Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Imap Eumedica nv
- Toedieningsvorm
- Suspensie voor injectie
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 0,75 ml, 6 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Impromen Eumedica nv
- Toedieningsvorm
- Druppelvloeistof
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 30 ml
Impromen (als decanoaat) Eumedica nv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof 'Depot'
- Sterkte
- 50 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.
Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.
Een bipolaire stoornis wordt behandeld door of in overleg met een specialistisch team. Bij een ernstige manische episode zijn haloperidol, olanzapine, quetiapine of risperidon de middelen van eerste keus. Bij een ernstige depressieve episode zijn quetiapine óf de combinatie van olanzapine met fluoxetine (SSRI) de middelen van eerste keus. Overweeg lithium of valproïnezuur als monotherapie bij beide soorten episoden.
Als onderhoudsbehandeling van een bipolaire stoornis is lithium het middel van eerste keus, omdat lithium naast het verminderen van de recidieven van manie en depressie ook de kans op suïcide vermindert. Overweeg valproïnezuur, quetiapine of olanzapine als tweede keus voor de onderhoudsbehandeling, bij gebleken effectiviteit tijdens de acute behandelfase, of bij onvoldoende effect en/of onverdraaglijke bijwerkingen van lithium.
Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.
Indicaties
- Onderhoudsbehandeling van chronische of recidiverende psychosen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- psychosen;
- manie;
- ernstige opwinding en onrust.
Depotpreparaat
- onderhoudsbehandeling van chronische of recidiverende psychosen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Psychosen
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar
1–12 mg i.m. eenmaal per week, gebruikelijk 2–4 mg/week voor ambulante en 4–8 mg/week voor gehospitaliseerde patiënten.
Toediening: De injectie schudden voor gebruik. De injectie afwisselend in de rechter- en linkerbilspier geven.
Doseringen
Psychosen, manie en ernstige opwinding en onrust
Volwassenen
Oraal: 1–15 mg 1×/dag. Dosering met 2–5 mg/week verhogen tot max. 50 mg/dag. De gemiddelde dagdosering is 5 mg. Verlaag de dosering bij het optreden van extrapiramidale bijwerkingen.
Ouderen (> 65 jaar)
de dosering halveren.
Chronische en recidiverende psychosen
Volwassenen
I.m. (depot): begindosering: bij oraal gestabiliseerde patiënten 10-20× de orale dagdosis broomperidol (in mg) iedere 4 weken diep i.m. toedienen. Bij lichte tot matig ernstige psychosen: gebruikelijk 50–150 mg iedere 4 weken. Bij ernstige psychosen: tot 300 mg iedere 4 weken. Indien meer dan 300 mg nodig is, kan behalve dosisverhoging ook de duur van de interval verkort worden.
Ouderen (> 65 jaar)
starten met een lage dosis, bv. 12,5-25 mg iedere 4 weken.
Bij leverfunctiestoornis voorzichtig doseren, vanwege mogelijk verstoord metabolisme.
Bijwerkingen
Inherent aan de werking: initiatiefverlies en emotionele afvlakking. Extrapiramidale verschijnselen zoals parkinsonisme, acute dystonie en acathisie.
Vaak (1-10%): vermoeidheid. Lokale irritatie (reversibele s.c. knobbels) op de injectieplaats. Misselijkheid. (Verergering van) depressie, slaapstoornis.
Soms (0,1-1%): gewichtstoename, hypotensie, hypersalivatie en transpiratie, seksuele disfunctie, obstipatie, hoofdpijn, vertigo, huiduitslag, rusteloosheid. Tardieve dyskinesie kan zowel tijdens als na staken van de behandeling ontstaan.
Zelden (0,01-0,1%): dysartrie, rollende ogen, droge mond.
Verder zijn gemeld: neuroleptisch maligne syndroom, zichtstoornis, angio-oedeem, erytheem, urticaria, allergische dermatitis, overgevoeligheid, veneuze trombo-embolie, waaronder longembolie en diepveneuze trombose. Veroorzaakt hyperprolactinemie, hetgeen kan leiden tot galactorroe en amenorroe bij vrouwen. Gynaecomastie kan optreden, in het bijzonder bij langdurig gebruik.
Gemeld bij antipsychotica: angst, EEG veranderingen, convulsie, QT–verlenging, ventriculaire aritmieën, plotselinge onverklaarbare dood, hartstilstand, 'torsade de pointes', erectie- en ejaculatiestoornissen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hyperprolactinemie, agitatie, slapeloosheid, slaperigheid, duizeligheid, extrapiramidale verschijnselen (zoals tremor, rigiditeit, hypertonie, dystonie en acathisie), wazig zien, tachycardie, droge mond, speekselhypersecretie, obstipatie, asthenie, vermoeidheid.
Vaak (1–10%): depressie, slaapstoornis, parkinsonisme, akinesie, hypokinesie, dyskinesie, sedatie, afasie, tandradfenomeen, ataxie, oculogyrische crisis, bradycardie, misselijkheid, braken, galactorroe, afwijkingen op ECG of EEG, gewichtstoename.
Zelden (0,01-0,1%): hoofdpijn.
Verder zijn gemeld: leukopenie, trombocytopenie, SIADH, hyperglykemie, hypoglykemie, verminderde eetlust, hyponatriëmie, dysforie, toxische en cholestatische hepatitis, leveraandoening, convulsies, neuroleptisch maligne syndroom, tardieve dyskinesie, allergische dermatitis, geneesmiddeleneruptie, huiduitslag; jeuk, rabdomyolyse, urineretentie, gynaecomastie, priapisme, retrograde ejaculatie, erectiestoornis, plotselinge dood, koorts, hyperhidrose, cardiale aritmieën, QT-verlenging, 'torsade de pointes' en, in het bijzonder bij hoge doses, orthostatische hypotensie. Hyperprolactinemie kan leiden tot galactorroe en amenorroe bij vrouwen en tot erectiestoornis bij mannen. Bij gebruik van antipsychotica is veneuze trombo-embolie gemeld. Extra bij depotpreparaat: weefselreacties.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met middelen die het QT-interval verlengen zoals klasse IA en III anti-aritmica, fenothiazine-antipsychotica, pimozide, antidepressiva, macroliden, fluorchinolonen, imidazool- en triazoolantimycotica, niet-sederende antihistaminica, methadon en disopyramide vermijden.
Wees voorzichtig bij geneesmiddelen met een effect op de elektrolytenbalans. Fluspirileen versterkt de sederende werking van alcohol, sedativa en slaapmiddelen.
Gelijktijdig gebruik van lithium, antiparkinsonmiddelen, parasympathicolytica, antidepressiva en andere antipsychotica vermeerdert de kans op het ontstaan van tardieve dyskinesie.
Interacties
Broomperidol versterkt de sederende werking van antihistaminica, antidepressiva, anxiolytica, barbituraten, slaapmiddelen, analgetica, opiaten of alcohol. De werking van bromocriptine en levodopa kan worden verminderd.
CYP3A4-inductoren (als carbamazepine, fenytoïne, rifampicine) kunnen de plasmaspiegel van broomperidol verlagen. Itraconazol en mogelijk andere sterke CYP3A4-remmers verhogen de plasmaspiegel van broomperidol.
Gelijktijdig gebruik van lithium, antiparkinsonmiddelen, parasympathicolytica, antidepressiva en andere antipsychotica vermeerdert de kans op het ontstaan van tardieve dyskinesie. In hoge dosering kan combinatie met lithium de neurotoxiciteit versterken.
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van middelen die het QT-interval verlengen, middelen die de elektrolytenbalans verstoren en bij gebruik van hoge doses met antihypertensiva.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Antipsychotica kunnen bij toepassing in het 3e trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.
Overig: Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vergroot de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum.
Zwangerschap
Teratogenese: Uit relatief weinig gegevens zijn bij mens en dier geen aanwijzingen voor schadelijkheid gevonden.
Farmacologisch effect: Antipsychotica kunnen bij toepassing in het derde trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Bij gebruik in het derde trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.
Overig: Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vergroot de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Overig: Streef bij gebruik naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (bij ratten). Een nadelig effect op de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Overig: Streef bij gebruik naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor difenylbutylpiperidine-derivaten;
- depressie van het centrale zenuwstelsel;
- coma;
- klinisch significante cardiovasculaire aandoeningen:
- recent myocardinfarct;
- niet–gecompenseerd hartfalen;
- met type 1A of III anti-aritmica behandelde aritmie.
- QTc-verlenging;
- geschiedenis van ventriculaire aritmieën of 'torsade de pointes';
- niet-gecorrigeerde hypokaliëmie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor butyrofenonen;
- depressie;
- onderdrukking van het centrale zenuwstelsel;
- coma.
Waarschuwingen en voorzorgen
Cardiovasculaire effecten: Vóór de start van de behandeling een ECG maken en daarna op individuele basis. Periodiek de elektrolyten controleren. Verlaag de dosering bij een verlengd QT; staak de behandeling bij QTc > 500 ms.
Neuroleptisch maligne syndroom (NMS): Staak direct de behandeling bij optreden van het NMS en hyperthermie die niet samenhangt met een infectie. Start een adequate behandeling.
Extrapiramidale symptomen: Bij langdurig gebruik kan tardieve dyskinesie ontstaan; de symptomen kunnen tijdelijk verergeren of zelfs nog ontstaan na staken van het gebruik. Controleer periodiek op het ontstaan van tardieve dyskinesie. Ouderen zijn gevoeliger voor extrapiramidale bijwerkingen. Het risico van irreversibiliteit neemt toe bij ouderen en bij organische hersenbeschadiging. Staak de behandeling bij de eerste symptomen van tardieve dyskinesie.
Dementie: Antipsychotica vergroten bij ouderen met dementie licht het risico op overlijden. Fluspirileen is niet goedgekeurd voor gedragsstoornissen bij dementie.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij risicofactoren voor een CVA, veneuze trombo-embolie , gestoorde leverfunctie of een familiaire voorgeschiedenis van QT-verlenging. Wees terughoudend bij ziekte van Parkinson, spastische verlammingen, ernstige organisch cerebrale stoornissen en bij epilepsie.
Cumulatie: De lange werkingsduur kan leiden tot cumulatie; instellen van een rustpauze of verlagen van de dosering is dan noodzakelijk.
Hulpstoffen: Benzylalcohol, in suspensie, in grote hoeveelheden kan zich ophopen in het lichaam en metabole acidose veroorzaken; wees voorzichtig tijdens zwangerschap, lactatie en bij een verminderde lever- of nierfunctie.
Onderzoeksgegevens: Niet gebruiken bij kinderen < 12 jaar omdat de veiligheid niet is aangetoond.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Dementie: Broomperidol is niet goedgekeurd voor de behandeling van gedragsstoornissen bij dementie. Ouderen met dementie die met antipsychotica worden behandeld hebben iets meer kans te overlijden.
Staak direct de behandeling als tardieve dyskinesie ontstaat. De symptomen tardieve dyskinesie kunnen na staken tijdelijk verergeren of zelfs nog ontstaan. De kans op irreversibiliteit neemt toe bij ouderen en bij organische hersenbeschadiging.
Staak de behandeling bij symptomen van neuroleptisch maligne syndroom als hyperthermie.
Ouderen kunnen extra gevoelig zijn voor met name extrapiramidale effecten.
Comorbiditeit: Wees terughoudend bij de ziekte van Parkinson, spastische verlammingen, cardiovasculaire aandoeningen, een familiaire voorgeschiedenis van QT-verlenging, risicofactoren voor een beroerte, ernstige organisch cerebrale stoornissen en bij epilepsie.
Bij risicofactoren voor veneuze trombo-embolie preventieve maatregelen treffen.
Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij kinderen < 18 jaar.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Eigenschappen
Difenylbutylpiperidinederivaat met een sterk antipsychotische, een relatief zwakke antiserotonerge en een te verwaarlozen alfa1-blokkerende, antihistaminerge en anticholinerge werking. Werkingsduur: 5–15 dagen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | i.m. traag. |
| T max | 24 uur. |
| Eiwitbinding | 97%. |
| Metabolisering | door conjugatie en N-dealkylering. |
| Eliminatie | ca. 70% in 27 dagen; < 3% onveranderd met de urine. |
| T 1/2el | enkele weken. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Butyrofenonderivaat met antipsychotische en geringe of geen sederende werking. Broomperidol is een krachtig werkzame dopamine D2-antagonist. Het heeft geen antihistaminerge of anticholinerge eigenschappen.
Kinetische gegevens
| Overig | Na intramusculaire injectie komt broomperidoldecanoaat geleidelijk vrij uit het spierweefsel, waarna het langzaam wordt gehydrolyseerd tot broomperidol. |
| F | oraal is ca. 30% door groot 'first pass'-effect. |
| T max | oraal na 4 uur, diep i.m. < 6 dagen. |
| Eiwitbinding | > 90%. |
| Overig | Stabiele plasmaconcentratie: depotpreparaat na 3 mnd. |
| Metabolisering | vnl. via CYP3A4, door ketonreductie en conjugatie met glucuronzuur tot inactieve metabolieten. |
| T 1/2el | oraal ca. 36 uur, depotpreparaat 25 dagen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
fluspirileen hoort bij de groep antipsychotica, klassieke.
Groepsinformatie
broomperidol hoort bij de groep antipsychotica, klassieke.