Samenstelling
Rxulti Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, filmomhuld
- Sterkte
- 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Abilify Otsuka Pharmaceutical Europa ltd
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg, 15 mg, 30 mg
Abilify XGVS Otsuka Pharmaceutical Europa ltd
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 7,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 1,3 ml
Abilify maintena Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof met verlengde werking
- Sterkte
- 960 mg
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit 3,2 ml
Elke voorgevulde spuit bevat 300 mg/ml.
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof met verlengde werking
- Sterkte
- 400 mg
- Verpakkingsvorm
- met solvens
Na reconstitutie 200 mg/ml suspensie.
- Toedieningsvorm
- Poeder voor injectievloeistof met verlengde werking
- Sterkte
- 400 mg
- Verpakkingsvorm
- wegwerpspuit + solvens
Na reconstitutie 200 mg/ml suspensie.
Aripiprazol Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 1 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg, 30 mg
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 1 mg/ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.
Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.
Een bipolaire stoornis wordt behandeld door of in overleg met een specialistisch team. Bij een ernstige manische episode zijn haloperidol, olanzapine, quetiapine of risperidon de middelen van eerste keus. Bij een ernstige depressieve episode zijn quetiapine óf de combinatie van olanzapine met fluoxetine (SSRI) de middelen van eerste keus. Overweeg lithium of valproïnezuur als monotherapie bij beide soorten episoden.
Als onderhoudsbehandeling van een bipolaire stoornis is lithium het middel van eerste keus, omdat lithium naast het verminderen van de recidieven van manie en depressie ook de kans op suïcide vermindert. Overweeg valproïnezuur, quetiapine of olanzapine als tweede keus voor de onderhoudsbehandeling, bij gebleken effectiviteit tijdens de acute behandelfase, of bij onvoldoende effect en/of onverdraaglijke bijwerkingen van lithium.
Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.
Indicaties
- Schizofrenie bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
Tablet en drank
- Schizofrenie bij volwassenen en adolescenten ≥ 15 jaar;
- Matige tot ernstige manische episoden bij bipolaire-I-stoornis bij volwassenen;
- Preventie van een nieuwe manische episode bij volwassenen bij wie manische episoden reageerden op aripiprazol;
- Matige tot ernstige manische episoden bij bipolaire-I-stoornis bij jongeren ≥ 13 jaar gedurende maximaal 12 weken.
Injectievloeistof
- Kortdurende behandeling voor de snelle controle van agitatie en verstoord gedrag bij schizofrenie of bij een manische episode in het kader van een bipolaire-I-stoornis, als orale behandeling niet geschikt is.
'Maintena'-depot
- Onderhoudsbehandeling van schizofrenie bij volwassenen die gestabiliseerd zijn met oraal aripiprazol.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Schizofrenie
Volwassenen
Startdosering: 1 mg 1×/dag op dag 1 t/m 4. Op dag 5 de dosis ophogen naar de minimale effectieve dosis van 2 mg 1×/dag; daarna op basis van de klinische respons en tolerantie eventueel verder verhogen tot max. 4 mg 1×/dag vanaf dag 8.
Pas bij CYP2D6-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker. In het algemeen geldt: bij poor metabolizers de dosis halveren; als daarnaast gelijktijdig een matige of sterke CYP3A4-remmer gebruikt wordt, een kwart van de normale dosis toedienen.
Dosisaanpassing bij CYP-remmers: Bij combinatie met een sterke CYP3A4- óf CYP2D6-remmer de dosis halveren. Bij gelijktijdig gebruik van een matige of sterke CYP3A4- én CYP2D6-remmer een kwart van de normale dosis toedienen. Bij staken van CYP-remmers de dosis zo nodig weer terugbrengen naar de aanbevolen dosis.
Dosisaanpassing bij sterke CYP3A4-inductoren: Verdubbel de dagelijkse stabiele dosis geleidelijk over een periode van 1–2 weken, daarna op geleide van de klinische respons de dosis verder ophogen tot max 3× de gebruikelijke dosis. Verdeel de dosis over twee giften per dag om fluctuaties te voorkomen. CYP3A4-enzymen nemen bij starten van een CYP3A4-inductor in 2 weken toe en nemen na staken van de CYP3A4-inductor in twee weken weer af. Bij staken van een CYP3A4-inductor de dosis zo nodig weer terugbrengen naar de aanbevolen dosis.
Nier- of leverfunctiestoornis: Bij matige tot ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 60 ml/min) of matige tot ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore ≥ 7) is de aanbevolen dosis verlaagd tot 3 mg 1×/dag. Bij een lichte nier- of leverfunctiestoornis is een dosisaanpassing niet nodig.
Overschakelen van brexpiprazol op andere antipsychotica: brexpiprazol hoeft niet langzaam te worden afgebouwd; begin met de laagste dosis van het andere antipsychoticum. Vanwege de lange halfwaardetijd zal de plasmaconcentratie gedurende 1 tot 2 weken geleidelijk afnemen. Overweeg bij overschakelen van andere antipsychotica naar brexpiprazol kruislings op - en af te bouwen. Voor meer informatie zie Switchtabellen van psychiatrienet.
Toedieningsinformatie: De tabletten kunnen met of zonder voedsel worden ingenomen.
Doseringen
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover aripiprazol op tdm-monografie.org.
Agitatie en verstoord gedrag bij schizofrenie of manie
Volwassenen
Parenteraal: Injectievloeistof: aanbevolen dosering: 9,75 mg (1,3 ml) i.m., op basis van klinische status kan een lagere dosering van 5,25 mg (0,7 ml) worden toegediend; indien nodig kan 2 uur na de eerste injectie een tweede injectie worden toegediend, max. 3 injecties per 24 uur, max. 30 mg aripiprazol per dag.
Ouderen > 65 jaar
Overweeg een lagere begindosering. De parenterale toediening zo kort mogelijk toegepassen; vervolg met orale toediening.
Schizofrenie
Volwassenen
Oraal: Begindosering: 10-15 mg 1×/dag; onderhoudsdosering: 15 mg 1×/dag; max. 30 mg per dag.
Ouderen > 65 jaar
Overweeg een lagere begindosering.
Adolescenten vanaf 15 jaar
Oraal: Startdosering: 2 mg/dag gedurende 2 dagen, vervolgens 5 mg/dag gedurende 2 dagen en daarna naar de aanbevolen dosering van 10 mg/dag 1×/dag. Eventueel de dosis verder verhogen in stappen van 5 mg; max. 30 mg/dag.
(Preventie van) manische episoden bij bipolaire-I-stoornis
Volwassenen
Oraal: Begin- en onderhoudsdosering: 15 mg 1×/dag; max. 30 mg per dag.
Ouderen > 65 jaar
Overweeg een lagere begindosering.
Kinderen vanaf 13 jaar
Oraal: Startdosering: 2 mg/dag gedurende 2 dagen, vervolgens 5 mg/dag gedurende 2 dagen en daarna naar de aanbevolen dosering van 10 mg 1×/dag; dit is ook vrijwel altijd de maximale dosering. Behandeling voortzetten totdat de symptomen onder controle zijn; max. behandelduur 12 weken.
Onderhoudsbehandeling van schizofrenie bij volwassenen die gestabiliseerd zijn met oraal aripiprazol
Volwassenen
Startdosering: Kies één van de volgende schema's:
a) 1× 400 mg óf 1× 960 mg 'Maintena' langzaam i.m. als een enkelvoudige injectie, gevolgd door oraal aripiprazol 10-20 mg/dag gedurende 14 dagen, om tijdens instelling therapeutische concentraties aripiprazol te behouden.
b) 2× 400 mg óf 1× 960 mg en 1× 400 mg 'Maintena' langzaam i.m. als twee afzonderlijke injecties in twee verschillende spieren, samen met één dosis oraal aripiprazol van 20 mg.
Onderhoudsdosering: 'Maintena': 400 mg 1×/maand (niet eerder dan 26 dagen na de vorige injectie) óf 960 mg 1×/2 maanden (± 2 weken) langzaam i.m. in een grote bilspier of deltaspier (als een enkelvoudige injectie). Als er bij 400 mg 1×/maand of 960 mg 1×/2 maanden bijwerkingen optreden, overwegen om de dosis te verlagen met 25% tot 300 mg 1×/maand of 720 mg 1×/2 maanden.
Bij ernstig verminderde leverfunctie: voorzichtig doseren, geef bij voorkeur een oraal preparaat.
Pas bij CYP2D6-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker. Gebruik van het depot: max. 300 mg 1×/maand, met daarnaast gelijktijdige CYP3A4-remmer max 200 mg 1×/maand.
Voor gemiste doses (Abilify Maintena) en dosisaanpassingen bij gelijktijdig gebruik met een sterke CYP3A4- óf CYP2D6-remmer óf -inductor, zie de productinformatie (SmPC) van de fabrikant (rubriek 4.2), zie hiervoor de link onder 'Zie ook'.
Verminderde nierfunctie: Een dosisaanpassing is niet nodig.
Verminderde leverfunctie: Bij een lichte tot matige leverfunctiestoornis is een dosisaanpassing niet nodig. Bij een ernstige leverfunctiestoornis kan geen dosisaanbeveling worden gedaan vanwege onvoldoende gegevens.
Zie voor informatie over overschakelen van en naar andere antipsychotica de switchtabel van psychiatrienet.nl.
Toediening
- De injectievloeistof (voor kortdurend gebruik) en injectievloeistof met gereguleerde afgifte ('Maintena') alleen i.m. als enkelvoudige injectie toedienen (dosis niet opdelen). Injectievloeistof 'Maintena' langzaam toedienen.
- Om absorptie te bevorderen en variabiliteit te minimaliseren, wordt aanbevolen te injecteren in de m. deltoideus of diep in de m. gluteus maximus. Vermijd adipeuze gebieden bij toediening van de gewone injectievloeistof. Wissel altijd de injectiegebieden (grote bilspieren of deltaspieren) af.
- Als met twee injecties wordt gestart, injecteer dan in twee verschillende spieren. Injecteer niet in twee bilspieren.
Bijwerkingen
Zeer vaak (≥ 10%): verhoogde serumprolactine (meestal mild en voorbijgaand).
Vaak (1-10%): huiduitslag. Gewichtstoename. Duizeligheid, acathisie, tremor, sedatie. Misselijkheid, braken, bovenbuikpijn, diarree. Pijn in extremiteit, rugpijn. Verhoogde serumcreatinekinase.
Soms (0,1-1%): angio-oedeem, urticaria, gezwollen gelaat. Suïcidaal gedrag. Parkinsonisme, dyskinesie. Veneuze trombo-embolie (incl. longembolie en diep-veneuze trombose), orthostatische hypotensie. Hoesten. Tandcariës. Flatulentie. Myalgie. Hypertensie. Verhoogde serumtriglyceriden, verhoogde leverenzymwaarden.
Verder zijn gemeld: Gestoorde impulsbeheersing (leidend tot ongecontroleerd gokken, eten, shoppen en seksueel gedrag). Insulten, neuroleptisch maligne syndroom. Verlengd QT-interval. Rabdomyolyse. Neonataal abstinentiesyndroom.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): slapeloosheid, rusteloosheid, angst. Hoofdpijn, duizeligheid, extrapiramidale stoornis, acathisie, sedatie, slaperigheid, tremor. Wazig zien. Speekselvloed. Misselijkheid, braken, dyspepsie, obstipatie. Vermoeidheid. Diabetes mellitus.
Daarnaast bij 'Maintena': Vaak (1-10%): droge mond. Gewichtsverandering. Agitatie, erectiestoornis. Dyskinesie. Musculoskeletale stijfheid. Pijn en verharding op de toedieningsplaats. Verhoogde serumcreatinekinase.
Soms (0,1-1%): hyperseksualiteit, depressie. Dystonie, tardieve dyskinesie, rustelozebenen-syndroom. Tachycardie, orthostatische hypotensie. Diplopie, fotofobie. Hik. Hyperprolactinemie, hypoprolactinemie, hyperglykemie.
Daarnaast bij 'Maintena': Soms (0,1-1%): anemie, neutropenie, trombocytopenie, hyperprolactinemie, hyper- of hypocholesterolemie, hyperlipidemie, hyper- of hypotriglyceridemie, hypoglykemie, hyperinsulinemie. Eetluststoornis, bruxisme, waan, hallucinatie, psychose, paniekreactie, veranderde stemming, affectlabiliteit, dysforie, suïcidale gedachten, apathie, slaapstoornis, verminderde libido. Parkinsonisme, bewegingsstoornis, loopstoornis, traagheid, psychomotorische hyperactiviteit, tandradfenomeen, hypertonie, bradykinesie, dysgeusie, parosmie. Oogpijn, oculogyrische crisis. Hoesten. Acne, rosacea, eczeem, huidverharding, alopecia. Nefrolithiase, glucosurie. Borstgevoeligheid, galactorroe, gynaecomastie, vulvovaginale droogheid. Spierpijn, spierstijfheid, spierspasmen, verhoogde spierspanning, gewrichtspijn, rugpijn, pijn in extremiteiten, verminderde mobiliteit, nekstijfheid, trismus. Bradycardie, ventriculaire extrasystole, hypertensie. Gastro-oesofageale refluxziekte, buikpijn, frequente defecatie, diarree. Dorst. Koorts. Overgevoeligheid. Reacties op de toedieningsplaats, zoals zwelling, erytheem en jeuk. Stijging van leverenzymwaarden (ALAT, ASAT en γ-GT), hyperbilirubinemie, verhoogd geglycosyleerd hemoglobine. Op ECG: verlaagde T-golfamplitude, omkering T-golf.
Verder zijn gemeld: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie. Hyponatriëmie. Allergische reactie (inclusief anafylactische reactie, angio-oedeem, jeuk, urticaria), huiduitslag, fotosensibilisatie, geneesmiddelenreactie met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS), hyperhidrose, alopecia. Diabetische ketoacidose, diabetisch hyperosmolair coma. Nervositeit, agitatie, agressie, pathologisch gokgedrag of andere stoornissen in de impulsbeheersing (zoals overmatig eten en compulsief winkelen, poriomanie), suïcidale gedachten en gedrag. Anorexie. Spraakstoornis, serotoninesyndroom, grand-mal-aanvallen, neuroleptisch maligne syndroom, perifeer oedeem, ventriculaire aritmieën, plotseling onverklaarbaar overlijden, hartstilstand, 'torsade de pointes', bradycardie, syncope, hypertensie, veneuze trombo-embolie. Orofaryngeale spasmen, laryngospasmen, aspiratiepneumonie. Dysfagie, onrustige maag, pancreatitis, abdominaal ongemak, diarree. Leverfalen, geelzucht, hepatitis. Stijfheid, spierpijn, rabdomyolyse. Urine-incontinentie, urineretentie. Priapisme. Borstkaspijn. Neonataal onttrekkingssyndroom. Stoornis in temperatuurregulatie. Bij gebruik van antipsychotica kunnen bij ouderen met dementie cerebrovasculaire bijwerkingen optreden. Stijging creatinekinase, alkalische fosfatase, ALAT, ASAT en γ-GT. Geglycosyleerd hemoglobine. Bloedglucoseschommelingen. Gewichtsverandering. QT-verlenging.
Bij jongeren is er meer kans op bijwerkingen, met name bij manie: Zeer vaak (> 10%): slapeloosheid, sedatie, extrapiramidale symptomen, acathisie, vermoeidheid, lage serumprolactinespiegels.
Vaak (1-10%): pijn in de bovenbuik, verhoogd hartritme, gewichtstoename, drogemond, toegenomen eetlust, orthostatische hypotensie, spiertrekkingen, en dyskinesie.
Interacties
Bij gelijktijdig gebruik met een sterke CYP3A4-remmer (zoals itraconazol, ketoconazol, ritonavir, claritromycine) of CYP2D6-remmer (zoals kinine, paroxetine, fluoxetine) neemt de blootstelling aan brexpiprazol toe en is een dosisverlaging nodig (zie rubriek Dosering).
Bij gelijktijdig gebruik met een sterke CYP3A4-inductor (zoals carbamazepine, fenobarbital, rifampicine, sint-janskruid) neemt de blootstelling aan brexpiprazol af en is een dosisverhoging nodig (zie rubriek Dosering).
Wees voorzichtig met geneesmiddelen waarvan bekend is dat ze verlenging van het QT-interval (zoals moxifloxacine) óf verstoring van de elektrolytenhuishouding (bv. diuretica zoals furosemide) veroorzaken.
Wees voorzichtig met alcohol en andere centraal dempende middelen (bv. opiaten zoals codeïne en morfine) vanwege overlappende effecten.
Interacties
Het effect van bepaalde antihypertensiva wordt mogelijk versterkt.
Gelijktijdig gebruik van antihistaminica, antidepressiva, barbituraten, slaapmiddelen, analgetica, opiaten of alcohol versterkt de sederende werking.
Tijdens gelijktijdig gebruik van kinidine en mogelijk ook van andere krachtige remmers van CYP2D6 (als fluoxetine en paroxetine) en van ketoconazol en waarschijnlijk ook van andere krachtige CYP3A4-remmers (itraconazol en HIV-protease-remmers) moet de dosering van aripiprazol worden verlaagd, zie de rubriek Dosering.
Tijdens gelijktijdig gebruik van carbamazepine en waarschijnlijk ook van andere krachtige inductoren van CYP3A4 (zoals rifampicine, rifabutine, fenytoïne, fenobarbital, primidon, efavirenz, nevirapine en sint-janskruid) de dosering verhoogd, zie de rubriek Dosering. Combinatie van de suspensie met gereguleerde afgifte met krachtige CYP3A4-inductoren vermijden.
Gelijktijdig gebruik met andere serotonerge geneesmiddelen, zoals SSRI/SNRI, of met geneesmiddelen waarvan bekend is dat ze de concentraties aripiprazol verhogen, vermeerdert de kans op het serotoninesyndroom.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij dieren is reproductietoxiciteit gebleken.
Farmacologisch effect: Antipsychotica kunnen bij toepassing in het 3e trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.
Advies: Gebruik ontraden. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.
Overige: Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vergroot de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum.
Zwangerschap
Teratogenese: Geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Antipsychotica kunnen bij toepassing in het 3e trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken. Mogelijk kan de plasmaspiegel van aripiprazol dalen tijdens de zwangerschap; het is onduidelijk of dit klinische gevolgen heeft.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt in het 1e en 2e trimester. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.
Overig: Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vermeerdert de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Overige: Streef bij gebruik naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (aripiprazol en metabolieten).
Farmacologisch effect: Aripiprazol geeft mogelijk een verlaging van de prolactinespiegel, waardoor de melkproductie kan dalen.
Advies: Op strikte indicatie gebruiken. Streef naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen contra-indicaties bekend.
Waarschuwingen en voorzorgen
Dementie: Gebruik bij ouderen met dementie wordt niet aanbevolen, vanwege meer kans op (overlijden aan) cerebrovasculaire accidenten.
Veneuze trombo-embolie (VTE): Controleer vóóraf én tijdens de behandeling op risicofactoren voor VTE en neem indien nodig preventieve maatregelen.
Orthostatische hypotensie: De meeste kans op orthostatische hypotensie bestaat aan het begin van de behandeling of bij dosisescalatie. Risicofactoren voor (ontwikkeling van complicaties bij) hypotensie zijn: gevorderde leeftijd, hypovolemie, behandeling met antihypertensiva, een voorgeschiedenis van cardio- of cerebrovasculaire ziekte en een eerste behandeling met antipsychotica. Verlaag de aanvangsdosis en bouw de dosis geleidelijker op bij aanwezigheid van risicofactoren.
Hyperglykemie: Controleer altijd vóóraf én regelmatig tijdens langdurige behandeling de nuchtere bloedglucosepiegel en controleer regelmatig op symptomen van hyperglykemie.
Gewichtstoename: Controleer vóóraf en tijdens de behandeling het gewicht en lipidenprofiel.
Neutropenie: Leukopenie, neutropenie en agranulocytose zijn gemeld bij gebruik van antipsychotica. Risicofacoren zijn een pre-existent laag aantal witte bloedcellen en een voorgeschiedenis van geneesmiddelgeïnduceerde leukopenie of neutropenie. Controleer bij risicofactoren regelmatig het volledig bloedbeeld tijdens de eerste maanden van de behandeling en staak de behandeling bij de eerste tekenen van afname van het aantal witte bloedcellen zonder aanwijsbare (andere) oorzaak. Controleer bij neutropenie zorgvuldig op koorts en andere symptomen van infectie. Staak de behandeling bij ernstige neutropenie (aantal neutrofielen < 1000/mm³).
Suïciderisico: Bij suïcidaal gedrag in de voorgeschiedenis en bij andere hoogrisicopatiënten is extra controle aangewezen, met name in de eerste weken van elke behandeling met antipsychotica (als het middel nog onvoldoende effectief is).
Impulscontrole: Stoornissen in het beheersen van impulsen, met name gokstoornis, zijn gemeld. Patiënten met een voorgeschiedenis van gestoorde impulscontrole hebben hierop tijdens de behandeling een verhoogd risico en moeten nauwgezet gecontroleerd worden. Overweeg de dosis te verlagen of de behandeling te staken bij het ontwikkelen van een drangstoornis.
Neuroleptisch maligne syndroom (NMS): Net als met andere antipsychotica kan het NMS optreden; een mogelijk fatale complicatie, gekenmerkt door hyperthermie, toegenomen spierstijfheid, autonome instabiliteit, veranderd bewustzijn, stijging in creatinekinase, rabdomyolyse en acuut nierfalen. Bij vermoeden van NMS (of bij onverklaarde hyperthermie) de behandeling staken.
Tardieve dyskinesie: Overweeg de dosis te verlagen of de behandeling te staken bij optreden van symptomen van tardieve dyskinesie. Symptomen kunnen na staken tijdelijk verergeren of zelfs ontstaan.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van cardio- en cerebrovasculaire ziekte, extrapiramidale symptomen of convulsies en een toegenomen kans op aspiratiepneumonie.
Kerntemperatuur: Wees voorzichtig bij omstandigheden die de lichaamskerntemperatuur verhogen (zoals sporten, extreme hitte, dehydratie, combinatie met anticholinergica), vanwege een mogelijke verstoring in het vermogen om de kerntemperatuur te verlagen.
Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 18 jaar en ouderen ≥ 65 jaar is niet vastgesteld.
Rijvaardigheid: Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen; vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij de injectievloeistof is regelmatige controle van bloeddruk, pols, ademhaling en mate van bewustzijn aangewezen.
Aripiprazol verhoogt het valrisico, omdat het slaperigheid, orthostatische hypotensie en motorische en sensorische instabiliteit kan veroorzaken. Overweeg bij risicopatiënten (zoals ouderen, verzwakte patiënten) een lagere aanvangsdosis.
Bij optreden van extrapiramidale symptomen dosisreductie en klinische controle overwegen. Bij tekenen en symptomen van tardieve dyskinesie de dosering verlagen of het gebruik staken; de symptomen kunnen tijdelijk verergeren of zelfs nog ontstaan na staken van het gebruik. Herken het optreden van extrapiramidale symptomen als een bijwerking van antipsychotica en voorkom een voorschrijfcascade.
Bij tekenen van neuroleptisch maligne syndroom de behandeling staken.
Controleer bij kinderen en adolescenten op gewichtstoename en overweeg dosisverlaging bij relevante gewichtstoename.
Controleer vóóraf én tijdens de behandeling op risicofactoren voor veneuze trombo-embolie en neem indien nodig preventieve maatregelen.
Observeer voor klachten en symptomen van hyperglykemie (zoals polydipsie, polyurie, polyfagie en zwakte) en controleer bij (risicofactoren voor) diabetes mellitus regelmatig de bloedglucosewaarden.
Bij suïcidaal gedrag in de voorgeschiedenis en bij andere hoogrisicopatiënten is extra controle aangewezen, met name in de eerste weken van elke behandeling met antipsychotica (als het middel nog onvoldoende effectief is).
Gebruik bij ouderen met dementie wordt niet aanbevolen, vanwege meer kans op (overlijden aan) cerebrovasculaire accidenten.
Wees voorzichtig bij comorbiditeit zoals cardio- en cerebrovasculaire aandoeningen, hypertensie, een familie-anamnese van QT-verlenging, meer kans op aspiratiepneumonie, condities die kunnen leiden tot hypotensie en een voorgeschiedenis van convulsies.
Wees alert op het optreden van een stoornis in de impulsbeheersing, zoals gokgedrag, verhoogde seksuele aandrang, compulsief winkelen en overmatig eten; overweeg dosisverlaging of staken van de behandeling als de patiënt een dergelijke aandrang ontwikkelt.
Onderzoeksgegevens: Bij ernstig gestoorde leverfunctie voorzichtig zijn, vanwege onvoldoende gegevens. Over gelijktijdig gebruik van aripiprazol met stimulantia bij ADHD-comorbiditeit zijn zeer weinig veiligheidsgegevens beschikbaar. Bij jongeren is er meer kans op bijwerkingen; de tablet niet gebruiken bij kinderen < 13 jaar; van de injectievloeistof zijn er geen onderzoeksgegevens bij kinderen < 18 jaar. De veiligheid en werkzaamheid bij prikkelbaarheid gerelateerd aan autistische stoornis bij kinderen < 18 jaar zijn niet vastgesteld. De veiligheid en werkzaamheid van de suspensie met gereguleerde afgifte zijn niet vastgesteld bij kinderen < 18 jaar. De veiligheid en werkzaamheid bij een leeftijd > 65 jaar zijn niet vastgesteld; als behandeling wordt overwogen, geef een lagere begindosering. De veiligheid van de injectievloeistof is niet beoordeeld bij patiënten met een alcohol- of geneesmiddelintoxicatie.
Hulpstoffen
- Benzylalcohol, in sommige dranken, in grote hoeveelheden kan zich ophopen in het lichaam en metabole acidose veroorzaken; wees voorzichtig tijdens zwangerschap, lactatie en bij een verminderde lever- of nierfunctie;
- Fructose en sucrose, in sommige dranken, kan bij gebruik ≥ 2 weken de tanden beschadigen;
- Wees voorzichtig met sucrose, in sommige dranken, bij diabetes mellitus, vanwege het suikergehalte.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Voor informatie over symptomen en behandeling van een intoxicatie met brexpiprazol, neem contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Voor symptomen en behandeling van een intoxicatie met aripiprazol, zie vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Atypisch antipsychoticum met partieel agonisme op de dopaminerge D2- en serotonerge 5HT1a-receptoren en antagonisme op de serotonerge 5HT2a- en noradrenerge α1B/2C-receptoren.
Kinetische gegevens
Resorptie | goed. |
Overig | poor metabolizers van CYP2D6 hebben een 47% hogere blootstelling aan brexpiprazol. |
F | 95%. |
T max | 4 uur. |
V d | 1,14–1,98 l/kg. |
Eiwitbinding | > 99%. |
Metabolisering | uitgebreid via de lever, voornamelijk via CYP3A4 en CYP2D6, leidend tot de vorming van oxidatieve metabolieten. |
Eliminatie | circa 25% via de urine en 46% via de feces. Onveranderd via de urine < 1% en onveranderd via de feces ca. 14%. |
T 1/2el | ca. 91 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Atypisch antipsychoticum met partieel agonisme op de dopamine(-D2) en serotonine(-5HT1a) receptoren en antagonisme op de serotonine(-5HT2a) en noradrenerge α-receptoren.
Kinetische gegevens
Resorptie | goed. |
F | 87% (oraal). De gemiddelde absorptiehalfwaardetijd van de i.m. suspensie met gereguleerde afgifte ('Maintena') is 28 dagen. |
T max | 3–5 uur (oraal); 1–3 uur (i.m. directe afgifte), 5-7 dagen ('Maintena'). |
V d | 4,9 l/kg. |
Eiwitbinding | > 99%. |
Metabolisering | uitgebreid via de lever, voornamelijk via CYP3A4 en CYP2D6 onder meer tot de actieve metaboliet dehydro-aripiprazol. |
Eliminatie | circa 25% via de urine en 60% via de feces. Onveranderd via de urine < 1% en onveranderd via de feces ca. 18%. |
T 1/2el | ca. 75 uur bij normal metabolizers van CYP2D6; ca. 146 uur bij poor metabolizers van CYP2D6 (oraal, i.m. directe afgifte). De gemiddelde terminale eliminatiehalfwaardetijd van de injectie met gereguleerde afgifte ('Maintena'): 46,5 dagen na meerdere doses van 400 mg; 29,9 dagen na meerdere doses van 300 mg. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
brexpiprazol hoort bij de groep antipsychotica, atypische.
- amisulpride (N05AL05) Vergelijk
- aripiprazol (N05AX12) Vergelijk
- cariprazine (N05AX15) Vergelijk
- clozapine (N05AH02) Vergelijk
- lurasidon (N05AE05) Vergelijk
- olanzapine (N05AH03) Vergelijk
- paliperidon (N05AX13) Vergelijk
- quetiapine (N05AH04) Vergelijk
- risperidon (N05AX08) Vergelijk
- sertindol (N05AE03) Vergelijk
- sulpiride (N05AL01) Vergelijk
Groepsinformatie
aripiprazol hoort bij de groep antipsychotica, atypische.
- amisulpride (N05AL05) Vergelijk
- brexpiprazol (N05AX16) Vergelijk
- cariprazine (N05AX15) Vergelijk
- clozapine (N05AH02) Vergelijk
- lurasidon (N05AE05) Vergelijk
- olanzapine (N05AH03) Vergelijk
- paliperidon (N05AX13) Vergelijk
- quetiapine (N05AH04) Vergelijk
- risperidon (N05AX08) Vergelijk
- sertindol (N05AE03) Vergelijk
- sulpiride (N05AL01) Vergelijk