sertindol

antipsychotica, atypische N05AE03

Sluiten

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Serdolect Lundbeck bv

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
4 mg, 16 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).

Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.

Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.

Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.

Indicaties

Schizofrenie, indien ten minste één ander antipsychoticum niet werd verdragen.

Gerelateerde informatie

Doseringen

ECG-monitoring is vereist vóór en tijdens de behandeling met sertindol, vanwege meer kans op QT-verlenging.

Controleer regelmatig de bloeddruk tijdens de instelperiode en de beginfase van de onderhoudsdosering, vanwege meer kans op orthostatische hypotensie.

Klap alles open Klap alles dicht

Schizofrenie

Volwassenen

Begindosering: 4 mg 1×/dag. Dosering ophogen in stappen van 4 mg per 4–5 dagen tot een optimale onderhoudsdosering van 12–20 mg/dag, in uitzonderlijke gevallen maximaal 24 mg/dag. Als de behandeling langer dan een week geleden gestaakt is, moet bij herstart opnieuw met de begindosering begonnen worden

Om onthoudingsverschijnselen te voorkomen bij staken de dosering afbouwen.

Bij ouderen: de dosering langzamer ophogen en een lagere onderhoudsdosering kan nodig zijn.

Verminderde leverfunctie: Bij lichte tot matige leverfunctiestoornis: de dosering langzamer ophogen en een lagere onderhoudsdosering kan nodig zijn. Gecontra-indiceerd bij ernstige leverfunctiestoornis.

Verminderde nierfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): rinitis, verstopte neus.

Vaak (1-10%): gewichtstoename, duizeligheid, paresthesie, perifeer oedeem, orthostatische hypotensie, dyspneu, droge mond, abnormale ejaculatie, erectiele disfunctie, verlengd QT-interval, rode bloedcellen urine positief, witte bloedcellen urine positief.

Soms (0,1-1%): hyperprolactinemie, galactorroe, hyperglykemie, syncope, convulsies, bewegingsstoornissen (met name tardieve dyskinesie), 'torsade de pointes'.

Zelden (0,01-0,1%): gevallen van neuroleptisch maligne syndroom.

Verder zijn gemeld: neonataal onttrekkingssyndroom. Bij gebruik van antipsychotica: veneuze trombo-embolie, waaronder longembolie en diepveneuze trombose.

Interacties

Het gelijktijdig gebruik van middelen die ook het QTc-interval kunnen verlengen (zoals klasse IA en III anti-aritmica, diverse antipsychotica, lithium, diverse macroliden (zoals erytromycine), antihistaminica (zoals mizolastine), chinolonen (zoals moxifloxacine) is gecontra-indiceerd.

Het gelijktijdig gebruik van middelen die CYP3A remmen (zoals azoolantimycotica (bv. ketoconazol en itraconazol), macroliden (zoals erytromycine), HIV-proteaseremmers, diltiazem, verapamil en cimetidine is gecontra-indiceerd.

Wees voorzichtig bij sterke CYP2D6-remmers als fluoxetine en paroxetine, omdat ze de sertindolspiegel met een factor 2 à 3 kunnen verhogen; een lagere sertindoldosis kan nodig zijn en bij elke dosiswijziging wordt ECG-controle aanbevolen.

CYP-inductoren zoals rifampicine, carbamazepine, fenytoïne en fenobarbital kunnen de sertindolspiegel met een factor 2 à 3 verlagen, waardoor aanpassing van de sertindoldosis nodig kan zijn.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor verhoogde mortaliteit, vertraagde groei en een verminderde vruchtbaarheid (bij ratten) bij de nakomelingen.

Farmacologisch effect: Antipsychotica kunnen bij toepassing in het 3e trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.

Advies: Gebruik ontraden. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.

Vruchtbaarheid: Bij dieren tast het de mannelijke vruchtbaarheid aan.

Overig: Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vergroot de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Waarschijnlijk wel.

Advies: Tijdens gebruik staken van borstvoeding overwegen. Streef naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen.

Contra-indicaties

  • Niet gecorrigeerde hypokaliëmie, of –magnesiëmie;
  • Klinisch significante hartaandoeningen (hartfalen, cardiale hypertrofie, aritmie of bradycardie (< 50 slagen/min);
  • Verlengd QT-interval (QTc > 450 ms bij mannen en > 470 ms bij vrouwen). (Bij een positieve familie-anamnese voor) congenitaal verlengd QT-syndroom;
  • Ernstige leverfunctiestoornis.

Waarschuwingen en voorzorgen

QT-verlenging: Voor en tijdens behandeling is ECG-monitoring nodig (bij baseline, na bereiken van steady-state na circa drie weken of bij dosis van 16 mg per dag en vervolgens elke drie maanden en bij dosisverandering; bij symptomen die wijzen op aritmieën). Klinische studies hebben aangetoond dat sertindol het QT-interval meer verlengt dan sommige andere antipsychotica; een groter aritmogeen effect is echter niet aangetoond. De gemiddelde QT-verlenging is groter bij de hogere doses van 20 en 24 mg per dag. Bij een QTc > 500 ms de behandeling staken. Bij risicopatiënten vóór de behandeling kalium en magnesium bepalen. Vóór de behandeling hypokaliëmie en hypomagnesiëmie corrigeren. Tijdens de instelperiode en het begin van de onderhoudsdosering de bloeddruk controleren.

Metabole effecten: Bij patiënten met (risicofactoren voor) diabetes mellitus rekening houden met hyperglykemie of verergering van de diabetes.

Cerebrovasculaire effecten: Met bepaalde atypische antipsychotica was de kans op cerebrovasculaire bijwerkingen bij gebruik bij ouderen met dementie ongeveer verdrievoudigd; wees voorzichtig bij een kans op beroerte. Ouderen met dementie die met antipsychotica worden behandeld hebben iets meer kans te overlijden. Bij ouderen boven 65 jaar zijn slechts beperkt klinische gegevens beschikbaar en mag men de behandeling pas starten na een zorgvuldig cardiovasculair onderzoek. Bij risicofactoren voor veneuze trombo-embolie preventieve maatregelen treffen.

Extrapiramidale symptomen: Bij langdurig gebruik moet men bedacht zijn op ontstaan van tardieve dyskinesie; de symptomen kunnen tijdelijk verergeren of zelfs nog ontstaan na staken van het gebruik.

Neuroleptisch maligne syndroom (NMS): Bij optreden van NMS de behandeling onmiddellijk staken.

Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij insulten in de anamnese, bij leverfunctiestoornissen is controle aangewezen.

Onderzoeksgegevens: Gebruik wordt bij kinderen < 18 jaar niet aanbevolen wegens het ontbreken van gegevens over veiligheid en effectiviteit.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Overdosering

Symptomen

De ervaring bij acute overdosering is beperkt. Dodelijke gevallen zijn gemeld. Overdoses tot circa 840 mg zijn hersteld zonder restverschijnselen. Symptomen: onduidelijke spraak, tachycardie. Gevallen van 'torsade de pointes' zijn bekend, vaak in combinatie met andere middelen.

Therapie

Neem voor informatie over een vergiftiging met sertindol contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Antipsychoticum met een werking door selectieve remming van de dopaminerge(-D2) receptoren in het mesolimbische gebied en verder een remmend effect van de serotoninerge(-5-HT2) activiteit en met α1-blokkerende eigenschappen.

Kinetische gegevens

T max ca. 10 uur.
V d ca. 20 l/kg.
Eiwitbinding ca. 99,5%.
Metabolisering met name via CYP2D6 en CYP3A tot inactief dehydrosertindol en norsertindol.
Eliminatie zeer langzaam vnl. via de feces.
T 1/2el ca. 3 dagen.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

sertindol hoort bij de groep antipsychotica, atypische.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links