Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Nozinan
(als hydrochloride)
Bijlage 2
Neuraxpharm Netherlands BV
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 25 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 1 ml
Nozinan
(als waterstofmaleaat)
Bijlage 2
Neuraxpharm Netherlands BV
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 25 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Dehydrobenzperidol Kyowa Kirin Pharma bv
- Toedieningsvorm
- I.m.-injectievloeistof
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Het geregistreerde indicatiegebied van levomepromazine is beperkt tot matige pijn bij niet-ambulante patiënten. Hierbij is voor levomepromazine als monotherapie geen plaats, mede gezien het bijwerkingenprofiel.
Aan de vergoeding van levomepromazine zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Advies
Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).
Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.
Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens twee verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij zijn intensieve controles geïndiceerd, zoals leukocytencontrole vanwege de kans op agranulocytose. Zie voor meer informatie het NHG-Standpunt Herhalen gespecialiseerde ggz-medicatie en de bijlage Voorzorgen bij patiënten die clozapine gebruiken.
Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.
Indicaties
- Matige tot hevige pijn bij niet-ambulante patiënten;
- Offlabel: volgens Integraal Kankercentrum Nederland (IKNL) 2022: palliatieve sedatie.
- Offlabel: volgens Integraal Kankercentrum Nederland (IKNL) 2014: misselijkheid en/of braken bij patiënten in de palliatieve fase die onvoldoende reageren op andere anti-emetica.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Ernstige vormen van opwinding en onrust bij acute en chronische psychosen en bij agressiviteit, bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Matige pijn
Volwassenen
Oraal: begindosering 12,5 mg 4–6×/dag; zo nodig verhogen met 25–50 mg per dag.
Hevige pijn
Volwassenen
Oraal: begindosering 50 mg 2–5×/dag, zo nodig geleidelijk verhogen tot 300–500 mg per dag; onderhoudsdosering is 50–75 mg per dag.
Per diepe i.m.-injectie: begindosering 12,5–25 mg, zo nodig op geleide van de pijn verhogen. Na 2–3 dagen overgaan op orale toediening.
Offlabel: Continue palliatieve sedatie
Volwassenen
Volgens de IKNL-richtlijn palliatieve sedatie (2022), als aanvulling op behandeling met midazolam:
S.c.: start met bolusinjectie van 50 mg levomepromazine, bij voldoende effect na 6 uur: 12 uur na de start overgaan op 25 mg 2×/dag; verminder een stabiele dosering na drie dagen met 25%.
Bij onvoldoende effect na minimaal 6 uur: bolus van 50 mg, vervolgens om de 6 uur 25 mg. Bij voldoende effect 24 uur na start overgaan op 50 mg 2×/dag; verminder een stabiele dosering na drie dagen met 25%.
Bij onvoldoende effect 24 uur na start de dosering verhogen naar 75 mg 2×/dag, met zo nodig bolus van 25 mg iedere 6 uur. Bij voldoende effect 48 uur na de start de dosering continueren op 75 mg 2×/dag; verminder een stabiele dosering na drie dagen met 25%.
Bij onvoldoende effect 48 uur na de start dosering verhogen naar 100 mg 2×/dag, met zo nodig bolus van 25 mg iedere 6 uur; Voor meer informatie over onvoldoende effect 72 uur na de eerste dosis, zie de richtlijn.
Overweeg om bij onvoldoende effect het interval tussen de bolussen en de dosis te halveren.
Offlabel: Misselijkheid en/of braken bij patiënten in de palliatieve fase die onvoldoende reageren op andere anti-emetica
Volwassenen
Volgens de IKNL-richtlijn misselijkheid en braken (2014) is de startdosering: oraal 1×/dag 6,25-12,5 mg voor de nacht óf subcutaan 3,12 mg (als bolus of als continue infusie), zo nodig ophogen tot max. 25 mg per dag. Het kan ook in de wangzak worden toegediend.
Bij ouderen: Lager doseren vanwege toegenomen kans op bijwerkingen.
Bij toepassing bij pijn: de eerste dagen de patiënt observeren in verband met mogelijk optreden van orthostatische hypotensie. Bij ouderen starten met de laagst mogelijke dosering.
Doseringen
Ernstige vormen van opwinding en onrust bij acute en chronische psychosen en bij agressiviteit:
Volwassenen:
5 mg i.m., indien binnen 15–30 min geen effect is opgetreden opnieuw 5 mg i.m. Indien nodig herhalen met intervallen van 4–6 uur.
Bij patiënten ouder dan 65 jaar, in geval van bijwerkingen bij antipsychotica en patiënten in een algemene slechte toestand:
2,5 mg i.m. en dosis vervolgens aanpassen op geleide van respons.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): tachycardie. Somnolentie. Droge mond, misselijkheid, braken.
Vaak (1-10%): sedatie, hyperkinetische-hypertonische bewegingen. Verlengd QT-interval. (Orthostatische) hypotensie. Galactorroe. Gewichtstoename. Leukopenie.
Soms (0,1-1%): angst, agitatie, dysforie. Extrapiramidale symptomen, parkinsonachtige symptomen (bij langdurig hoge doses), convulsies. Obstipatie. Leverfunctiestoornis. Mictiestoornis. Amenorroe. Verstoorde temperatuurregeling. Agranulocytose.
Zelden (0,01-0,1%): dosisgerelateerde ventriculaire en atriumaritmie, AV-blok, ventriculaire tachycardie en hartstilstand. Veranderingen op het ECG, zoals verlenging van het QT-interval, ST-segment–depressie, verandering in U-golf en T-golf.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheid (incl. anafylactische shock). Plotselinge (cardiale) dood. Houdingsafhankelijke hypotensie, veneuze trombo-embolie. Mogelijk fatale necrotiserende colitis. Intrahepatische cholestase (met icterus), leverschade. Trombocytopenie (incl trombocytopenische purpura), aplastische anemie, eosinofilie. Verminderde glucosetolerantie, hyperglykemie, hyponatriëmie, syndroom van inadequate secretie van antidiuretisch hormoon (SIADH). Verwarde toestand, delirium (met name bij kinderen en ouderen), depressie. Dyskinesie, dystonie, tardieve dyskinesie, acathisie, neuroleptisch maligne syndroom. Accommodatiestoornis, verhoogde intraoculaire druk, wazig zien, pigmentafzetting in het oog. Dermatitis, fotosensibilisatie, hyperpigmentatie van de huid. Neonataal onttrekkingssyndroom. Menstruatiestoornis, gynaecomastie, erectiestoornis, ejaculatiestoornis (o.a. priapisme, retrograde ejaculatie).
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hypotensie. Slaperigheid.
Soms (0,1-1%): tachycardie. Duizeligheid. Angst, rusteloosheid/acathisie. Dystonie, oculogyre crisis.
Zelden (0,01-0,1%): hartritmestoornissen (incl. ventriculaire aritmieën). Neuroleptisch maligne syndroom (symptomen als koorts, stijfheid, verwardheid, agitatie, bewustzijnsverandering, tachycardie, verandering in bloeddruk, hyperhidrose, speekselvloed, tremor; in extreme gevallen leidend tot een gestoorde nier- of leverfunctie of coma). Anafylactische reactie, angio-oedeem, hypersensitiviteit. Verwarring, agitatie. Huiduitslag.
Zeer zelden (< 0,01%): hartstilstand, 'torsade de pointes', verlenging van het QT-interval. Plotselinge dood. Bloeddyscrasie. Extrapiramidale stoornis, convulsies, tremor. Dysforie.
Verder zijn gemeld: syndroom van inadequate secretie van antidiuretisch hormoon (SIADH). Hallucinaties. Syncope. Bronchospasmen, laryngospasmen. Epileptische aanval, verergering van de ziekte van Parkinson. Tijdens langdurige toediening: hyperprolactinemie, amenorroe, oligomenorroe, gynaecomastie, galactorroe. Veneuze trombo-embolie is gemeld na gebruik van antipsychotica.
Interacties
Fenothiazinen versterken de centraal dempende werking van onder andere alcohol, opiaten, antihistaminica en benzodiazepinen. Gelijktijdig gebruik met alcohol vermijden vanwege de kans op onderdrukte ademhaling en verminderde alertheid.
Gelijktijdig gebruik met anticholinerge middelen kan de symptomen van tardieve dyskinesie verergeren; bovendien worden de anticholinerge bijwerkingen versterkt. Gelijktijdig gebruik met antipsychotica verhoogt de kans op tardieve dyskinesie.
Gelijktijdig gebruik met dopaminergica wordt niet aanbevolen vanwege wederzijds antagonisme tussen dopaminergica en neuroleptica. Als behandeling met neuroleptica vereist is bij de ziekte van Parkinson, dan dient het dopaminergicum geleidelijk te worden stopgezet.
Geneesmiddelen die het QT interval kunnen verlengen (zoals bepaalde antiaritmica, antidepressiva en andere antipsychotica) of elektrolytstoornis, bradycardie of hypokaliëmie geven, kunnen bij gelijktijdig gebruik met antipsychotica, een verhoogd risico geven op ventriculaire aritmie.
Het bloeddrukverlagend effect van α-blokkerende sympathicolytica (zoals labetalol) en andere centraal werkende antihypertensiva (zoals methyldopa) kan worden versterkt.
Antacida verminderen de absorptie uit het maag-darmkanaal.
Middelen die verhoging van de leverenzymactiviteit induceren (zoals barbituraten, fenytoïne, carbamazepine), versnellen de afbraak van fenothiazinen.
Levomepromazine en de niet-gehydroxyleerde metabolieten zijn remmers van CYP2D6. Gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die voornamelijk door CYP2D6 worden gemetaboliseerd (zoals amitriptyline), kan leiden tot een verhoogde spiegel van deze geneesmiddelen. Controleer bij deze middelen op dosisafhankelijke bijwerkingen.
Interacties
Combinatie met middelen die bradycardie kunnen veroorzaken (zoals β-blokkers) is gecontra-indiceerd.
Droperidol niet combineren met middelen die Torsade de Pointes kunnen veroorzaken door QT-verlenging (zoals klasse IA en III anti-aritmica, sommige antipsychotica, sommige macroliden, fluorchinolonen, domperidon, methadon, pentamidine). Wees voorzichtig bij combinatie met middelen die elektrolytenstoornissen veroorzaken (zoals diuretica, laxeermiddelen, corticosteroïden) vanwege de kans op QT-verlenging.
Vermijd combinatie met middelen die extrapiramidale symptomen veroorzaken, zoals metoclopramide en andere antipsychotica.
Droperidol wordt gemetaboliseerd door CYP1A2 en CYP4A4 en in mindere mate door CYP2C19. Wees voorzichtig bij combinatie met sterke CYP1A2-en/of CYP3A4-remmers vanwege een mogelijke verlenging van de farmacologische werkzaamheid van droperidol.
De sederende werking van alcohol en ander centraal-depressieve stoffen (zoals barbituraten, slaapmiddelen, opiaten of alcohol) wordt versterkt; alcoholgebruik vermijden. Ademhalingsdepressie veroorzaakt door opiaten kan eveneens versterkt worden.
Bij combinatie met antihypertensiva is er meer kans op orthostatische hypotensie.
Droperidol blokkeert de dopaminereceptoren en kan daardoor de werking van dopamine-antagonisten (zoals bromocriptine, levodopa) remmen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Blootstelling aan fenothiazinen tijdens het 3e trimester kan bij pasgeborenen extrapiramidale symptomen en/of onthoudingsverschijnselen geven. Gemeld zijn ademnood, bradycardie, tachycardie, agitatie, hypertonie, hypotonie, tremor, slaperigheid, meconium ileus, abdominale zwelling, slecht drinken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Vruchtbaarheid: Levomepromazine kan hyperprolactinemie veroorzaken, en daarmee vruchtbaarheidsproblemen bij vrouwen. Ook bij mannen zijn vruchtbaarheidsproblemen gesuggereerd.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, geen aanwijzingen voor schadelijkheid (weinig gegevens).
Farmacologisch effect: Neonatale sedatie en reversibele extrapiramidale symptomen kunnen optreden na blootstelling in het 3e trimester van de zwangerschap. Bij langdurig gebruik tot aan de partus zijn onthoudingsverschijnselen bij de neonaat mogelijk (o.a. prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen).
Advies: Gebruik ontraden; als droperidol toch noodzakelijk is de neurologische functies van de pasgeborene nauwlettend controleren.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Butyrofenonen gaan over in de moedermelk.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding bij voorkeur vermijden; als toediening noodzakelijk is de behandeling beperken tot een eenmalige toediening.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor fenothiazinen;
Contra-indicaties
- bradycardie (< 55 slagen/min);
- aangeboren of verworven verlengd QT-interval;
- ernstige depressie;
- feochromocytoom;
- ziekte van Parkinson;
- coma;
- overgevoeligheid voor andere butyrofenonderivaten;
- hypomagnesiëmie;
- hypokaliëmie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Het gebruik van alcohol of alcoholbevattende geneesmiddelen tijdens de behandeling wordt sterk afgeraden.
Controleer de leverfunctie voor de start van de behandeling en daarna elke 6-12 maanden. Wees voorzichtig bij leverfalen, vanwege de kans op overdosis.
Controleer het bloedbeeld regelmatig gedurende de eerste 3–4 maanden van de behandeling. Adviseer bij aanhoudende koorts, keelpijn of infectie een volledige bloedtelling. Staak de behandeling bij leukocytose of leukopenie.
Controleer de glucosespiegel bij diabetes voorafgaand aan en regelmatig tijdens de behandeling, vanwege kans op hyperglykemie.
Evalueer mogelijke risicofactoren voor veneuze trombo-embolie en tref zo nodig voorzorgsmaatregelen.
Fenothiazinen kunnen het QT-interval verlengen, wat kan leiden tot ernstige ventriculaire aritmie. Sluit daarom eerst de volgende risicofactoren uit: bradycardie (< 55 slagen/minuut), hypokaliëmie, aangeboren verlengd QT-interval, gebruik van geneesmiddelen die bradycardie, hypokaliëmie of QT-verlenging kunnen geven. Het is aanbevolen om vóór de start met levomepromazine ook een ECG te maken.
Wees voorzichtig bij comorbiditeit, zoals cardiovasculaire aandoeningen (zoals bradycardie, QT-verlenging, hartfalen, recent myocardinfarct), feochromocytoom, hypothyroïdie, psycho-organische stoornis, ziekte van Parkinson, myastenia gravis, lever- en nierfunctiestoornis, mictiestoornis en bij prostaathypertrofie.
Levomepromazine kan de convulsiedrempel verlagen. Wees daarom voorzichtig bij epilepsie of bij anderszins toegenomen kans op insulten. Het risico op een insult neemt toe bij hogere doses, met name bij overschrijding van de geadviseerde doses.
Levomepromazine kan buikpijn en opgezette buik veroorzaken, wat lijkt op paralytische ileus. Dit moet acuut behandeld worden.
Bij optreden van het neuroleptisch maligne syndroom, met o.a. hyperthermie, gegeneraliseerde spierrigiditeit, autonome instabiliteit, veranderd bewustzijn, verhoogde serumcreatinekinase, myoglobinurie (rabdomyolyse) en acuut nierfalen, levomepromazine onmiddellijk staken en ondersteunende maatregelen treffen (externe afkoeling en rehydratie); in ernstige gevallen dantroleen en/of dopamine-agonisten geven.
Bij langdurig gebruik kan tardieve dyskinesie ontstaan; de symptomen kunnen tijdelijk verergeren of zelfs nog ontstaan na staken van het gebruik. Het risico op irreversibiliteit neemt toe bij ouderen en bij organische hersenbeschadiging. Controleer hier periodiek op, vanaf 3–6 maanden na het begin van de behandeling.
Onderzoeksgegevens: Niet geschikt voor kinderen < 18 jaar. Levomepromazine is niet goedgekeurd voor de behandeling van gedragsstoornissen bij dementie. Ouderen met dementie die met antipsychotica worden behandeld hebben een 3-voudig verhoogd risico op een CVA en een licht verhoogd risico op overlijden.
Hulpstoffen: Natriumsulfiet, in injectievloeistof, kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig toepassen bij (een historie van) epilepsie, omdat de drempel voor epileptische aanvallen verlaagd kan zijn.
Licht tot matige hypotensie en soms (reflex)tachycardie zijn waargenomen na toediening van droperidol. Meestal verdwijnt dit spontaan. Bij aanhoudende hypotensie geforceerd het circulatievolume op peil brengen vanwege de kans op hypovolemie.
Bij meer kans op hartritmestoornissen serumelektrolyten en creatinine controleren en vóór toedienen aanwezigheid van QT-verlening uitsluiten. Bij een vastgesteld of vermoed risico van een ventriculaire stoornis gedurende 30 minuten na toedienen van een enkele dosis continue pulse oxymetrie verrichten. Wees voorzichtig bij risicofactoren voor hartritmestoornissen zoals:
- een historie van significante hartziekte zoals ernstige ventriculaire stoornissen, tweede of derdegraads AV-blok, sinusknoopdisfunctie, congestief hartfalen, ischemische hartziekten en linkerventrikelhypertrofie;
- familiehistorie van plotselinge dood;
- nierfalen (met name chronische dialyse);
- significante chronische obstructieve longziekte of ademhalingsmoeilijkheden;
- risicofactoren voor elektrolytenstoornissen, zoals aanhoudend braken of diarree of gebruik van geneesmiddelen die de kans op elektrolytstoornissen vermeerderen.
Bij een voorgeschiedenis van alcoholmisbruik of recente inname van een grote hoeveelheid alcohol, voorzichtig toepassen vanwege meer kans op aritmieën.
Bij tekenen van hyperthermie, of van symptomen die daaraan kunnen voorafgaan (vegetatieve disfunctie), de behandeling onmiddellijk staken en strikte medische controle instellen, omdat het een symptoom kan zijn van neuroleptisch maligne syndroom.
Er is iets meer kans op overlijden bij ouderen met dementie bij gebruik van antipsychotica; de oorzaak hiervan is niet bekend. Droperidol is niet goedgekeurd voor de behandeling van gedragsstoornissen bij dementie.
Overdosering
Symptomen
Depressie van het centraal zenuwstelsel (zich uitend in o.a. lethargie, dysartrie, ataxie, stupor, bewustzijnsdaling tot coma). Verder: convulsies, mydriase, cardiovasculaire symptomen (zoals hypotensie, ventriculaire tachycardie, aritmie; deze kunnen ook nog na enkele uren tot dagen optreden vanwege het ontstaan van een darmdepot), respiratoire depressie, hypothermie.
Voor meer symptomen en de behandeling van een intoxicatie met levomepromazine, zie vergiftigingen.info.
Overdosering
Extrapiramidale symptomen (o.a. spraakstoornissen, hypotonie, hypertonie, tremoren, rigiditeit, opisthotonus, spasmen en dystonische reacties), slaperigheid, convulsies, verlenging van het QT-interval, ventriculaire aritmieën, plotselinge dood.
Therapie
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Levomepromazine is een fenothiazinederivaat met antipsychotische, analgetische en sterk sederende werking. Daarnaast heeft het nog anti-α1-adrenerge en anticholinerge eigenschappen die sterker zijn dan de antipsychotische werking.
Kinetische gegevens
| Resorptie | oraal 70–90%. |
| F | oraal 50% door 'first pass'-effect. |
| T max | 1–4 uur (oraal), ½–1½ uur (i.m.). |
| Metabolisering | tot levomepromazinesulfoxide en antipsychotisch actief N-desmethyl-levomepromazinesulfoxide. |
| Eliminatie | via urine en feces. |
| T 1/2el | 15–78 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Butyrofenonderivaat met antipsychotische, matig α1-receptorblokkerende en gering sederende werking.
Kinetische gegevens
| T max | 20 min (na i.m.-injectie). |
| V d | 1,5 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever voornamelijk door CYP1A2 en CYP3A4 en in mindere mate door CYP2C19. |
| Eliminatie | voornamelijk via de urine als inactieve metabolieten. |
| T 1/2el | 121–147 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
levomepromazine hoort bij de groep dopamine-antagonisten.
Groepsinformatie
droperidol (intramusculair) hoort bij de groep dopamine-antagonisten.