Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Galantamine (als hydrobromide) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte (mga)
- Sterkte
- 8 mg, 16 mg, 24 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Een multifactoriële aanpak gericht op de behoeften van de individuele patiënt en mantelzorger is vereist bij de behandeling van dementie. Het voorschrijven van cholinesteraseremmers of memantine heeft een beperkte plaats en is bij de meeste patiënten niet effectief.
Bij lichte tot matige Alzheimer-dementie kan in de tweedelijnszorg een proefbehandeling met cholinesteraseremmers overwogen worden, volgens het behandelprotocol. Bij patiënten met ernstige Alzheimer-dementie kan in de tweedelijnszorg eventueel een proefbehandeling met memantine overwogen worden.
Indicaties
- Symptomatische behandeling van lichte tot matig ernstige dementie van het Alzheimer-type.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Lichte tot matige Alzheimerdementie
Volwassenen (incl. ouderen)
Capsules met gereguleerde afgifte (mga): 1×/dag 8 mg; Na minstens 4 weken verhogen tot 16 mg 1×/dag; na nogmaals minstens 4 weken, indien nodig, verhogen tot 24 mg 1×/dag. Het klinisch voordeel en het kunnen verdragen door de patiënt regelmatig evalueren volgens de huidige klinische richtlijnen. De onderhoudsbehandeling voortzetten zolang de patiënt er therapeutisch voordeel van heeft.
Verminderde leverfunctie: bij een matig verminderde leverfunctie (Child-Pughscore 7-9): begindosering: gedurende ten minste eerste week 8 mg om de andere dag; vervolgens 8 mg/dag gedurende minstens 4 weken; onderhoudsdosering max. 16 mg/dag. Gebruik bij ernstig verminderde leverfunctie is gecontra-indiceerd.
Verminderde nierfunctie: bij een cratinineklaring ≥ 9 ml/min is een dosisaanpassing niet nodig. Gebruik bij een creatinineklaring < 9 ml/min is gecontra-indiceerd.
Bij gelijktijdig gebruik van krachtige remmers van CYP2D6 of CYP3A4, overweeg een dosisvermindering.
Toediening: capsule mga met vloeistof 's ochtends bij voorkeur bij de maaltijd innemen en geheel doorslikken.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, braken.
Vaak (1-10%): verminderde eetlust, hallucinatie, depressie, slaperigheid, duizeligheid, syncope, tremor, hoofdpijn, bradycardie, hypertensie, diarree, buikpijn, dyspepsie, spierspasme, vermoeidheid, asthenie, malaise, gewichtsverlies, vallen, wonden.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheid, dehydratie, paresthesie, dysgeusie, insulten, extrapiramidale stoornis, wazig zien, tinnitus, eerstegraads AV-blok, supraventriculaire extrasystole, sinusbradycardie, palpitatie, hypotensie, blozen, hyperhidrose, spierzwakte, stijging van leverenzymwaarden.
Zelden (0,01-0,1%): volledig AV-blok, hepatitis, Stevens-Johnsonsyndroom, acuut gegeneraliseerd pustuleus exantheem, erythema multiforme.
Interacties
Versterkt het effect van suxamethonium en andere cholinomimetica, zoals neostigmine, pyridostigmine, systemisch pilocarpine. Antagoneert het effect van anticholinerge middelen.
Gelijktijdig gebruik met remmers van CYP2D6 (bv. kinidine, paroxetine, fluoxetine) of van CYP3A4 (bv. ketoconazol, ritonavir) verhoogt de biologische belastbaarheid en kan leiden tot meer cholinerge bijwerkingen, waardoor dosisverlaging kan worden overwogen.
Wees vanwege een additief effect voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van β-blokkers en andere middelen die bradycardie (klasse III anti-aritmica, calciumantagonisten, digoxine, pilocarpine) veroorzaken.
Vanwege de kans op QT-verlenging is toezicht (waaronder ECG-monitoring) geboden bij gelijktijdig gebruik van middelen die QT-verlenging en/of 'torsade de pointes' induceren, zoals bepaalde antipsychotica en erytromycine.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren, schadelijk gebleken.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Advies: Gebruik ontraden.
Contra-indicaties
- ernstig gestoorde leverfunctie (Child-Pughscore > 9);
- ernstig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring < 9 ml/min).
Waarschuwingen en voorzorgen
Vanwege het risico van gewichtsverlies tijdens behandeling, het lichaamsgewicht volgen. Zorg tijdens behandeling voor voldoende vochtinname.
Extra alert zijn: Wees voorzichtig bij cerebrovasculaire en cardiovasculaire aandoeningen, zoals na een myocardinfarct, atriumfibrillatie, tweedegraads AV-blok of hoger, instabiele angina pectoris, hartfalen (m.n. NYHA-klasse III en IV); bij een verlengd QTc interval, bij gelijktijdige behandeling met middelen met invloed op het QTc interval, bij vooraf bestaande hartaandoeningen of geleidingsstoornissen; bij supraventriculaire geleidingsstoornissen (sick-sinussyndroom), en bij (predispositie voor) convulsies, maag-darmulcera, astma of obstructieve longziekten, actieve longinfecties (bv. pneumonie), urinewegobstructies.
Cholinomimetica kunnen extrapiramidale symptomen verergeren of induceren, inclusief toename van de ziekte van Parkinson.
Informeer patiënten over tekenen van ernstige huidreacties; bij de eerste tekenen van huiduitslag de behandeling stoppen.
Onderzoeksgegevens: De werking bij andere typen dementie of andere vormen van geheugenstoornissen is niet vastgesteld. In twee langdurige onderzoeken bij milde cognitieve stoornis zonder dementie kwam geen werkzaamheid naar voren, maar wel een oversterfte.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
cholinerge crisis, spierzwakte, QT-verlenging.
Therapie
atropine, begindosering 0,5–1 mg i.v.
Zie voor verdere symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Selectieve competitieve en reversibele cholinesteraseremmer. Werking: na 1½ uur. Werkingsduur: 9 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | voedsel vertraagt de absorptie en vermindert de Cmax met ca. 25%. |
| F | ca. 90%. |
| T max | 4,4 uur (capsule mga). |
| V d | 2½ l/kg. |
| Metabolisering | gedeeltelijk (tot 75%), hoofdzakelijk via CYP2D6 en CYP3A4. |
| Eliminatie | > 90% binnen 24 uur met de urine, waarvan 20% onveranderd. |
| T 1/2el | 8–10 uur (capsule mga). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
galantamine hoort bij de groep cholinesteraseremmers, centraal werkend.