Geneesmiddelen
|
Stofnaam |
Geneesmiddel |
Indicatie |
Toediening |
|---|---|---|---|
|
Asacol, Kiudro, Mesalazine, Mesalazine, Mezavant, Pentasa, Salofalk, Yaldigo |
oraal, rectaal |
||
|
Dipentum |
oraal |
||
|
Salazopyrine, Sulfasalazine Suspensie FNA, Sulfasalazine tablet |
oraal, rectaal |
Een volledig overzicht van alle indicaties per geneesmiddel kunt u vinden in de geneesmiddelteksten.
Werking
Werkingsmechanisme
Het werkingsmechanisme van aminosalicylaten is niet volledig bekend. De volgende mechanismen spelen waarschijnlijk een rol:
- remmen van interleukine-1 en TNF-α productie;
- wegvangen van vrije radicalen en oxidanten;
- remmen van transcriptiefactor NF-κB, betrokken bij de productie van ontstekingsmediatoren.
Effect
- vermindering van de inflammatoire reacties in het maag-darmkanaal;
- preventie van nieuwe inflammatoire reacties.
Meer informatie over de werking van aminosalicylaten:
Mesalazine is het werkzame bestanddeel bij inflammatoire darmziekten. Sulfasalazine (= salazosulfapyridine) wordt in het colon onder invloed van bacteriële enzymen gesplitst in sulfapyridine en mesalazine. Olsalazine bestaat uit een azoverbinding van twee moleculen mesalazine; de azobrug is inert tegen maagzuur en verteringsenzymen. Circa 2% wordt als onveranderd olsalazine geresorbeerd. Meer dan 98% bereikt ongesplitst het colon, waar het onder invloed van bacteriën grotendeels wordt gesplitst in mesalazine.
Typerende bijwerkingen
Relatief frequent
- hoofdpijn (vaker bij sulfasalazine);
- smaakstoornis;
- foliumzuur-malabsorptie (sulfasalazine);
- anorexie, misselijkheid (vaker bij sulfasalazine), dyspepsie, buikpijn, malaise (sulfasalazine);
- diarree (typisch bij olsalazine als waterige diarree), flatulentie;
- moeheid (vaker bij sulfasalazine);
- overgevoeligheidsreacties (zoals huiduitslag, koorts) (vaker bij sulfasalazine);
- reversibele sperma-afwijkingen (oligospermie) met infertiliteit (sulfasalazine; in bijna alle gevallen).
Minder frequent
- exacerbatie (vaker bij sulfasalazine), toename van colitis door idiosyncrasie (mesalazine);
- neuropathie (sulfasalazine);
- pericarditis, myocarditis;
- allergische en fibrotische longreacties (inclusief (fatale) fibroserende alveolitis), 'sulfasalazine-long';
- pancreatitis (vaker bij sulfasalazine), hepatotoxiciteit (zoals (cholestatische) hepatitis (vaker bij sulfasalazine), cirrose en leverfalen);
- nefropathie (zoals acute interstitiële nefritis (mesalazine), nefrotisch syndroom, nierinsufficiëntie);
- beenmergdepressie, eosinofilie, agranulocytose (sulfasalazine), neutropenie (sulfasalazine), hemolytische anemie (sulfasalazine);
- lupus-achtig beeld (sulfasalazine);
- ernstige overgevoeligheidsreacties.
Meer informatie
Sulfasalazine geeft beduidend (tot 10×) meer bijwerkingen dan de andere aminosalicylaten, vanwege de metaboliet sulfapyridine; dit leidt zeer frequent (10 tot 45%) tot staken van de therapie 1.
Veelvoorkomende bijwerkingen van sulfasalazine kunnen worden geminimaliseerd door de dosering te verlagen en het in te nemen bij de maaltijd.
Een zeldzame maar herkenbare bijwerking van sulfasalazine is de zogenaamde 'sulfasalazine-long', die zich meestal manifesteert met hoesten, koorts, eosinofilie, dyspneu, longinfiltraat. Fibroserende alveolitis kan fataal zijn. Het ontwikkelt zich tussen de 1–9 maanden na de start van de behandeling en bij staken verbeteren de meeste patiënten binnen een paar weken.
Bij olsalazine staat (waterige) diarree op de voorgrond; mogelijk kan dit worden voorkomen door insluipend te doseren en het in te nemen tijdens de maaltijden.
Bij het gebruik van mesalazine treedt zelden nierfunctieverlies op (interstitiële nefritis). Aanbevolen wordt om naast de urine, het serumcreatinine te controleren.