Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Reagila (als hydrochloride) Gedeon Richter Benelux Sprl.

Toedieningsvorm: Capsule, hard
Sterkte: 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg, 6 mg

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Okedi Laboratorios Farmacéuticos Rovi

Toedieningsvorm: Poeder voor injectievloeistof, met gereguleerde afgifte
Sterkte: 75 mg, 100 mg

Wegwerpspuit 75 mg is met 0,383 ml solvens, 100 mg is met 0,49 ml solvens.

Risperdal Janssen-Cilag bv

Toedieningsvorm: Drank
Sterkte: 1 mg/ml
Verpakkingsvorm: 100 ml

Toedieningsvorm: Tablet, omhuld
Sterkte: 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg

Risperdal Consta Janssen-Cilag bv

Toedieningsvorm: Poeder voor injectie, microbolletjes met gereguleerde afgifte 'Depot'
Sterkte: 25 mg, 37,5 mg, 50 mg

Alle met solvens 2 ml.

Risperidon Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Drank
Sterkte: 1 mg/ml
Verpakkingsvorm: 100 ml

Toedieningsvorm: Tablet, omhuld
Sterkte: 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg

Toedieningsvorm: Poeder voor injectievloeistof, met gereguleerde afgifte
Sterkte: 25 mg, 37,5 mg, 50 mg

Alle met solvens 2 ml.

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).

Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.

Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.

Advies

Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).

Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.

Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie via richtlijnen.nhg.org en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.

Een multifactoriële aanpak gericht op de behoeften van de individuele patiënt en mantelzorger is vereist bij de behandeling van dementie. Het voorschrijven van cholinesteraseremmers of memantine heeft een beperkte plaats en is bij de meeste patiënten niet effectief.

Bij lichte tot matige Alzheimer-dementie kan in de tweedelijnszorg een proefbehandeling met cholinesteraseremmers overwogen worden, volgens het behandelprotocol. Bij patiënten met ernstige Alzheimer-dementie kan in de tweedelijnszorg eventueel een proefbehandeling met memantine overwogen worden. Bij ‘Lewy body’-dementie of Parkinson-dementie met neuropsychiatrische symptomen heeft, indien medicamenteus behandeld wordt, de cholinesteraseremmer rivastigmine de voorkeur. Overweeg bij onvoldoende effect clozapine.

Probleemgedrag bij dementie vereist een methodische aanpak; consulteer hierbij laagdrempelig een specialist ouderengeneeskunde of een ouderenpsychiater.

In een crisissituatie bij dementie is het soms nodig kortdurend antipsychotica toe te dienen. Bij heftige agitatie, angst of agressie bij dementie, heeft kortdurende medicamenteuze behandeling een plaats indien de patiënt ondanks de-escalerende technieken onderzoek of behandeling weigert en hiermee zichzelf of zijn omgeving schade berokkent. In crisissituaties zonder psychotisch gedrag komt een kortwerkende benzodiazepine (lorazepam) in aanmerking. In crisissituaties met psychotisch gedrag heeft haloperidol de voorkeur (niet bij ‘Lewy body’-dementie en de ziekte van Parkinson).

Bij agressie of ernstige agitatie met psychotisch gedrag bij dementie: Kortdurend risperidon in een zo laag mogelijke dosering is hier een alternatief.

Een bipolaire stoornis wordt behandeld door of in overleg met een specialistisch team. Bij een ernstige manische episode zijn haloperidol, olanzapine, quetiapine of risperidon de middelen van eerste keus. Bij een ernstige depressieve episode zijn quetiapine óf de combinatie van olanzapine met fluoxetine (SSRI) de middelen van eerste keus. Overweeg lithium of valproïnezuur als monotherapie bij beide soorten episoden.

Als onderhoudsbehandeling van een bipolaire stoornis is lithium het middel van eerste keus, omdat lithium naast het verminderen van de recidieven van manie en depressie ook de kans op suïcide vermindert. Overweeg valproïnezuur, quetiapine of olanzapine als tweede keus voor de onderhoudsbehandeling, bij gebleken effectiviteit tijdens de acute behandelfase, of bij onvoldoende effect en/of onverdraaglijke bijwerkingen van lithium.

Gedragsstoornissen bij kinderen: Voor risperidon is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling van gedragsstoornissen bij kinderen.

Offlabel: De behandeling van een delier bestaat primair uit het borgen van een veilige omgeving en het behandelen van de oorzaak (uitlokkende factor). Wanneer deze primaire behandeling onvoldoende effect heeft op symptomen als angst, hallucinaties en motorische onrust, overweeg haloperidol ondanks de beperkte wetenschappelijke onderbouwing. Tweede keus is risperidon (offlabel). Overweeg in crisissituaties kortdurend een hogere dosis haloperidol. Overweeg bij blijvende onrust een benzodiazepine toe te voegen, bij voorkeur lorazepam oraal of indien nodig parenteraal (offlabel), óf midazolam i.m. of nasaal (offlabel; voorkeur in crisissituaties als orale toediening niet mogelijk is).

Offlabel: De behandeling van een delier bestaat vooral uit het borgen van een veilige omgeving en het behandelen van de oorzaak (uitlokkende factor). Behandel een alcoholonthoudingsdelier met een benzodiazepine. Voeg haloperidol toe indien het delier persisteert of bij agitatie en perceptuele stoornissen. Behandel somatisch zieke patiënten met een alcoholonthoudingsdelier in eerste instantie met haloperidol en voeg een benzodiazepine toe ter behandeling van de autonome hyperactiviteit als uiting van alcoholonthouding.

Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.

Indicaties

Schizofrenie bij volwassenen.

Gerelateerde informatie

psychose

Indicaties

Oraal

Schizofrenie;
Matig tot ernstige manische episode bij bipolaire stoornissen;
Kortdurende behandeling (< 6 weken) van aanhoudende agressie bij matige tot ernstige ziekte van Alzheimer, indien er gevaar voor patiënt of omgeving is en niet-medicamenteuze behandeling faalt;
Kortdurende behandeling (< 6 weken) van aanhoudende agressie bij mentale retardatie of gedragsstoornissen bij kinderen ≥ 5 jaar, in het kader van een bredere (psychosociale en educatieve) behandeling en voorgeschreven door een gespecialiseerde arts op het gebied van gedragsstoornissen bij kinderen en adolescenten;
Offlabel: delier.

Depot

Onderhoudsbehandeling van schizofrenie nadat de patiënt gestabiliseerd is op orale antipsychotica.

Gerelateerde informatie

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Schizofrenie

Volwassenen

Begindosering: 1,5 mg 1×/dag. Geleidelijk ophogen met 1,5 mg per keer tot max. 6 mg/dag. Na starten en bij iedere dosisverandering meerdere weken controleren op bijwerkingen en respons, vanwege de lange halfwaardetijd van cariprazine en werkzame metabolieten.

Overgaan van ander antipsychoticum op cariprazine: dosering van oude behandeling geleidelijk afbouwen, terwijl de behandeling met cariprazine wordt ingezet.

Overgaan van cariprazine op een ander antipsychoticum: staak cariprazine op de dag dat van de nieuwe behandeling met de laagste dosis wordt gestart.

Gemiste dosis: De gemiste dosis zo snel mogelijk innemen. Sla de gemiste dosis over als het bijna tijd is voor de volgende dosis; neem de volgende dosis op de gebruikelijke tijd in. Vermijd het innemen van een dubbele dosis.

Verminderde nier- of leverfunctie: Bij lichte tot matige nier- of leverfunctiestoornis (creatinineklaring ≥ 30 ml/min) is een dosisaanpassing niet nodig. Gebruik bij ernstige nier- of leverfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min) wordt ontraden.

Toediening: Innemen op steeds hetzelfde tijdstip van de dag, met of zonder voedsel. Gebruik geen grapefruitsap tijdens de behandeling.

Doseringen

Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Risperidon van tdm-monografie.org.

Klap alles open Klap alles dicht

Schizofrenie

Volwassenen

Oraal: begindosering: dag één: 2 mg, dag twee: 4 mg; vervolgens 4–6 mg/dag, doses > 10 mg/dag zijn niet werkzamer dan lagere doses; de veiligheid van doses > 16 mg per dag is niet onderzocht. Bij overschakelen van een depotantipsychoticum naar oraal risperidon starten op het moment van de volgende geplande injectie.

Tweewekelijkse depot i.m. (Risperdal Consta, generiek): Als de patiënt voldoende gestabiliseerd is op risperidon 4 mg oraal/dag of minder (of een vergelijkbare dosis van een ander antipsychoticum), kan worden overgeschakeld naar 25 mg i.m. elke 2 weken. Overweeg bij een hogere orale dosering 37,5 mg i.m. elke 2 weken. Bij doseringen hoger dan 50 mg i.m. elke 2 weken is geen bijkomend voordeel waargenomen. Waarborg gedurende de eerste 3 weken na de eerste depotinjectie een adequaat antipsychotisch effect met oraal risperidon of een ander antipsychoticum. De dosis niet vaker dan elke 4 weken aanpassen; een effect van dosisaanpassing kan niet eerder dan na 3 weken worden verwacht.

Vierwekelijkse depot i.m. (Okedi): Overschakelen van orale dosering: Start vierwekelijkse depot ca. 24 uur na de laatste orale gift. Gebruik geen oplaaddosis of aanvullend oraal risperidon. Schakel bij voldoende stabilisatie op risperidon 3 mg oraal/dag over naar 75 mg i.m. elke 4 weken. Schakel bij stabilisate op risperidon 4 mg oraal/dag of meer over naar 100 mg i.m. elke 4 weken. Als vooraf een ander antipsychoticum dan risperidon is gebruikt, eerst titreren met oraal risperidon (ten minste 6 dagen), om de verdraagbaarheid en respons te bevestigen. Eerste risperidongebruik: Hanteer een titratieperiode met oraal risperidon van ten minste 14 dagen als nooit met risperidon is behandeld. Overschakelen van tweewekelijkse depot: Start vierwekelijkse depot 2 weken na het laatste tweewekelijkse depot. Gebruik geen aanvullend oraal risperidon. Schakel zo nodig van 37,5 mg i.m. elke 2 weken over naar 75 mg elke 4 weken of van 50 mg i.m. elke 2 weken over naar 100 mg i.m. elke 4 weken. Overschakelen van vierwekelijkse depot naar oraal: Start 4 weken na de laatste i.m. toediening met de behandeling met oraal risperidon. Gemiste dosis: Om te voorkomen dat een dosis wordt gemist kan het depot vanaf 3 dagen voor de gebruikelijke tijd worden toegediend. Als het depot een week na de gebruikelijke tijd wordt toegediend, daalt de mediane dalconcentratie met ongeveer 50% tijdens die week; het klinische belang hiervan is niet bekend. De volgende doses met een nieuw interval van 4 weken toedienen.

Bij ouderen

Oraal: Begindosering: 0,5 mg (= 0,5 ml drank) 2×/dag, verder individueel aanpassen in stappen van 0,5 mg (= 0,5 ml drank) 2×/dag tot 1–2 mg 2×/dag (= 1–2 ml drank/dag).

Tweewekelijkse depot: Een dosisaanpassing is niet nodig.

Vierwekelijkse depot: Een dosisaanpassing is niet nodig bij ouderen met een normale nierfunctie, maar overweeg te starten met 75 mg i.m. elke 4 weken als dit klinisch gepast is. Vóór toediening moet de verdraagbaarheid van ≥ 3 mg oraal risperidon per dag op betrouwbare wijze zijn vastgesteld.

Manie

Volwassenen

Oraal: Begindosering: 2 mg 1×/dag, indien nodig met intervallen van 24 uur verhogen in stappen van 1 mg/dag tot de aanbevolen dosering van 1–6 mg/dag; de veiligheid van doses > 6 mg zijn niet onderzocht.

Bij ouderen

Oraal: Begindosering: 0,5 mg (= 0,5 ml drank) 2×/dag, verder individueel aanpassen in stappen van 0,5 mg (= 0,5 ml drank) 2×/dag tot 1–2 mg (= 1–2 ml drank) 2×/dag.

Ernstige agressie bij de ziekte van Alzheimer

Volwassenen (incl. ouderen)

Oraal: Begindosering: 0,25 mg (= 0,25 ml drank) 2×/dag, verder individueel aanpassen in stappen van 0,25 mg (= 0,25 ml drank) 2×/dag om de andere dag tot 0,5–1 mg (= 0,5–1 ml drank) 2×/dag; optimale dosering; 0,5 mg (= 0,5 ml drank) 2×/dag, max. gedurende 6 weken.

Gedragsstoornis

Kinderen 5–18 jaar

≥ 50 kg: Startdosering: 0,5 mg (= 0,5 ml drank) 1×/dag, verder individueel om de dag aanpassen in stappen van 0,5 mg (= 0,5 ml drank) 1×/dag tot 0,5–1,5 mg (= 0,5–1,5 ml drank) 1×/dag; optimale dosering; 1 mg (= 1 ml drank) 1×/dag.

< 50 kg: Startdosering: 0,25 mg (= 0,25 ml drank) 1×/dag, verder individueel om de dag aanpassen in stappen van 0,25 mg (= 0,25 ml drank) 1×/dag tot 0,25–0,75 mg (= 0,25–0,75 ml drank) 1×/dag; optimale dosering; 0,5 mg (= 0,5 ml drank) 1×/dag.

Offlabel: delier bij ouderen

Ouderen

Volgens het Ephor-rapport Antipsychotica: begindosering 0,5 mg 2×/dag. Indien nodig individueel verhogen met stappen van 0,5 mg 2×/dag tot 1-2 mg 2×/dag.

Pas bij CYP2D6-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.

Bij staken de medicatie geleidelijk afbouwen om onthoudingssymptomen te voorkomen.

Verminderde nier- en leverfunctie: OraalBij nier- en leverfunctiestoornis langzamer titreren en onafhankelijk van de indicatie, de orale begindosis en de opvolgende doses halveren. Tweewekelijkse depot: Aanvangsdosis oraal in de eerste week 0,5 mg 2×/dag en in de tweede week 1 mg 2×/dag óf 2 mg 1x/dag, daarna bij voldoende verdragen van ten minste 2 mg/dag oraal overschakelen naar 25 mg i.m. elke 2 weken. Vierwekelijkse depot: Bij lichte nierfunctiestoornis (creatinineklaring ≥ 60 ml/min) is geen dosisaanpassing nodig; gebruik is niet aanbevolen bij een matige tot ernstige (creatinineklaring < 60 ml/min) nierfunctiestoornis. Bij een leverfunctiestoornis zorgvuldig titreren met oraal risperidon tot minstens 3 mg/dag, voordat gestart wordt met 75 mg i.m. elke 4 weken.

Toediening

De orale dagdosering in één tot twee giften toedienen.
De depotinjectie i.m. toedienen in deltaspier (1-inch naald) of bilspier (2-inch naald).
De drank (1 mg/ml) heeft een bijgeleverde doseerpipet gegradueerd in mg en ml; het minimale volume is 0,25 ml (= 0,25 mg) en het maximale volume is 3 ml (= 3 mg).

Bijwerkingen

Zeer vaak (≥ 10%): acathisie, parkinsonisme.

Vaak (1-10%): slaapstoornis, angst. Sedatie, duizeligheid, dystonie, andere extrapiramidale aandoeningen en aandoeningen met abnormale bewegingen. Gewichtstoename, veranderde eetlust, dyslipidemie. Troebel zien. Tachycardie. Hypertensie. Misselijkheid, braken, obstipatie. Vermoeidheid. Verhoogde leverenzymwaarden. stijging serumcreatinekinase.

Soms (0,1-1%): depressie, suïcidaal gedrag, libidostoornis, erectiestoornis, delier. Dysesthesie, (tardieve) dyskinesie, lethargie. Anemie, eosinofilie. Verlaagd TSH, hypo- en hypernatriëmie, hyperglykemie, diabetes mellitus. Oogirritatie, verminderde visus, accommodatiestoornis, verhoogde intraoculaire druk. Vertigo. Bradycardie, hartgeleidingsstoornissen, verlengde QT-tijd en T-golfafwijkingen op ECG. (Orthostatische) hypotensie. Hik. Gastro-oesofagale refluxziekte. Hyperbilirubinemie. Jeuk, huiduitslag. Dysurie, pollakisurie. Dorst.

Zelden (0,01-0,1%): convulsie, amnesie, afasie. Neutropenie. Overgevoeligheid. Hypothyroïdie. Fotofobie, cataract. Dysfagie. Rabdomyolyse.

Verder zijn gemeld: neuroleptisch maligne syndroom. Toxische hepatitis. Neonataal onthoudingssyndroom.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): extrapiramidale stoornissen (parkinsonisme, acathisie, dyskinesie, dystonie), slaperigheid, sedatie, hoofdpijn, slapeloosheid.

Vaak (1-10%): verhoogde prolactineconcentratie (kan leiden tot galactorroe, cyclusstoornissen, libidoverlies, gynaecomastie, erectiestoornis), gewichtstoename, verandering in eetlust, extrapiramidale verschijnselen (tremor, dyskinesie, dystonie, acathisie), duizeligheid, wazig zien, conjunctivitis, dyspneu, epistaxis, hoesten, maag-darmklachten, droge mond, tandpijn, urine-incontinentie, huiduitslag, erytheem, spierspasmen, rug-, spier-, gewrichtspijn, luchtweg-, urineweginfectie, pneumonie, bronchitis, influenza, koorts, vermoeidheid, oedeem, asthenie, borstkaspijn, vallen, tachycardie, hypertensie, agitatie, angst, depressie, slaapstoornis.

Soms (0,1-1%): abnormaal ECG, verlengd QT-interval, AV- blok, geleidingsstoornis, atriumfibrilleren, bradycardie, palpitaties, diabetes mellitus, hyperglykemie, verhoogde waarden cholesterol, verhoogde transaminasespiegel, γ-glutamyltransferase verhoogd, stijging van leverenzymwaarden, verlaagd Hb-gehalte en aantal witte bloedcellen, verhoogd aantal eosinofielen, neutropenie, anemie, trombocytopenie, verhoogde waarde creatinekinase, verminderd bewustzijn, hersenischemie, CVA, TIA, spraakstoornis, smaakstoornis, aandachtsstoornis, convulsie, syncope, psychomotorische hyperactiviteit, evenwichtsstoornis, tardieve dyskinesie, paresthesie, conjunctivitis, droge ogen, tranende ogen, fotofobie, piepen, hyperventilatie, luchtwegcongestie, ademhalingsstoornis, slikstoornis, gastritis, fecale incontinentie, flatulentie, pollakisurie, urineretentie, dysurie, overgevoeligheid, pruritus, onychomycose, cellulitis, tonsillitis, (virus)infectie, ooginfectie, gezichtsoedeem, kouderillingen, lichaamstemperatuur verhoogd, gangafwijking, dorst, pijn op de borst, alopecia, huidaandoeningen, huidverkleuring, hyperkeratose, eczeem, drogehuid, acne,seborroïsche dermatitis,huidlaesie, spierzwakte, -pijn, vertigo, tinnitus, oorpijn, (orthostatische) hypotensie, overmatig blozen, dorst, erectie-, ejaculatiestoornis, seksuele disfunctie, pijn in de borsten, gevoelige borsten,vaginale afscheiding, verwarde toestand, verminderd libido, zenuwachtigheid, nachtmerrie, manie.

Zelden (0,01-0,1%): agranulocytose, anafylactische reactie, SIADH, water-intoxicatie, hypoglykemie, verhoogd triglyceriden, afgestompt affect, anorgasmie, slaapwandelen, slaapgerelateerde eetstoornis, neuroleptisch maligne syndroom, cerebrovasculaire stoornis, diabetischcoma, titubatie van het hoofd, glaucoom, oogrollen, schilferige ooglidrand,'floppy iris'-syndroom (intraoperatief), sinusaritmie, longembolie, veneuze trombose, aspiratiepneumonie, slaapapneu, pancreatitis, darmobstructie, gezwollentong, cheilitis, hoofdroos, rabdomyolyse, neonataal onttrekkingssyndroom, priapisme, uitstel van menstruatie, bloedaandrang in de borsten, borstvergroting, afscheiding uit de tepel, verlaagde lichaamstemperatuur, geelzucht, geneesmiddelonthoudingssyndroom, induratie.

Zeer zelden (< 0,01%): diabetische ketoacidose, angio-oedeem, ileus. Verder: posturaal orthostatisch tachycardiesyndroom.

Verder zijn gemeld: Stevens-Johnson-syndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN). Bij de depotvorm: (ernstige) reactie op de injectieplaats, zoals necrose, abces, zweer, cellulitis, hematoom, cyste, knobbeltje.

Bij ouderen met dementie was de frequentie van urineweginfectie, perifeer oedeem, moeheid en hoesten minstens tweemaal zo hoog als bij volwassenen. Bij kinderen was de frequentie van slaperigheid, moeheid, hoofdpijn, versterkte eetlust, braken, bovenste luchtweginfectie, hoesten, koorts, buikpijn, duizeligheid, tremor, diarree en enuresis minstens tweemaal zo hoog als bij volwassenen.

Interacties

Gecontra-indiceerd is gelijktijdig gebruik met sterke CYP3A4-remmers ( zoals claritromycine, cobicistat, itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, indinavir, ritonavir) én matige tot sterke CYP3A4-inductoren (zoals carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne, rifampicine, sint-janskruid, bosentan, efavirenz, etravirine, modafinil).

Bij gelijktijdig gebruik met een matige CYP3A4-remmer (bv. erytromycine, fluconazol, diltiazem, verapamil) kan de blootstelling van cariprazine toenemen. Wijzigingen van de behandeling met een CYP3A4-remmer is pas na enkele weken volledig zichtbaar in de plasmaspiegel, vanwege de lange halfwaardetijd van cariprazine (en actieve metabolieten). Controleer gedurende enkele weken op bijwerkingen en respons na het starten of staken van een matige CYP3A4-remmer of na een dosisverandering van cariprazine; verlaag zo nodig (tijdelijk) de dosis cariprazine.

Gebruik geen grapefruit-/pompelmoessap tijdens de behandeling.

Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van substraten van P-glycoproteïne met een smalle therapeutische breedte, zoals dabigatran en digoxine; extra controle en dosisaanpassing kan nodig zijn.

Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van alcohol en andere centraalwerkende middelen.

Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die het QT-interval verlengen.

Interacties

Gelijktijdig gebruik met antihistaminica, antidepressiva, slaapmiddelen, analgetica, opiaten of alcohol versterkt de sederende werking.

Gelijktijdig gebruik met sterke CYP2D6-remmers (zoals paroxetine, fluoxetine, kinidine, bupropion, cinacalcet), matig tot sterke CYP3A4-/P-glycoproteïne-remmers (zoals sommige HIV-proteaseremmers, sommige macrolide antibiotica, imidazool-antimycotica, aprepitant, diltiazem, verapamil, grapefruitsap) en sterke CYP3A4/P-glycoproteïne-inductoren (zoals rifampicine, carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne en sint-janskruid) kan plasmaconcentratie van risperidon verhogen (CYP-remmers) of verlagen (CYP-inductoren); herevalueer bij starten en stoppen van gelijktijdig gebruik met deze middelen de dosering risperidon. Denk hierbij eraan dat het effect van sint-janskruid nog tot ten minste twee weken na het staken van het gebruik ervan kan aanhouden.

Gelijktijdig gebruik met psychostimulantia (zoals methylfenidaat) kan extrapiramidale symptomen geven als de dosering van één of beide middelen wordt aangepast. Pas eventueel de dosis geleidelijk aan.

De werking van levodopa en dopamine-agonisten kan worden verzwakt.

Het bloeddrukverlagende effect van antihypertensiva kan worden versterkt.

Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die het QT-interval kunnen verlengen, zoals NYHA-klasse Ia en III anti-aritmica, bepaalde antihistaminica, enkele antipsychotica, tricyclische antidepressiva, mefloquine en met geneesmiddelen die de elektrolytenbalans verstoren. Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van furosemide bij ouderen; let op dehydratie.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijke effecten.

Farmacologisch effect:Antipsychotica kunnen bij toepassing in het 3^e trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.

Advies: Gebruik ontraden. Bij gebruik in het 3^e trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.

Overige: Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vergroot de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum.

Overige: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende én tot ten minste 10 weken na de therapie. Het is niet bekend of cariprazine de werkzaamheid van hormonale anticonceptiva kan verminderen; daarom een additionele barrièremethode toepassen.

Zwangerschap

Teratogenese: Er is tot nu toe redelijke ervaring opgedaan (2000 zwangerschappen) met het gebruik van risperidon tijdens de zwangerschap. In de grootste studie met 1566 zwangerschappen wordt een mogelijk licht verhoogd risico op aangeboren afwijkingen in het algemeen (RR 1.26; 95%CI, 1.02-1.56) gesuggereerd. Meer onderzoek is nodig om de veiligheid van risperidon tijdens de zwangerschap vast te stellen.

Farmacologisch effect: Antipsychotica kunnen bij toepassing in het 3^e trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.

Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Bij gebruik in het 3^e trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen. Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vergroot de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum.

Vruchtbaarheid: Vanwege het prolactine-verhogende effect is een negatief effect op de vruchtbaarheid bij zowel man als vrouw mogelijk.

Overig: Het gebruik van aspartaambevattende geneesmiddelen is gecontra–indiceerd bij zwangere vrouwen met fenylketonurie.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren.

Advies: Gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Overige: Streef bij gebruik naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, In kleine hoeveelheden. Er is redelijke ervaring met het geven van borstvoeding tijdens de behandeling met risperidon. De relatieve kinddosis ligt ruim onder de 10%.

Farmacologisch effect: Er zijn enkele meldingen van sufheid bij kinderen na gebruik van risperidon tijdens de borstvoedingsperiode door de moeder. In deze cases werd echter ook nog andere medicatie gebruikt die sufheid kan geven, het is dus niet duidelijk in hoeverre dit effect aan risperidon toe te schrijven is.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

Zie voor contra-indicaties de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Tardieve dyskinesie: Overweeg de behandeling te staken bij optreden van symptomen van tardieve dyskinesie.

Neuroleptisch maligne syndroom (NMS): Staak de behandeling direct bij optreden van symptomen van NMS of bij onverklaarde hoge koorts.

Suïciderisico: Suïcidaliteit is meest frequent gemeld kort na instellen of overgaan op een (ander) antipsychotisch middel. Hou hoogrisicopatiënten zorgvuldig in de gaten.

Acathisie: Wees voorzichtig bij patiënten die vatbaar zijn voor acathisie; de dosis geleidelijk op- of afbouwen.

Bij dementie: Cariprazine is niet aanbevolen voor de behandeling van ouderen met dementie, vanwege meer kans op overlijden. Antipsychotica kunnen (symptomen van) de ziekte van Parkinson verergeren.

Hyperglykemie: Bij (risicofactoren voor) diabetes mellitus de bloedglucosespiegel controleren vóór start van en tijdens de behandeling met een atypisch antipsychoticum.

Gewichtstoename: Het lichaamsgewicht van patiënten regelmatig controleren, vanwege mogelijke aanzienlijke gewichtstoename.

Cataract: Verwijs bij symptomen die kunnen duiden op cataract voor een oogheelkundig onderzoek, en herbeoordeel voortzetten van de behandeling. Overweeg de behandeling te staken bij optreden van symptomen van cataract.

Veneuze trombo-embolie (VTE): Risicofactoren voor VTE vóóraf en tijdens de behandeling met antipsychotica vaststellen en zo nodig preventieve maatregelen nemen.

Cardiovasculaire effecten: Wees voorzichtig bij patiënten met hart- en vaatziekten (met meer kans op bloeddrukveranderingen), risicofactoren voor beroerte, een verlengd QT-interval in de familie-anamnese en gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die het QT-interval verlengen.

Convulsiedrempel: Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van epileptische insulten en met aandoeningen die de convulsiedrempel kunnen verlagen.

Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid van cariprazine is niet vastgesteld bij kinderen < 18 jaar. Wees voorzichtig bij ouderen ≥ 65 jaar, omdat onvoldoende gegevens beschikbaar zijn. De veiligheid en werkzaamheid van cariprazine is niet onderzocht bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie.

Rijvaardigheid:Cariprazine heeft een geringe of matige invloed op de rijvaardigheid en op het vermogen om machines te bedienen.

Rij Veilig met Medicijnen

Waarschuwingen en voorzorgen

Hematologische effecten: Controleer bij een voorgeschiedenis van een leukocytopenie of een geneesmiddelgeïnduceerde neutrocytopenie de eerste paar maanden van de behandeling het bloedbeeld; overweeg staken bij een significante daling van het aantal leukocyten zonder andere oorzaak. Controleer bij een klinisch significante neutrocytopenie op koortsen andere symptomen van infectie en behandel deze adequaat. Staak de behandeling bij ernstige neutropenie (absoluut aantal neutrofielen < 1 × 10⁹/l).

Groei en ontwikkeling: Controleer bij kinderen vóór en tijdens regelmatig tijdens behandeling het lichaamsgewicht. Controleer bij kinderen met gedragsstoornissenregelmatig op de endocrinologische status met inbegrip van lichaamslengte, gewicht, seksuele rijping, opvolging van menstrueel functioneren en andere mogelijke effecten van prolactine.

Prolactinespiegel: Controleer de patiënt op bijwerkingen die verband houden met hyperprolactinemie (zoals galactorroe, cyclusstoornissen, libidoverlies, gynaecomastie, erectiestoornis).

Metabole effecten: Controleer tijdens de behandeling op gewicht en op symptomen van hyperglykemie; controleer patiënten met diabetes mellitus regelmatig op achteruitgang van de glucosewaarde. Overweeg dosisvermindering bij hypotensie.

Overgevoeligheid: Staak de behandeling bij het optreden van overgevoeligheidsreacties; start ondersteunende behandeling en controleer de patiënt tot de symptomen verdwenen zijn.

Neuroleptisch maligne syndroom (NMS): Staak de behandeling bij het optreden van NMS.

Extrapiramidale symptomen: Overweeg de behandeling te staken en bij tekenen van tardieve dyskinesie.

Cerebrovasculaire effecten: Antipsychotica, waaronder risperidon, geven bij ouderen met dementie iets meer kans op overlijden. Er is circa 3× zoveel kans op cerebrovasculaire bijwerkingen bij gebruik van risperidon bij ouderen met dementie; wees voorzichtig bij risicofactoren voor beroerte. Vanwege significant hogere kans op CVA, wordt het gebruik bij dementie anders dan de ziekte van Alzheimer afgeraden. Wees voorzichtig bij cardiovasculaire en cerebrovasculaire aandoeningen, hypovolemie, dehydratie, (risicofactoren voor) diabetes mellitus, hyperprolactinemie, prolactine-afhankelijke tumoren, epilepsie, ziekte van Parkinson, Lewy-body-dementie, QT-verlenging in de familiaire anamnese, elektrolytstoornissen, hoge omgevingstemperatuur. Bij risicofactoren voor veneuze trombo-embolie preventieve maatregelen treffen.

Oculaire effecten: Wees voorzichtig bij een staaroperatie, vanwege de kans op IFIS (intra-operatief 'floppy iris'-syndroom) en gerelateerde oogcomplicaties bij patiënten die α₁-blokkerende middelen als risperidon of, paliperidon gebruiken. Na de laatste toediening blijft de depotvorm tot zes weken in het plasma aantoonbaar.

Onderzoeksgegevens: De effecten van langdurig gebruik op de groei en seksuele rijping zijn niet voldoende beoordeeld. Het gebruik wordt niet aanbevolen bij kinderen < 18 jaar met schizofrenie of bipolaire manie vanwege het ontbreken van gegevens over de werkzaamheid. De depotvorm is niet of beperkt onderzocht bij ouderen > 65 jaar en bij lever- en nierfunctiestoornis.

Rijvaardigheid: Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Rij Veilig met Medicijnen

Overdosering

Neem voor meer informatie over een vergiftiging met cariprazine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Antipsychoticum met een partieel agonerende werking op dopamine D₂- , D₃- en serotonine 5HT_1A-receptoren, een antagonerende werking op serotonine 5HT_2A-, 5HT_2B- en histamine H₁-receptoren, een lage affiniteit voor 5HT_2C- en α₁-adrenerge receptoren en nauwelijks affiniteit voor muscarinerge acetylcholinereceptoren. De twee belangrijkste werkzame metabolieten (desmethyl- en didesmethylcariprazine) hebben hetzelfde receptorbindingsprofiel en functioneel werkingsprofiel als cariprazine. Het werkingsmechanisme is niet volledig bekend.

Kinetische gegevens

Resorptie	goed.
T _max	3-8 uur.
V _d	cariprazine 13,1 l/kg, desmethylcariprazine 6,8 l/kg, didesmethylcariprazine 22,4 l/kg.
Eiwitbinding	92-97%.
Metabolisering	uitgebreid in de lever, vnl via CYP3A4 en in mindere mate CYP2D6. Hierbij worden o.a. de belangrijkste werkzame metabolieten desmethyl- en didesmethylcariprazine gevormd, die zelf ook via deze enzymen worden omgezet.
Eliminatie	ca. 21% via de urine (waarvan ca. 1% onveranderd).
T _1/2el	de effectieve (functionele) halfwaardetijd voor cariprazine en desmethylcariprazine: ca. 2 dagen, voor didesmethylcariprazine: 8 dagen en voor cariprazine (totaal): ca. 1 week.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Atypisch antipsychoticum met sterke antiserotoninerge (5HT₂) en antidopaminerge (-D₂) activiteit en met matige α₁-blokkerende eigenschappen. Risperidon heeft een gering α₂-blokkerend en antihistaminerg (-H₁) vermogen. Het heeft geen affiniteit tot de cholinerge receptor. Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2D6-polymorfisme.

Kinetische gegevens

Resorptie	volledig.
T _max	oraal 1–2 uur, i.m. vanaf 3 weken tot week 7.
V _d	1–2 l/kg.
Eiwitbinding	90%.
Metabolisering	vnl. via CYP2D6 tot o.a. actief 9-hydroxyrisperidon (= paliperidon) met eenzelfde activiteit als risperidon. Risperidon en 9-hydroxyrisperidon vormen samen de actieve antipsychotische fractie. In mindere mate metabolisering via CYP3A4.
Eliminatie	na 1 w. ca. 70% via de nieren, waarvan 35–45% als actieve fractie.
T _1/2el	3 uur (risperidon), 24 uur (actieve antipsychotische fractie en werkzame metaboliet).

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

cariprazine

risperidon

Samenstelling

Reagila (als hydrochloride) Gedeon Richter Benelux Sprl.

Uitleg symbolen

Samenstelling

Okedi Laboratorios Farmacéuticos Rovi

Risperdal Janssen-Cilag bv

Risperdal Consta Janssen-Cilag bv

Risperidon Diverse fabrikanten

Uitleg symbolen

Advies

Advies

Indicaties

Gerelateerde informatie

Indicaties

Oraal

Depot

Gerelateerde informatie

Doseringen

Schizofrenie

Volwassenen

Doseringen

Schizofrenie

Volwassenen

Bij ouderen

Manie

Volwassenen

Bij ouderen

Ernstige agressie bij de ziekte van Alzheimer

Volwassenen (incl. ouderen)

Gedragsstoornis

Kinderen 5–18 jaar

Offlabel: delier bij ouderen

Ouderen

Toediening

Bijwerkingen

Bijwerkingen

Interacties

Interacties

Zwangerschap

Zwangerschap

Lactatie

Lactatie

Contra-indicaties

Waarschuwingen en voorzorgen

Waarschuwingen en voorzorgen

Overdosering

Eigenschappen

Kinetische gegevens

Uitleg afkortingen

Eigenschappen

Kinetische gegevens

Uitleg afkortingen

Groepsinformatie

Groepsinformatie

Kosten

Kosten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links

Service

Over

Web-App