veneuze katheter met een externe ambulante infuuspomp of een volledig inwendige implanteerbare infuuspomp, of, tijdelijk via een perifere veneuze canule in een grote ader. Perifere infusie gedurende meer dan een paar uur verhoogt de kans op tromboflebitis.
- Bij subcutane toediening treprostinil onverdund gebruiken; bij intraveneuze toediening treprostinil verdunnen met steriel water of natriumchloride 0,9% voor injectie.
- Intraveneuze infusie kan gebruikt worden na stabilisatie met treprostinil subcutaan, als de subcutane route niet langer verdragen wordt (en waarbij de risico's van intraveneuze toediening als acceptabel worden beschouwd).
- Intraveneuze infusie met een implanteerbare infuuspomp kan gebruikt worden na stabilisatie met treprostinil infusie, als de subcutane en de intraveneuze uitwendige toediening niet langer verdragen worden of de patiënt er niet geschikt voor is. De begindosering van de implanteerbare pomp is hetzelfde als de stabiele dosis die op het moment van de overgang met een externe infuuspomp wordt toegediend; de implanteerbare pomp is niet geschikt voor het aanpassen van de dosis.
- Zie voor meer informatie over de infusiesnelheid en verdunning rubriek 4.2 van de officiële productinformatie CBG/EMA via 'Zie ook'.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): niet-infectieuze nasofaryngitis. Bijwerkingen gerelateerd aan het werkingsmechanisme, meer uitgesproken tijdens de dosistitratie en meestal beheersbaar met symptomatische behandeling: hoofdpijn, overmatig blozen, diarree, misselijkheid, braken, myalgie, artralgie, kaakpijn, pijn in extremiteit.
Vaak (1-10%): hypotensie. Huiduitslag, urticaria, erytheem. (Buik)pijn, dyspepsie. Verminderde eetlust, gewichtsvermindering. Verstopte neus. Anemie, Hb verlaagd. Hyperthyroïdie, TSH verlaagd (tot -0,3 mU/l vanaf mediane waarde in uitgangssituatie van 2,5 mU/l).
Soms (0,1-1%): sinustachycardie.
Bij inname met voedsel is de kans op bijwerkingen kleiner dan bij inname in nuchtere toestand.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): pijn, lokale reacties, bloeding of bloeduitstortingen op de infusieplek. Hoofdpijn, vaatverwijding, blozen. Misselijkheid, diarree. Huiduitslag. Pijn in de kaak.
Vaak (1-10%): hypotensie. Myalgie, artralgie, pijn in de extremiteiten. Braken. Duizeligheid. Oedeem. Jeuk. Bloedingen (o.a. bloedneus, maag-darmbloedingen (ook tandvlees- en rectum-)).
Verder zijn gemeld: 'high output'-hartfalen, tromboflebitis, trombocytopenie, bacteriëmie, sepsis, maculaire of papuleuze gegeneraliseerde huiduitslag, botpijn en cellulitis.
Interacties
Selexipag en zijn actieve metaboliet ondergaan oxidatieve metabolisering voornamelijk door CYP2C8 en in geringe mate door CYP3A4. De glucuronidering van de actieve metaboliet wordt gekatalyseerd door UGT1A3 en UGT2B7. Selexipag en de actieve metaboliet zijn substraten voor OATP1B1 en OATP1B3. Selexipag is een zwak substraat van de Pgp-effluxpomp. De actieve metaboliet is een zwak substraat van het borstkankerresistentie-eiwit (BCRP).
Combinatie met sterke CYP2C8-remmers (o.a. gemfibrozil) is gecontra-indiceerd; bij combinatie met gemfibrozil neemt de blootstelling aan de actieve (37× potentere) metaboliet 11-voudig toe en verdubbelt die ongeveer voor selexipag.
Bij combinatie met of staken van een matig-sterke remmer van CYP2C8 (o.a. clopidogrel, deferasirox, teriflunomide), de totale dagelijkse dosis van selexipag verlagen respectievelijk verhogen; zie rubriek Dosering.
Voorzichtig combineren met remmers van UGT1A3 en UGT2B7 (o.a. valproïnezuur, fluconazol), CYP2C8-inductoren (o.a. rifampicine, carbamazepine, fenytoïne) of inductoren van UGT1A3 of UGT1B7 (o.a. rifampicine) vanwege de mogelijkheid van een farmacokinetische interactie. In combinatie met rifampicine, een CYP2C8-inductor en inductor van UGT-enzymen, was de blootstelling aan selexipag onveranderd, terwijl de blootstelling aan de actieve (37× potentere) metaboliet gehalveerd was. Aanpassing van de selexipag-dosering kan nodig zijn bij combinatie met een CYP2C8-inductor. In combinatie met de sterke CYP3A4-remmer en tevens krachtige OATP1B1- en OATP1B3-remmer en Pgp-remmer lopinavir/ritonavir was de blootstelling aan selexipag verdubbeld zonder effect op de blootstelling aan de actieve (37× potentere) metaboliet; daarom is een klinisch relevante farmacokinetische interactie met een CYP3A4-remmer/inductor, OATP1-remmer of met een Pgp-remmer onwaarschijnlijk.
Bij combinatie met een PDE-5-remmer en een endothelinereceptorantagonist is een 30% lagere blootstelling aan de actieve metaboliet aangetoond.
Interacties
Treprostinil wordt voornamelijk gemetaboliseerd door CYP2C8. Bij combinatie met een CYP2C8-remmer (bv. gemfibrozil, trimethoprim, deferasirox) kan dosisverlaging van treprostinil noodzakelijk zijn, bij combinatie met een CYP2C8-inductor (bv. rifampicine, fenytoïne, carbamazepine, sint-janskruid) kan dosisverhoging noodzakelijk zijn.
De werking van trombocytenaggregatieremmers, heparine en andere anticoagulantia kan worden versterkt. Ook kan er een toegenomen bloedingsneiging zijn bij comedicatie met NSAID's.
Comedicatie met diuretica, antihypertensiva en met andere vaatverwijders (waaronder NO-donoren) geeft meer kans op hypotensie.
Furosemide kan de klaring iets verminderen.
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Advies: Gebruik ontraden.
Overig: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen tijdens de therapie.
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren onvoldoende gegevens.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Overige: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen tijdens de therapie.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- ernstige coronaire hartziekte of instabiele angina pectoris;
- myocardinfarct in de afgelopen 6 maanden;
- gedecompenseerd hartfalen;
- ernstige hartritmestoornis;
- cerebrovasculaire gebeurtenis zoals een TIA of CVA in de afgelopen 3 maanden;
- aangeboren of verworven hartklepdefecten met klinisch relevante myocarddisfunctie die niet is gerelateerd aan PAH.
Zie voor meer contra-indicaties ook de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- pulmonale arteriële hypertensie gerelateerd aan veno-occlusieve ziekte;
- congestief hartfalen door een ernstige functiestoornis van de linker hartkamer;
- aangeboren of verworven hartklepdefecten met klinisch relevante myocarddisfunctie die niet geassocieerd is met pulmonale arteriële hypertensie;
- ernstige coronaire hartziekte of instabiele angina pectoris;
- myocardinfarct gedurende de laatste zes maanden;
- hartfalen indien niet onder strikte medische supervisie;
- ernstige aritmie;
- cerebrovasculaire accidenten (TIA, CVA) gedurende de laatste drie maanden;
- ernstige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 10–15);
- actieve gastro-intestinale ulcus;
- intracraniële bloeding;
- condities die gepaard gaan met bloedingen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Niet toepassen bij een ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 10–15); bij een matige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 7–9) de dosering verlagen, zie rubriek Dosering.
Bij een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min/1,73 m²) de dosering voorzichtig ophogen. Selexipag niet gebruiken bij dialyse vanwege ontbrekende ervaring betreffende werkzaamheid en veiligheid.
Selexipag extra voorzichtig toepassen bij onderliggende aandoeningen waarbij vasodilaterende effecten negatieve gevolgen kunnen hebben (zoals behandeling met antihypertensiva, hypotensie in rust, hypovolemie, ernstige uitstroomobstructie van de linkerventrikel uitstroomobstructie of autonome disfunctie).
Bij symptomen van hyperthyroïdie de schildklierfunctie onderzoeken omdat hyperthyroïdie is waargenomen tijdens gebruik van selexipag.
Overweeg een (pulmonale) veno-occlusieve aandoening (PVOD) bij symptomen van longoedeem, omdat gevallen van veno-occlusieve ziekten zijn gemeld bij gebruik van vaatverwijders (met name prostacyclinen) bij PAH; indien bevestigd de behandeling staken.
Onderzoeksgegevens: Voorzichtig toepassen bij leeftijd > 75 jaar vanwege relatief weinig gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid. Er zijn geen gegevens bij een leeftijd van 0-18 jaar.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij een lage bloeddruk, nierinsufficiëntie, lichte tot matige leverinsufficiëntie (Child-Pughscore 5–9) en condities met meer kans op bloedingen. Tevens voorzichtig zijn bij een leeftijd ≥ 65 jaar in verband met meestal aanwezige comorbiditeit (zoals verminderde lever-, nier- en hartfunctie) of comedicatie.
Bij instellen van de therapie en wijzigen van de dosering de bloeddruk en hartfrequentie nauwkeurig controleren. Indien een systolische bloeddruk ≤ 85 mmHg wordt gemeten of indien symptomen van hypotensie optreden, de behandeling staken. Het plotseling staken of het ineens verlagen van de dosering kan echter een rebound van de pulmonale arteriële hypertensie veroorzaken.
Indien bij therapie met treprostinil longoedeem optreedt, de mogelijkheid van een geassocieerde veno-occlusieve ziekte overwegen en de behandeling staken.
Onderzoeksgegevens: Effectiviteit is niet aangetoond bij pulmonale arteriële hypertensie NYHA-klasse IV en er zijn geen onderzoeksgegevens bij pulmonale arteriële hypertensie met linker-rechter hartshunt, portale hypertensie of HIV-infectie. Er zijn onvoldoende gegevens over het gebruik bij kinderen en adolescenten.
Overdosering
Symptomen
Lichte, voorbijgaande misselijkheid is gemeld bij overdosering tot 3200 microg.
Neem voor informatie over een vergiftiging met selexipag contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
o.a. blozen, hoofdpijn, hypotensie, misselijkheid, braken, diarree.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met treprostinil contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Selexipag is een selectieve prostacycline IP-receptoragonist. Stimulatie van de IP-receptor leidt tot vaatverwijdende, antiproliferatieve en antifibrotische effecten.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| F | ca. 49%. |
| Overig | Bij toediening met voedsel was blootstelling aan selexipag ca. 10% hoger bij blanke personen en ca. 15% lager bij Japanse proefpersonen. Bij beide groepen verlaagt inname met voedsel de blootstelling aan de actieve metaboliet; met ca. 27% respectievelijk 12%. |
| Overig | De actieve metaboliet is 37× potenter dan selexipag. |
| T max | 1–3 uur (selexipag), 3–4 uur (actieve metaboliet). |
| Overig | Blootstelling aan de actieve metaboliet in steady-state-concentratie is ca. 3–4× hoger dan blootstelling aan selexipag. |
| Overig | Bij ernstige nierfunctiestoornis was de blootstelling aan selexipag en actieve metaboliet 1,4–1,7× verhoogd. Bij een lichte en matige leverfunctiestoornis was de blootstelling aan selexipag 2× (met actieve metaboliet onveranderd) respectievelijk 4× (blootstelling aan actieve metaboliet 2×) verhoogd. |
| V d | 0,17 l/kg. |
| Eiwitbinding | ca. 99%. |
| Metabolisering | Door carboxylesterase in de lever en darm tot actieve metaboliet. Selexipag en actieve metaboliet: oxidatieve metabolisering voornamelijk door CYP2C8 en in geringere mate door CYP3A4. Actieve metaboliet: glucuronidering door UGT1A3 en UGT2B7. |
| Eliminatie | 93% via de feces, 12% met de urine. Selexipag wordt waarschijnlijk niet geëlimineerd door dialyse. |
| T 1/2el | 0,8–2,5 uur (selexipag), 6,2–13,5 uur (actieve metaboliet). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Prostacycline analoog. Treprostinil oefent een direct vaatverwijdend effect uit op de pulmonale en systemische arteriële circulatie en remt de aggregatie van bloedplaatjes. De remming van de trombocytenaggregatie berust op verhoging van cyclisch adenosinemonofosfaat (cAMP) in de trombocyt door activatie van adenylaatcyclase.
Kinetische gegevens
| V d | 1,1–1,2 l/kg. |
| Overig | de steady-state plasmaconcentratie wordt binnen 15–18 uur bereikt. |
| Metabolisering | in de lever vnl. door CYP2C8 tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | met de urine (80%) en feces (15%) voornamelijk in de vorm van metabolieten. Treprostinil wordt niet verwijderd door dialyse. |
| T 1/2el | ca. 3 uur bij chronische continue toediening, bij ouderen en obesitas (BMI > 30 kg/m²) langer, bij gestoorde leverfunctie (Child-Pughscore 5–9) tot 80% langer. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
selexipag hoort bij de groep prostacycline-analoga.
Groepsinformatie
treprostinil hoort bij de groep prostacycline-analoga.