gefapixant

Samenstelling

Raadpleeg voor hulpstoffen een apotheker.

Lyfnua (als citraat) XGVS Aanvullende monitoring Merck Sharp & Dohme bv

Toedieningsvorm: tablet, filmomhuld
Sterkte: 45 mg

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

gefapixant vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Voor de toepassing bij chronische hoest is geen advies vastgesteld.

Indicaties

Refractaire of onverklaarde chronische hoest bij volwassenen.

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Chronische hoest

Volwassenen (incl. ouderen)

45 mg 2×/dag.

Een gemiste dosis overslaan en doorgaan met het gebruikelijke schema.

Bij een lichte of matige nierfunctiestoornis is een dosisaanpassing niet nodig. Bij een ernstige nierfunctiestoornis (eGFR < 30 ml/min/1,73m²) zonder dialyse, de dosis verlagen tot 45 mg 1×/dag. Bij terminale nierziekte waarvoor dialyse nodig is, zijn onvoldoende gegevens beschikbaar om een doseeradvies te kunnen geven.

Bij een lichte tot ernstige leverfunctiestoornis is een dosisaanpassing niet nodig.

Toediening: de tabletten heel innemen (zonder te breken, vermalen of kauwen) met of zonder voedsel.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): dysgeusie (zoals een bittere, metaalachtige of zoute smaak), hypogeusie, ageusie.

Vaak (1-10%): bovensteluchtweginfectie. Verminderde eetlust. Toename van hoest, orofaryngeale pijn. Droge mond, speekselhypersecretie, orale paresthesie, orale hypo-esthesie, misselijkheid, dyspepsie, bovenbuikpijn, diarree. Slapeloosheid. Duizeligheid.

Soms (0,1-1%): nier-, urineweg- en blaasstenen.

Interacties

Er zijn van dit middel geen klinisch relevante interacties bekend.

Zwangerschap

Teratogenese: Onbekend bij de mens. Bij dieren geen aanwijzingen voor reproductietoxiciteit.

Advies: Gebruik ontraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij de ontwikkeling van een ondersteluchtweginfectie, de behandeling evalueren.

Overweeg bij obstructief slaapapneu eerst een passende behandeling, voordat de behandeling met gefapixant wordt gestart. Uit onderzoek komt naar voren dat bij hoge doseringen gefapixant (180 mg), patiënten zonder behandeling voor hun slaapapneu gemiddeld lagere saturatiewaarden hadden en in alle slaapstadia gemiddeld langer een saturatie van < 90% hadden.

Een smaakstoornis is zeer vaak gemeld. Meestal verdween deze klacht snel na het staken van gefapixant (mediane tijd 5 dagen); een enkele keer bleef de klacht langer dan een jaar na het staken aanwezig.

Kruisovergevoeligheid met sulfonamide kan niet worden uitgesloten.

Er is geen relevante toepassing van gefapixant bij kinderen < 18 jaar.

Overdosering

Zie voor informatie over een intoxicatie met gefapixant het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum

Eigenschappen

Gefapixant is een selectieve P2X3-receptorantagonist (ook actief tegen het P2X2/3-receptorsubtype). P2X3-receptoren zijn ATP-afhankelijke ionkanalen die zich bevinden op sensorische C-vezels van de nervus vagus in de luchtwegen. C-vezels worden geactiveerd als reactie op ontsteking of irriterende chemische stoffen. Bij een ontsteking komt ATP vrij uit slijmvliescellen van de luchtwegen en bindt aan P2X3-receptoren, dit wordt door C-vezels herkend als een schadesignaal. Activering van C-vezels leidt bij de patiënt tot een drang om te hoesten en initieert een hoestreflex. Blokkeren van ATP-signalen via P2X3-receptoren, vermindert de te hoge activering van sensorische zenuwen en daardoor overmatig hoesten.

Kinetische gegevens

Resorptie	> 78%.
T _max	1-4 uur.
Overig	steady-state-concentraties worden bereikt binnen 2 dagen.
V _d	ca. 2,0 l/kg.
Metabolisering	voor een klein gedeelte via oxidatie en glucuronidering in de lever.
Eliminatie	met de urine (64% onveranderd en 12% als metaboliet) en met de feces (20% onveranderd en 2% als metaboliet).
T _1/2el	6-10 uur.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd