Samenstelling

Raadpleeg voor hulpstoffen een apotheker.

Cocaïne Oogdruppels FNA (hydrochloride) XGVS Formularium der Nederlandse Apothekers

Toedieningsvorm: Oogdruppels (5%)
Sterkte: 50 mg/ml
Verpakkingsvorm: flacon 10 ml

Conserveermiddel: benzalkoniumchloride.

Toedieningsvorm: Oogdruppels (5%) zond cons
Sterkte: 50 mg/ml
Verpakkingsvorm: 1 ml

Conserveermiddel: geen.

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Versatis XGVS Grünenthal bv

Toedieningsvorm: Pleister
Sterkte: 50 mg/g

De hydrogelpleister (10×14 cm) bevat: lidocaïne 700 mg (5% w/w). Dit is 50 mg lidocaïne per gram kleeflaag.

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Voor dit geneesmiddel is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.

Advies

De respons op farmacotherapie is bij neuropathische pijn vaak matig; niet-medicamenteuze behandeling staat centraal.

Bij trigeminusneuralgie is carbamazepine, of eventueel oxcarbazepine (offlabel) de eerste keus.

Volgens de richtlijn Pijnlijke diabetische neuropathie bestaat bij deze neuropathie een lichte voorkeur om te beginnen met een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI): duloxetine, of eventueel venlafaxine (offlabel).

Kies bij polyneuropathie, uitgezonderd HIV-neuropathie, conform de richtlijn Polyneuropathie uit de hierna beschreven drie farmacologische groepen. Kies het middel dat het beste past bij het profiel van de patiënt, uitgaande van de contra-indicaties en de te verwachten bijwerkingen. Kies een tricyclisch antidepressivum, namelijk amitriptyline en bij ouderen nortriptyline; of een SNRI, namelijk duloxetine of eventueel venlafaxine (offlabel); of een anti-epilepticum, namelijk gabapentine of pregabaline. Overweeg als een van deze middelen wel enig, maar onvoldoende effect heeft, de combinatie met een middel uit een andere farmacologische groep. Overweeg als lokale klachten op de voorgrond staan, de cutane toepassing van capsaïcine of lidocaïne.

De NHG-Standaard Pijn maakt geen onderscheid in de behandeling van diabetische neuropathie of polyneuropathie. De Standaard beveelt als eerste keus een TCA aan; als tweede keus gabapentine en als derde keus pregabaline of duloxetine.

Bij HIV-neuropathie zijn bovengenoemde middelen, mogelijk de capsaïcine-pleister uitgezonderd, niet effectief.

ZIN-rapport 2015 lidocaïne Versatis® neuropatische pijn bij herpes zoster-infectie

Indicaties

Offlabel: als diagnosticum bij het Horner-syndroom.

Indicaties

Neuropathische pijn gerelateerd aan een eerdere herpes zoster-infectie (postherpetische neuralgie, PHN) bij volwassenen.

Gerelateerde informatie

neuropathische pijn

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Als diagnosticum bij het syndroom van Horner

Volwassenen

1 druppel in beide ogen, eventueel na enkele minuten herhalen.

Bij een zeer donkere iris kan de reactie op cocaïne onvoldoende of zeer traag zijn.

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Neuropathische pijn gerelateerd aan herpes zoster

Volwassenen

Het pijnlijke gebied van de huid 1 ×/dag met max. 3 pleisters tegelijk bedekken gedurende ten hoogste 12 uur/etmaal. De pleisters aanbrengen op een droge, onbeschadigde en niet-ontstoken huid (dus nadat de huidafwijkingen van herpes zoster zijn genezen). Niet meer pleisters gebruiken dan nodig is voor een effectieve behandeling. Na 2–4 weken het resultaat beoordelen; als er geen respons is de behandeling staken.

Verminderde nierfunctie Bij een lichte tot matige nierfunctiestoornis is dosisaanpassing niet nodig. Wees voorzichtig bij een ernstige nierfunctiestoornis.

Verminderde leverfunctie: Bij een lichte tot matige leverfunctiestoornis is dosisaanpassing niet nodig. Wees voorzichtig bij een ernstige leverfunctiestoornis.

Vóór verwijdering van de beschermfolie, de pleisters indien nodig met een schaar in kleinere stukken knippen. De pleister kan zowel overdag als ’s nachts worden gebruikt. De pleister direct nadat de beschermfolie van het gel-oppervlak is verwijderd op de huid aanbrengen. Haartjes in het betreffende gebied met een schaar afknippen (niet afscheren). Omdat bij langdurig gebruik in klinische onderzoeken het aantal gebruikte pleisters na verloop van tijd afnam, de behandeling regelmatig opnieuw beoordelen om te bekijken of men het aantal pleisters kan verminderen of de pleistervrije periode kan verlengen.

Bijwerkingen

Lokaal: irritatie, allergische reacties zoals jeuk, roodheid en lokale huiduitslag rond het oog.

Bij misbruik kunnen tegelijkertijd centrale en perifere sympathicomimetische effecten optreden: euforie, opwinding, rusteloosheid, tremor gevolgd door tonisch-klonische convulsies. Tachycardie, hypertensie, myocardischemie, angina pectoris, myocardinfarct. Torsade de pointes, verlengd QT-interval.

Bijwerkingen

Systemische bijwerkingen zijn onwaarschijnlijk.

Zeer vaak (> 10%): reacties op de plaats van aanbrengen (branderigheid, dermatitis, erytheem, jeuk, huiduitslag, huidirritatie, blaasjes).

Soms (0,1-1%): huidlaesie, huidletsel.

Zeer zelden (< 0,01%): overgevoeligheid, anafylactische reactie. Open wond.

Interacties

Ondanks de hoofdzakelijk lokale werking van cocaïne-oogdruppels kan in combinatie met een andere vasoconstrictor overmatige stimulering van het centraal zenuwstelsel optreden.

Combinatie met β-Blokkers kan leiden tot hypertensie en bradycardie.

Interacties

Tijdens klinisch onderzoek met de pleister zijn geen klinisch relevante interacties waargenomen. Ondanks geringe absorptie van lidocaïne vanuit de huid, de pleister met voorzichtigheid toepassen bij gelijktijdig gebruik van klasse I-anti-aritmica of van andere lokale anesthetica, omdat men additieve systemische effecten niet kan uitsluiten. Bij onjuist gebruik kunnen interacties eerder optreden, zie Overdosering.

Zwangerschap

Cocaïne passeert de placenta.

Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren onvoldoende gegevens.

Farmacologisch effect: Misbruik van cocaïne geeft een verhoogd risico op spontane abortus, intra-uteriene groeiremming en aangeboren afwijkingen.

Advies: Gebruik ontraden.

Zwangerschap

Lidocaïne passeert de placenta.

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja.

Farmacologisch effect: Neonaten zijn zeer gevoelig voor de toxische effecten van cocaïne.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, waarschijnlijk in geringe mate, vanwege de geringe systemische blootstelling vanuit de pleister en de snelle omzetting van lidocaïne in de lever.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt, mits niet op de borsten toegepast. Maak voor het voeden de huid rond de tepel goed schoon bij gebruik van de pleister op de borst.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

aangeboren of verworven lang-QT-intervalsyndroom en Brugada-syndroom vanwege een mogelijk verhoogd risico op ventriculaire hartritmestoornissen, hartstilstand en plotselinge dood;
overgevoeligheid voor andere lokale anesthetica van het ester–type.

Contra-indicaties

overgevoeligheid voor lokale anesthetica van het amidetype zoals bupivacaïne, mepivacaïne en prilocaïne;
ontstoken of beschadigde huid, zoals actieve herpes zoster-laesies, constitutioneel eczeem of wonden op de plek waarop men de pleister wil aanbrengen.

Waarschuwingen en voorzorgen

Cocaïne heeft een sterk centraal stimulerende werking en kan aanleiding geven tot verslaving. Het wordt als dopingmiddel aangemerkt.

Wees voorzichtig bij nauwe–kamerhoekglaucoom.

Vanwege de indirect sympathicomimetische werking voorzichtig zijn bij ernstige cardiovasculaire aandoeningen, zoals angina pectoris, ischemische hartziekten en hartfalen, hypertensie, ritmestoornissen, en bij epilepsie.

Patiënten met hyperthyroïdie kunnen extra gevoelig zijn voor catecholaminen.

Bij een zeer donkere iris kan de reactie op cocaïne onvoldoende of zeer traag zijn.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij een ernstige hartfunctiestoornis, ernstige nierfunctiestoornis of een ernstige leverfunctiestoornis.

De pleister niet op slijmvliezen aanbrengen. Contact met de ogen vermijden.

De klinische betekenis van de bevinding dat de metaboliet 2,6-xylidine bij ratten genotoxisch en carcinogeen is gebleken en secundaire metabolieten mutageen, is onbekend. Langetermijnbehandeling is daarom uitsluitend gerechtvaardigd bij een therapeutisch voordeel voor de patiënt.

De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen (< 18 j.) zijn niet vastgesteld.

Overdosering

In toxische doses veroorzaakt cocaïne Cheyne-Stokes-ademhaling, vasomotorische collaps en convulsies; in een aantal gevallen is rabdomyolyse gemeld. De dood kan plotseling intreden door stoppen van de ademhaling.

Cocaïne is in het algemeen toxisch vanaf een dosis van 200 mg (oppervlakte-anesthesie in de KNO-heelkunde). Er bestaan echter grote interindividuele verschillen; er zijn ook meldingen van ernstige toxische verschijnselen bij een dosis van slechts 20 mg.

Bij accidentele orale inname zie toxicologie.org/cocaine en/of vergiftigingen.info.

Overdosering

Overdosering met de pleister is onwaarschijnlijk, echter onjuist gebruik (te veel pleisters, te lang laten zitten, aanbrengen op beschadigde huid) kan leiden tot klachten en verschijnselen van lidocaïne-intoxicatie (zie lidocaïne parenteraal overdosering.

Eigenschappen

Cocaïne is een lokaal anestheticum van het ester-type en een indirect sympathicomimeticum; het remt de heropname van noradrenaline en dopamine. Heeft een lokaal anesthetische, vasoconstrictieve en mydriatische werking. De mydriatische werking ontstaat door remming van de heropname van noradrenaline in de iris. Wordt gebruikt als diagnosticum bij het Horner-syndroom. Hierbij is de sympatische innervatie van het oog onderbroken, waardoor het mydriatische effect van cocaïne niet of nauwelijks optreedt.

Evaluatie van de mate van mydriasis: na 50–60 min.

Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.

Kinetische gegevens

Resorptie	goed door de slijmvliezen.
Metabolisering	in plasma en lever door cholinesterasen.
Eliminatie	met de urine, vnl. als metabolieten.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Lidocaïne is een lokaal anestheticum van het amide-type. Lidocaïne diffundeert in de huid en stabiliseert de neuronale membranen, vermoedelijk met down-regulatie van de natriumkanalen als gevolg, wat een lokaal analgetisch effect geeft. Daarnaast biedt de hydrogelpleister mechanisch bescherming van het overgevoelige gebied.

Kinetische gegevens

F	1–5% (bij de max. dosering van 3 pleisters).
V _d	1,3 ± 0,4 l/kg.
Metabolisering	voor 90-95%; in de lever via N-de-alkylering tot mono-ethylglycinexylidide (MEGX) en glycinexylidide (GX); de metabolieten zijn beide minder werkzaam dan lidocaïne en zijn beschikbaar in lage concentraties. Ze worden gehydrolyseerd tot 2,6-xylidine, dat wordt omgezet in geconjugeerd 4-hydroxy-2,6-xylidine.
Eliminatie	> 85% in de urine voornamelijk als conjugaat van 4-hydroxy-2,6-xylidine. Bij hart-, nier- of leverfalen kan de uitscheiding vertraagd zijn.
T _1/2el	7,6 uur (bij gezonde vrijwilligers).

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

cocaïne hoort bij de groep anesthetica, lokaal via huid of slijmvlies.

Groepsinformatie

lidocaïne (pleister) hoort bij de groep anesthetica, lokaal via huid of slijmvlies.

cocaïne

lidocaïne (pleister)

Samenstelling

Cocaïne Oogdruppels FNA (hydrochloride) XGVS Formularium der Nederlandse Apothekers

Uitleg symbolen

Samenstelling

Versatis XGVS Grünenthal bv

Uitleg symbolen

Advies

Advies

Indicaties

Indicaties

Gerelateerde informatie

Doseringen

Als diagnosticum bij het syndroom van Horner

Volwassenen

Doseringen

Neuropathische pijn gerelateerd aan herpes zoster

Volwassenen

Bijwerkingen

Bijwerkingen

Interacties

Interacties

Zwangerschap

Zwangerschap

Lactatie

Lactatie

Contra-indicaties

Contra-indicaties

Waarschuwingen en voorzorgen

Waarschuwingen en voorzorgen

Overdosering

Overdosering

Eigenschappen

Kinetische gegevens

Uitleg afkortingen

Eigenschappen

Kinetische gegevens

Uitleg afkortingen

Groepsinformatie

Groepsinformatie

Kosten

Kosten

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Externe links

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links

Service

Over

Web-App