Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
APO-go (hydrochloride) Stada Arzneimittel AG
- Toedieningsvorm
- Infusievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 'Pod' patroon 20 ml, wegwerpspuit 10 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- pen 3 ml
- Toedieningsvorm
- Injectie-/infusievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Dacepton (hydrochloride) EuroCept bv
- Toedieningsvorm
- Infusievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- patroon 3 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Glepark (dihydrochloride-monohydraat) Glenmark Pharmaceuticals Europe Ltd
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg
De sterkten 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg en 1 mg zout komen overeen met resp. 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg en 0,7 mg base.
Mirapexin (dihydrochloride-monohydraat) Boehringer Ingelheim bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,125 mg, 1 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,375 mg, 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg
De sterkten 0,125 mg, 1 mg, 0,375 mg, 1,5 mg, 3 mg en 4,5 mg zout komen overeen met resp. 0,088 mg, 0,7 mg, 0,26 mg, 1,05 mg, 2,1 mg en 3,15 mg base.
Oprymea Medcor Pharmaceuticals
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25 mg, 3 mg, 3,75 mg, 4,5 mg
De sterkten 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25mg, 3 mg, 3,75 mg en 4,5 mg zout komen overeen met resp. 0,26 mg, 1,05 mg,1,57 mg, 2,1 mg, 2,62 mg en 3,15 mg base.
Pramipexol (dihydrochloride-monohydraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg
De sterkten 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg en 1 mg zout komen overeen met resp. 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg en 0,7 mg base.
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25 mg, 3 mg, 3,75 mg, 4,5 mg
De sterkten 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25 mg, 3 mg, 3,75 mg en 4,5 mg zout komen overeen met resp. 0,26 mg, 1,05 mg, 1,57 mg, 2,1 mg, 2,62 mg en 3,15 mg base.
Sifrol (dihydrochloride-monohydraat) Boehringer Ingelheim bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,125 mg, 1 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25 mg, 3 mg, 3,75 mg, 4,5 mg
De sterkten 0,125 mg, 1 mg, 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25 mg, 3 mg, 3,75 mg en 4,5 mg zout komen overeen met resp. 0,088 mg, 0,7 mg, 0,26 mg, 1,05 mg, 1,57 mg, 2,1 mg, 2,62 mg en 3,15 mg base.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de ziekte van Parkinson is levodopa het middel van eerste keus. Bij de novo patiënten in de vroege fase gaat als startbehandeling de voorkeur in het algemeen uit naar levodopa in combinatie met een decarboxylaseremmer. Overweeg als alternatief een levodopa-sparende behandeling (dopamine-agonist/MAO-B remmers) bij jongeren < 40 jaar zonder cognitieve problemen, voor minder kans op dyskinesie.
In de latere fase met responsfluctuaties – zoals ‘on-off’ en 'wearing-off' – tijdens de levodopa-behandeling, zijn dopamine-agonisten (pramipexol, ropinirol), MAO-B-remmers (rasagiline, safinamide, selegiline) en COMT-remmers (entacapon) effectief als adjuvante behandeling. De keuze voor een van deze middelen is gebaseerd op individuele patiëntkenmerken.
Indien in de late gecompliceerde fase van de ziekte, ondanks optimale instelling op orale antiparkinson-geneesmiddelen toch invaliderende onvoorspelbare motorische complicaties (= ‘off’-perioden)/responsfluctuaties optreden, komen geavanceerde behandelingen waaronder stereotactische diepe hersenstimulatie (DBS), apomorfine subcutaan of levodopa/carbidopa(/entacapon) intestinale gel per sonde in aanmerking. De toepassing is beperkt tot centra met expertise op het gebied van gevorderde Parkinson.
Advies
Bij de ziekte van Parkinson is levodopa het middel van eerste keus. Bij de novo patiënten in de vroege fase gaat als startbehandeling de voorkeur in het algemeen uit naar levodopa in combinatie met een decarboxylaseremmer. Overweeg als alternatief een levodopa-sparende behandeling (dopamine-agonist/ MAO-B remmers) bij jongeren (< 40 jaar) zonder cognitieve problemen, wegens een lagere kans op dyskinesie.
In de latere fase met responsfluctuaties – zoals ‘on-off’ en 'wearing-off' – tijdens de levodopa-behandeling, zijn dopamine-agonisten (pramipexol, ropinirol), MAO-B-remmers (rasagiline, safinamide, selegiline) en COMT-remmers (entacapon) effectief als adjuvante behandeling. De keuze voor een van deze middelen is gebaseerd op individuele patiëntkenmerken.
Binnen de orale dopamine-agonisten gaat de voorkeur uit naar de non-ergotpreparaten pramipexol of ropinirol en eventueel rotigotine. Het ergotpreparaat bromocriptine kan ernstige bijwerkingen geven, zoals hartklepafwijkingen en fibrose.
Bij rustelozebenen-syndroom vindt behandeling met geneesmiddelen alleen plaats als de klachten, ondanks niet-medicamenteuze maatregelen, ernstig zijn. Dopamine-agonisten, bij voorkeur pramipexol of ropinirol, komen dan in aanmerking, waarbij de dosering langzaam wordt opgebouwd.
Indicaties
- Refractaire, niet-(L-dopa-)dosisafhankelijke motorische fluctuatie bij de ziekte van Parkinson, die niet adequaat reageert op beschikbare orale antiparkinsonmiddelen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Behandeling van de ziekte van Parkinson als monotherapie (zonder levodopa) of in combinatie met levodopa, wanneer tijdens het verloop van de ziekte, in latere stadia, het effect van levodopa vermindert of inconsistent wordt en fluctuaties in het therapeutisch effect optreden (eind van de dosis of 'on-off' type fluctuaties).
- Matig tot ernstig idiopatisch rustelozebenen-syndroom (ook wel 'restless legs syndrome' (RLS)).
Niet gebruiken bij kinderen met het Gilles de la Tourette-syndroom omdat in een onderzoek geen effect is aangetoond en wel bijwerkingen optreden.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Beoordeel bij elke patiënt vóór start van de behandeling risicofactoren voor verlenging van de QT-tijd. Start ten minste twee dagen vóór de behandeling met een zo laag mogelijke dosering domperidon om misselijkheid te voorkomen; probeer domperidon vervolgens zo snel mogelijk weer stop te zetten.
Optimaliseer de behandeling met levodopa, met of zonder dopamine-antagonisten, vóór start van de behandeling met apomorfine.
De optimale dosering verschilt per patiënt, maar eenmaal vastgesteld, blijft deze voor elke patiënt relatief constant.
Ziekte van Parkinson
Volwassenen
Bolusinjectie: Ter bepaling van de minimaal effectieve dosis: 1 mg s.c. direct na het begin van een L-dopa onafhankelijke hypokinetische periode ('off'-periode) en gedurende minstens 1 uur observeren om het begin en het eind van de verbetering van de motorische respons vast te stellen. Indien geen of onvoldoende respons: telkens na 1 uur of bij de volgende 'off'-periode, de dosis verhogen met 1 mg tot max. 10 mg per bolusinjectie, max. 100 mg per dag.
Bolusinjectie: Ter bepaling van de optimale dosis (dosis met een optimale duur van het effect met minimale bijwerkingen): de minimaal effectieve dosis wordt met 1 mg verhoogd om te kijken of de duur van het effect met 10 minuten toeneemt. Is dit niet het geval óf heeft de patiënt meer bijwerkingen, dan is de optimale dosis gelijk aan de minimaal effectieve dosis. Gemiddelde optimale dosis 2–5 mg per injectie, max. 100 mg per dag. Bij sommige patiënten kan de dosis domperidon na enkele weken worden verlaagd en soms afgebouwd. Indien de totale controle met intermitterende injecties onbevredigend blijft of bij meer dan 10 injecties per dag kan men overgaan op continue subcutane infusie.
Continue subcutane infusie met Dacepton: Door middel van een minipomp en/of een injectiespuit-aandrijver: begindosis: 1 mg/uur, op geleide van het effect met stappen van max. 0,5 mg/uur met intervallen van minstens 4 uur verhogen naar 1–4 mg/uur (0,014–0,06 mg/kg/uur); de dagelijkse dosis varieert sterk per patiënt, meestal tussen de 3–30 mg; max. 100 mg per dag. Na 12 uur de plaats van infusie veranderen. In principe de infusie alleen laten lopen als de patiënt wakker is, tenzij bij ernstige nachtelijke problemen; tolerantie lijkt niet op te treden als de periode zonder behandeling 's nachts ten minste 4 uur is. Naast continue subcutane infusie kunnen via het pompsysteem ook intermitterende bolusinjecties worden toegediend.
Continue subcutane infusie met Apo-go 'Pod'; Door middel van een minipomp: begindosis: 1 mg/uur, op geleide van het effect met stappen van max. 0,5–1 mg/uur per dag naar doorgaans 2–8 mg/uur. Na 24 uur de infusielijn en de plaats van infusie veranderen. Een patroon max. 48 uur gebruiken. In principe de infusie alleen laten lopen als de patiënt wakker is, tenzij bij ernstige nachtelijke problemen; tolerantie lijkt niet op te treden als de periode zonder behandeling 's nachts ten minste 4 uur is. Naast continue subcutane infusie kunnen via het pompsysteem ook zo nodig intermitterende bolusinjecties worden toegediend; totaal max. 100 mg per dag.
Ouderen: wees voorzichtig in de opstartfase vanwege het risico van posturale hypotensie. Een dosisaanpassing is niet nodig.
Kinderen: gebruik is gecontra-indiceerd.
Verminderde nierfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig.
Toediening: injectievloeistof ter bescherming tegen licht bewaren in de oorspronkelijke verpakking; de vloeistof niet gebruiken als deze groen gekleurd is. Niet intraveneus toedienen.
Doseringen
De tabletten met gereguleerde afgifte worden 1×/dag ingenomen, bij gebruik van de gewone tabletten wordt de dagdosering over 3 gelijke doses verdeeld over de dag. De tabletten met gereguleerde afgifte zijn alleen geregistreerd voor de ziekte van Parkinson.
Ziekte van Parkinson
Aanbevolen doseerschema: week 1: 0,264 mg base (= 0,375 mg zout) /dag; week 2: 0,52 à 0,54 mg base (= 0,75 mg zout)/dag; week 3: 1,05 mg base (= 1,5 mg zout)/dag. Vervolgens indien nodig, wekelijks in stappen van 0,52 à 0,54 mg base (= 0,75 mg zout) verhogen tot max. 3,3 mg base (= 4,5 mg zout)/dag; bij doses > 1,5 mg/dag (zout) neemt de incidentie van slaperigheid toe.
Onderhoudsbehandeling ligt tussen 0,26–3,3 mg base (= 0,375–4,5 mg zout)/dag. Patiënten die gewone tabletten gebruiken kunnen zonder dosisaanpassing worden overgezet op tabletten met gereguleerde afgifte; vervolgens dosis op geleide van respons aanpassen. Als de inname van een dosis wordt vergeten de tablet met gereguleerde afgifte binnen 12 uur na de gebruikelijke innametijd innemen. Na 12 uur de gemiste dosis overslaan en de volgende dosis op het gebruikelijke tijdstip innemen.
Bij verminderde nierfunctie: (creatinineklaring > 50 ml/min) is aanpassing van de dosering niet noodzakelijk; bij 20–50 ml/min: begindosering 0,088 mg base (= 0,125 mg zout) 2×/dag of 0,26 mg om de dag van de tablet met gereguleerde afgifte, max. 1,57 mg base (= 2,25 mg zout)/dag; bij < 20 ml/min: begindosering 0,088 mg base (= 0,125 mg zout)/dag, max. 1,1 mg base (= 1,5 mg zout)/dag. Indien tijdens de onderhoudsbehandeling de nierfunctie afneemt, de dagdosering verlagen met eenzelfde percentage als de afname van de creatinineklaring. Vanwege het ontbreken van gegevens tabletten met gereguleerde afgifte niet toepassen bij een creatinineklaring < 30 ml/min.
Bij verminderde leverfunctie: is de verwachting dat een dosisaanpassing niet nodig is.
Bij stoppen van de behandeling, vanwege het risico van ontwikkeling van een neuroleptisch maligne syndroom of dopamine-agonist onttrekkingssyndroom (DAWS), dosering geleidelijk afbouwen met 0,52 mg base (= 0,75 mg zout/dag) tot een dagdosis van 0,52 mg base (= 0,75 mg zout); vervolgens afbouwen met 0,26 mg base (= 0,375 mg zout/dag). Tijdens het afbouwen van de dosering kan nog steeds een DAWS optreden waardoor tijdelijk een dosisverhoging nodig kan zijn voordat met afbouwen verder wordt gegaan.
Rustelozebenen-syndroom
Aanbevolen geregistreerd doseerschema: starten met 0,088 mg base (= 0,125 mg zout)/dag, 2–3 uur voor het slapen gaan, indien nodig elke 4–7 dagen verhogen – eerste maal verhogen met 0,125 mg en vervolgens in stappen van 0,18 mg base (= 0,25 mg zout) – tot max. 0,54 mg base (= 0,75 mg zout)/dag. De laagst effectieve dosis gebruiken. De NHG-Standaard Slaapproblemen en slaapmiddelen (2014) adviseert om de dosering langzamer op te bouwen: starten met 0,088 mg base (= 0,125 mg zout)/dag, 1–2 uur voor het slapen gaan, indien nodig elke 7 dagen verhogen in stappen van 0,125 mg zout tot max. 0,54 mg base (= 0,75 mg zout)/dag. De respons en voortzetting van de behandeling resp. na 3 maanden (vlg. registratie) of 6 weken (vlg. NHG) evalueren. Als de behandeling langer dan een paar dagen is onderbroken, opnieuw starten met titratie.
Bij verminderde nierfunctie: en bij een creatinineklaring > 20 ml/min is een dosisaanpassing niet nodig.
Bij verminderde leverfunctie: is de verwachting dat een dosisaanpassing niet nodig is.
Toediening: De tabletten innemen met water, al dan niet met voedsel.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hallucinaties; met name bij continu gebruik. Reacties op de injectieplaats, zoals onderhuidse bultjes, panniculitis, jeuk, verharding en rood worden van de huid.
Vaak (1-10%): sedatie in het begin van de behandeling, verwardheid, visuele hallucinaties, euforie, rusteloosheid, psychosen, slaperigheid, orthostatische hypotensie, duizeligheid, licht in het hoofd, veel gapen en in het begin misselijkheid en braken.
Soms (0,1-1%): hemolytische anemie, trombocytopenie, positieve coombs-test, dyskinesieën tijdens 'on'-perioden, ademhalingsproblemen, lokale of gegeneraliseerde uitslag, necrose en ontsteking op de injectieplaats, plotselinge slaapaanvallen.
Zelden (0,01-0,1%): eosinofilie, huidulcera na continue subcutane infusie.
Zeer zelden (< 0,01%): slapeloosheid, acute coronaire insufficiëntie, tachycardie, ademhalingsdepressie, tachypneu, hyperhidrose, syncope. De hulpstof natriumbisulfiet in de infusievloeistof kan bij gevoelige personen (m.n. asthmatici) allergische reacties veroorzaken, waaronder anafylactische verschijnselen en (levensgevaarlijke) astma-aanvallen.
Verder zijn gemeld: Stoornissen in de impulsbeheersing (pathologisch gokgedrag, verhoogde libido, hyperseksualiteit, compulsief koopgedrag, compulsief eetgedrag), flauwvallen, hoofdpijn, agressie, agitatie, syncope en perifeer oedeem.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, duizeligheid. Met name bij de ziekte van Parkinson, dyskinesieën, slaperigheid (vooral bij doses > 1,5 mg/dag zout). Augmentatie van het rustelozebenen-syndroom.
Vaak (1-10%): abnormale dromen, gedragssymptomen van stoornissen in de impulsbeheersing en dwanghandelingen (vooral bij gebruik van hoge doses), verwardheid, hallucinaties, slapeloosheid, obstipatie, overgeven, vermoeidheid, perifeer oedeem, gewichtsafname (incl. verminderde eetlust), hoofdpijn, visusstoornissen (incl. diplopie, wazig zien), hypotensie (met name bij de ziekte van Parkinson en bij te snelle opbouw van de dosering).
Soms (0,1-1%): eetaanvallen, dwangmatig winkelen, wanen, libidostoornis, hyperseksualiteit, paranoia, pathologisch gokgedrag, rusteloosheid, manie, delirium, pneumonie, abnormale secretie van antidiuretisch hormoon, geheugenverlies, hyperkinesie, syncope, hartfalen, dyspneu, de hik, overgevoeligheid, jeuk, uitslag, gewichtsverandering, verminderde eetlust, vraatzucht, extreme slaperigheid overdag, plotselinge slaapaanvallen, die de patiënt niet voelt aankomen.
Zelden (0,01-0,1) spontane peniserectie.
Verder: dopamine-agonist onttrekkingssyndroom, inclusief apathie, angst, depressie, vermoeidheid, hyperhidrose en pijn.
In combinatie met levodopa vaker: dyskinesie in het begin.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met ondansetron is gecontra-indiceerd vanwege meldingen van ernstige hypotensie en bewustzijnsverlies. Wees ook voorzichtig met gebruik van andere 5-HT3-antagonisten.
In combinatie met andere antiparkinsonmiddelen kunnen ongebruikelijke bijwerkingen of potentiëring van het effect optreden.
Antipsychotica kunnen een antagonerend effect hebben in combinatie met apomorfine. Indien gebruik van antipsychotica wordt gestart, is een langzame verlaging van apomorfine toegediend via minipomp of injectiespuit-aandrijver aangewezen.
Het effect van antihypertensiva en cardiaal actieve middelen kan worden versterkt.
Niet gelijktijdig gebruiken met middelen die het QT-interval verlengen.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van antipsychotica vermijden.
Bij gelijktijdige toediening met cimetidine neemt de renale klaring van pramipexol met circa een derde af, waarschijnlijk door remming van de renale tubulaire secretie. Andere middelen die dit systeem afremmen of worden uitgescheiden via dit systeem en kunnen interfereren met pramipexol: o.a. amantadine, zidovudine, cisplatine, kinine.
Alcohol en andere sederende stoffen vermeerderen de kans op plotselinge slaapaanvallen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. In dierproeven geen teratogene effecten, maar voor moederratten toxische doses kunnen bij de pasgeborene leiden tot ademhalingsmoeilijkheden.
Advies: Alleen op strikte indicatie.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk bij doses die toxisch zijn voor het moederdier.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Vruchtbaarheid: In onderzoek bij dieren veroorzaakte het een verminderde vrouwelijke vruchtbaarheid.
Lactatie
Uitscheiding in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Afwegen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja, in hogere concentratie dan in het plasma (bij dieren).
Farmacologisch effect: Omdat pramipexol de secretie van prolactine remt, wordt een remming van de melkproductie verwacht.
Advies: Gebruik ontraden of borstvoeding staken.
Contra-indicaties
- ademhalingsdepressie;
- dementie;
- leverinsufficiëntie;
- intermitterende behandeling wanneer tijdens een 'on'-respons op levodopa ernstige dyskinesie of dystonie voorkomen.
Zie voor (meer) contra-indicaties de rubrieken Interacties en Dosering.
Waarschuwingen en voorzorgen
De behandeling instellen in een daartoe gespecialiseerde kliniek onder toezicht van een arts met veel ervaring met de ziekte van Parkinson. Controleer tijdens de beginfase van behandeling op ongebruikelijke bijwerkingen.
In combinatie met levodopa is regelmatig hematologisch onderzoek aangewezen.
Door combinatie met domperidon kunnen misselijkheid en braken of orthostatische hypotensie worden voorkomen. Beoordeel vóór en tijdens de behandeling (in combinatie) met domperidon bij elke patiënt risicofactoren voor verlenging van de QT-tijd, zoals onderliggende hartziekten, ernstige leverinsufficiëntie, ernstige verstoring van de elektrolytenhuishouding (incl. door medicatie), comedicatie met invloed op CYP3A4 of de QT-tijd. Monitoring voor een effect op de QTc-tijd is aanbevolen. ECG is aangewezen vóór de behandeling met domperidon, tijdens de instelfase en indien nodig later tijdens de behandeling.
Wees voorzichtig bij pre-existente renale, pulmonale of cardiovasculaire ziekten, bij neiging tot misselijkheid of braken en bij meer kans op 'torsade de pointes' of aritmieën.
Apomorfine kan neuropsychiatrische aandoeningen in enkele gevallen doen verergeren; een bestaande psychose, verwardheid of agitatie kan verslechteren.
Wees voorzichtig bij ouderen en verzwakte patiënten vanwege het risico van orthostatische hypotensie.
Controleer regelmatig op het ontstaan van stoornissen in de impulsbeheersing; als deze zich ontwikkelen overweeg ofwel dosisreductie ofwel het geleidelijk staken van de behandeling.
Waarschuw vóór de start van de behandeling patiënten en verzorgers dat bij gebruik het dopaminedisregulatie-syndroom kan ontstaan, een verslavingsstoornis die resulteert in excessief gebruik van apomorfine.
Constante apomorfine plasmaspiegels worden bereikt door toediening via een s.c. pomp. Niet intraveneus toedienen.
Gebruik bij kinderen en adolescenten < 18 jaar is gecontra-indiceerd.
Hulpstoffen: Natriumbisulfiet in infusie- en injectievloeistof kan in zeldzame gevallen ernstige bronchospasmen veroorzaken.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
In combinatie met levodopa bij optreden van dyskinesie, de dosis levodopa verlagen.
Bij resten in de feces, die lijken op intacte tabletten met gereguleerde afgifte, de respons van de patiënt op de therapie opnieuw evalueren.
Controleer patiënten regelmatig op de ontwikkeling van stoornissen in de impulsbeheersing, manie en delirium. Overweeg bij gedragssymptomen van stoornissen in de impulsbeheersing (pathologisch gokgedrag, toegenomen libido, hyperseksualiteit, eetaanval, dwangmatig winkelen) en bij optreden van manie en delirium, de dosis te verminderen of af te bouwen.
Informeer patiënten dat hallucinaties kunnen optreden.
Als dystonie (axiale dystonie met antecollis, camptocormie en pleurothotonus (Pisa-syndroom)) optreedt na de start van de behandeling of na dosisverhoging, de behandeling herbeoordelen en aanpassing van de dosis overwegen. Hoewel dystonie een symptoom van de ziekte van Parkinson kan zijn, verbeterden symptomen soms na vermindering of stoppen van pramipexol.
Bijwerkingen op het oog: controleer tijdens behandeling het zicht regelmatig of wanneer zich afwijkingen in het zicht voordoen.
Augmentatie: Behandeling van rustelozebenen-syndroom kan resulteren in het eerder in de avond optreden van de symptomen, een toename van de symptomen en een uitbreiding naar andere extremiteiten (augmentatie). Bij hogere dosering is meer kans op augmentatie. Informeer de patiënt vóór behandeling over augmentatie en dat deze bij symptomen contact met de arts moet opnemen. Als augmentatie wordt vermoed, de dosering aanpassen tot de laagste effectieve dosering, of overweeg te staken.
Staken van de behandeling: vanwege het risico van ontwikkeling van het dopamine-agonist onttrekkingssyndroom (DAWS) en het neuroleptisch maligne syndroom, geleidelijk afbouwen; zie ook de rubriek Doseringen. Informeer patiënten voordat de behandeling wordt afgebouwd over het DAWS en controleer daarop. Er zijn aanwijzingen dat DAWS vaker optreedt bij patiënten met stoornissen in de impulsbeheersing en na hoge doses. Overweeg bij aanhoudende symptomen van het DAWS (apathie, angst, depressie, vermoeidheid, hyperhidrose en pijn) om de pramipexol-dosering tijdelijk weer te verhogen. Na staken van een 26 weken durende behandeling bij rustelozebenen-syndroom, traden bij 10% rebound-verschijnselen op.
Onderzoeksgegevens: de veiligheid en werkzaamheid is niet vastgesteld bij kinderen en adolescenten tot 18 jaar. Het gebruik wordt afgeraden bij kinderen of adolescenten met het Gilles de la Tourettesyndroom vanwege de negatieve baten/risico-balans.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Therapie
Domperidon bij excessief braken; naloxon bij ademhalingsdepressie; atropine bij bradycardie.
Neem voor informatie over een vergiftiging met apomorfine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Apomorfine is een krachtige D1- en D2-receptoragonist. Verbetert zowel de tremor als de rigiditeit en is in combinatie met lage dosering levodopa effectief bij motorische fluctuaties en 'off'-perioden. Werking: s.c. na 4–12 min. Werkingsduur: s.c. 1 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | s.c. snel en volledig. |
| V d | 2–3½ l/kg. |
| Eiwitbinding | > 99,9 %. |
| Metabolisering | > 10% wordt geglucuronideerd of gesulfateerd. |
| T 1/2el | 30–50 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Non-ergoline dopamine-agonist met hoge selectiviteit en specificiteit voor D2-dopaminereceptoren en een preferentiële affiniteit voor D3-dopaminereceptoren. De werking bij de ziekte van Parkinson berust op stimulatie van dopaminereceptoren in het corpus striatum. Het werkingsmechanisme bij rustelozebenen-syndroom (RBS) is niet bekend.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en volledig. |
| F | > 90%. |
| T max | 1–3 uur (gewone tablet), 6 uur (tablet met gereguleerde afgifte). |
| V d | 5,7 l/kg. |
| Eliminatie | 90% met de urine, onveranderd. |
| T 1/2el | 8 uur bij jongeren, 12 uur bij ouderen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
apomorfine hoort bij de groep dopamine-agonisten, overige.
Groepsinformatie
pramipexol hoort bij de groep dopamine-agonisten, overige.