kaliumkanaalblokkers
Werking
Werkingsmechanisme
Blokkeren de kaliumkanalen. Hierdoor:
- verlengt de actiepotentiaal, wat het transport van calcium naar het zenuwuiteinde bevordert. Door de verhoging van de intracellulaire calciumconcentratie vergemakkelijkt de exocytose van acetylcholinehoudende blaasjes, en komt presynaptisch meer acetylcholine vrij;
- vermindert de lekkage van ionen door kaliumkanalen en verlengt de repolarisatie; daardoor verbetert de actiepotentiaalvorming in bij multipele sclerose (MS) gedemyeliniseerde axonen. Het is aannemelijk dat door het verbeteren van de actiepotentiaalvorming meer impulsen kunnen worden geleid in het centrale zenuwstelsel (fampridine).
Effect
- verbetering van de spierkracht en verhoging van de amplitude van actiepotentialen in de spieren bij het syndroom van Lambert-Eaton (amifampridine);
- heeft bij een derde deel van de patiënten met MS een beperkt effect, namelijk het sneller afleggen van een kleine afstand (7–8 m) (fampridine). De mate waarin dit effect van betekenis is voor het loopvermogen is onbekend.
Typerende bijwerkingen
Relatief frequent
- urineweginfectie (fampridine);
- paresthesie (amifampridine).
Minder frequent
- convulsie;
- anafylactische reactie (fampridine).
Meer informatie
De meest voorkomende bijwerking van fampridine is een urineweginfectie. In post-marketingervaring zijn convulsies gemeld, en ook ernstige overgevoeligheidsreacties, waaronder anafylaxie. De meerderheid van deze gevallen deed zich voor binnen de eerste week van de behandeling. Fampridine heeft een smalle therapeutische breedte: bij een relatief geringe verhoging van de blootstelling nemen vooral de centrale bijwerkingen (convulsies) sterk toe. Sommige bijwerkingen kunnen een negatieve invloed hebben op het lopen.
De meest voorkomende bijwerking van amifampridine is paresthesie van de vingers of rond de mond bij doses vanaf 10 mg. Ernstige bijwerkingen zijn zelden gemeld. De meest ernstige bijwerking is convulsie, die met name optreedt bij hoge dosering.
Kosten
Kosten laden…Vergelijken
kaliumkanaalblokkers vergelijken met een andere geneesmiddelgroep.
Zie ook
Indicaties
Bronnen
- 1 Zorginstituut Nederland. GVS-advies Amifampridinefosfaat (Firdapse) bij LEMS. Diemen, 2011. Via zorginstituutnederland.nl.
- 2 Zorginstituut Nederland. GVS-advies fampridine (Fampyra®) bij de behandeling van multiple sclerose (MS). Diemen, 2012. Via zorginstituutnederland.nl.
- 3 Zorginstituut Nederland. GVS-advies fampridine (Fampyra®) voor een subgroep van patiënten met multiple sclerose (MS). Diemen, 2019. Via zorginstituutnederland.nl.
- 4 Zorginstituut Nederland. GVS-advies herbeoordeling fampridine (Fampyra®) bij de behandeling van multiple sclerose (MS). Diemen, 2018. Via zorginstituutnederland.nl.