Samenstelling

Samenstelling

Advies

Artenimol/piperaquine heeft geen plaats in de profylaxe of behandeling van malaria; het komt niet voor in de richtlijnen. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling, zie malaria.

Advies

Profylaxe van malaria: Bij het bestrijden van malaria staat voorkómen van muggenbeten voorop, in gebieden met een lage transmissie van malaria is dit de enige te nemen maatregel. Bij reizen van meer dan 7 dagen naar gebieden met een middelmatige transmissie wordt aanbevolen een noodbehandeling mee te nemen; kies artemether/lumefantrine of atovaquon/proguanil. Bij reizen naar gebieden met een hoge transmissie wordt de keuze van de profylactische behandeling bepaald door de reisbestemming, karakteristieken van de persoon en de duur van het verblijf. In aanmerking komen atovaquon/proguanil, doxycycline en mefloquine. Bij zwangere en lacterende vrouwen en bij kinderen < 5 kg eventueel ook chloroquine. De GGD's en overige bij het LCR aangesloten gespecialiseerde centra beschikken over de meest recente gegevens van resistentie in malariagebieden. De behandeling van malaria wordt bepaald aan de hand van de aangetoonde verwekker, en de ernst van de ziekte, en gebeurt in overleg met een gespecialiseerd centrum.

Chloroquine is een eerstekeus alternatief bij volwassenen voor de behandeling van malaria veroorzaakt door Plasmodium malariae (malaria quartana) en eerste keus bij kinderen. Bij malaria door P. vivax/ovale (malaria tertiana) is het bij volwassenen tweede keus, en bij kinderen eerste keus. Wel komt er in ZO-Azië resistentie van P. vivax voor chloroquine voor, daarom wordt bij mensen die daar gereisd hebben, voor een ander middel gekozen (artemether/lumefantrine of atovaquon/proguanil).

Bij amoebiasis is chloroquine geen middel van eerste keus (bij een amoebenabces of -enteritis is dat metronidazol oraal of i.v.).

Start bij (een vermoeden van) reumatoïde artritis (RA) in de eerstelijnszorg met een NSAID en verwijs zo snel mogelijk naar de reumatoloog. Behandel in de tweedelijnszorg volgens de ‘treat-to-target’-strategie; pas medicatie aan op basis van intensieve monitoring van de ziekteactiviteit, met als doel het bereiken van remissie of lage ziekteactiviteit. Methotrexaat is de hoeksteen van de behandeling, in de initiële fase gecombineerd met een systemisch glucocorticoïd. Switch bij onvoldoende resultaat naar een andere ‘conventional synthetic disease modifying antirheumatic drug’ (csDMARD) of voeg een andere csDMARD, een biological (bDMARD) of een ‘targeted synthetic’ DMARD (tsDMARD) toe. Overweeg onder intensieve monitoring van de ziekteactiviteit om, wanneer het behandeldoel is bereikt, de dosis van geneesmiddelen bij combinatietherapie te reduceren of volledig af te bouwen.

Chloroquine heeft bij RA een positief effect op de ziekteactiviteit, maar geen aangetoonde effectiviteit op radiologische progressie. Het kan bij RA een plaats hebben in combinatie met een csDMARD. Houd hierbij rekening met de zeldzame bijwerking retinopathie, zie ook het NVR-standpunt (hydroxy)chloroquine en retinopathiescreening.

Bij het voorschrijven van dit geneesmiddel dient volgens de Regeling Geneesmiddelenwet de reden van voorschrijven op het recept te worden vermeld.

Indicaties

• Behandeling van ongecompliceerde malaria door Plasmodium falciparum, bij volwassenen en kinderen van ≥ 6 maanden en met een lichaamsgewicht van ≥ 5 kg.

Gerelateerde informatie

• malaria

Indicaties

• Behandeling en profylaxe van alle vormen van malaria;
• Leveramoebiasis in combinatie met een contactamoebicide middel, als een algemeen amoebicide middel (bv. metronidazol) onvoldoende resultaat heeft gegeven óf is gecontra-indiceerd;
• Reumatoïde artritis (en juveniele reumatoïde artritis) die niet op een 6 maanden durende behandeling met een NSAID (prostaglandinesynthetaseremmer) heeft gereageerd;
• Lupus erythematodes.

Gerelateerde informatie

• Reumatoïde artritis
• malaria

Doseringen

De tablet 40 mg/320 mg kan voor doseren worden gehalveerd. Voor kinderen die 5 tot < 7 kg wegen is er op dit moment dus géén geschikte toedieningsvorm.

Ouderen, verminderde nier- of leverfunctie: Er zijn géén speciale doseringsaanbevelingen voor het gebruik bij ouderen en bij een verminderde nier– of leverfunctie. Zie voor meer informatie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.

Bij braken: wanneer de patiënt binnen 30 minuten na inname braakt, de gehele dosis opnieuw toedienen. Wanneer de patiënt binnen 30–60 minuten na inname braakt, de helft van de dosis opnieuw toedienen. Opnieuw toedienen mag slecht éénmaal worden geprobeerd; indien ook de tweede dosis wordt uitgebraakt, een alternatieve behandeling instellen.

Wanneer een dosis is overgeslagen deze innemen zodra dit wordt bemerkt en indien van toepassing de volgende dosis na 24 uur innemen.

Er zijn geen gegevens over het toepassen van een tweede behandelkuur. Een tweede behandelkuur niet binnen 2 maanden na de eerste kuur geven in verband met de lange eliminatiehalfwaardetijd van piperaquine. In een periode van 12 maanden mogen maximaal 2 kuren worden gegeven.

Toediening: Artenimol/piperaquine elke dag op hetzelfde tijdstip innemen met water zonder voedsel; gedurende 3 uur voor tot 3 uur na de inname géén voedsel nuttigen. Indien nodig kan de tablet worden verpulverd en met water worden vermengd; de oplossing direct opdrinken en wat water nadrinken.

Doseringen

De tabletten hebben één breukgleuf, zodat een dosis van 50 mg mogelijk is.

Bij gebruik als chemoprofylacticum (of als behandeling van) malaria: bij braken binnen 1 uur na inname, volgens het LCR een nieuwe dosis innemen.

Toediening: De tabletten bij voorkeur innemen tijdens of na de maaltijd, zonder kauwen met wat water.

Bijwerkingen

Volwassenen

Vaak (1–10%): tachycardie, verlengd QT_c–interval (door piperaquine). Hoofdpijn. Koorts, asthenie. Anemie.

Soms (0,1–1%): bradycardie, sinusaritmie, hartgeleidingsstoornis. Duizeligheid, convulsies. Hoesten, luchtweginfectie, influenza. Misselijkheid, braken, buikpijn, diarree. Anorexie. Jeuk. Spierpijn, gewrichtspijn. Hepatomegalie, hepatitis, hepatocellulair letsel, afwijkende uitslagen van leverfunctietesten.

Kinderen

Zeer vaak (> 10%): hoesten, influenza, koorts.

Vaak (1–10%): onregelmatige hartslag, verlengd QT_c–interval. Luchtweginfectie. Oorinfectie. Conjunctivitis. Braken, buikpijn, diarree. Anorexie. Asthenie. Huiduitslag, dermatitis. Anemie, trombocytopenie, leukopenie (o.a. neutropenie), leukocytose.

Soms (0,1–1%): hartgeleidingsstoornis, hartruis. Hoofdpijn, convulsies. Bloedneus, rinorroe. Misselijkheid, stomatitis. Gewrichtspijn. Jeuk, acanthose. Hepatomegalie, hepatitis, geelzucht, afwijkende uitslagen van leverfunctietesten. Splenomegalie, lymfadenopathie. Trombocytose, hypochromasie.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Bijwerkingen

Chloroquine wordt meestal goed verdragen. Vooral bij hoge doseringen en bij langdurig gebruik bedacht zijn op bijwerkingen, ook bij de behandeling en profylaxe van malaria. Gemeld zijn (frequentie veelal onbekend):

• Cardiaal: tijdens langdurige behandeling met hoge doseringen cardiomyopathie en mogelijk optreden van zeldzame hartritmestoornissen, AV-blok, verlengde QT-tijd, T-top afwijkingen op het ECG.
• Psychische stoornissen zoals:
  • zeer vaak: slapeloosheid;
  • vaak: depressie:
  • zelden: angst, agitatie, verwardheid, hallucinaties, delier;
  • frequentie onbekend: suïcidaal gedrag, psychose, agressie, wanen, paranoia, manie, aandachtstekort, andere slaapstoornissen.
• Hoofdpijn. Convulsies, polyneuritis en (neuro)myopathie. Spierzwakte.
• Hypoglykemie. Afwijkingen in het bloedbeeld (leukopenie, agranulocytose, neutropenie, trombocytopenie, pancytopenie, aplastische anemie).
• Maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, braken en diarree.
• Leverfunctiestoornissen, hepatitis.
• Oogafwijkingen:
  • reversibele keratopathie (bij < 50% gepaard gaand met klachten) met als symptomen: schemeren voor de ogen, waarneming van een kleurloze kring rondom lichtbronnen, fotofobie, accommodatiestoornissen.
  • irreversibele retinopathie met als mogelijke symptomen: vermindering van het kleuren zien, scotomen, lichtflitsen, moeilijkheden met lezen. Bij optreden van retinopathie de behandeling staken.
• Gehoor: tinnitus, verminderd gehoor, doofheid.
• Allergie/huid: anafylactoïde reacties, inclusief angio-oedeem. Huiduitslag, jeuk, urticaria, haaruitval, lichen planusachtige huidreacties, pigmentveranderingen van de huid en slijmvliezen, verergering van de symptomen van psoriasis. Incidenteel toxische epidermale necrolyse, erythema multiforme en Stevens-Johnsonsyndroom.

• Informatie van Lareb over dit middel
• Meldformulier bijwerkingen

Interacties

Let op: door de lange eliminatiehalfwaardetijd van piperaquine (ca. 22 dagen) kunnen alle interacties optreden tot 3 maanden na staken van de toediening.

Combinatie met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (zoals andere antimalariamiddelen, amiodaron, disopyramide, kinidine, sotalol, domperidon, methadon, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica, macroliden, fluorchinolonen en enkele antimycotica) is gecontra–indiceerd vanwege het risico van het optreden van 'torsade de pointes'. Hierbij rekening houden met de lange eliminiatiehalfwaardetijd van piperaquine indien deze middelen ná de behandeling met artenimol/piperaquine moeten worden gebruikt en met de eliminatiehalfwaardetijd van deze middelen indien zij kort vóór de behandeling met artenimol/piperaquine gebruikt zijn.

(Sterke) CYP3A4–remmers (bv. sommige HIV-proteaseremmers, sommige macroliden, enkele azool-antimycotica of verapamil) kunnen de plasmaspiegel van piperaquine belangrijk verhogen met als gevolg een vergroot effect op QT_c–verlenging; indien combinatie toch noodzakelijk is, overweeg dan ECG–monitoring.

Combinatie met sterke CYP3A4–inducerende middelen (zoals carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne, rifampicine en sint–janskruid) wordt niet aanbevolen.

Piperaquine is zelf een remmer van CYP3A4 en CYP2C19; plasmaconcentraties van geneesmiddelen die in belangrijke mate door deze enzymen worden gemetaboliseerd kunnen stijgen en bij middelen met een relatief smalle therapeutische breedte leiden tot meer bijwerkingen zoals bij statinen, antiretrovirale middelen en ciclosporine (via CYP3A4) en citalopram (via CYP2C19).

Piperaquine induceert CYP2E1 en kan daarmee de plasmaconcentratie van bijvoorbeeld inhalatie-anesthetica en theofylline verlagen.

Interacties

Voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van QT-interval verlengende middelen. Voorbeelden zijn:

• antiaritmica: amiodaron, disopyramide, flecaïnide, ibutilide, kinidine, procaïnamide, sotalol;
• fluorchinolonen (bv. levofloxacine, moxifloxacine);
• macroliden (bv. azitromycine, claritromycine, erytromycine);
• sommige HIV-middelen (bv. atazanavir, lopinavir/ritonavir);
• imidazool- en triazoolantimycotica (bv. fluconazol, posaconazol, voriconazol);
• pentamidine;
• (es)citalopram, methadon, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica (bv. haloperidol, pimozide, sertindol, sulpiride);
• droperidol, ondansetron.

Van ciclosporine en digoxine kunnen de plasmaconcentraties toenemen.

Gelijktijdig gebruik van CYP-remmers (zoals cimetidine, claritromycine, erytromycine, fluconazol, itraconazol, ketoconazol, diltiazem, verapamil, ritonavir) kan de plasmaconcentratie van chloroquine verhogen.

Aanpassing van een antidiabetische therapie kan nodig zijn, omdat chloroquine (ernstige) hypoglykemie kan veroorzaken.

Geactiveerde kool, magnesiumbevattende antacida en kaolien kunnen de absorptie van chloroquine verminderen; aangeraden wordt een interval van 4 uur aan te houden.

Vermijd gelijktijdig gebruik met fenylbutazon in verband met een verhoogd risico op dermatitis.

Met het rabiësvaccin kan de antilichaamsrespons afnemen. Bij gelijktijdig gebruik van chloroquine wordt intracutane toediening van het rabiësvaccin ontraden. De respons na intramusculaire toediening wordt over het algemeen als voldoende beschouwd.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens over gebruik van artenimol/piperaquine tijdens het 1^e trimester. De ervaring tijdens het 2^e en 3^e trimester wijst niet op schadelijke effecten (gebaseerd op > 3000 zwangerschapsuitkomsten). Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid, vooral tijdens het 1^e trimester. Een malaria–infectie zelf kan zorgen voor een aanzienlijke morbiditeit voor moeder en kind en kan leiden tot spontane abortus en intra–uteriene vruchtdood. Raad om deze reden zwangere vrouwen af om naar gebieden waar malaria voorkomt te reizen.

Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken tijdens het 1^e trimester van de zwangerschap, alleen als er geen andere geschikte en werkzame malariamiddelen beschikbaar zijn. De combinatie kan gebruikt worden tijdens het 2^e en 3^e trimester, indien deze meer geschikt is voor de zwangere vrouw dan andere, op artemisinine gebaseerde combinatiebehandelingen waarmee meer ervaring is opgedaan.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Chloroquine passeert de placenta.

Teratogenese: Bij het gebruik als profylaxe en therapie van malaria zijn geen schadelijke effecten gezien. Bij hogere dosering en langdurig gebruik zijn enkele gevallen van cochleovestibulaire en retina–afwijkingen gemeld.

Farmacologisch effect: Bij gebruik tot aan de bevalling kan hyperbilirubinemie optreden bij de neonaat, vooral in geval van G6PD-deficiëntie.

Advies: Kan worden gebruikt voor de profylaxe en therapie van malaria; het dagelijks gebruik als antirheumaticum ontraden.

• Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend (artenimol). Ja (piperaquine, bij dieren).

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe hoeveelheden.

Advies: Kan worden gebruikt.

Overig: De uitgescheiden hoeveelheid in de borstvoeding is onvoldoende om (voor malaria) een profylactisch effect bij het kind te behalen. Effecten op de groei, oren of ogen bij kinderen die alleen via de moedermelk zijn blootgesteld aan chloroquine, zijn (nog) niet beschreven.

• Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

• ernstige malaria conform de WHO–definitie;
• aanwezigheid van risicofactoren voor QT-verlenging: elektrolytverstoringen (zoals hypokaliëmie, hypocalciëmie en hypomagnesiëmie), voorgeschiedenis van symptomatische hartaritmieën of van klinisch relevante bradycardie;
• predisponerende cardiovasculaire aandoeningen (zoals ernstige hypertensie, linker ventrikelhypertrofie, hypertrofische cardiomyopathie, hartfalen met een verminderde linkerventrikel–ejectiefractie);
• congenitale of verworven QT-verlenging.

Voor meer contra-indicaties zie de rubriek Interacties.

Contra-indicaties

• Myasthenia gravis;
• Retinopathie (behalve bij de behandeling van malaria);
• Overgevoeligheid voor 4-aminochinolinederivaten.

Waarschuwingen en voorzorgen

In verband met het risico van QT_c–verlenging tijdens de behandeling ECG-controle uitvoeren; dit in ieder geval doen vóórdat de laatste dosis van de kuur wordt ingenomen en ongeveer 4–6 uur na de laatste dosis, omdat het risico van QT_c–verlenging tijdens deze periode het hoogst is. ECG-monitoring gedurende 24–48 uur is noodzakelijk indien uit het ECG blijkt dat het QT_c–interval > 500 ms is; in dit geval de behandeling onmiddellijk staken.

Verminderde lever- of nierfunctie, elektrolytstoornissen: Er zijn geen gegevens over het gebruik bij matige of ernstige nier– of leverinsufficiëntie; wees hierbij voorzichtig; extra ECG–monitoring en elektrolytbepalingen (vooral kalium) worden geadviseerd. Eveneens oplettend zijn wanneer de elektrolytenbalans verstoord kan raken, zoals bij aanhoudend braken.

Wees alert op hemolyse en anemie, welke tot één maand ná behandeling met i.v. artesunaat en op een orale, op artemisinine gebaseerde, combinatiebehandeling (ACT, waaronder artenimol/piperaquine) kunnen optreden. Risicofactoren zijn een jonge leeftijd (< 5 jaar) en eerdere behandeling met artesunaat. Instrueer de patiënt alert te zijn op verschijnselen en symptomen van hemolyse en anemie, zoals bleekheid, icterus, donkergekleurde urine, koorts, dyspneu, duizeligheid, verwardheid en vermoeidheid.

Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 6 maanden óf < 5 kg lichaamsgewicht zijn niet vastgesteld. Artenimol/piperaquine is niet onderzocht bij patiënten > 121 kg lichaamsgewicht.

Waarschuwingen en voorzorgen

Algemeen

Let op! Wees voorzichtig bij:

• aangeboren of gedocumenteerd verworven verlengde QT-tijd en/of bekende risicofactoren voor verlenging van het QT-interval, gezien kanstoename op ventriculaire ritmestoornissen, soms met fatale afloop, zoals:
  • hartaandoeningen, zoals hartfalen of na een myocardinfarct;
  • proaritmische aandoeningen, bv. bradycardie < 50 slagen/min;
  • een voorgeschiedenis van ventriculaire ritmestoornissen;
  • niet-gereguleerde hypokaliëmie en/of hypomagnesiëmie;
  • gelijktijdige toediening van QT-tijd verlengende geneesmiddelen, zie ook rubriek Interacties.
• verminderde lever- of nierfunctie;
• ernstige gastro-intestinale -, hematologische - of neurologische aandoeningen (waaronder epilepsie, omdat convulsies zijn gemeld);
• psoriasis, vanwege mogelijke verslechtering van de laesies;
• porfyrie, vanwege mogelijk optreden van een acute episode;
• G6PD-deficiëntie;
• overgevoeligheid voor kinine.

Het QT_c-interval kan verlengd worden door een toenemende concentratie van chloroquine. Bij het optreden van tekenen van hartritmestoornissen de behandeling staken en een ECG maken.

Gevallen van cardiomyopathie leidend tot hartfalen zijn gemeld, soms met fatale afloop. Bij het tijdens de behandeling voordoen van tekenen en symptomen van cardiomyopathie de behandeling met chloroquine staken.

Controleer het bloedbeeld bij langdurige behandeling regelmatig. Bij het optreden van bloedbeeldafwijkingen de behandeling met chloroquine staken.

Adviseer de patiënt om bij psychiatrische symptomen (zie rubriek Bijwerkingen) onmiddellijk weer contact op te nemen. Ook bij mensen die geen psychiatrische voorgeschiedenis hebben, kan dit gebeuren.

Chloroquine kan ernstige hypoglykemie veroorzaken, zowel bij patiënten met als zonder diabetes mellitus; wees alert op symptomen hiervan en heroverweeg de behandeling bij optreden van hypoglykemie.

Oogheelkundig onderzoek wordt aangeraden vóór en tijdens de behandeling, bv. iedere 3 tot 6 maanden. Voor screening op retinopathie bij de indicatie reumatoïde artritis, zie de link in de rubriek Advies naar het NVR-standpunt. Bij de eerste tekenen van retinopathie de behandeling met chloroquine onmiddellijk staken. Waarschuw de patiënt ook dat kortdurende stoornissen in het gezichtsvermogen kunnen optreden.

Vooral jonge kinderen zijn gevoelig voor 4-aminochinolinederivaten en betrekkelijk geringe doses kunnen zeer ernstige intoxicaties met zich meebrengen, zoals fataal verlopende ademhalings- en circulatie-insufficiëntie, zie ook rubriek Overdosering. Chloroquine niet gebruiken bij kinderen met een lichaamsgewicht < 10 kg.

Bij malaria

• Chloroquine voorkomt niet de recidieven van malaria tertiana veroorzaakt door Plasmodium vivax en Plasmodium ovale.
• Kruisresistentie met proguanil en pyrimethamine is opgetreden.

Overdosering

Symptomen

Houd rekening met de mogelijkheid van QT_c-intervalverlenging.

Neem voor meer informatie over een vergiftiging met artenimol/piperaquine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Overdosering

Chloroquine wordt snel geabsorbeerd en is zeer toxisch bij overdosering. Doseringen van meer dan 5 g zijn gewoonlijk fataal. Bij kinderen van 1–3 jaar zijn fatale intoxicaties beschreven na inname van 0,45–1,25 g chloroquine (als base). Snelle absorptieverminderende therapie is van belang. Opname op een intensivecare-afdeling is geïndiceerd bij een matig-ernstige of ernstige intoxicatie.

Symptomen

Aanvankelijk kunnen maag-darmstoornissen, slaperigheid, visusstoornissen (zelfs plotseling verlies van het gezichtsvermogen) en hoofdpijn optreden. De belangrijkste symptomen zijn echter convulsies, coma, verbreding QRS–interval, verlengde QT-tijd en aritmieën (bradyaritmieën, nodaal ritme en ventriculaire ritmestoornissen zoals 'torsade de pointes' en ventrikelfibrilleren), AV-blok, ventriculaire tachycardie, hypotensie, hartstilstand en respiratoire insufficiëntie met ademstilstand. Ook ernstige hypokaliëmie kan optreden.

Therapie

Snelle absorptieverminderende therapie (maagspoelen, geactiveerde kool, osmotisch laxans). Hypotensie bestrijden met i.v. adrenaline. Bij ernstige intoxicatie, volgens de fabrikant: diazepam i.v. 2 mg/kg lichaamsgewicht in 30 min, daarna 1–2 mg/kg lichaamsgewicht/dag gedurende 2–4 dagen. Diazepam kan de cardiotoxiciteit verminderen. De effectiviteit van diazepam bij een intoxicatie met chloroquine staat echter ter discussie.

Zie voor meer informatie over de symptomen en behandeling de stofmonografie chloroquine via de website van het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Artenimol (dihydroartemisinine, DHA) brengt schade toe aan parasitaire membraansystemen door verstoring van de mitochondriale functie, interferentie met transporteiwitten en door remming van calcium–ATP–ase in het endoplasmatisch reticulum in het sarcoplasma van Plasmodium falciparum.

Het werkingsmechanisme van piperaquine is onbekend, maar komt waarschijnlijk overeen met dat van het structureel verwante chloroquine. Chloroquine heeft een bloedschizonticide werking waardoor de aseksuele erytrocytaire vormen van Plasmodium worden gedood.

Kinetische gegevens

Eigenschappen

Van oorsprong een malariamiddel, chemisch een derivaat van 4-aminochinoline. Chloroquine heeft bij malaria een bloedschizonticide werking, waardoor de aseksuele erytrocytaire vormen van Plasmodium worden gedood. Het werkingsmechanisme bij malaria is niet bekend. Mogelijk berust het op de vorming van een eiwitcomplex dat toxisch is voor de celmembranen van de malariaparasiet (via binding aan ferriprotoporfyrine, dat vrijkomt uit hemoglobine van geïnfecteerde erytrocyten). Een andere mogelijkheid is, dat door cumulatie van chloroquine in de vacuolen van de parasieten, de pH lokaal stijgt, waardoor het vermogen van de parasiet om het hemoglobine van erytrocyten af te breken vermindert.

Afhankelijk van de geografische ligging van gebieden waar malaria voorkomt, komt er wel of geen resistentie van Plasmodium voor chloroquine voor;

• Resistentie van Plasmodium falciparum komt beperkt voor in sommige delen van ZO-Azië (Filippijnen en delen van Indonesië), maar is frequent en wijdverbreid in het Amazonegebied in Zuid-Amerika, grote delen van ZO-Azië en Afrika ten zuiden van de Sahara.
• Resistentie van Plasmodium vivax is ook beschreven, dit komt voor in een aantal gebieden in ZO-Azië (o.a. in Indonesië, Myanmar, het Maleisische deel van Borneo) en in Vanuatu en mogelijk ook in Zuid-Amerika.
• Raadpleeg zo nodig relevante richtlijnen op dit gebied, voor de meest actuele gegevens over de prevalentie van chloroquine-resistente Plasmodium spp.

Chloroquine is ook werkzaam tegen de extra-intestinale vorm van Entamoeba histolytica (het betreft een weefselamoebicide werking).

Chloroquine heeft ook anti-inflammatoire eigenschappen.

Kinetische gegevens

Groepsinformatie

artenimol/piperaquine hoort bij de groep malariamiddelen.

• artemether/lumefantrine (P01BF01) Vergelijk
• artesunaat (P01BE03) Vergelijk
• atovaquon/proguanil (P01BB51) Vergelijk
• chloroquine (P01BA01) Vergelijk
• hydroxychloroquine (P01BA02) Vergelijk
• kinine (P01BC01) Vergelijk
• mefloquine (P01BC02) Vergelijk
• pyrimethamine (P01BD01) Vergelijk

Groepsinformatie

chloroquine hoort bij de groep malariamiddelen.

• artemether/lumefantrine (P01BF01) Vergelijk
• artenimol/piperaquine (P01BF05) Vergelijk
• artesunaat (P01BE03) Vergelijk
• atovaquon/proguanil (P01BB51) Vergelijk
• hydroxychloroquine (P01BA02) Vergelijk
• kinine (P01BC01) Vergelijk
• mefloquine (P01BC02) Vergelijk
• pyrimethamine (P01BD01) Vergelijk

Kosten

Kosten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• malariamiddelen

Indicaties

• malaria

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten
• Kinderformularium (NKFK)

Zie ook

Geneesmiddelgroep

• malariamiddelen

Indicaties

• Reumatoïde artritis
• malaria

Externe links

• Officiële productinformatie CBG/EMA
• Medicijnkosten.nl
• GIPdatabank
• Geneesmiddelinformatie voor patiënten
• Kinderformularium (NKFK)