Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Nozinan
(als hydrochloride)
Bijlage 2
Neuraxpharm Netherlands BV
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 25 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 1 ml
Nozinan
(als waterstofmaleaat)
Bijlage 2
Neuraxpharm Netherlands BV
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 25 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Dehydrobenzperidol XGVS Substipharm
- Toedieningsvorm
- I.v.-injectievloeistof
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Droperidol XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- I.v.-injectievloeistof
- Sterkte
- 2,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij acute nociceptieve pijn
Paracetamol is in adequate dosering de pijnstiller van eerste keus. Begin bij lokale spier- of gewrichtspijn eventueel met een cutane NSAID, en combineer deze eventueel met paracetamol. Overweeg bij onvoldoende effect, d.w.z. als de patiënt te veel beperkingen in het dagelijks leven ervaart, (de combinatie met) een systemisch NSAID: diclofenac, ibuprofen of naproxen. Houd bij de keuze van het NSAID rekening met patiëntkenmerken en met de verschillen in bijwerkingenprofiel tussen de NSAID’s; zie NSAID's systemisch, Typerende bijwerkingen. Vermijd NSAID’s zo veel mogelijk bij kwetsbare patiënten met een verhoogd risico op gastro-intestinale, renale of cardiovasculaire bijwerkingen, bv. bij ouderen. Pas het NSAID zo kort mogelijk toe. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie met) kortdurend gebruik van tramadol. Houd rekening met de bijwerkingen; de plaats van tramadol is beperkt. Overweeg bij onvoldoende effect (de combinatie van een niet- opioïde pijnstiller met) kortdurend gebruik van een sterkwerkend opioïd. Kies een opioïd op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs.
Bij acute hevige nociceptieve pijn
(bv. in spoedeisende situaties): Geef kortdurend een sterkwerkend opioïd, bv. morfine of fentanyl.
Bij chronische niet-kanker-gerelateerde pijn
Probeer pijnstillers te vermijden. Bij chronische pijn zijn ze minder effectief, terwijl de kans op bijwerkingen toeneemt. Als toch een pijnstiller gewenst is, heeft paracetamol de voorkeur.
Bij chronische kanker-gerelateerde pijn
Combineer een sterkwerkend opioïd (kies op basis van ervaring, toedieningsvorm en prijs) al dan niet met ‘zo nodig’-gebruik van paracetamol en/of een oraal NSAID. Voeg een bij de patiënt en de situatie passende toedieningsvorm van een opioïd voor doorbraakpijn toe.
Het geregistreerde indicatiegebied van levomepromazine is beperkt tot matige pijn bij niet-ambulante patiënten. Hierbij is voor levomepromazine als monotherapie geen plaats, mede gezien het bijwerkingenprofiel.
Aan de vergoeding van levomepromazine zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Advies
Voor droperidol is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Indicaties
- Matige tot hevige pijn bij niet-ambulante patiënten;
- Offlabel: volgens Integraal Kankercentrum Nederland (IKNL) 2022: palliatieve sedatie.
- Offlabel: volgens Integraal Kankercentrum Nederland (IKNL) 2014: misselijkheid en/of braken bij patiënten in de palliatieve fase die onvoldoende reageren op andere anti-emetica.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Preventie en behandeling van postoperatieve misselijkheid en braken bij volwassenen en kinderen ouder dan 2 jaar;
- Preventie van misselijkheid en braken door morfinederivaten bij volwassenen tijdens postoperatieve patiëntgecontroleerde pijnbestrijding.
Doseringen
Matige pijn
Volwassenen
Oraal: begindosering 12,5 mg 4–6×/dag; zo nodig verhogen met 25–50 mg per dag.
Hevige pijn
Volwassenen
Oraal: begindosering 50 mg 2–5×/dag, zo nodig geleidelijk verhogen tot 300–500 mg per dag; onderhoudsdosering is 50–75 mg per dag.
Per diepe i.m.-injectie: begindosering 12,5–25 mg, zo nodig op geleide van de pijn verhogen. Na 2–3 dagen overgaan op orale toediening.
Offlabel: Continue palliatieve sedatie
Volwassenen
Volgens de IKNL-richtlijn palliatieve sedatie (2022), als aanvulling op behandeling met midazolam:
S.c.: start met bolusinjectie van 50 mg levomepromazine, bij voldoende effect na 6 uur: 12 uur na de start overgaan op 25 mg 2×/dag; verminder een stabiele dosering na drie dagen met 25%.
Bij onvoldoende effect na minimaal 6 uur: bolus van 50 mg, vervolgens om de 6 uur 25 mg. Bij voldoende effect 24 uur na start overgaan op 50 mg 2×/dag; verminder een stabiele dosering na drie dagen met 25%.
Bij onvoldoende effect 24 uur na start de dosering verhogen naar 75 mg 2×/dag, met zo nodig bolus van 25 mg iedere 6 uur. Bij voldoende effect 48 uur na de start de dosering continueren op 75 mg 2×/dag; verminder een stabiele dosering na drie dagen met 25%.
Bij onvoldoende effect 48 uur na de start dosering verhogen naar 100 mg 2×/dag, met zo nodig bolus van 25 mg iedere 6 uur; Voor meer informatie over onvoldoende effect 72 uur na de eerste dosis, zie de richtlijn.
Overweeg om bij onvoldoende effect het interval tussen de bolussen en de dosis te halveren.
Offlabel: Misselijkheid en/of braken bij patiënten in de palliatieve fase die onvoldoende reageren op andere anti-emetica
Volwassenen
Volgens de IKNL-richtlijn misselijkheid en braken (2014) is de startdosering: oraal 1×/dag 6,25-12,5 mg voor de nacht óf subcutaan 3,12 mg (als bolus of als continue infusie), zo nodig ophogen tot max. 25 mg per dag. Het kan ook in de wangzak worden toegediend.
Bij ouderen: Lager doseren vanwege toegenomen kans op bijwerkingen.
Bij toepassing bij pijn: de eerste dagen de patiënt observeren in verband met mogelijk optreden van orthostatische hypotensie. Bij ouderen starten met de laagst mogelijke dosering.
Doseringen
De dosering individueel aanpassen, mee te wegen factoren zijn: leeftijd, lichaamsgewicht, gebruik van andere geneesmiddelen, soort anesthesie en chirurgische procedure.
Bij een (vermoed) risico op ventriculaire aritmie: meet de saturatie tot 30 minuten na i.v.-toediening van een enkele dosis.
Postoperatieve misselijkheid en braken (preventie en behandeling)
Volwassenen
0,625–1,25 mg i.v.. De dosering mag zonodig elke 6 uur worden herhaald. Eventueel ter preventie toedienen 30 minuten voor het einde van de ingreep.
Bij nier- en leverfunctiestoornis: 0,625 mg i.v. per keer.
Kinderen ≥ 2
0,010–0,050 mg (= 10–50 microg)/kg i.v., max. 1,25 mg. De dosering mag zonodig elke 6 uur worden herhaald. Zo nodig ter preventie toedienen 30 minuten voor het einde van de ingreep.
Ouderen (> 65 jaar)
0,625 mg i.v.. De dosering mag zonodig elke 6 uur worden herhaald. Zo nodig ter preventie toedienen 30 minuten voor het einde van de ingreep.
Preventie van misselijkheid en braken bij postoperatieve pijnstilling als reactie op morfinederivaten
Volwassenen
0,015–0,050 mg (= 15–50 microg) i.v. per mg morfine toevoegen tot een maximum van 5 mg per dag.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): tachycardie. Somnolentie. Droge mond, misselijkheid, braken.
Vaak (1-10%): sedatie, hyperkinetische-hypertonische bewegingen. Verlengd QT-interval. (Orthostatische) hypotensie. Galactorroe. Gewichtstoename. Leukopenie.
Soms (0,1-1%): angst, agitatie, dysforie. Extrapiramidale symptomen, parkinsonachtige symptomen (bij langdurig hoge doses), convulsies. Obstipatie. Leverfunctiestoornis. Mictiestoornis. Amenorroe. Verstoorde temperatuurregeling. Agranulocytose.
Zelden (0,01-0,1%): dosisgerelateerde ventriculaire en atriumaritmie, AV-blok, ventriculaire tachycardie en hartstilstand. Veranderingen op het ECG, zoals verlenging van het QT-interval, ST-segment–depressie, verandering in U-golf en T-golf.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheid (incl. anafylactische shock). Plotselinge (cardiale) dood. Houdingsafhankelijke hypotensie, veneuze trombo-embolie. Mogelijk fatale necrotiserende colitis. Intrahepatische cholestase (met icterus), leverschade. Trombocytopenie (incl trombocytopenische purpura), aplastische anemie, eosinofilie. Verminderde glucosetolerantie, hyperglykemie, hyponatriëmie, syndroom van inadequate secretie van antidiuretisch hormoon (SIADH). Verwarde toestand, delirium (met name bij kinderen en ouderen), depressie. Dyskinesie, dystonie, tardieve dyskinesie, acathisie, neuroleptisch maligne syndroom. Accommodatiestoornis, verhoogde intraoculaire druk, wazig zien, pigmentafzetting in het oog. Dermatitis, fotosensibilisatie, hyperpigmentatie van de huid. Neonataal onttrekkingssyndroom. Menstruatiestoornis, gynaecomastie, erectiestoornis, ejaculatiestoornis (o.a. priapisme, retrograde ejaculatie).
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): slaperigheid. Hypotensie.
Soms (0,1-1%): angst, acathisie, dystonie, oculogyre crisis. Duizeligheid. Tachycardie.
Zelden (0,01-0,1%): verwarring, agitatie. Neuroleptisch maligne syndroom (spierrigiditeit, hyperthermie, autonome disregulatie, bewustzijnsveranderingen en acute nierinsufficiëntie). Hartritmestoornis (incl. ventriculaire aritmie). Anafylactische reacties, angio-oedeem, hypersensitiviteit. Huiduitslag.
Zeer zelden (< 0,01%): dysforie. Extrapiramidale stoornis, convulsie, tremor. Verlengd QT-interval. 'torsade de pointes', hartstilstand, plotselinge dood. Bloeddyscrasie.
Verder is gemeld: hallucinaties. Epileptische aanvallen, ziekte van Parkinson. Syndroom van inadequate secretie van antidiuretisch hormoon (SIADH). Syncope. Laryngospasmen, bronchospasmen. Veneuze trombo-embolie (zoals longembolie en diepveneuze trombose).
Bij langdurig gebruik: amenorroe, gynaecomastie, galactorroe, hyperprolactinemie, oligomenorroe en neonatale geneesmiddelenontwenningsverschijnselen.
Interacties
Fenothiazinen versterken de centraal dempende werking van onder andere alcohol, opiaten, antihistaminica en benzodiazepinen. Gelijktijdig gebruik met alcohol vermijden vanwege de kans op onderdrukte ademhaling en verminderde alertheid.
Gelijktijdig gebruik met anticholinerge middelen kan de symptomen van tardieve dyskinesie verergeren; bovendien worden de anticholinerge bijwerkingen versterkt. Gelijktijdig gebruik met antipsychotica verhoogt de kans op tardieve dyskinesie.
Gelijktijdig gebruik met dopaminergica wordt niet aanbevolen vanwege wederzijds antagonisme tussen dopaminergica en neuroleptica. Als behandeling met neuroleptica vereist is bij de ziekte van Parkinson, dan dient het dopaminergicum geleidelijk te worden stopgezet.
Geneesmiddelen die het QT interval kunnen verlengen (zoals bepaalde antiaritmica, antidepressiva en andere antipsychotica) of elektrolytstoornis, bradycardie of hypokaliëmie geven, kunnen bij gelijktijdig gebruik met antipsychotica, een verhoogd risico geven op ventriculaire aritmie.
Het bloeddrukverlagend effect van α-blokkerende sympathicolytica (zoals labetalol) en andere centraal werkende antihypertensiva (zoals methyldopa) kan worden versterkt.
Antacida verminderen de absorptie uit het maag-darmkanaal.
Middelen die verhoging van de leverenzymactiviteit induceren (zoals barbituraten, fenytoïne, carbamazepine), versnellen de afbraak van fenothiazinen.
Levomepromazine en de niet-gehydroxyleerde metabolieten zijn remmers van CYP2D6. Gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die voornamelijk door CYP2D6 worden gemetaboliseerd (zoals amitriptyline), kan leiden tot een verhoogde spiegel van deze geneesmiddelen. Controleer bij deze middelen op dosisafhankelijke bijwerkingen.
Interacties
Het gelijktijdig gebruik van middelen die ook het QTc-interval kunnen verlengen (klasse IA en III anti-aritmica, macroliden, fluorchinolonen, antihistaminica, diverse antipsychotica, malariamiddelen, domperidon, methadon, pentamidine) is gecontra-indiceerd.
Vermijd gelijktijdig gebruik met alcohol en middelen die extrapiramidale symptomen veroorzaken (zoals metoclopramide).
Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de elektrolytenbalans (hypokaliëmie en/of hypomagnesiëmie) kunnen verstoren (zoals kaliumsparende diuretica, laxantia, glucocorticosteroïden); vanwege de kans op een verlengde QTc-interval.
Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van (sterke) CYP1A2-remmers (zoals fluvoxamine) en CYP3A4-remmers (zoals triazolen); de farmacologische werking van droperidol kan worden verlengd.
De sederende werking van antidepressiva, anxiolytica, barbituraten, slaapmiddelen, analgetica, opiaten en alcohol kan worden versterkt.
De antihypertensieve werking van antihypertensiva kan worden versterkt.
Gelijktijdig gebruik met dopamine-agonisten (zoals bromocriptine en levodopa) kan de werking van deze middelen remmen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Blootstelling aan fenothiazinen tijdens het 3e trimester kan bij pasgeborenen extrapiramidale symptomen en/of onthoudingsverschijnselen geven. Gemeld zijn ademnood, bradycardie, tachycardie, agitatie, hypertonie, hypotonie, tremor, slaperigheid, meconium ileus, abdominale zwelling, slecht drinken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Vruchtbaarheid: Levomepromazine kan hyperprolactinemie veroorzaken, en daarmee vruchtbaarheidsproblemen bij vrouwen. Ook bij mannen zijn vruchtbaarheidsproblemen gesuggereerd.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, geen aanwijzingen voor schadelijkheid (weinig gegevens).
Farmacologisch effect: Neonatale sedatie en reversibele extrapiramidale symptomen kunnen optreden na blootstelling in het 3e trimester van de zwangerschap. Bij langdurig gebruik tot aan de partus zijn onthoudingsverschijnselen bij de neonaat mogelijk (o.a. prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen).
Advies: Gebruik ontraden; als droperidol toch noodzakelijk is de neurologische functies van de pasgeborene nauwlettend controleren.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Butyrofenonen gaan over in de moedermelk.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding bij voorkeur vermijden; als toediening noodzakelijk is de behandeling beperken tot een eenmalige toediening.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor fenothiazinen;
Contra-indicaties
- coma;
- hypokaliëmie, hypomagnesiëmie;
- bradycardie (< 55 slagen/min);
- gelijktijdige behandeling die tot bradycardie kan leiden;
- (vermoeden van) verlengd QTc-interval;
- ernstige depressie;
- feochromocytoom;
- ziekte van Parkinson;
- overgevoeligheid voor butyrofenonen.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Het gebruik van alcohol of alcoholbevattende geneesmiddelen tijdens de behandeling wordt sterk afgeraden.
Controleer de leverfunctie voor de start van de behandeling en daarna elke 6-12 maanden. Wees voorzichtig bij leverfalen, vanwege de kans op overdosis.
Controleer het bloedbeeld regelmatig gedurende de eerste 3–4 maanden van de behandeling. Adviseer bij aanhoudende koorts, keelpijn of infectie een volledige bloedtelling. Staak de behandeling bij leukocytose of leukopenie.
Controleer de glucosespiegel bij diabetes voorafgaand aan en regelmatig tijdens de behandeling, vanwege kans op hyperglykemie.
Evalueer mogelijke risicofactoren voor veneuze trombo-embolie en tref zo nodig voorzorgsmaatregelen.
Fenothiazinen kunnen het QT-interval verlengen, wat kan leiden tot ernstige ventriculaire aritmie. Sluit daarom eerst de volgende risicofactoren uit: bradycardie (< 55 slagen/minuut), hypokaliëmie, aangeboren verlengd QT-interval, gebruik van geneesmiddelen die bradycardie, hypokaliëmie of QT-verlenging kunnen geven. Het is aanbevolen om vóór de start met levomepromazine ook een ECG te maken.
Wees voorzichtig bij comorbiditeit, zoals cardiovasculaire aandoeningen (zoals bradycardie, QT-verlenging, hartfalen, recent myocardinfarct), feochromocytoom, hypothyroïdie, psycho-organische stoornis, ziekte van Parkinson, myastenia gravis, lever- en nierfunctiestoornis, mictiestoornis en bij prostaathypertrofie.
Levomepromazine kan de convulsiedrempel verlagen. Wees daarom voorzichtig bij epilepsie of bij anderszins toegenomen kans op insulten. Het risico op een insult neemt toe bij hogere doses, met name bij overschrijding van de geadviseerde doses.
Levomepromazine kan buikpijn en opgezette buik veroorzaken, wat lijkt op paralytische ileus. Dit moet acuut behandeld worden.
Bij optreden van het neuroleptisch maligne syndroom, met o.a. hyperthermie, gegeneraliseerde spierrigiditeit, autonome instabiliteit, veranderd bewustzijn, verhoogde serumcreatinekinase, myoglobinurie (rabdomyolyse) en acuut nierfalen, levomepromazine onmiddellijk staken en ondersteunende maatregelen treffen (externe afkoeling en rehydratie); in ernstige gevallen dantroleen en/of dopamine-agonisten geven.
Bij langdurig gebruik kan tardieve dyskinesie ontstaan; de symptomen kunnen tijdelijk verergeren of zelfs nog ontstaan na staken van het gebruik. Het risico op irreversibiliteit neemt toe bij ouderen en bij organische hersenbeschadiging. Controleer hier periodiek op, vanaf 3–6 maanden na het begin van de behandeling.
Onderzoeksgegevens: Niet geschikt voor kinderen < 18 jaar. Levomepromazine is niet goedgekeurd voor de behandeling van gedragsstoornissen bij dementie. Ouderen met dementie die met antipsychotica worden behandeld hebben een 3-voudig verhoogd risico op een CVA en een licht verhoogd risico op overlijden.
Hulpstoffen: Natriumsulfiet, in injectievloeistof, kan in zeldzame gevallen bronchospasmen geven.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vooraf zorgvuldig beoordelen bij (een vermoedelijke voorgeschiedenis van) alcoholmisbruik of recent fors alcoholgebruik.
Centrale depressie: Postoperatieve patiënten dienen nauwkeurig gecontroleerd te worden, vanwege de kans op versterkte onderdrukking van het centraal zenuwstelsel.
Cardiovasculaire effecten: Vooraf evalueren bij (vermoedelijke) risicofactoren voor hartritmestoornissen, zoals: medische voorgeschiedenis van hartziekten, familiegeschiedenis van plotselinge dood, nierfalen (vooral bij chronische dialyse), COPD en respiratoir falen, risicofactoren voor elektrolytstoornissen (door medicatiegebruik, aanhoudend braken en diarree). Controleer bij risico op hartritmestoornissen de serumelektrolyten- en creatininespiegel en sluit aanwezigheid van QT-verlenging uit.
hypovolemie: Lichte tot matige (reversibele) hypotensie en (reflex)tachycardie is gemeld. Houd bij aanhoudende hypotensie rekening met hypovolemie en breng zo nodig het circulatievolume op peil.
Neuroleptisch maligne syndroom (NMS): Bij tekenen van hyperthermie de behandeling staken, omdat het een symptoom kan zijn van NMS.
Veneuze trombo-embolie (VTE): Identificeer bij gebruik van antipsychotica alle mogelijke risicofactoren voor VTE en tref preventieve maatregelen vóór en tijdens de behandeling.
Insult: Wees voorzichtig bij (een voorgeschiedenis van) epilepsie en met omstandigheden die een epileptisch insult kunnen uitlokken.
Onderzoeksgegevens: Wees voorzichtig bij lever- of nierinsufficiëntie, er zijn geen gegevens bekend over het gebruik bij preventie van misselijkheid en braken bij postoperatieve pijnstilling als reactie op morfinederivaten.
Rijvaardigheid: Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Tot 24 uur na injectie mogen geen voertuigen worden bestuurd of machines bediend.
Overdosering
Symptomen
Depressie van het centraal zenuwstelsel (zich uitend in o.a. lethargie, dysartrie, ataxie, stupor, bewustzijnsdaling tot coma). Verder: convulsies, mydriase, cardiovasculaire symptomen (zoals hypotensie, ventriculaire tachycardie, aritmie; deze kunnen ook nog na enkele uren tot dagen optreden vanwege het ontstaan van een darmdepot), respiratoire depressie, hypothermie.
Voor meer symptomen en de behandeling van een intoxicatie met levomepromazine, zie vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Extrapiramidale stoornissen (speekselvloed, abnormale bewegingen, soms spierstarheid) en psychische onverschilligheid met een overgang naar slaap, soms samengaand met verlaagde bloeddruk.
Therapie
Zie voor meer symptomen en behandeling van droperidol op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Levomepromazine is een fenothiazinederivaat met antipsychotische, analgetische en sterk sederende werking. Daarnaast heeft het nog anti-α1-adrenerge en anticholinerge eigenschappen die sterker zijn dan de antipsychotische werking.
Kinetische gegevens
| Resorptie | oraal 70–90%. |
| F | oraal 50% door 'first pass'-effect. |
| T max | 1–4 uur (oraal), ½–1½ uur (i.m.). |
| Metabolisering | tot levomepromazinesulfoxide en antipsychotisch actief N-desmethyl-levomepromazinesulfoxide. |
| Eliminatie | via urine en feces. |
| T 1/2el | 15–78 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Butyrofenonderivaat met antipsychotische, matig α1-receptorblokkerende en gering sederende werking.
Kinetische gegevens
| V d | 1,5 l/kg. |
| Metabolisering | in de lever. |
| Eliminatie | hoofdzakelijk via de urine voornamelijk als inactieve metabolieten. |
| T 1/2el | 121-147 min |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
levomepromazine hoort bij de groep dopamine-antagonisten.
Groepsinformatie
droperidol (intraveneus) hoort bij de groep dopamine-antagonisten.