Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Isoptin (hydrochloride) Mylan bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'SR'
- Sterkte
- 120 mg, 180 mg, 240 mg
Verapamil (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 40 mg, 80 mg, 120 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard'
- Sterkte
- 120 mg, 240 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Raadpleeg voor hulpstoffen een apotheker.
Diltiazemhydrochloride gel (hydrochloride) Doorgeleverde bereiding
- Toedieningsvorm
- Gel (2%)
- Sterkte
- 20 mg/g
Diltiazemhydrochloride Vaselinecrème FNA (hydrochloride) Doorgeleverde bereiding
- Toedieningsvorm
- Vaselinecrème (2 %)
- Sterkte
- 20 mg/g
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Bij een indicatie voor verlaging van de ventrikelvolgfrequentie bij atriumfibrilleren is metoprolol met vertraagde afgifte eerste keus. Bij een contra-indicatie voor een bètablokker overweeg een non-dihydropyridine calciumantagonist. Kies bij (instabiel) hartfalen voor digoxine. Bij stabiel hartfalen is ook metoprolol een optie. Overweeg een combinatie van de hierboven genoemde middelen indien een enkele middel in maximale dosering onvoldoende effect heeft.
De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia.
Let op: de ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes (2023) worden verwerkt nadat de NVvC hun aanbevelingen voor de Nederlandse situatie hebben uitgebracht.
Geef bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS), als pijnbestrijding in de acute fase, nitroglycerine oromucosaal of isosorbidedinitraat sublinguaal. Geef bij een contra-indicatie of aanhoudende matige tot ernstige pijn morfine i.v. of fentanyl i.v. of intranasaal. Start bij STEMI zo snel mogelijk dubbele trombocytenaggregatieremming (DAPT), bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt verder behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI). Geef peri-procedureel een parenteraal anticoagulans. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek en een risicoanalyse verricht. DAPT kan direct na het stellen van de diagnose worden gestart. Bij mogelijkheid tot een coronairangiogram binnen 24 uur kan ook worden volstaan met enkelvoudige trombocytenaggregatieremming.
Na behandeling van een ACS volgt secundaire preventie van een recidief middels niet-medicamenteuze en medicamenteuze behandeling. De patiënt krijgt levenslang acetylsalicylzuur in combinatie met een P2Y12-remmer gedurende in principe 12 maanden. Verder bestaat de behandeling in het algemeen uit een cholesterolverlager, een lipofiele selectieve β-blokker en een ACE-remmer.
Offlabel: Sumatriptan s.c. en medicinale zuurstof zijn eerstekeusmiddelen voor de aanvalsbehandeling van clusterhoofdpijn. Verapamil (offlabel) is middel van eerste keus voor de onderhoudsbehandeling van clusterhoofdpijn. Bij het opbouwen van langdurige profylaxe, en bij een zogenaamde 'verapamil drug holiday', kan overwogen worden om ter overbrugging oraal een prednis(ol)onkuur (offlabel) of lokaal een GON-injectie (blokkade van de achterhoofdszenuw, 'Greater Occipital Nerve') met methylprednisolon(/lidocaïne) (offlabel) te geven.
Advies
Volgens de NHG-Standaard Rectaal bloedverlies (2017) kan als na 4 weken gebruik van een lokaal anestheticum onvoldoende genezing is bereikt, of bij een chronische fissuur diltiazemvaselinecrème of diltiazemgel gegeven worden.
Indicaties
- Angina pectoris, incl. Prinzmetal-angina-pectoris, met name indien β-blokkers zijn gecontra-indiceerd.
- Lichte tot matige hypertensie.
- Paroxismale supraventriculaire tachycardie (profylactisch en therapeutisch).
- Verhoogde kamerfrequentie bij atriumfibrilleren en -flutter.
- Hypertrofische obstructieve cardiomyopathie.
- Ter preventie van re-infarcten na een doorgemaakt myocardinfarct indien behandeling met een β-blokker niet in aanmerking komt.
- Offlabel: Profylaxe van clusterhoofdpijn.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Anale fissuur.
Doseringen
Angina pectoris
Volwassenen
Oraal: gewone tablet/dragee: begindosering 80 mg 3 à 4×/dag; indien nodig verhogen tot normale onderhoudsdosering die ligt tussen 320–480 mg per dag; max. 720 mg per dag gedurende enkele weken.
Tablet met gereguleerde afgifte: begindosering 240 mg 1×/dag, indien nodig verhogen tot normale onderhoudsdosering van 240 mg 2×/dag.
Hypertensie
Volwassenen
Oraal: gewone tablet/dragee: begindosering 80 mg 3 à 4×/dag; indien nodig verhogen tot normale onderhoudsdosering die ligt tussen 320–480 mg per dag; max. 720 mg per dag gedurende enkele weken.
Tablet met gereguleerde afgifte: begindosering 120 mg 1×/dag 's ochtends, indien nodig verhogen tot normale onderhoudsdosering van 240 mg 1×/dag; bij onvoldoende resultaat aanvullen met een avonddosis van 120–240 mg
Ritmestoornissen zoals paroxismale supraventriculaire tachycardie, verhoogde kamerfrequentie bij atriumfibrilleren en -flutter
Volwassenen
Oraal: gewone tablet/dragee: begindosering 80 mg 3 à 4×/dag; indien nodig verhogen tot normale onderhoudsdosering die ligt tussen 320–480 mg per dag; max. 720 mg per dag gedurende enkele weken.
I.v.-injectie: 5–10 mg, langzaam toedienen (max. 5 mg/min) onder observatie en ECG-controle; zo nodig herhalen na 30 min.
I.v.-infuus (onder observatie en ECG-controle): om een constante therapeutische plasmaspiegel van 150 nanog/ml te bereiken achtereenvolgens: i.v.-injectie (5–10 mg in 2 min), daarna een i.v.-oplaadinfuus van 0,187–0,375 mg/min gedurende 30 min, gevolgd door een i.v.-onderhoudsinfuus van 0,0625–0,125 mg/min. Max. injectiesnelheid 5 mg/min. Voor infusie de injectievloeistof eerst verdunnen met glucose-, fructose- of fysiologische zoutoplossing.
Kinderen
Oraal gewone tablet/dragee: beperken tot paroxismale supraventriculaire aritmieën onder zorgvuldige controle: 4–8 mg/kg lichaamsgewicht per dag verdeeld over 3 giften.
I.v.-injectie: alleen bij ernstige resistente supraventriculaire tachycardieën: onder intensieve bewaking 0,1 mg/kg lichaamsgewicht.
Hypertrofische obstructieve cardiomyopathie
Volwassenen
Oraal: gewone tablet/dragee: begindosering 80 mg 3 à 4×/dag; indien nodig verhogen tot normale onderhoudsdosering die ligt tussen 320–480 mg per dag; max. 720 mg per dag gedurende enkele weken.
Profylaxe van re-infarct
Volwassenen
Oraal: gewone tablet/dragee: 360 mg per dag verdeeld over meerdere giften. De behandeling starten in de tweede week na het myocardinfarct.
Tablet met gereguleerde afgifte: 360 mg/dag verdeeld over 2 giften. De behandeling starten in de tweede week na het myocardinfarct.
Offlabel: Profylaxe van clusterhoofdpijn
Volwassenen
Oraal: tablet met gereguleerde afgifte: volgens de NVN-richtlijn Hoofdpijn, module Clusterhoofdpijn: Algemene inleiding (2023): start met tabletten van 120 mg mga, verhoog op geleide van effect en bijwerkingen tot 240 mg 3×/dag, eventueel tot maximaal 960 mg per dag. Maak een ECG, vooral tijdens de titratiefase, in ieder geval voor de start van het middel en bij een dosering ≥ 360 mg/dag. Bouw bij episodische clusterhoofdpijn verapamil af als de clusterperiode vermoedelijk voorbij is. Volgens de NHG-Standaard Hoofdpijn (2021) deze behandeling laten starten én controleren door een neuroloog vanwege de lage prevalentie van clusterhoofdpijn, de complexiteit van de behandeling met verapamil (door hoge doseringen), de kans op bijwerkingen en het uitvoeren van ECG-controles. Dit geldt ook bij recidieven.
Toediening: De dragees, tabletten en de tabletten met gereguleerde afgifte niet kauwen en met water innemen; niet innemen met grapefruit-/pompelmoessap.
Doseringen
Chronische anale fissuur of anale fissuur waarbij na 4 weken onvoldoende genezing is bereikt
Volwassenen
Volgens de NHG-Standaard Rectaal bloedverlies (2017): 2×/dag circa 2 cm crème of gel aanbrengen op de fissuur en de huid rond en in de anus totdat de fissuur visueel is genezen of totdat er geen klachten meer zijn, gedurende max. 12 weken.
Een vergeten dosis hoeft niet ingehaald te worden.
Toediening
- Na het aanbrengen goed de handen wassen met zeep of aanbrengen met behulp van een vingercondoom of plastic handschoen.
Bijwerkingen
Vaak (1–10%): (sinus)bradycardie, blokkering van de AV–geleiding (eerstegraads). Blozen, hypotensie. Hoofdpijn, duizeligheid. Obstipatie, misselijkheid. (Perifeer) oedeem.
Soms (0,1–1%): hartkloppingen, tachycardie, sinusarrest. Hartfalen, enkeloedeem, moeheid. Nervositeit. Braken, buikpijn, ileus. Tandvleeshyperplasie (reversibel na staken van de behandeling). Tremor, paresthesie. Erytromelalgie. Verlaagde glucosetolerantie.
Zelden (0,1-0,01%): AV-geleidingsstoornissen (tweede- of derdegraads), asystolie. Tinnitus. Slaperigheid. Hyperhidrose.
Zeer zelden (< 0,01%): spier- of gewrichtspijn, verergering van myasthenia gravis, syndroom van Lambert-Eaton of gevorderde Duchenne-spierdystrofie. Allergische huidreacties (erytheem, jeuk, urticaria), Stevens-Johnsonsyndroom. Hyperprolactinemie, galactorroe, gynaecomastie (bij ouderen vooral na langdurige behandeling). Erectiestoornis. Reversibele stijging van de transaminasen- en/of alkalische fosfatasespiegel (waarschijnlijk ten gevolge van een allergische hepatitis).
Verder zijn gemeld: overgevoeligheid, angio-oedeem, erythema multiforme, maculopapuleus exantheem, purpura, alopecia. Bronchospasme, dyspneu. Reversibele extrapiramidale symptomen, paralyse (na combinatie met colchicine), convulsies. Spierzwakte. Vertigo. Nierfalen. Hyperkaliëmie. Stijging van de prolactinespiegel.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): jeuk.
Zelden (0,01-0,1%): hoofdpijn, duizeligheid. Perianale dermatitis.
Interacties
Combinatie met middelen die cardiodepressief werken of de prikkelvorming of -geleiding remmen, zoals klasse II anti-aritmica (bv. β-blokkers), klasse I en III anti-aritmica (bv. kinidine, flecaïnide of amiodaron), en inhalatie-anesthetica, kan leiden tot sterke AV-geleidingsstoornissen, hypotensie of hartfalen. Gelijktijdige i.v.-toediening van β-blokkers of toediening van ivabradine is gecontra–indiceerd.
Verapamil is substraat van CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 en CYP2C18.
Verapamil is een remmer van CYP3A4, CYP1A, CYP2C, P–glycoproteïne (Pgp) en OCT1.
Verapamil kan de plasmaconcentratie van geneesmiddelen die substraat zijn voor CYP1A, CYP2C, CYP3A4 en/of voor Pgp verhogen (bv. buspiron, almotriptan, glibenclamide, propranolol, metoprolol, midazolam, imipramine, theofylline, kinidine, carbamazepine, sommige statinen (bv. atorvastatine, simvastatine), ciclosporine, sirolimus, tacrolimus en doxorubicine), die van digoxine met 50–70% (zelfs soms > 100%; wees alert op symptomen van een digoxine-intoxicatie). Bij toevoegen van een statine (atorvastatine, simvastatine) aan verapamil starten met de laagst mogelijke dosis en de dosering langzaam verhogen; bij toevoegen van verapamil aan een statine (atorvastatine, simvastatine) de dosering van de statine eventueel verlagen en vervolgens op geleide van de serumcholesterolspiegel eventueel verhogen; bij voorkeur het statine vervangen door een ander statine dat niet door CYP-enzymen wordt gemetaboliseerd (bv. pravastatine).
Colchicine is een substraat van zowel CYP3A4 als Pgp; verlaag de colchicinedosis.
Sterke CYP3A4-remmers kunnen de plasmaconcentratie van verapamil verhogen (bv. azool–antimycotica, HIV-proteaseremmers, ciclosporine, cimetidine, claritromycine, erytromycine, grapefruit-/pompelmoessap), CYP3A4-inductoren kunnen deze verlagen (bv. fenytoïne, rifampicine, sint-janskruid en fenobarbital).
Bij combinatie met dabigatran (Pgp-substraat) kan de blootstelling aan dabigatran verhoogd worden; nauwkeurig controleren, met name op bloedingen, vooral bij een lichte tot matig ernstige nierfunctiestoornis; de dosering van dabigatran aanpassen, zie dabigatran#doseringen. De plasmaspiegel van andere DOAC's die gemetaboliseerd worden door Pgp en/of CYP3A4, zoals edoxaban, kan eveneens verhoogd worden. Hierdoor kan de kans op bloedingen toenemen, met name bij aanwezigheid van andere risicofactoren voor bloedingen.
Bij combinatie met metformine kan de werkzaamheid van metformine verminderd worden, door remming van organische kationtransporter 1 (OCT1).
De neurotoxiciteit van lithium kan verergeren, maar ook een afname van de lithiumspiegel kan optreden; de lithiumspiegel regelmatig bepalen.
Het effect van spierrelaxantia en acetylsalicylzuur kan worden versterkt.
Verapamil kan de alcoholspiegel verhogen.
Interacties
Er zijn van dit middel geen interacties bekend. Bij anale toediening vindt echter een goede absorptie plaats en is er geen first-pass-effect waardoor een continue bloedspiegel kan ontstaan door langzame afgifte vanuit de crème of gel. Mogelijk zouden hierdoor interacties kunnen optreden, zie diltiazem#interacties.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, met name in het 1e trimester, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Foetale bradycardie en hypotensie zijn niet uit te sluiten in het 2e en 3e trimester. Verder is weeënremming aan het eind van de zwangerschap mogelijk.
Advies: Gebruik in met name het 1e trimester ontraden. Gebruik tijdens 2e en 3e trimester alleen op strikte indicatie.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken na orale toediening.
Farmacologisch effect: Gezien de goede absorptie en het ontbreken van een first-pass-effect bij anale toediening is een effect bij de foetus niet uit te sluiten. Er kan een continue spiegel ontstaan bij de moeder door langzame afgifte vanuit de crème of gel.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Nadelige effecten zijn niet aangetoond.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Bij anale toediening kan een goede absorptie plaatsvinden en is er geen first-pass-effect. Door de langzame afgifte uit de crème of gel kan een continue spiegel ontstaan in het bloed van de moeder. Echter, op nadelige effecten bij de zuigeling is waarschijnlijk weinig kans.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- hartfalen;
- cardiogene shock;
- ernstige geleidingsstoornissen, zoals tweede- of derdegraads AV-blok;
- sick-sinussyndroom;
- episoden van atriumfibrilleren en -flutter bij aanwezigheid van een extra bypass (zoals bij bepaalde vormen van het Wolff-Parkinson-Whitesyndroom of Lown-Ganong-Levinesyndroom);
- ernstige sinusbradycardie;
- hypotensie;
- gecompliceerd recent myocardinfarct.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Ter controle van het effect de bloeddruk meten vóór de volgende gift.
Bij verminderde lever- en nierfunctie zorgvuldig controleren en eventueel de dosering aanpassen.
Bij hypertrofische obstructieve cardiomyopathie kan het klinisch beeld verergeren.
Voorzichtig zijn bij ziekten waarbij de neuromusculaire transmissie is aangedaan (myasthenia gravis, Lambert–Eatonsyndroom, gevorderde vormen van de ziekte van Duchenne).
Nauwkeurige medische bewaking toepassen bij eerstegraads AV–blok, hypotensie, bradycardie, aanzienlijk verminderde leverfunctie.
I.v.-toediening mag uitsluitend plaatsvinden onder klinische observatie van de patiënt en controle van het ECG. Intraveneuze infusie komt alleen in aanmerking bij aritmieën; grote voorzichtigheid is geboden bij atriumfibrilleren of -flutter bij patiënten met het Wolff-Parkinson-Whitesyndroom wegens kans op het ontstaan van een hoge ventrikelfrequentie door versnelde anterograde geleiding via de anomale verbinding. Indien dit optreedt, cardioversie toepassen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij chronische anale fissuren is niet goed onderzocht of gebruik langer dan 12 weken zinvol is. De NHG-Standaard Rectaal bloedverlies (2017) adviseert verwijzing naar de tweedelijnszorg als de anale fissuur persisteert ondanks lokale medicamenteuze therapie.
Overdosering
Symptomen
Geleidingsstoornissen (tot AV-blok), bradycardie (tot asystolie), nodale extrasystolen, verbreed QRS-complex, QT-verlenging, daling van het hartminuutvolume en vasodilatatie. Door daling van het hartminuutvolume en vasodilatatie kan ernstige hypotensie optreden. Verder kunnen optreden: misselijkheid en braken, hoofdpijn, lethargie, bewustzijnsdaling (tot coma), verwardheid, gegeneraliseerde convulsies, hyperglykemie, hypokaliëmie, longoedeem en 'Acute respiratory distresss syndrome' (ARDS).
Therapie
Overweeg maagspoelen, toediening van geactiveerde kool en een laxans. Ondersteunend, door op peil houden van circulerend volume, eventueel parenterale toediening van calciumgluconaat (parenteraal) en activering van β-receptoren met stoffen zoals isoprenaline. Behandel asystolie met de bekende maatregelen (cardiopulmonale resuscitatie). Parasympathicolytica kunnen zinvol zijn bij ernstige sinusbradycardie. Een AV-blok behandelen met sympathicomimetica of een pacemaker.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling de monografie op toxicologie.org/calciumantagonisten en/of vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Calciumantagonist met fenylalkylaminestructuur. Klasse IV-anti-aritmicum. Verapamil is een racemisch mengsel van R– en S–verapamil, deze zijn beide farmacologisch actief; S–verapamil is potenter dan R–verapamil. Het remt de langzame influx van Ca2+-ionen door de celmembraan van de contractiele en prikkelgeleidende cellen in het hart en van glad spierweefsel van coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert en een remmend effect op de sinusknoop en de AV-geleiding optreedt. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand. De zuurstofbehoefte van het myocard vermindert en de zuurstoftoevoer verbetert.
Kinetische gegevens
| F | tablet/dragee: ca. 22% (10–35%); tablet mga ca. 33% door uitgebreid 'first pass'-effect. Na herhaalde toediening verdubbelt de biologische beschikbaarheid van de tablet mga. |
| T max | tablet/dragee 1–2 uur, tabl. mga 4–5 uur. |
| V d | 1,8–7 l/kg; hoger bij een gestoorde leverfunctie. |
| Eiwitbinding | ca. 90%. |
| Metabolisering | door CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C18 in de lever tot diverse metabolieten, waarvan alleen norverapamil farmacologisch actief is (20% van de werking van verapamil). |
| Eliminatie | met urine (70%) en feces (16%), vnl. als metabolieten. Dialyse elimineert verapamil niet. |
| T 1/2el | 2–8 uur; langer bij kinderen, chronisch gebruik (gem. 8 uur) en gestoorde leverfunctie. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Calciumantagonist die bij lokale toediening een verslappende werking heeft op de musculatuur van de anale sfincter. De werking bij een anale fissuur berust op een combinatie van verlaging van de interne sfincterspanning en vasodilatatie, waardoor de doorbloeding en genezing van de fissuur worden bevorderd. Werkingsduur: ca. 12 uur. Pijnverlichting treedt in het algemeen pas op na ca. 2 weken; het kan 6-12 weken duren tot de anale fissuur helemaal genezen is.
Kinetische gegevens
| Resorptie | Lokale absorptie kan optreden. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
verapamil hoort bij de groep calciumantagonisten, overige.
Groepsinformatie
diltiazem (bij anale fissuur) hoort bij de groep calciumantagonisten, overige.
Kosten
Kosten laden…Kosten
Kosten laden…Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- Lange termijn, secundaire preventie na een ACS
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
- atriumfibrilleren
- clusterhoofdpijn
- hypertensie, essentiële of primaire
- ritmestoornissen