Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Isosorbidedinitraat Vaselinecrème FNA Fagron Farmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Vaselinecrème (1%)
- Sterkte
- 10 mg/g
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Nitrolingual Pohl-Boskamp bv
- Toedieningsvorm
- Spray voor oromucosaal gebruik 'Pompspray'
- Sterkte
- 0,4 mg/dosis
- Verpakkingsvorm
- 250 doses
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Volgens de NHG-Standaard Rectaal bloedverlies (2017) kan, als na 4 weken gebruik van een lokaal anestheticum onvoldoende genezing is bereikt, of bij een chronische fissuur, diltiazemvaselinecrème of diltiazemgel gegeven worden. De NHG-Standaard ontraadt het gebruik van isosorbidedinitraat bij anale fissuren vanwege de korte werkingsduur en omdat het meer bijwerkingen (hoofdpijn) geeft. Volgens de richtlijn Proctologie, anale fissuren van de Nederlandse Vereniging voor Heelkunde, kan lokaal isosorbidedinitraat als alternatief voor lokaal diltiazem worden gebruikt.
Advies
Voor het couperen van een aanval van angina pectoris kunnen isosorbidedinitraat of nitroglycerine oromucosaal worden toegediend. Geef daarnaast leefstijladviezen ter secundaire preventie van hart- en vaatziekten (HVZ).
Offlabel: Acuut hartfalen: Start zo snel mogelijk met toediening van zuurstof via een ‘non-rebreathing’-masker of neusbril. Geef bij een systolische bloeddruk > 90 mmHg, in afwachting van i.v.-behandeling, nitroglycerine sublinguaal elke 5 minuten tot de klachten voldoende verbeteren. In de tweedelijnszorg worden nitraten veelal i.v. toegepast. Geef in geval van dyspneu door vochtretentie i.v.-furosemide of bumetanide. Overweeg morfine i.v. uitsluitend bij persisterende ernstige onrust, dyspneu, angst of pijn in de vroege fase. Aanvullend onderzoek in de tweedelijnszorg bepaalt de verdere behandeling.
Let op: de ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes (2023) worden verwerkt nadat de NVvC hun aanbevelingen voor de Nederlandse situatie hebben uitgebracht.
Offlabel: Geef bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS), als pijnbestrijding in de acute fase, nitroglycerine oromucosaal of isosorbidedinitraat sublinguaal. Geef bij een contra-indicatie of aanhoudende matige tot ernstige pijn morfine i.v. of fentanyl i.v. of intranasaal. Start bij STEMI zo snel mogelijk dubbele trombocytenaggregatieremming (DAPT), bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt verder behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI). Geef peri-procedureel een parenteraal anticoagulans. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek en een risicoanalyse verricht. DAPT kan direct na het stellen van de diagnose worden gestart. Bij mogelijkheid tot een coronairangiogram binnen 24 uur kan ook worden volstaan met enkelvoudige trombocytenaggregatieremming.
Indicaties
Anale fissuur.
Indicaties
- Acute aanvallen van angina pectoris;
- Profylaxe van aanvallen van angina pectoris door bijvoorbeeld inspanning;
- Offlabel: Acuut hartfalen;
- Offlabel: Acuut coronair syndroom.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Anale fissuur
Iedere 3 uur behalve ’s nachts, ca. 0,5 g crème (1 vingertopeenheid) aanbrengen op de fissuur en de huid rond en in de anus. Behandelduur: totdat de fissuur visueel is genezen of totdat er geen klachten meer zijn, gedurende 6 tot max. 12 weken.
Een vergeten dosis hoeft niet ingehaald te worden.
Toediening
- Na het aanbrengen, de handen goed wassen met zeep of aanbrengen met behulp van een vingercondoom of plastic handschoen.
Doseringen
Acute aanval van angina pectoris
Volwassenen (incl. ouderen)
Bij het begin van de aanval 1–2 verstuivingen onder de tong, zo nodig na 5 minuten herhalen. Bij onvoldoende effect na in totaal 3 doses direct contact opnemen met een arts.
Profylaxe verwachte aanval van angina pectoris
Volwassenen (incl. ouderen)
Vóór het begin van een situatie met emotie/inspanning 1–2 verstuivingen onder de tong sproeien.
Offlabel: Acuut hartfalen
Volwassenen
Volgens de NHG-Behandelrichtlijn Geneesmiddelen en zuurstof in spoedeisende situaties (2023) 1–2 verstuivingen, zo nodig elke 5 minuten herhalen tot de klachten voldoende verbeterd zijn of de systolische bloeddruk daalt tot < 90 mmHg.
Offlabel: Acuut coronair syndroom in de acute fase
Volwassenen
Volgens de NHG-Behandelrichtlijn Geneesmiddelen en zuurstof in spoedeisende situaties (2023) één verstuiving, zo nodig elke 5 minuten herhalen tot de klachten voldoende verbeterd zijn of de systolische bloeddruk daalt tot < 90 mmHg; maximaal 3 doses.
Toediening
- Indien mogelijk in zittende houding toedienen, de opening zo dicht mogelijk bij de mond houden. Bij toediening van 2 doses in 1 keer, minimaal 30 seconden tussen de doses aanhouden. Tijdens toediening de adem inhouden om te voorkomen dat de spray wordt ingeademd.
- Bij gebruik van een nieuw flesje of wanneer de pompspray gedurende langere tijd niet is gebruikt, de eerste paar doses in de lucht sproeien tot er vloeistof uitkomt.
Bijwerkingen
Soms: tijdens de eerste dagen van de behandeling: hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, misselijkheid, rood gezicht.
Zeer zelden (<0,01%): overgevoeligheid (o.a. jeuk, verergering van klachten).
Bijwerkingen
Vaak (1–10%): hoofdpijn (meestal in het begin van de behandeling, verdwijnt doorgaans bij langdurig gebruik), duizeligheid, slaperigheid. (Orthostatische) hypotensie. Tachycardie. Asthenie.
Soms (0,1–1%): overgevoeligheidsreacties zoals gezwollen tong, allergische dermatitis. Verergering van angina pectoris, bradycardie, cyanose. Roodheid in het gezicht, cardiovasculaire collaps. Misselijkheid, braken.
Zeer zelden (< 0,01%): methemoglobinemie. Rusteloosheid. Cerebrale ischemie. Verstoorde ademhaling. Exfoliatieve dermatitis.
Verder is gemeld: hypoxemie (van voorbijgaande aard).
Interacties
Niet gelijktijdig gebruiken met PDE-5-remmers, zoals avanafil, sildenafil, tadalafil en vardenafil omdat dit een plotselinge, ernstige bloeddrukdaling tot gevolg kan hebben.
Bij anale toediening vindt een goede absorptie plaats en is er geen first-pass-effect waardoor een continue bloedspiegel kan ontstaan door langzame afgifte vanuit de crème. Mogelijk zouden hierdoor interacties kunnen optreden, zie isosorbidedinitraat bij cardiovasculaire aandoening#interacties
Interacties
Gelijktijdig gebruik met PDE-5-remmers, zoals avanafil, sildenafil, tadalafil en vardenafil is gecontra-indiceerd omdat dit een plotselinge, ernstige bloeddrukdaling tot gevolg kan hebben.
Gelijktijdig gebruik van alcohol, andere vaatverwijdende middelen, andere antihypertensiva, TCA’s, acetylcysteïne of sapropterine versterkt het hypotensief effect.
De werking van heparine kan verminderen door combinatie met nitroglycerine.
Bij combinatie met langwerkende nitraten is er meer kans op ontwikkeling van tolerantie.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Gezien de goede absorptie en het ontbreken van een first-pass-effect bij anale toediening is een effect bij de foetus niet uit te sluiten. Er kan een continue spiegel ontstaan door langzame afgifte vanuit de crème.
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op zeer strikte indicatie gebruiken, vanwege het ontbreken van gegevens.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: Bij anale toediening kan een goede absorptie plaatsvinden en is er geen first-pass-effect. Door de langzame afgifte uit de crème kan een continue spiegel ontstaan in het bloed van de moeder.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: Bij kortdurend oromucosaal gebruik zijn nadelige effecten bij de zuigeling niet waarschijnlijk vanwege de korte halfwaardetijd van nitraten. Bij chronisch gebruik zijn hypotensie en methemoglobinemie bij de zuigeling mogelijk.
Advies: Kan bij een eenmalige dosis waarschijnlijk veilig gebruikt worden; veiligheidshalve de eerste voeding na dosisinname afkolven en niet gebruiken. Chronisch gebruik wordt ontraden.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor nitraten.
Contra-indicaties
- verhoogde intracraniële druk, bijvoorbeeld bij hoofdtrauma of hersenbloeding;
- ernstige anemie;
- acuut falen van de bloedsomloop waaronder (hypovolemische) shock;
- ernstige hypotensie (systolische bloeddruk < 90 mmHg);
- cardiogene shock (behalve bij een voldoende hoge einddiastolische druk in het linkerventrikel door intra–aortale counterpulsatie of positieve inotropica);
- hypertrofische obstructieve cardiomyopathie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees bedacht op een myocardinfarct als bij een acute aanval van angina pectoris het gewenste effect na 15 minuten niet is bereikt. Hypotensie met bradycardie kan optreden, vermoedelijk als reflex, bij een myocardinfarct.
Wanneer een gepaste 'pre-load' belangrijk is om het hartminuutvolume op peil te houden, wees dan voorzichtig omdat de toediening van een vaatverwijder zoals nitroglycerine de klinische toestand kan verslechteren. Dit speelt bijvoorbeeld bij ernstige mitralisklepstenose, harttamponnade, constrictieve pericarditis, orthostatische disfunctie. Ook bij cerebrovasculaire ziekte voorzichtig zijn omdat de klinische toestand kan verslechteren door toediening van een vaatverwijder.
Wees voorzichtig bij aortaklepstenose. Toediening van nitroglycerine kan de bloedtoevoer naar het hart verminderen bij linkerventrikelhypertrofie die in verband wordt gebracht met een vernauwing van de aorta, door de nadelige effecten van tachycardie en een verlaagde diastolische druk in de aorta. In specifieke hemodynamische studies met een klein aantal patiënten met een aortaklepstenose, al dan niet met gelijktijdig significant coronairlijden, waren er geen bijwerkingen met sublinguaal toegediend nitroglycerine in een liggende positie. Wees desondanks toch voorzichtig bij de behandeling van ambulante patiënten met een combinatie van angina pectoris en een matige tot ernstige aortaklepstenose.
Bij longziekte of cor pulmonale kan de hypoxemie verergeren.
Een klein aantal patiënten vertoont een verhoogde gevoeligheid voor nitraten (idiosyncrasie), zich uitend in flauwvallen.
Bij kinderen is de veiligheid en werkzaamheid niet vastgesteld.
Overdosering
Zowel na lokale toediening op de beschadigde huid als na accidentele orale inname (jonge kinderen) kunnen systemische effecten optreden, zie vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Van nitraten is bekend dat bij overdosering kunnen optreden: sterke hypotensie, reflextachycardie, hoofdpijn, zwakte, duizeligheid, roodheid, misselijkheid, braken, diarree. Bij hoge doses: methemoglobinemie, cyanose, dyspneu, tachypneu. Bij zeer hoge doses kan de intracraniële druk stijgen met cerebrale symptomen.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Nitraat dat bij lokale toediening een verslappende werking heeft op de musculatuur van de anale sfincter. De werking van isosorbidedinitraat bij een anale fissuur berust op een combinatie van verlaging van de interne sfincterspanning en vasodilatatie, waardoor de doorbloeding en genezing van de fissuur worden bevorderd. Werkingsduur: ca. 3 uur. Pijnverlichting treedt in het algemeen pas op na ca. 2 weken; het kan 6-12 weken duren tot de anale fissuur helemaal genezen is.
Kinetische gegevens
| Resorptie | Lokale absorptie kan optreden. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Nitroglycerine werkt vaatverwijdend, in de gebruikelijke dosering vooral op het veneuze stelsel en in mindere mate op het arteriële vaatbed. Hierdoor neemt de veneuze terugvloed naar het hart af (voorbelasting, ookwel 'pre-load') en treedt geringe afname in arteriële weerstand op, zodat het hart minder arbeid behoeft te verrichten en minder zuurstof verbruikt en de door de tijdelijke ischemie van het myocardweefsel veroorzaakte pijn wordt opgeheven.
Werking: binnen enkele min. Werkingsduur: 30–60 min.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel in de mondholte. |
| F | gem. 39% (grote interindividuele variatie). |
| Overig | Groot 'first pass'-effect. |
| T max | 3–7 min. |
| V d | ca. 3 l/kg. |
| Metabolisering | zeer snel in de lever, in glad spierweefsel van de vaatwand en in bloedplasma via splitsing van 1 of meer nitraatgroepen. |
| Overig | Hoge binding aan erytrocyten en stapeling in de vaatwand. |
| Eliminatie | via de nieren (metabolieten). |
| T 1/2el | 2,5–4,4 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
isosorbidedinitraat (bij anale fissuur) hoort bij de groep nitraten.
Groepsinformatie
nitroglycerine (oromucosaal) hoort bij de groep nitraten.
- isosorbidedinitraat (bij anale fissuur) (C05AE02) Vergelijk
- isosorbidedinitraat (bij cardiovasculaire aandoening) (C01DA08) Vergelijk
- isosorbidemononitraat (C01DA14) Vergelijk
- nicorandil (C01DX16) Vergelijk
- nitroglycerine (parenteraal) (C01DA02) Vergelijk
- nitroglycerine (transdermaal) (C01DA02) Vergelijk
Kosten
Kosten laden…Kosten
Kosten laden…Zie ook
Geneesmiddelgroep
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- Behandeling van acuut coronair syndroom in de acute fase
- Couperen van aanval van angina pectoris
- hartfalen, acuut