atenolol

bètablokkers, systemisch C07AB03

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Atenolol Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
25 mg, 50 mg, 100 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

atenolol vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.

Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.

Bij een indicatie voor verlaging van de ventrikelvolgfrequentie bij atriumfibrilleren is metoprolol met vertraagde afgifte eerste keus. Bij een contra-indicatie voor een bètablokker overweeg een non-dihydropyridine calciumantagonist. Kies bij (instabiel) hartfalen voor digoxine. Bij stabiel hartfalen is ook metoprolol een optie. Overweeg een combinatie van de hierboven genoemde middelen indien een enkele middel in maximale dosering onvoldoende effect heeft. Het NHG geeft bij frequentiecontrole vanwege ervaring, de voorkeur aan de selectieve β-blokker metoprololsuccinaat met vertraagde afgifte, tweede keus is atenolol.

De behandeling van ritmestoornissen is afhankelijk van de soort ritmestoornis, de prognose en het bestaan van objectieve klachten. Behandeling vindt voornamelijk plaats in de tweede- of derdelijnszorg. Deze is meestal medicamenteus met antiaritmica. Soms komen niet-medicamenteuze behandelopties in aanmerking, zoals elektrische cardioversie, katheterablatie, pacemaker of ICD. Zie voor meer informatie over de behandeling van een ventriculaire ritmestoornis de ESC-richtlijn: Ventricular arrhythmias and the prevention of sudden cardiac death en over de behandeling van een supraventriculaire stoornis de ESC-richtlijn: Supraventricular tachycardia.

Let op: de ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes (2023) worden verwerkt nadat de NVvC hun aanbevelingen voor de Nederlandse situatie hebben uitgebracht.

Geef bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS), als pijnbestrijding in de acute fase, nitroglycerine oromucosaal of isosorbidedinitraat sublinguaal. Geef bij een contra-indicatie of aanhoudende matige tot ernstige pijn morfine i.v. of fentanyl i.v. of intranasaal. Start bij STEMI zo snel mogelijk dubbele trombocytenaggregatieremming (DAPT), bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt verder behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI). Geef peri-procedureel een parenteraal anticoagulans. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek en een risicoanalyse verricht. DAPT kan direct na het stellen van de diagnose worden gestart. Bij mogelijkheid tot een coronairangiogram binnen 24 uur kan ook worden volstaan met enkelvoudige trombocytenaggregatieremming.

Offlabel: Bij hyperthyroïdie door de ziekte van Graves heeft medicamenteuze behandeling met carbimazol of thiamazol, met of zonder levothyroxine, in eerste instantie de voorkeur. Bij een recidief zijn de drie bovengenoemde opties gelijkwaardig. Bij veel klachten kan in de eerste weken ter overbrugging (tot het bereiken van euthyroïdie) een β-blokker worden toegevoegd, bv. atenolol (offlabel), metoprolol succinaat met gereguleerde afgifte of propranolol. De keuze voor welke β-blokker is afhankelijk van de comorbiditeit. In het geval van een toxisch adenoom of multinodulair struma gaat de voorkeur uit naar behandeling met radioactief jodium of een operatieve ingreep. De behandeling van een subacute granulomateuze thyroïditis is gericht op het verminderen van de pijn/ontsteking met in eerste instantie een NSAID. Bij deze vorm van thyroïditis en bij subacute lymfocytaire thyroïditis kan bij veel klachten een β-blokker worden gegeven.

Indicaties

  • Hypertensie;
  • Stabiele angina pectoris;
  • Supraventriculaire ritmestoornissen:
    • profylaxe en behandeling van paroxismale supraventriculaire tachycardie;
    • atriumfibrilleren of atriumflutter bij onvoldoende effect van of een contra-indicatie voor digoxine.
  • Ventriculaire ritmestoornissen:
    • profylaxe en behandeling van ventriculaire extrasystolie ten gevolge van een toegenomen sympathische activiteit;
    • profylaxe van ventrikeltachycardie of ventrikelfibrilleren, vooral indien dit het gevolg is van een verhoogde sympathische activiteit.
  • Vroege interventie (binnen 12 uur) bij verdenking op acuut myocardinfarct;
  • Offlabel: Behandeling van bepaalde symptomen van hyperthyroïdie.

Gerelateerde informatie

Doseringen

Stel de dosering individueel in; begin met een zo laag mogelijke dosering zodat hartfalen, bradycardie en bronchiale symptomen tijdig worden opgemerkt; dit geldt m.n. voor ouderen. Hogere doses dan hier aangegeven vergroten het therapeutisch effect in het algemeen niet.

Klap alles open Klap alles dicht

Hypertensie

Volwassenen

Begindosering 25 mg 1×/dag, zo nodig na 1–2 weken verhogen tot 50–100 mg 1×/dag. Bij onvoldoende effect is combinatie met bv. een diureticum aangewezen.

Angina pectoris

Volwassenen

50–100 mg 1×/dag, zo nodig de dosering van 100 mg per dag verdelen over 2 doses.

Aritmieën

Volwassenen

Nadat de aritmieën onder controle zijn gebracht: is de onderhoudsdosering 50–100 mg 1×/dag.

Interventie (binnen 12 uur) bij verdenking op acuut myocardinfarct

Volwassenen

Ca. 10 min na einde van i.v. doses ter stabilisatie: 50 mg, gevolgd door 50 mg na 12 uur. Onderhoudsdosering 100 mg/dag in 1-2 doses gedurende 6 dagen of tot ontslag uit het ziekenhuis.

Offlabel: Symptomatisch bij hyperthyroïdie

Volwassenen

Volgens de NIV-richtlijn Schildklierfunctiestoornissen (2012): 25-50 mg/dag.

Bij een verminderde nierfunctie: creatinineklaring: 15–35 ml/min/1,73m²: 25–50 mg/dag of 50–100 mg om de dag; creatinineklaring < 15 ml/min/1,73m²: 25–50 mg om de dag; bij hemodialyse na iedere dialyse 50 mg onder klinisch toezicht (i.v.m. plotselinge afname bloeddruk).

Bij een verminderde leverfunctie is geen dosisaanpassing noodzakelijk.

Bij staken, uitsluipend doseren; gedurende een periode van bijvoorbeeld 1–2 weken.

Toediening: Tabletten innemen vóór de maaltijd.

Bijwerkingen

Vaak (1–10%): bradycardie. Koude of cyanotische extremiteiten. Maag-darmklachten, zoals misselijkheid, braken, diarree, obstipatie. Vermoeidheid. Overmatig zweten.

Soms (0,1–1%): hallucinaties, psychosen, verwardheid, stemmingsveranderingen, depressie, nachtmerries, slaapstoornissen, angst. Hoofdpijn, duizeligheid, paresthesie. Syncope. Verhoging van transaminasen.

Zelden (0,01–0,1%): (orthostatische) hypotensie, fenomeen van Raynaud, verergering van claudicatio intermittens. Trage AV-geleiding, toename AV-blok, hartfalen. Visusstoornissen, droge ogen. Bronchospasmen (bij astmatische klachten in de anamnese). Droge mond. Hepatotoxiciteit (intrahepatische cholestase). Huiduitslag (psoriasisachtige huidreacties, purpura), verergering van psoriasis, alopecia. Impotentie. Trombocytopenie, leukopenie.

Zeer zelden (< 0,01%): toename van antinucleaire antilichamen. Libidostoornis.

Verder zijn gemeld: overgevoeligheidsreacties, zoals urticaria, exantheem en angio–oedeem. Lupusachtig syndroom. Stijging van de lipidenconcentratie. Conjunctivitis. Spierzwakte, spierkramp. Maskeren van de adrenerge symptomen van hypoglykemie en thyrotoxicose.

Interacties

Combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) is wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel gecontra-indiceerd bij patiënten met gestoorde ventrikelfunctie en/of afwijking in de SA- of AV-geleiding.

β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. anti-aritmica, zoals disopyramide of amiodaron) kunnen elkaars effect versterken.

Digoxine en β-blokkers vertragen de AV-geleiding, zodat bij gelijktijdig gebruik AV-dissociatie kan optreden.

Dihydropyridinederivaten (zoals nifedipine) vermeerderen de kans op hypotensie en op hartfalen bij latente hartklachten.

Baclofen, tricyclische antidepressiva, barbituraten en fenothiazinen versterken het antihypertensieve effect.

Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken.

NSAID's en sympathicomimetica (zoals adrenaline) of geneesmiddelen met een sympathicomimetisch effect kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.

Het risico van rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening kan worden vergroot; daarom eerst enkele dagen eerder de β-blokker stoppen.

Combinatie met MAO–remmers (m.u.v. MAO B-remmers) vermijden.

Combinatie met amiodaron kan ritme- en geleidingsstoornissen veroorzaken, vooral bij een onderliggende stoornis in de sinusknoop of AV-knoop.

β-Blokkers kunnen door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten versterken evenals het bloedsuikerverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen.

Atenolol kan het verslappende effect van spierrelaxantia versterken en verlengen.

Zwangerschap

Atenolol passeert de placenta.

Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Enkele studies suggereren een verhoogd risico op specifieke afwijkingen waaronder hartafwijkingen, schisis en neuralebuisdefecten. Dit wordt echter in andere studies niet bevestigd; mogelijk is het onderliggende ziektebeeld hiervan de oorzaak.

Farmacologisch effect: Contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding en remming van foetale autonome reflexen. Langdurig gebruik van atenolol is in verband gebracht met groeivertraging. Bij gebruik tijdens het 3e trimester van de zwangerschap en tijdens de bevalling kunnen bij de foetus en pasgeborene o.a. nog optreden: hypotensie, hypoglykemie, ademhalingsproblemen, sedatie en bradycardie; het pasgeboren kind gedurende 24–48 uur na de geboorte strikt controleren.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt in het 1e en 2e trimester. Tijdens het 3e trimester alleen op strikte indicatie gebruiken.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, de concentratie in moedermelk is driemaal zo hoog als in bloed.

Farmacologisch effect: Bradycardie, hypoglykemie.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • sick-sinussyndroom;
  • tweede- en derdegraads AV-blok;
  • cardiogene shock;
  • klinisch relevante sinusbradycardie (<45–50 slagen/min voor het begin van de behandeling);
  • onbehandeld hartfalen;
  • hypotensie;
  • ernstige perifere circulatiestoornissen;
  • onbehandeld feochromocytoom;
  • metabole acidose.

Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Voorzichtig zijn bij chronische obstructieve longaandoeningen, eerstegraads AV-blok, langdurig vasten, chronische nierinsufficiëntie, ouderen, myasthenia gravis en perifere circulatiestoornissen (fenomeen van Raynaud).

Tevens voorzichtig zijn bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat met name niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen vergroten.

Wees bij een voorgeschiedenis van psoriasis terughoudend met β-blokkers vanwege de kans op verergering van de klachten.

Therapie onder controle van de polsslag instellen (bv. 1×/w. gedurende 3–4 weken). Verlaag de dosering als de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min. Bij 'ernstiger' bradycardie (< 45-50 slagen/min) de toediening staken.

Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris.

β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers hebben dit effect in veel mindere mate.

Bij onderbreking van de therapie met een β-blokker vanwege een operatieve ingreep, de β-blokker minimaal 24 uur voor de ingreep stoppen.

Overdosering

Symptomen

hypotensie, bradycardie, bronchospasmen, acuut hartfalen.

Zie voor meer symptomen en de behandeling vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Hydrofiele selectieve β1-blokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA) of membraanstabiliserende eigenschappen. Het vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt. Effect op de hartfrequentie: na 1 uur, max. na 2–4 uur. Effect op hypertensie: max. na 1–2 weken. Antihypertensieve werkingsduur: ten minste 24 uur.

Kinetische gegevens

F 50–60%, ca. 20% lager bij inname met voedsel.
T max 2–4 uur.
V d 0,7–1,1 l/kg.
Metabolisering weinig tot geen.
Eliminatie 85–100% onveranderd via de nieren.
T 1/2el 6–9 uur, langer bij gestoorde nierfunctie en ouderen.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

atenolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links